Pharmacocinétique cours 1-2 absorption Flashcards
Qu’est-ce que la pharmacologie?
La science du médicament, l’étude de l’interaction entre le vivant et le matériel chimique/biochimique, l’effet des produits chimiques sur les fonctions biologiques
Ex: éthanol, tropine, nicotine
À quel domaine de la pharmacologie appartient la désintégration et la dissolution d’un médicament?
Le domaine pharmaceutique
À quel domaine de la pharmacologie appartient l’absorption, la distribution, la bio transformation et l’élimination d’un médicament?
La pharmacocinétique
À quel domaine de la pharmacologie appartient l’interaction d’un médicament avec son récepteur?
La pharmacodynamie
À quel domaine de la pharmacologie appartient l’effet ou la réponse d’un médicament
La pharmacothérapie
Quel nom de médicament est le même dans tous les pays, le nom commercial ou générique?
Le nom générique (choisi pas l’OMS)
Vrai ou faux
Il peut y avoir plusieurs plusieurs noms commerciaux pour un même nom générique de médicament.
Vrai, comme dans le cas de l’acetaminophen, vendu sous plusieurs noms dont Tylenol.
Quelles sont les 5 cibles possibles des médicaments.
*les exemples sont des exemples de médicaments
Enzyme (ex: aspirine qui agit sur COX)
Transports (ex: digitaliques, diurétiques)
Synthèse de macromolécules (antibiotiques, anticancéreux, corticostéroïdes)
Récepteurs (ex:opioïdes, bêta-bloquants)
Physicochimiques (ex:anesthésiques, anti-acides…)
Pourquoi dit-on qu’il y a un effet/une dose maximale de médicament?
Car passé un certain point, augmenter la dose de médicament n’augmentera plus l’effet desirable du médicament (son effet thérapeutique) et risque de faire apparaître des effets néfastes.
Vrai ou faux
Chaque effet d’un même médicament a sa propre courbe dose-réponse.
Vrai
Idéalement, un médicament devrait avoir une courbe dose-réponse pour un effet désiré qui ne chevauche pas la courbe dose-réponse d’un effet indésirable (sinon la patient recevant le médicament risque d’en subir les effets toxiques).
Qu’est-ce que l’index thérapeutique?
La marge de manœuvre d’un médicament permettant d’obtenir un effet thérapeutique/pharmacologique sans subir les effets indésirables (toxicité) du médicament.
En général, est-ce meilleur d’avoir un petit ou grand index thérapeutique?
Grand, car le patient sera moins à risque de développer des effets indésirables puisque la marge de manœuvre est plus grande.
Qu’est-ce que la fenêtre thérapeutique?
L’intervalle de concentration du médicament dans le corps qui permet d’avoir un effet thérapeutique sans risque de toxicité (de la concentration efficace minime à la concentration toxique minime).
Dans un graphique de concentration de médicament dans le corps par rapport au temps, que représente la surface sous la courbe?
La quantité de médicament qui a pénétré dans la circulation
Qu’est-ce que la constante d’élimination?
Le rapport entre la quantité de médicament dans le corps et la vitesse d’élimination du médicament. Représente la capacité de l’organisme à éliminer une substance.
Qu’est-ce que le temps de demi-vie?
Le temps nécessaire pour que la moitié de la quantité de médicament ait été éliminée du corps.
Dans quel cas la cinétique d’un médicament est-elle considérée d’ordre premier?
lorsque les vitesses des processus d’absorption, de distribution et d’élimination changent proportionnellement à la quantité ou aux concentrations de médicament
Dans quel cas la cinétique d’un médicament est-elle considérée d’ordre zéro?
Quand la vitesse d’absorption, de distribution et d’élimination n’est pas liée à la concentration des médicaments, son effet est donc impredictible.
Pourquoi en dépassant le nombre de transporteurs d’un médicament, la cinétique de celui-ci devient-elle d’ordre 0?
Car la vitesse d’absorption ne dépend plus de la dose de médicament donnée, mais de la capacité des transporteurs à absorber le médicament.
Qu’arrive-t-il si on dépasse le seuil de saturation d’un médicament?
Il devient d’ordre 0.
Lorsque des transporteurs qui éliminent le médicament sont saturés, la quantité éliminée n’est pas proportionnelle à la concentration plasmatique. Lorsque les transporteurs ne sont pas saturés, l’élimination du médicament est directement proportionnelle (au log de) la concentration plasmatique.
Pourquoi les médicaments d’ordre 0 ne sont-ils pas beaucoup utilisés?
