Pharmaco : Partie 3: Recherche et développement des médicaments Flashcards
Quelle est la différence entre un médicament à action spécifique et un médicament à action non-spécifique?
Action spécifique: intéraction avec une macromolécule
Action non-spécifique: Pas d’intéraction avec un récepteur
Site d’action cible des stéroïdes, des anti-mitotiques, hormones thyroïdiennes
Choix:
- Extracellulaire
- Membrane cellulaire
- Intracellulaire
Site d’action intracellulaire: noyau
Site d’action très riche en cibles potentielles (récepteurs, canaux et
transporteurs)
Choix:
- Extracellulaire
- Membrane cellulaire
- Intracellulaire
Membrane cellulaire
Les récepteurs permettent aux Rx d’avoir une nouvelle fonction. V ou F?
Faux
Les récepteurs ne changent pas la fonction du Rx, ils changent de façon quantitative des fonctions déja existantes. (Augmente ou diminue l’effet du Rx)
Expliquer les 3 fonctions des récepteurs
- Reconnaissance
- Transduction
- Adaptation
Reconnaissance:
Récepteur reconnaît son ligand
Transduction:
conversion d’un signal extracellulaire en un signal intracellulaire qui se traduit par une réponse biologique
Adaptation:
Perte progressive de la sensibilité des récepteurs
Le fait d’exposer de façon répétitive nos récepteurs à un agent endogène ou exogène n’affectera pas la sensibilité de nos récepteurs. V ou F?
Faux
Il y aura une adaptation: Perte progressive de la sensibilité des récepteurs
4 grandes familles de récepteurs
1-Récepteurs canaux (ou ionotropiques)
2-Récepteurs couplés aux protéines G (ou à 7 domaines transmembranaires)
3-Récepteurs à activité enzymatique
4-Récepteurs nucléaires
Quel est ce type de canal?
Protéines transmembranaires avec canal ionique intégré, dont l’activité (ouverture ou fermeture) est déclenchée par la liaison d’un ligand. Ils sont sélectifs à un type d’ion (Na+, K+, Ca2+ ou Cl-)
Récepteur canal
Quel est ce type de canal?
Protéines transmembranaires avec canal ionique intégré qui permet le passage sélectif d’ions inorganiques (K+, Na+, Ca2+, Cl-), et dont l’ouverture dépend d’une modification de la polarité membranaire. Ils ont un rôle central dans la physiologie des cellules excitables (ex: cellules cardiaques).
Canaux ioniques dépendants du voltage
Quel est ce type de canal?
Protéine transmembranaire couplée avec une protéine sous-membranaire: la protéine G. La liaison du Rx au récepteur entraîne un changement de conformation du récepteur qui active la protéine G, qui en retour altère l’activité d’un effecteur (enzyme, canal ionique).
Récepteur couplé à une protéine G
Quel est ce récepteur?
Protéine transmembranaire possédant une activité enzymatique intégrée ou associée au récepteur.
Récepteur à activité enzymatique
Quel est ce récepteur?
Localisés dans le noyau, ou dans le cytosol. Dans ce dernier cas, les récepteurs lorsque liés à leur ligands, migrent vers le compartiment nucléaire, se lient à l’ADN et contrôlent la transcription génique.
Récepteurs nucléaires
Classez ces liaisons en ordre du plus fort au plus petit (force):
- Liaisons ioniques
- Liaisons de covalences
- Forces de Van der Waals
- Liaisons hydrogènes
- Liaisons de covalences (++++)
- Liaisons ioniques (+++)
- Liaisons hydrogènes (++)
- Forces de Van der Waals (+)
Quelles sont les 3 types de molécules qui peuvent occuper un récepteur?
- Médiateur endogène
- Agoniste
- Antagoniste
Quelle est la différence entre un agoniste et un antagoniste?
Agoniste:
Substance capable de se lier à un récepteur et de l’activer, de façon à produire un effet dont l’amplitude peut être maximale (agoniste pur ou complet) ou intermédiaire (agoniste partiel).
Antagoniste:
Substance capable de prévenir ou renverser l’effet d’un agoniste.
Différence entre un agoniste pur / complet et un agoniste partielle
Agoniste pur ou complet: produit un effet dont l’amplitude est maximale
Agoniste partiel: produit un effet dont l’amplitude est intermédiaire
La liaison covalente est irréversible. V ou F?
Vrai
La synthèse de nouveaux récepteurs est nécessaire pour retrouver la fonction desservie par ces récepteurs.
Différence entre un antagoniste compétitif et non compétitif?
Compétitif: se lie au même site que l’agoniste prévenant ou renversant ainsi l’effet de l’agoniste. Une augmentation de la concentration d’agoniste peut réussir à déplacer l’antagoniste.
Non compétitif: inhibe l’effet d’un agoniste en se liant à un site distinct. La liaison de l’antagoniste au récepteur induit souvent un changement conformationnel de ce dernier ce qui empêche l’agoniste de s’y lier et d’induire un effet maximal.
Quel est cet antagoniste?
Substance qui inhibe l’effet d’un agoniste en produisant un effet opposé à ce dernier. Ceci implique des sites et modes d’action différents pour les 2 agents.
Choix:
- Compétitif
- Non compétitif
- Irréversible
- Chimique
- Fonctionnel (ou physiologique)
L’antagoniste fonctionnel se lie à l’agoniste afin de le neutraliser. V ou F?
Faux
C’est l’antagoniste chimique que l’on parle ici
Reliez chacun
AI = 1
AI = entre 1 et 0
AI = 0
AI < 0
- Agoniste inverse
- Agoniste complet
- Antagoniste neutre
- Agoniste partiel
AI = 1 ——————-> Agoniste complet
AI = entre 1 et 0 ——-> Agoniste partiel
AI = 0 ——————-> Antagoniste neutre
AI < 0 ——————-> Agoniste inverse
Lorsque le AI < 0 l’antagoniste est inverse. V ou F?
Faux
AI < 0 ——-> Agoniste inverse
Quelle est la différence entre la sélectivité et la spécificité?
Sélectivité: Capacité d’un Rx à ne produire un seul effet
Spécificité: Rx agissant sur un récepteur spécifique et qui a un seul mécanisme d’action.
Les anti-acides n’implique jamais la participation de récepteurs. V ou F
Vrai
