Biopharmacie - Fortin (Partie 1) Flashcards
caractéristiques de la voie intraveineuse
20s à 25s pour D ds les organes irrigués
+long pour organes - irrigués
évite A
- F =1
caractéristiques voie intramusculaire
PA forme dépôt
- se libère
- va ds la circulation sanguine/lymphatique
A d’ordre 1
F varie selon caractéristiques du dépôt (taux de graisses, mvmt du muscle)
2 classes de facteurs modifiant A pour IM et SC
relatif à la vitesse de libération du PA selon forme pharma
relatif à l’organisme, PA et site d’admin
facteurs relatifs à l’organisme, PA et site d’admin influençant l’A
âge
taille/poids
T corporelle (effet minime)
- froid : effet + long mais - fort
- chaud : effet + court mais + fort
flux sanguin
perméabilité des capillaires
- paroi est membrane lipidique
existe des pores pour substances hydrosolubles
coefficient de partage huile/eau
poids moléculaire
pH du milieu
- peut causer précipitations (action prolongée, absence de concentration plasmatique)
viscosité du milieu
- hétérogène : + visqueux = A + lent
nature du solvant : eau = miscible
volume de la sln
- + petit = meilleure A (pas de compression)exemples d’utilisation de la voie sc
vaccins
insuline
anesthésiques locaux
implants
volume IM vs volume SC
IM : 2 à 5ml
SC : 0,5 à 2ml
caractéristiques A pour SC
+ lente que IM, car peau - vascularisée que muscles
Varie selon profondeur injection (toutes les couches ne sont pas vascularisées pareil)
critères pour A orale
méd
- dissout
- libéré
- dispo
types de forme pour voie orale
-lib rapide
-lib prolongée (inclut lib contrôlée)
pro-méd
ordre de biodispo des formes liquides
sln aqueuse : émulsion H/E : sln huileuse : émulsion E/H : suspension aqueuse : suspension huileuse
expliquer le fonctionnement des 3 formes liquides (sln, émulsions, suspensions)
SLN :
- PA très dispo pour A, car déjà dissout
ÉMULSION
-PA a 3 façons de traverser la membrane
seul
entouré de tensio actif
ds une gouttelette d’huile
-facteurs physio agissent dès admin : A rapide
SUSPENSION
- PA surtout solide (petite qt solubilisé ds phase externe)
- facteurs modifiant mise à dispo
taille : petit = grande surface contact (slmt valable pour hydrophile qui se laisse entouré de liquide)
état cristallin : fait varier solubilité
différents types de solides à lib rapide
capsule molle
capsule dure (gélule)
comprimé
comprimé enrobés
fonctionnement d’une capsule molle
contenu : contient une forme liquide (revient au même que tantôt)
enveloppe: faite de gélatine
- ouverture se fait entre 3 et 8min
- dissolution grâce à liquides alimentaires + sécrétions
amincit ; perfore : déchire : PA s’échappe
fonctionnement d’une capsule dure
- contact avec milieu gastrique
- paroi imbibée : gonfle et ramollit
- enveloppe se rompt
- liquide/poudre commence à être accessible (selon mouillabilité)
- dissolution complète : tout le PA est accessible
facteur de rupture/dissolution paroi de gélatine des capsules qui influencent biodispo molles et dures
nature gélatine pH du milieu \+ c'est bas, + ça dissout entreposage \+ sèche = + difficile à solubiliser interactions enveloppe-contenu -PA qui diffuse ds l'enveloppe = - biodispo mouillabilité (dure) & présence d'additifs (molle)
comment rendre le PA d’un comprimé accessible
+ facteurs qui influencent
désintégration + désagrégation facteurs -procédé fabrication -granulométrie PA -nature, concentration et mode incorporation excipients -vitesse/force compression -type de machine à compresser -solubilité PA -entreposage
utilités des comprimés enrobés (gastro solubles)
isoler/protéger PA
masquer le goût
rendre attrayant
retarde pas mise à dispo PA : enrobage dissout rapidement
types de formes à lib prolongée
formes matricielles -matrice inerte -matrice hydrosoluble -matrice lipidique formes enrobées -enrobage gastro-résistants -enrobage insoluble perméable forme à lib contrôlée
fonctionnement des matrices inertes
structure poreuse
- fluide rentre ds le réseau par capillarité
- poudre dissout : + porosité
- libération soluté par diffusion
fonctionnement matrice hydrosoluble
mélange agent gélifiant + PA
- contact de l’eau : petite qd PA dissout
- l’eau pénètre = + gélification du système = PA sort + difficilement (couche épaisse/visquese ds laquelle PA doit diffuser)
fonctionnement matrice lipidique
constitué de PA + véhicule Véhicule -glycérine -cires -alcools -AG -Dérivés lipiques solubilisation des AG ds intestins par lipases -PA libéré par diffusion ds pores comme matrices inertes
facteurs influençant dissolution des matrices
toutes : -granulométrie du PA -nature + qt adjuvants inerte + hydrosoluble -procédé granulométrie + compression hydrosoluble + lipidique -force de compression juste inerte -concentration véhicule inerte juste hydrosoluble -concentration + viscosité agent gélifiant juste lipidique -procédé fabrication matrice nature + qt excipients
fonctionnement enrobage gastro-résistant
empêche libération PA ds intestin -crée toxicité et irritation -résiste pd 1 à 3h influe pas sur la vitesse : qd ça commence à libérer, la durée est la même dissolution déclenchée par -pH intestin -sels biliaires et lipases
fonctionnement enrobage insoluble perméable
barrière poreuse qui permet lib progressive par diffusion
- film qui laisse passer eau
- PA se dissout
- PA diffuse à travers les membranes par pores
facteurs influençant perméabilité enrobage insoluble
nature du film présence, nature et concentrations -plastifiants -mouillants -substances de charge épaisseur/surface membrane agents hydrophiles générateurs pores
fonctionnement lib contrôlée
Ordre 0
principe : pression osmotique
pour libération constante : il faut que mini pompe soit saturée
fonctionnement pro médicaments
molécule inactive, qui est activée par métabolisation (biotransformation enzymatique), ce qui permet effet
