Pharmaco : Partie 1: Principes de pharmacologie Flashcards
Les médicaments sont d’origine du 14e siècle. V ou F?
F
leur origine est aussi loin que celle de l’homme
Qu’est-ce que la thérapeutique empirique
Observation des effets produits par substance naturelles sur la maladie
Quels sont les 3 origines des médicaments
- Naturelle
- Chimique
- Génétique (biotechnologique)
Quels sont les 3 origines des médicaments naturels
- Animal
- Végétal
- Minéral
Lequel est à l’origine du plus grand nombre de médicaments naturels?
- Animale
- Végétale
- Minérale
Végétale
Différence entre pharmacie et pharmacologie
Pharmacie:
- Science de la préparation, composition et distribution des médicaments destinés à un usage thérapeutique
Pharmacologie:
- Science et étude des intéractions entre médicaments et organismes vivant
Différence entre pharmacodynamie et pharmacocinétique
Pharmacodynamie:
-Mode d’action et effet des médicaments
Pharmacocinétique:
- Métabolisation du médicament (comment il est éjecté du corps)
Qu’est-ce que la toxicologie?
Effets toxiques et nuisibles des substances chimique sur les organismes vivant.
Quelle est la différence entre le nom générique et le nom commercial d’un médicament?
Nom générique: connu internationalement
Nom commercial: Nom sélectionné par une compagnie pharmaceutique
L’insuline est seulement d’origine génétique. V ou F?
Faux
l’insuline peut avoir une origine génétique et naturelle
Quels sont les 3 phases pharmaceutiques des médicaments?
- Phase biopharmaceutique
- Phase pharmacocinétique
- Phase pharmacodynamique
Un médicament peut agir loin de son site d’action s’il est en concentration suffisante. V ou F?
Faux
Un médicament produit un effet seulement s’il se trouve en concentration suffisante à proximité du site d’action.
Quels sont les différences entre les phases:
1- Biopharmaceutique
2- Pharmacocinétique
3- Pharmacodynamique
Biopharmaceutique:
- Médicament devient disponible pour l’organisme
Pharmacocinétique:
- Évolution in vivo du médicament
Pharmacodynamique:
-Liaison du médicament avec son récepteur et produit des effets
Placez les 4 étapes du parcours du médicament dans le corps
- Distribution
- Élimination
- Absorption
- Biotransformation
1- Absorption
2- Distribution
3- Biotransformation
4- Élimination
Les phases de distribution, biotransformation et élimination se situent dans quelle phase pharmaceutique?
Phase pharmacocinétique
L’absorption se situe dans la phase biopharmaceutique. V ou F
Faux
L’absorption se situe dans la phase biopharmaceutique et pharmacocinétique
Afin de dissoudre un médicament il faut qu’il soit à l’état de granules ou de particules fines. V ou F
Faux
Certains comprimés se dissous directement sans se désintégrer en granules/agrégats (grosses particules)
Tous les médicaments sous forme dissoute va automatiquement se faire absorber par l’organisme. V ou F
Faux
Il faut que le principe soit actif dans la solution
Différence entre désintégration et désagrégation
Désintégration:
Comprimé à granules/agrégats
Désagrégation:
Granules/agrégats à particules fines
Des particules fines d’un médicament peuvent se faire absorber par l’organisme. V ou F?
Faux
Il faut que le médicament sois dissous avant de se faire absorber.
Quels effets ont des vitesses élevées de désintégration et dissolution sur la vitesse d’absorption
Ils augmente la vitesse d’absorption
L’absorption d’un médicament se fait toujours vers le sang. V ou F?
Vrai
Quels mécanismes sont passif ou actif?
- Diffusion
- Transport actif
- Filtration
- Pinocytose
- Phagocytose
Mécanisme passif:
- Diffusion
- Filtration
Mécanisme actif:
- Transport actif
- Pinocytose, phagocytose
6 facteurs qui influencent la vitesse de diffusion transmembranaire
- Concentration du médicament
- Température
- Dimension des molécules
- Surface membranaire
- Liposolubilité
- Charge électrique ou degré d’ionisation
Comment la vitesse de diffusion pourrais augmenter selon:
- Concentration du médicament
- Température
- Dimension des molécules
- Surface membranaire
- Liposolubilité
- Charge électrique ou degré d’ionisation
- Augmente concentration
- Augmente température
- Diminue dimension des molécules
- Augmente surface membranaire
- Molécule liposoluble, donc hydrophobe
- Molécule la plus neutre possible
Plus un médicament est soluble dans l’eau, moins il sera soluble dans les lipides. V ou F?
Vrai
Les grosses molécules hydrophobes et hydrosolubles sont capable de diffusion. V ou F?
Faux
Seul les grosses molécules hydrophobes (liposolubles) sont capable de diffusion.
Les molécules hydrosolubles (lipophobes) doivent être assez petites pour pouvoir emprunter les canaux protéiques
Quelle molécule passe le plus facilement à travers la membranaire?
