pharmacocinétique - biron (partie 2) Flashcards

1
Q

déf motilité GI

A

mvmts faisant déplacer le méd le long du canal alimentaire (tractus GI)

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Q

différence des mvmts de motilité GI selon ingestion de nourriture

A

post prandial :
-contractions irrégulières (mais régulières selon graph)
mélangent contenu intestin : poussent bol alimentaire vers le côlon
à jeun :
- cycle de mvmts alternatifs (MMC) : pour entretenir canal (libérer de produits/liquides/bactéries)
-fonctionnement
1. canal inactif
2. contractions irrégulières
3. contractions régulières (vide le tractus)
*valves (pylore et iléo-caecale) empêche régurgitation

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3
Q

déf vidange gastrique

A

estomac vide son contenu ds l’intestin grêle (après l’avoir retenu un moment)

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4
Q

différents contrôle de la vidange gastrique

A

neurologique :
- acétylcholine (neurotrans) : stimule contractions
hormonal
- cholécystokinine : inhibe partie proximale + stimule partie distale
- sécrétine + somastatine : inhibe contractions

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5
Q

conséquences retard vidange gastrique

A
  • retard A ds l’intestin : retard effet
  • méd instable en enviro acide (estomac) : dégradé, donc moins de méd accessible pour A
  • méd irritant : irrite estomac (ex : aspirine)
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6
Q

facteurs modifiant vitesse vidange gastrique

A
ACCÉLÈRE :
forme pharma (liquide)
méds modulateur de motilité GI
agressivité
hyperthyroïdie
RETARDE :
forme pharma (solide)
nourriture ds estomac (surtout repas riche en gras)
méds
- anticholinergiques
- analgésiques narcotiques
- éthanol
couché sur le côté gauche
dépression, stress
maladies
- diabète
- ulcères
- hypothyroïdie
- chirurgie gastrique
exercices vigoureux
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7
Q

déf motilité intestinale

A

mvmts péristaltiques ds l’intestin : mélange le contenu pour créer contact entre muqueuse intestinale et particules de méd

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8
Q

différence entre motilité GI et I

A

GI : fait descendre le long du tractus

I : favorise A ds l’intestin

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9
Q

effet d’une trop grande motilité I

A

temps de contact réduit : mauvaise A

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10
Q

2 chemins possibles pour atteindre la circulation

A

classique :
-méd A ds intestin : veines mésentériques : veine porte : foie : circulation systémique
alternatif :
-méd passe par micro-villosités : vaisseaux lymphatiques
liposolubles bien A ds lymphe
hydrosolubles doivent être dissouts ds chylomicrons avant

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11
Q

nourriture affecte A des méds

  • qu’est-ce qui affecte
  • qu’est-ce que ça affecte
A
ce qui affecte 
-AG
-AA
-nutriment
ce que ça affecte
-pH
(diminution pH car augmentation sécrétions HCl)
-solubilité méd
(augmentation sécrétions biliaires : solubilisation des gras : liposolubles + solubilisés)
-ralentit vidange gastrique
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12
Q

règle générale d’A méd avec nourriture

A
biodispo meilleure à jeun
prendre nourriture avec méd qd ils sont irritants
-aspirine
-anti-inflammatoire
-érythromycine
-sels de fer
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13
Q

méds à A…

  • diminuée avec nourriture
  • augmentée avec nourriture
A
diminuée : 
-pénicilline
-tétracycline
augmentée
-griséofluvine
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14
Q

raisons présence de 2 pics (2 Cmax)

A
variabililté vidange gastrique
variabilité motilité intestinale
présence nourriture
cycle entéro-hépatique
désagrégation forme pharma
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15
Q

qu’est-ce que les maladies affectent qui viennent modifier l’A

A
débit sanguin intestinal
motilité GI
temps pour vidange gastrique
pH (estomac ou intestin)
perméabilité barrière intestinale
sécrétion biliaire et enzymatique
flore intestinale (change E2 : métabolisation par bactéries de l'intestin)
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16
Q

exemples de maladies qui modifient l’A de méd

A

Parkinson
-problème déglutition
Méds à prop anticholinergiques (parasympatholytique)
-diminue motilité GI
-retarde vidange
-obstruction intestinale
Achloridrie (diminution acidité)
-problème solubilisation méds
Patho de l’intestin
-maladie de Crohn : épaississement lumière intestin + suproduction bact intestinal (modifie E2)
-maladie coeliaque : augmentation perméabilité intestin

17
Q

déf biodispo

A

fraction de la dose de méd inchangée qui atteint circulation systémique
(pas métabolisé, évite 1er passage)

18
Q

variable de biodispo

A
F
varie entre 0 et 1 (0 et 100%)
0: atteint pas
1 : tout le méd atteint
*inverse de E
19
Q

comment calculer F

A

1-Etotal

20
Q

comment avoir bonne biodispo?

A

mauvaise affinité avec bile (empêche élimination par la bile)
mauvaise affinité avec enzymes de biotrans
moins de barrières physiologiques possibles
-ordre de voie de la meilleure vers la pire
1.IV
2.Oculaire = inhalation
3. IM
4. dermique
5. rectale
6. Orale