Pharmacocinétique et biopharmacie 2 Flashcards
Sous quelle forme d’administration retrouve le produit sous la forme d’un dépôt?
IM
L’absorption de ce dépôt est absorbé selon un processus d’ordre 0. V ou F?
F
Quels sont les 4 facteurs pouvant modifier l’absorption IM du PA?
Âge
Taille
Poids
Température
Quand il y a augmentation de la température, il y a ___ de la durée d’action et ___ de l’absorption.
diminution
augmentation
Si le flux augmente, l’absorption augmente. V ou F?
V
Par où passent les substances hydrosolubles au niveau de la membrane?
Les pores
Plus il y a de viscosité, plus il y a d’absorption. V ou F?
F
Pourquoi ce sont les infirmières qui doivent faire les injections au niveau de la fesse?
Nerf sciatique très sensible
a) L’absorption par voie SC est plus ___ qu’en IM.
b) Pourquoi?
a) lente
b) moins de circulation sanguine
Par quelle voie sont donnés l’insulince, le vaccin, les anestésiques locaux?
SC
Le refroidissement cause une vasoconstriction locale. Ceci ___ la durée de l’absorption.
augmente
Plus le tissu est mince, ___ il y a de circulation sanguine, ___ il est absorbé.
moins
moins
Un Rx dissout est nécessairement libéré et disponible. V ou F?
F (voir D12)
Pour les formes solides à libération rapide, on cherche à avoir une vitesse de désagrégation ___ et une vitesse de dissolution ___.
très courte
élevée
Qu’est-ce qui rend difficile la description des étapes réelles de la mise à disposition des PA pour les émulsions?
Instabilité thermodynamique
Quels sont les 2 plus grands facteurs influençant la mise à disposition des suspensions?
Taille des particules
État cristallin
Quels sont les 3 facteurs influençant la biodisponibilité des capsules molles?
pH
Entreposage
Interactions contenant-contenu
Pour les capsules dures, la paroi gélatineuse commence à gonfler et à se ramollir par imbibition dès son contact avec le milieu gastrique. V ou F?
V
Quel facteur influence la qtée libérée de la gélule avant que la paroi gélatineuse soit complètement dissoute (pour les capsules dures)?
Mouillabilité
Quelle forme pharmaceutique se dissout rapidement et ne retarde que de peu la mise à disposition du PA?
Comprimés enrobés (gastro-solubles)
Quels sont les raisons d’utilisation des comprimés enrobés?
Masquer le goût
Isoler/protéger le PA
Rendre la préparation plus attrayante
Quelles sont les 2 grandes classes de formes à libération prolongée?
Matricielles et Enrobées
Le mécanisme des matrices inertes est très peu influencé par les variables physiologiques. V ou F?
V
Le fluide digestif pénètre dans la structure ___ des matrices inertes par ___.
poreuse
capillarité
La pénétration progressive du solvant permet l’hydratation du système et la gélification des macromolécules. Ceci fait partie des matrices hydrophiles ou lipidiques?
Hydrophiles
Pour les matrices hydrophiles, la masse gélatineuse s’oppose à la libération rapide : la matrice hydratée traversera la TGI sans se désagréger, en ramollissant et augmentant de volume au fur et à mesure que le PA sort. V ou F?
V
Nommez des exemples de véhicules pour les matrices lipidiques.
Cires, alcools, glycérine, acides gras, dérivés lipidiques
Les matrices lipidiques peuvent subir une ___ ___ due à l’action des lipases (enzyme de destruction de la capsule).
érosion enzymatique
Quel est le but des enrobages entérosolubles (gastro-résistants)?
Retarder la libération sans diminuer la vitesse.
3 choses peuvent affecter la dissolution des enrobages entérosolubles, lesquels?
pH de l’intestin grêle
Sels biliaires
Lipases
Les systèmes à libération contrôlée sont souvent d’ordre 0. V ou F?
V
Pour les Rx à libération contrôlée, les conditions environnantes influencent significativement les performances du système. V ou F?
F
Sur quel principe se base la libération contrôlée?
Pression osmotique
Les pro-médicaments sont des dérivés devant subir une ___ ___ pour pouvoir exercer leur effet pharmacologique.
biotransformation enzymatique
Par où doivent passer les médicaments entre le foie et les tissus néoplasiques?
