Biopharmacie - Fortin (partie 2) Flashcards
comment fonctionne dissolution/A SL
A directe :
-PA libéré : passage à travers c épithéliales de la muqueuse (sous la langue)
PA dissout ds la salive
-diffusion ds la bouche (augmentation surface de contact)
excès dégluti
2 pics de concentrations : 1 pour A SL et 1 pour A GI
caractéristiques d’admin IR + facteurs influençant vitesse A
activité
-locale (hémorroïdes, constipation, rectite)
-systémique (vomissements/obstructions intestinales)
utilisé pour
-PA inactivé par GI
-PA très métabolisé par 1er passage hépatique
-PA mauvais goût
fonctionnement
-Supp fond/dissout ds les liquides du rectum : PA répand sur muqueuse
libéré vite car fort réflexe rejet
facteurs influençant vitesse A
-destruction forme galénique
étalement PA
masse excipients en fusion à partir de quoi PA diffuse
-transfert PA ds les liquides du rectum
caract du film
état PA ds supp
solubilité PA
coefficient partage
taille particules PA
-localisation supp
-durée rétention supp
-pH liquide rectal
-concentration PA ds liquide
petit : A + complète
grand : A + prolongéecaract admin cutanée + facteurs influençant A
barrière semi perméable
A en 2 étapes
-milieu extérieur ; peau
-structure cutanée ; circulation sanguine/lymphatique
structure de la peau
-film lipidique (franchit facilement)
-couche cornée (perméable)
-couche de Malpighi (perméabilité sélective)
voies d'entrée
-couche cornée
-conduits sudoripares
-follicules pileux
-effet réservoir : accumulation + libération
facteurs A
-état peau (altération)
-débit sanguin (lésion = + de sang)
-site A (épaisseur variable)
-teneur en eau de la peau
\+eau = + A
\+vieux = - eau
pansement occlusif = + eauutilités concentrations plasmatiques
ajustement de doses
prouver intoxication
test anti-dopage
limites des prélèvements pour concentrations plasmatiques + solution
état malade
qt de sang prélevé
temps infirmières
donc: prédire concentration à n’importe quel moment selon courbe et équation
- Cmax
- T1/2
- Vd
- CL
utilités des modèles pharmacocinétiques + types (explications)
simplification des phénomènes : association d’équation selon modèle
Monocompartimental
- utilisé
- tissu + organes + fluides = 1 seul compartiment
- distribution uniforme + instantanée
Bicompartimental - distribution en 2 parties rapide : organes bien perfusés (reins, foie) : central lente : reste du corps : périphérique -équilibre se crée après certain temps
utilités des courbes de concentrations plasmatiques en fct du temps
calculer A, D et E
poso
indication méd
ordre premier
majorité des méds
vitesse de rxn prop à qt/concentration de méd
-vitesse d’élimination rapide au début : car il y a + de méd
-vitesse diminue (car concentration diminue) : pente de la tangente de + en plus petite
variable dépendante : qt/conc méd
variable indépendante : temps
ordre 0
vitesse indépendante
cas où ça se produit
- saturation (enzymes ou transporteurs) : saturation devient facteur limitant, pas le temps
méd peut redevenir ordre 1 qd il n’y a plus de saturation
relation entre concentration plasmatique et tissulaire
pas tout à fait égale
échantillons donnent plasmatiques
- elle reflète variations de tissulaires
déf homogénéité cinétique
relation prévisible proportionnelle entre plasmatique et tissulaire
- essentiel pour supposition PK
- base de l’écart thérapeutique
- 2 concentrations directement liées
- s’applique pas à tous les méds (s’il y a des transporteurs)
variabilité d’écart thérapeutique
intra et interindividuelle
déf biodispo
qt de PA A qui atteint circulation + vitesse du processus
déf bioéquivalence
produits ayant biodispo similaire
- pas de diff significatives de vitesse A ou qt A
que peut-on faire varier pour faire étude de biodispo/bioéqui?
nouveau PA qt PA voie admin forme pharma poso formule du méd
