Pharmacocinétique cours 3 élimination/biotransformation Flashcards
Qu’est-ce que l’élimination?
La perte irréversible d’un médicament par l’organisme.
Quels sont les deux processus d’élimination?
La biotransformation (métabolisme) et l’excrétion
Qu’est-ce que la biotransformation?
L’anabolisme et le catabolisme de substances par conversion enzymatique pour augmenter leur solubilité et empêcher qu’elles ne s’accumulent dans l’organisme.
Qu’est-ce que l’excrétion
L’élimination à l’extérieur de l’organisme d’un médicament (en substance mère ou métabolite)
Par quelles voies sortent les médicaments le plus souvent?
Les reins
Le système hépatobiliaire
Les poumons
Quels médicaments peuvent être directement excrétés dans l’urine ou d’autres sécrétions corporelles?
Les médicaments hydrosolubles
Pourquoi la majorité des médicaments sont liposolubles?
Pour faciliter leur pénétration dans la cellule
Pourquoi la majorité des médicaments doivent être biotransformés avant de pouvoir être excrétés?
Car la plupart des médicaments sont liposolubles.
Quel est l’organe de biotransformation par excellence?
Le foie
Quels organes (autres que le foie) font de la biotransformation? (4)
Poumons
Cerveau
Reins
Système gastro-intestinal
Ou se situent les enzymes de biotransformation dans la cellule hépatique?
Le reticulum endoplasmique
Quelles sont deux caractéristiques importantes des enzymes de biotransformation? (2)
Elles ont une spécificité limitée et un grand pouvoir d’adaptation
Qu’entraîne la modification de la structure d’un médicament?
Une modification de son activité pharmacologique.
Vrai ou faux
Les médicaments métabolisés sont toujours moins actifs que leur substance mère.
Faux, ce n’est pas toujours le cas, comme pour la codéine, qui n’est pas active sous sa forme originale, mais est métabolisée en morphine.
Dans la majorité des cas, la forme métabolisée d’un médicament est elle plus ou moins active que la substance mère?
Moins
A quoi servent les enzymes de phase 1?
A ajouter un groupement polaire aux molécules liposolubles (-OH, -NH2, -SH ou –COOH) ou à exposer un groupement déjà présent
Quelles sont les réactions de phase 1? (3)
Oxydation
Réduction
Hydrolyse
Quel est le but des réactions de phase 1?
Rendre les médicaments plus hydrosolubles
A quoi servent les réactions de phase 2?
À ajouter une molécule endogène fortement polaire et rendre le médicament éliminable dans l’eau.
Quel est le principe des réactions de phase 2?
Les réactions de phase II se font par l’intermédiaire de cofacteurs qui greffent les molécules polaires sur les groupements ajoutés ou dévoilés par les enzymes de phase I. (Conjugaison)
Quelles sont les molécules endogènes fortement polaires ajoutées le plus souvent en phase 2? (3)
Acide sulfurique
Acide glucuronique
Gluthation
Par quelle(s) phase(s) doivent passer les médicaments très lipophiles?
Phase 1 et 2
Par quelle(s) phase(s) doivent passer les medicament peu lipophiles?
Phase 2 (ex: morphine)
Vrai ou faux
La biotransformation de phase 2 peut arriver avant la phase 1.
Vrai