- Ca2+
- Na+
Na+, car il est moins chargé
Est-ce que l’élévation du pH diminue ou augmente la vitesse de diffusion?
Augmente
pH élevé = basique = moins d’ions = meilleur vitesse concentration
Quelles molécules peuvent emprunter les transporteurs transmembranaire?
- Molécules non liposolubles trop grosses pour emprunter les canaux protéiques
- Molécules chargées
Entre diffusion simple et diffusion facilitée laquelle a une vitesse de diffusion maximale qu’elle ne peut dépasser?
Diffusion facilitée
- Liaison saturable
À quoi sert le transport actif?
Permet à la cellule de transporter des substances
- Contre un gradient de concentration
- Absence de gradient de concentration
Le transport actif est sélectif, spécifique, non compétitif et saturable. V ou F?
Faux
La vitesse dépend de la disponibilité des sites de liaison
Le transport est donc compétitif et saturable
Quelle est la différence entre phagocytose et pinocytose?
Pinocytose: endocytose goutelettes de liquide extracellulaire
Phagocytose: endocytose particule grosse et solide
Qu’est-ce que l’endocytose par récepteurs interposés?
Endocytose à l’aide de récepteurs qui sont activés par des macromolécules spécifiques
Beaucoup de médicaments sont transportés par endocytose et phagocytose. V ou F?
Faux, il y en a peu
La phagocytose et la pinocytose requiert de l’énergie. V ou F?
Vrai
Ce sont des transports actif
Quel type de transport joue un rôle important au niveau des capillaires (reins)?
Transport passif: filtration
Lesquels font parti des voies entérales? (3)
- Voie orale
- Voie pulmonaire
- Voie cutanéee
- Voie sublinguale
- Voie rectale
- Voie vaginale
- Voie nasale
Comprennent les voies associées au tube digestif:
- Voie orale
- Voie sublinguale
- Voie rectale
Quelle est la différence entre une voie sans effraction et avec effraction?
Voie sans effraction:
Ne cause pas de lésion
Passe par la peau / lumière
Voie avec effraction:
Cause une lésion
L’absorption est la même tout au long du tube digestive. V ou F?
Faux
:‘absorption varie tout au long du tube digestif selon les caractéristiques physico-chimiques du Rx, et l’endroit où il se trouve dans le tube digestif
Dans la voie orale ou per os le médicament doit franchir une barrière. V ou F
Faux, il doit traverser 2 barrières:
- Épithélium de la muqueuse gastro intestinale
- Endothélium des capillaires
Voie d’administration d’un médicament la plus pratique, économique et la plus utilisée.
Voie orale ou per os
Voie d’administration d’un médicament la plus sécuritaire
Voie orale ou per os
(Vomissement ou labvage gastrique possible)
Voie d’administration ayant une latence d’action
Voie orale ou per os
Pourquoi la voie orale ou per os nécésite une quantité élevé de médicaments? (2)
- L’environnement est rempli d’enzymes digestives, d’acidité gastrique et de flore microbienne intestinale.
- Effet de premier passage hépatique
Le premier passage hépatique permet de métaboliser les molécules des médicaments et favorisent ainsi leur disponibilité pour agir au site d’action. V ou F?
Faux
La métabolisation du médicament diminue leur disponibilité pour agir au site d’action.
L’épithélium mince, la grande vasculariosation et le pH neutre à légèrement acide de la cavité buccale permet une grande absorption des médicaments. V ou F?
Faux
l’absorption est possible dans la cavité buccale mais l’absorption des médicaments est faible ou nulle.
Comment l’eau, les petites molécules liposolubles (alcool) et les acides faibles (non-ionisés en milieu acide) sont absorbés dans l’estomac?
Diffusion passive
L’augmentation du pH gastrique facilite l’absorption d’acides faibles. V ou F?
Faux
L’augmentation du pH gastrique facilite l’absorption de bases faibles.
Qu’est-ce qui retarde l’absorption des nutriments?
- Température
- Composante de l’alimentation
- Texture de l’alimentation
- Aliments chauds
- Aliments riches en sucre, graisse ou protide
- Alimentation visqueuse
Qu’est-ce qui diminue l’absorption des médicaments? (3)
- Formation d’un complexe médicament-nourriture
- Compétition au niveau des transporteurs
- Destruction du médicament à l’estomac
Comment un repas riche en lipide influencera l’absorption des médicaments?
Diminution de l’absorption, car cela augmente la destruction du médicament à l’estomac
Qu’est-ce qui augmente l’absorption des médicaments? (1)
Manger
- Sécrétion de la bile
- Solubilisation de médicaments liposolubles
Il est important de prendre ses médicaments sans trop manger afin de maximiser l’absorption. V ou F?
Faux
Pourquoi le petit intestin absorbe autant bien?
