pharmacocinétique - biron (partie 1) Flashcards

1
Q

déf pharmacocinétique

A

devenir du méd ds l’organisme

étude quantitative d’ADME du PA dans le temps

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Q

but PK

A

thérapie optimale pour le patient

  • diminuer toxicité/effets indésirables
  • augmenter efficacité
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Q

définir composantes d’ADME

A
A : absorption
- site admin vers sang
- irréversible
D : distribution
- sang vers organes/tissus (atteindre cible thérapeutique)
- réversible
M : métabolisme/biotransfo
- formation métabolites
    par rxn enzymatique : oxydation : molécule polaire : se rend aux reins : est éliminée
- ds le foie et les reins
E : élimination
- irréversible
- excrétion (PA inchangé)
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4
Q

T de ADMET

L et R de LADMER

A

t : toxicité
L : libération du PA de sa forme (durant bioph : avant PK)
R: réabsorption au nic des reins (même temps que E)

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5
Q

ce qui est influencé par ADME

A
  • qt de méd atteignant récepteurs
  • début action
  • durée ation
  • durée séjour ds oranisme
  • intensité effet
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6
Q

différence entre admin ds le tractus si le méd est absorbé ou pas

A

pas absorbé : directement éliminer dans les selles

absorbé : foie : circulation sanguine/lymphatique

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7
Q

chemin admin pulmonaire

A

absorbé : directement ds la circulation

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8
Q

chemin à partir de la circulation (qu’est-ce qui arrive qd ça se distribue dans chacun des organes?)

A
métabolisation en métabolite
distribution
- reins : élimination ds l'urine
- poumons : élimination ds l'air expiré
- fluides extracell
- os + organes + tissus adipeux : emmagasiner
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9
Q

différence d’étapes entre admin orale vs IV

A
orale : 
1.libération
2.absorption
3.métabolisme
4.distribution
5. effet
6.élimination
IV : 
1.distribution
2.effet
3.élimination
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10
Q

définition générale du 1er passage + façons de perdre méd

A
perte de méd ds le tractus GI ou foie avant d'atteindre circulation systémique
cause perte méd : 
-enzyme métabolise
-excrété
-lié à protéines
-lipides solubilisent
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11
Q

coefficient d’extraction E : déf générale

A

quantifie effet 1er passage
varie entre 0 et 1 (0 et 100%)
0 : bon, tout le méd atteint circulation, pas d’extraction
1 : mauvais, rien atteint ciruclation, tout est extrait
+ E est gros, + le métabolisme est fort, - il y a d’effet

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12
Q

5 types de coefficient d’extraction

A

selon les barrières empêchant extraction
1 : intestin (Même pas métabolisé)
- comment ça arrive?
- solubilité, diamètre et formulation méd
- pH du tube digestif
- perméabilité membrane du tube
- liaisons covalentes ds le tube
2 : lumière intestinale (Bactéries)
3 : lumière intestinale (Enzymes)
- + il y a d’affinités méd-enzymes, + c’est méta
4 : foie (cytochromes)
5 : foie (bile)
- selon…
- solubilité méd ds sels biliaires
- affinité méd-transporteurs (ceux qui l’envoie ds bile)

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13
Q

avantages/désavantages voie orale (PO)

A
\+ :
absorption variable
absorption lente
sécuritaire/facile
possibilité contrôler libération
- : 
absorption erratique
instable
métabolisation intestin + foie : réduction A
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14
Q

avantages/désavantages sublinguale (SL)

A
\+ : 
absorption rapide
évite 1er passage
- : 
ingurgité par erreur
peu accessible (peu d'offres)
nécessite dissolution rapide
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15
Q

avantages/désavantages rectale (IR)

A
\+ : 
A optimale
utile pour patient qui peut pas avaler
effet local ou systémique
- : 
A erratique
inconfort
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16
Q

Déf bolus intraveineux (IV) + avantages/désavantages

A
Juste une injection/une shot
\+ :
A complète (évite 1er passage)
effet immédiat
utile pour urgence
- : 
perfore veine
nécessite matériel spécialisé
nécessite personnel qualifié
risque infections/rxns indésirables
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17
Q

Déf perfusion intraveineuse (IV) + avantages/désavantages

A

injection longue à petite dose
+ :
peut contrôler la concentration sanguine
peut injecter gros V
peut injecter méd pas liposoluble
peut injecter méd irritant (dilution le rend - pire)
- :
nécessite expertise pour insérer aiguilles + programmer perfusion
risque de dommages tissulaires au site d’injection

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18
Q

avantages/désavantages intramusculaire (IM)

A
\+ : 
A rapide pour sln aqueuse
A lente pour sln huileuse
Peut injecter forme diff
\+ facile à injecter
peut injecter grand V
- : 
méd irritants sont douloureux
A variable selon muscles et circulation
19
Q

Avantages/désavantages sous-cutanée (SC)

A

+ :
A rapide pour sln aqueuse
A lente pour sln huileuse
injection simple (ex : insuline)
possibilité de perfusion (ex : analgésique)
- :
A variable selon volume d’injection + circulation sanguine

20
Q

types d’admin locales

A

intra-articulaire
intracardiaque
intra-pleural : ds l’espace pleural (plèvre poumons)
intra-péritonéal : paroi abdo-séreuse
intrarachidienne : dure-mère - canal rachidien
péridurale : dure-mère - arachnoïde
intrathécale : arachnoïde - pie mère

