Biopharmacie - Fortin (Partie 1)

Question 1

caractéristiques de la voie intraveineuse

Answer 1

20s à 25s pour D ds les organes irrigués
+long pour organes - irrigués
évite A
- F =1

Question 2

caractéristiques voie intramusculaire

Answer 2

PA forme dépôt
- se libère
- va ds la circulation sanguine/lymphatique
A d’ordre 1
F varie selon caractéristiques du dépôt (taux de graisses, mvmt du muscle)

Question 3

2 classes de facteurs modifiant A pour IM et SC

Answer 3

relatif à la vitesse de libération du PA selon forme pharma

relatif à l’organisme, PA et site d’admin

Question 4

facteurs relatifs à l’organisme, PA et site d’admin influençant l’A

Answer 4

âge
taille/poids
T corporelle (effet minime)
- froid : effet + long mais - fort
- chaud : effet + court mais + fort
flux sanguin
perméabilité des capillaires
- paroi est membrane lipidique
     existe des pores pour substances hydrosolubles
coefficient de partage huile/eau
poids moléculaire
pH du milieu 
- peut causer précipitations (action prolongée, absence de concentration plasmatique)
viscosité du milieu
- hétérogène : + visqueux = A + lent
nature du solvant : eau = miscible
volume de la sln
- + petit = meilleure A (pas de compression)

Question 5

exemples d’utilisation de la voie sc

Answer 5

vaccins
insuline
anesthésiques locaux
implants

Question 6

volume IM vs volume SC

Answer 6

IM : 2 à 5ml

SC : 0,5 à 2ml

Question 7

caractéristiques A pour SC

Answer 7

+ lente que IM, car peau - vascularisée que muscles

Varie selon profondeur injection (toutes les couches ne sont pas vascularisées pareil)

Question 8

critères pour A orale

Answer 8

méd

• dissout
• libéré
• dispo

Question 9

types de forme pour voie orale

Answer 9

-lib rapide
-lib prolongée (inclut lib contrôlée)
pro-méd

Question 10

ordre de biodispo des formes liquides

Answer 10

sln aqueuse : émulsion H/E : sln huileuse : émulsion E/H : suspension aqueuse : suspension huileuse

Question 11

expliquer le fonctionnement des 3 formes liquides (sln, émulsions, suspensions)

Answer 11

SLN :
- PA très dispo pour A, car déjà dissout
ÉMULSION
-PA a 3 façons de traverser la membrane
seul
entouré de tensio actif
ds une gouttelette d’huile
-facteurs physio agissent dès admin : A rapide
SUSPENSION
- PA surtout solide (petite qt solubilisé ds phase externe)
- facteurs modifiant mise à dispo
taille : petit = grande surface contact (slmt valable pour hydrophile qui se laisse entouré de liquide)
état cristallin : fait varier solubilité

Question 12

différents types de solides à lib rapide

Answer 12

capsule molle
capsule dure (gélule)
comprimé
comprimé enrobés

Question 13

fonctionnement d’une capsule molle

Answer 13

contenu : contient une forme liquide (revient au même que tantôt)
enveloppe: faite de gélatine
- ouverture se fait entre 3 et 8min
- dissolution grâce à liquides alimentaires + sécrétions
amincit ; perfore : déchire : PA s’échappe

Question 14

fonctionnement d’une capsule dure

Answer 14

1. contact avec milieu gastrique
2. paroi imbibée : gonfle et ramollit
3. enveloppe se rompt
4. liquide/poudre commence à être accessible (selon mouillabilité)
5. dissolution complète : tout le PA est accessible

Question 15

facteur de rupture/dissolution paroi de gélatine des capsules qui influencent biodispo molles et dures

Answer 15

nature gélatine
pH du milieu
\+ c'est bas, + ça dissout
entreposage
\+ sèche = + difficile à solubiliser
interactions enveloppe-contenu
-PA qui diffuse ds l'enveloppe = - biodispo
mouillabilité (dure) & présence d'additifs (molle)

Question 16

comment rendre le PA d’un comprimé accessible

+ facteurs qui influencent

Answer 16

désintégration + désagrégation
facteurs
-procédé fabrication
-granulométrie PA
-nature, concentration et mode incorporation excipients
-vitesse/force compression
-type de machine à compresser
-solubilité PA
-entreposage

Question 17

utilités des comprimés enrobés (gastro solubles)

Answer 17

isoler/protéger PA
masquer le goût
rendre attrayant
retarde pas mise à dispo PA : enrobage dissout rapidement

Question 18

types de formes à lib prolongée

Answer 18

formes matricielles
-matrice inerte
-matrice hydrosoluble
-matrice lipidique
formes enrobées
-enrobage gastro-résistants
-enrobage insoluble perméable
forme à lib contrôlée

Question 19

fonctionnement des matrices inertes

Answer 19

structure poreuse

1. fluide rentre ds le réseau par capillarité
2. poudre dissout : + porosité
3. libération soluté par diffusion

Question 20

fonctionnement matrice hydrosoluble

Answer 20

mélange agent gélifiant + PA

1. contact de l’eau : petite qd PA dissout
2. • l’eau pénètre = + gélification du système = PA sort + difficilement (couche épaisse/visquese ds laquelle PA doit diffuser)

Question 21

fonctionnement matrice lipidique

Answer 21

constitué de PA + véhicule
Véhicule
-glycérine
-cires
-alcools
-AG
-Dérivés lipiques
solubilisation des AG ds intestins par lipases
-PA libéré par diffusion ds pores comme matrices inertes

Question 22

facteurs influençant dissolution des matrices

Answer 22

toutes : 
-granulométrie du PA
-nature + qt adjuvants
inerte + hydrosoluble
-procédé granulométrie + compression
hydrosoluble + lipidique
-force de compression
juste inerte 
-concentration véhicule inerte
juste hydrosoluble
-concentration + viscosité agent gélifiant
juste lipidique
-procédé fabrication matrice
nature + qt excipients

Question 23

fonctionnement enrobage gastro-résistant

Answer 23

empêche libération PA ds intestin
-crée toxicité et irritation
-résiste pd 1 à 3h
influe pas sur la vitesse : qd ça commence à libérer, la durée est la même
dissolution déclenchée par
-pH intestin
-sels biliaires et lipases

Question 24

fonctionnement enrobage insoluble perméable

Answer 24

barrière poreuse qui permet lib progressive par diffusion

1. film qui laisse passer eau
2. PA se dissout
3. PA diffuse à travers les membranes par pores

Question 25

facteurs influençant perméabilité enrobage insoluble

Answer 25

nature du film
présence, nature et concentrations
-plastifiants
-mouillants
-substances de charge
épaisseur/surface membrane
agents hydrophiles
générateurs pores

Question 26

fonctionnement lib contrôlée

Answer 26

Ordre 0
principe : pression osmotique
pour libération constante : il faut que mini pompe soit saturée

Question 27

fonctionnement pro médicaments

Answer 27

molécule inactive, qui est activée par métabolisation (biotransformation enzymatique), ce qui permet effet