- Très grande surface épithéliale
- Transit lent du chyme alimentaire
- pH près de la neutralité (facilite l’absorption de bases faibles)
Le côlon n’a pas de microvillosité, seulement des plissures. V ou F?
Vrai
Que sécrète les cellules épithéliales du côlon?
Sécrétion de mucus
L’administration sublinguale est rapide. V ou F?
Vrai
- Muqueuse sublinguale très fine et très vascularisée
Quel est l’avantage le plus important pour administrer un médicament avec la voie sublinguale?
Évite le premier passage entérique et hépatique
Quelle est la contrauinte de l’administration sublinguale d’un médicament?
Inconfortable
(Volume, saveur, vitesse de désintégration et dissolution, demande une bonne coopération du patient)
Lors de l’administration intra-rectale d’un médicament à quoi sert la portion terminale du rectum? (3)
- Éviter partiellement l’effet de 1er passage hépatique (foie)
- Éviter la destruction gastrique
- Éviter l’effet de 1er passage entérique (tube digestif)
Voies qui évite le premier passage hépatique parmis les voies sans infraction (3)
- Sublinguales
- Intra-rectale (partiellement)
- Intra-nasale
Quelle est la contrainte de l’administration intra-rectale?
Absorption souvent incomplète, variable, peu prévisible, muqueuse fragile.
Pourquoi les voies pulmonaires sont des voies d’absorption très efficace? (4)
- Barrière
- Alvéoles
- Surface
- Vascularisation
- Barrière extrêmement mince entre les alvéoles et capillaires
- Nombre élevé d’alvéoles (300 à 400 millions)
- Surface totale: 200m2
- Très grande vascularisation
Une contrainte de la voie sans effraction des voies pulmonaires.
Les molécules actives à visée locale risquent d’atteindre la circulation systémique
Quelle est la différence entre la voie cutanée et la voie percutanée (transdermique)?
Voie cutanée:
-Action locale
Voie percutanée:
- Diffusion générale
Voie utilisée pour traitement local des rhinites ou de la polypose nasale
Voie intranasale
La voie intranasale permet une absorbption locale lente du médicament dans le cas de maladies pulmonaires. V ou F?
Faux
Absorption rapide
Quelle est la voie d’administration?
Utile lorsque:
- Réponse rapide requise
- Patient incapable d’avaler
Inconvénient:
- Nécessite l’aide de personnel qualifié
- Matériel stérile
- Risque d’infection et de complications
Voie d’administration avec effraction:
- Voies parentérales: Les injections
Un patient souffre d’une urgense cardiovasculaire devrait-on lui administrer un vasodilatateur à l’aide de la voie intra-artérielle ou intraveineuse?
Intra-artérielle
(Vasodilatation des artères baisse la post-charge)
Quelle voie est utilisé le plus souvent et permet une distribution instantannée (pas de phase d’absorption)
- Voie intra-artérielle
- Voie intraveineuse
Voie intraveineuse
Il est impossible de traiter une intoxication faite par une voie intraveineuse. V ou F?
Vrai
Aucune phase d’absorption, distribution instantanée
Quel est cette voie d’injection?
- Injection dans l’hypoderme
- 1 seule barrière à franchir (endothélium des capillaires)
- Voie habituelle d’administration des insulines, héparines et morphine
Injection sous-cutanée
Quelle est cette voie avec effraction?
- Permet l’administration de solutions huileuses qui procurent des effets durant des semaines
- Permet d’injecter de grands volumes
- Absorption augmenté fortement par l’exercice
Voie intramusculaire
Différence majeure entre une injection intrarachidienne et une injection épidurale?
- Injection dans l’espace péridurale
- Injection dans la moelle épinière
Injection épidurale: injection dans l’espace péridurale (moins creux)
Intrarachidienne: injection dans la moelle épinière (plus creux)
Ils font parti de quel type de voies?
- Voie intra-articulaire
- Voie intra-cardiaque
- Voie intra-périonéale
- Voie intra-pleurale
Voies locales avec effraction
Si un médicament de 100mg a une biodisponibilité de 5%, combien de mg atteigne ;a circulation systémique, se disrtibuent dans l’organisme et exerce un effet?
5 mg
La désintégration ou dissolution incomplète agit comment sur le PA (principe actif)?
La désintégration ou dissolution incomplète diminue la PA.
Quel impact ont les sucs gastriques, l’acidité et la flore bactérienne sur la PA (principe actif) du médicament?
Dégradation et perte de PA
Quels sont les 2 types d’élimination présystémiques?
- Élimination présystémique intestinale
- Élimination présystémique hépatique
Quelle est la différence entre la biodisponibilité absolue et relative?
Biodisponibilité absolue: Comparer 1 voies d’administration à la voie intra-veineuse (100%)
- Même dose
- Même médicament
- Différente voie d’administration
Biodisponibilité relative: Comparer 2 formulations de médicaments
- Même dose
- Même médicament
- Même voie d’administration