21
Q

avantages/désavantages percutanée-transdermique

A
\+ :
A lente
A + rapide si pansement occlusif
utilisation facile
possibilité libération prolongée
pour méd lipo, à faible dose et faible poids
- : 
irritation
perméabilité peau (donc A) variable selon
- âge
- maladies
- sexe
- site
22
Q

avantages/désavantages pulmonaire

A
\+ :
A rapide
Possibilité locale ou systémique
grande surface de contact air-sang (A et D rapides)
- : 
taille de la particule limite l'endroit où elle se rend
stimule toux
risque d'avaler
23
Q

avantages/désavantages oculaire

A

+ :
local
- :
risque effet systémique

24
Q

avantages/désavantages nasale

A
\+ : 
local
général
évite 1er passage
- : 
risque effet systémique qd on en veut pas
25
avantages/désavantages vaginale
+ : locale - : risque effet systémique
26
déf passage transmembranaire
moment entre l'A et la D PA doit passer plusieurs membranes pour se rendre jusqu'à sa cible -membrane plasmique -membrane d'organelle (ex : mito)
27
mécanismes d'A (pour passer à travers les membranes)
- passage paracellulaire : entre les c (rare car jcts serrées, peu d'espace) - transport actif - diffusion passive
28
2 classes de caract qui influencent A
liées au méd | liées à l'individu
29
Caract liées au méd qui influencent A
- physico-chimique : pKa (ionisé ou non : non ionisé est mieux) - hydro/liposolubilité : lipo est mieux - taille/morpho : petit est mieux - forme galénique (influence vitesse) 1. sirop 2. gélules 3. comprimés
30
caract liées à l'individu qui influencent A
``` pH du tube digestif vitesse vidange/motilité alimentation (qt de graisses) voie/site admin âge et pathos (influence débit sanguin) concentration enzymes ds les organes ```
31
transit total par A po (de la bouche au rectum)
``` bouche oesophage estomac (intestin) duodénum jéjunum iléon côlon rectum ```
32
temps de transit total + ce qui influence
``` entre 0,4 et 5 jours dépend de - prop pharmaco du méd -forme pharma -facteurs physio ionisation libération prolongée ```
33
transit au niveau intestinal
3 à 4h | permet A du méd
34
rôle de la bouche ds le transit
``` A : - bon pour SL - mauvais pour po classique temps de contact bref petite surface de contact Sécrétions : - salive (amylase): 0,5 à 1,5 L : coupe polysacch en petites unités - pH entre 6 et 7,4 ```
35
rôle de l'oesophage ds le transit
``` action principale : passage A : faible, car pas dissout temps de passage : -debout : 2s (liquide) ou 10s (co) -couché : 15-20s (liquide) ou 5min (co) + dangereux : si reste trop longtemps peut provoquer lésions attention si lib immédiate solution : prendre avec de l'eau : descend comme un liquide ```
36
rôle de l'estomac ds le transit
petite surface (0,15m2) débit sanguin faible : 0,15L/min volume liquide gastrique : 50mL (jeun) ou 2L (post prandial) pH : entre 1 et 4 méds basiques ionisés, donc - A (passe pas la paroi) méds acides pas ionisés, donc mini A (mais faible) temps de vidange gastrique - jeun : 5min à 3h -post prandial : 12h donc repas influence
37
rôle de l'intestin grêle ds le transit
``` site principal d'A -grande surface : 200 à 400m2 -grand débit sanguin : 1L/min (permet D ds le corps) Duodénum : 25cm jéjunum : 2,5 à 3m iléon : 3m *ordre croissant de grandeur ```
38
actions ds le duodénum
``` sécrétions -biliaires -pancréatiques péristaltisme pH : 6 à 6,5 - digestion enzymatique - augmentation p/r à estomac : bases - ionisées, donc + A ```
39
actions ds le jéjunum
péristaltisme (- que duodénum) villosités enzymes pH + élevé (bases encore - ionisées)
40
actions ds l'iléon
villosités sécrétions bicarbonate : basification - pH + élevé (environ 7, près de 8 ds région distale) vavle iléo-caecale entre iléon et côlon
41
rôle du côlon ds le transit
``` pas d'A (ou presque) solidification des selles (réabsorption d'eau et d'électrolytes) plissures ("équivalent" des villosités) pH : 5,5 à 7,5 bactéries qui métabolise restant de méd -ds le microbiote temps de séjour -moyenne : 20h -varie entre 4h et 5jours ```
42
rôle du rectum ds le transit
``` pH : 7 volume de fluide : 2mL sans selles lié aux veines hémorroïdaires -inf et moy : veine cave : coeur -sup : veine porte : foie portion ds circulation et portion M ds le foie -A selon emplacement supp ```
43
pH au cours du transit
``` estomac : 1 à 4 duodénum: 6 à 6,5 jéjunum : entre 6,5 et 7 iléon : environ 7 (8 ds région distale) côlon : 5,5 à 7,5 rectum : 7 ```
44
longueur des organes (en ordre croissant de longueur)
``` rectum : 15cm duodénum : 25cm côlon : 1,2m jéjunum : 2,5 à 3m iléon : 3m ```