Reins (voir D38)
a) Combien peut-on voir de pics sur le graphique pour une forme sublinguale?
b) Que représente-t-il (lieu)?
a) 2
b) 1ère : SL (sublinguale)
2e : GI (gastro-intestinale)
Nommez des raisons de l’administration IR (intrarectale)?
Mauvais goût
Vomissement/obstruction intestinale/…
Inactivés au GI, risque important au 1er passage
Le début de l’activité thérapeutique par voie IR est toujours plus tardive et la qtée totale absorbée est toujours inférieure à celle PO. V ou F?
F, quelquefois (2x)
Contrairement aux autres formes, le suppositoire doit avoir une spécialité pour que celui-ci puisse exercer son action. Quelle est cette différence?
Libération immédiate
5 facteurs influencent la cinétique de la voie IR.
Transfert du PA dans les liquides du rectum
Localisation du suppositoire
Durée de rétention du suppositoire
pH
Concentration du PA
Nommez les 3 couches de la peau de la surface vers l’intérieur.
Film lipidique (facile à franchir)
Couche cornée (+ perméable)
Couche de Malpighi (+ sélective)
La couche de Malpighi peut avoir un effet réservoir. V ou F?
F, la couche cornée
Quels 4 facteurs influencent l’absorption percutanée?
État de la peau
Débit sanguin
Site d’absorption
Teneur en eau de la peau
Contrairement à la voie IV, quel est l’avantage de la voie pulmonaire?
Quels sont ses autres avantages?
Doses pulmonaires bcp plus petites
Autres : moins de risques d’infection, patient peut se le faire lui-même, évite les sucs digestifs, grande surface et réseaux capillaires importants
Classez en ordre (voie pulmonaire).
a) trachée
b) bronchiole
c) bronche
d) cavité buccale
e) alvéole pulmonaire
f) canal alvéolaire
d, a, c, b, f, e
Quels sont les 4 facteurs influençant le transit de la voie pulmonaire?
Mode de respiration
Flux gazeux
Humidité
Température
Associer (flux gazeux), puis dire si c’est A ou B qui favorise l’absorption.
A) Rapide
B) Lent
1) cause de la turbulence, les particules peuvent se déposer sur les différentes parties de l’appareil respiratoire
2) réduit la turbulence, augmente la pénétration
A1, B2
B
Pour la voie pulmonaire, si la température des particules administrées est supérieure à celle du corps, il y aura ___, tandis que si elle est inférieure, il y aura ___.
condensation
augmentation du diamètre des particules
La vitesse de dissolution et de diffusion à travers le manteau muqueux et l’élimination des particules par les mouvements ciliaires influence quoi?
Rétention et clairance
Les fumeurs ont plus de mouvements ciliaires. V ou F?
F
Dans la voie pulmonaire, il y a même de l’absorption dans la bouche le pharynx et la trachée en plus des bronches et des alvéoles. V ou F?
V
Quel est l’élément le plus important qui détermine l’importance de l’absorption, toujours au niveau pulmonaire?
*exam
Diamètre des particules
Parmi toutes les formes pharmaceutiques, laquelle comprend des doses infiniment plus faibles que les autres?
Aérosols
Pour atteindre la voie oculaire, la seule voie d’administration est l’instillation de gouttes dans les yeux. V ou F?
F, PO ou parentérale aussi possible
Qu’est-ce qui peut rendre un médicament administré par gouttes dans les yeux inefficace?
Fixation du médicament aux protéines des larmes
Les lésions augmentent la perméabilité, donc augmentent la vitesse d’absorption. V ou F?
V
Les solutions hypertoniques provoquent une augmentation de la perméabilité. V ou F?
F, solutions hypotoniques
Le liquide lacrymal possède un pH de 7,4. Est-il préférable d’avoir des solutions un peu plus acides ou un peu plus basiques pour éviter l’irritation?
Plus basiques (7.4-9.6)
Associer.
A) Comprimé » Agrégats
B) Agrégats » Particules fines
1) Désintégration
2) Désagrégation
A1, B2
Classez en ordre (voie pulmonaire). A) Clairance B) Absorption C) Transit D) Rétention
C, D, A, B
Par voie oculaire, les solutions hypertoniques sont généralement bien tolérées. V ou F?
V