Car la réaction du patient est difficile à prédire.
Si l’aire sous la courbe augmente d’un coefficient plus grand que celui de l’augmentation de la dose, s’agit-il d’un médicament d’ordre 1 ou d’ordre 0?
Médicament d’ordre 0
Qu’est-ce qui cause la variabilité de la réponse aux médicaments? (2)
La cinétique du médicament (pharmacocinétique) et l’interaction du médicament avec le récepteur (pharmacodynamie).
Qu’est-ce qu’est la variabilité interindividuelle ?
Le fait qu’une même dose de médicament ne sera pas absorbée, distribuée et éliminée également d’un individu à l’autre.
Quelles sont les 5 voies que peut prendre la substance libre une fois qu’elle a été absorbée?
Elle peut être distribuée à deux endroits; (1) au site d’action, où elle se liera à son récepteur, ou (2) aux tissus, où elle pourra être liée (aux tissus?).
(3) Sinon, elle peut se lier à des protéines plasmatiques dans le sang. (4)Elle peut aussi être transformée en métabolites par biotransformation et ensuite excrété ou (5) directement excrété sous forme de substance libre.
Pourquoi n’y a-t-il pas beaucoup d’absorption dans l’estomac?
Car la surface est petite et il y a peu de transporteurs.
Où se fait la désintégration des médicaments?
Dans l’estomac
Où se fait la dissolution des médicaments?
Dans l’estomac, plus précisément dans les sucs gastriques
Où se fait la mise en contact du médicament?
Dans l’intestin grêle
Quels sont les 6 facteurs modulants l’absorption?
1 la désintégration de la forme pharmaceutique
2 la dissolution du médicament dans le suc gastrique
3 la vitesse de vidange gastrique
4 la mise en contact du médicament avec la paroi intestinale
5 l’absorption du médicament
6 la perfusion intestinale (passage du sang par l’intestin puis la veine porte hépatique pour se rendre au cœur)
Placez les formulations pharmaceutiques selon leur vitesse de désintégration:
Capsule
Comprimé
Comprimé enrobé
Comprimé entérique
Solution
Suspension
Solution > Suspension > Capsule > Comprimé > Comprimé enrobé > Comprimé entérique
À quoi sert-il de faire une formulation “retard” pour un médicament?
Cela favorise une absorption très lente et très soutenue permettant une administration unique par jour.
Quelle est l’étape d’absorption qui confère le plus de variabilité interindividuelle?
La vitesse de vidange gastrique
De quoi dépend la dissolution du médicament dans le suc gastrique?
Les caractéristiques physico-chimiques du médicament et le pH du suc gastrique, car la forme non-ionisée du médicament traverse plus facilement la membrane plasmique.
La plupart de medicament aujourdhui sont-ils des acides/bases forts ou flaibles?
Faibles
Quel est le pH du suc gastrique et qu’est-ce que ça a comme effet sur les médicaments?
Entre 1,5 et 2,5 donc les médicaments acides sont sous forme non-ionisée
Qu’est-ce qui diminue la vitesse de vidange gastrique? (En connaître quelques uns)
L’âge, la grossesse, la présence de liquides chauds, froids ou hyperosmolaires (hypertonique), d’aliments (riches en lipides > riche en protéines > riches en hydrates de carbone), les agents qui dépriment le système nerveux central (anxiolytiques, hypnotiques, antidépresseurs, antipsychotiques, alcool), les agents qui activent le système nerveux sympathique (café et thé) et de nombreuses maladies telles que l’hypothyroïdie et l’insuffisance cardiaque.
Qu’est-ce qui accélère la vidange gastrique?
Activation du système nerveux parasympathique (nicotine), les agents qui augmentent la motilité gastrique et l’hyperthyroïdie
Quelles conditions favorisent la mise en contact avec la paroi intestinale?
Les conditions qui accélèrent le péristaltisme et diminuent la viscosité du contenu intestinal favorisent l’absorption du médicament.
Quels sont les modes de transport utilisés par les médicaments dans l’intestin?
Par le biais de transporteurs membranaires et par diffusion passive.
Qu’est-ce qui diminue la perfusion intestinale et donc l’absorption?
L’exercice, la diminution de la pression artérielle ou l’insuffisance cardiaque sévère
Donnez quelques exemples de médicaments acides et basiques.
Acides: pénicillines, statines, anticoagulants, anticonvulsants
Basiques: opioïdes, anesthésiques, antidépresseurs, antipsychotiques, acétaminophène