pharmaco hypoglycémiants 2 Flashcards
quel médicament fait partie de la famille des biguanides
metformine
combien de fois par jour se prend la metformine
bid à qid
formule longue action peut se prendre die mais non couvert
V/F l’action hypoglycémiante de la metformine dépend de la présence de cellules pancréatiques b fonctionnelles
F
la metformine a une action ….
antihyperglycémiante
quelles glycémies sont réduites par la metformine
basale
post prandiale
quelle enzyme est activée par la metformine
AMPk (protéine kinase activée par l’AMP)
que permet l’activation de l’AMPk
diminuer la production hépatique de glucose
de quelle façon la metformine permet d’aider à réduire la stéatose hépatique
inhibe la synthèse de lipides
augmente l’oxydation des acides gras
La metformine favorise la … et l’… … du glucose principalement au niveau …
capture
utilisation périphérique
musculaire
bref, la metformine augmente la …. à l’insuline
sensibilité
La metformine permet (d’augmenter/ de retarder) l’absorption intestinale de gucose
retarder
la metformine augmente la capacité de transport des …
GLUT
la metformine réduit les taux plasmatiques de quelle hormone
glucagon
V/F
la metformine a un effet anti-lipidique
la metformine ne permet pas de perdre du poids
la metformine n’a pas d’effet cardioprotecteur
V (inhibe la lipolyse dans le tissu adipeux)
F (diminue l’appétit, augmente la sécrétion de GLP1)
F ( effet cumulatif de la perte de poids et de l’amélioration du profil lipidique)
quelle condition grave et potentiellement mortelle peut être induite par la metformine
acidose lactique
de quelle façon la metformine induit-elle une acidose lactique
diminue la néoglucogenèse à partir de substrat dont le lactate, qui tend à s’accumuler en cas d’IR ou lors d’une compétition au niveau de son élimination
quels sont les signes cliniques d’une acidose lactique
faiblesse fatigue somnolence douleur musculaire inaccoutumée respiration difficile douleur gastrique avec no/vo sensation de froid étourdissement sensation de tête légère battements de coeur ralentis ou irréguliers
quels sont les FR pour une acidose lactique induite par la metformine
IR IH âge avancé IC (aigue ou instable) déshydratation grave ou vomissements prolongés infection choc consommation excessive d'alcool
que doit on faire pour diminuer les risques d’acidose lactique
cesser la prise de metformine si présence d’une maladie aiguë
d’où provient le lactate dans le corps
glycolyse anaérobie dans les muscles
que doit on faire pour augmenter la tolérance à la metformine
débuter par de petites doses (250mg die et augmenter de 150mg die à chaque 1-2 semaines)
Prendre en mangeant
quelle est la dose max de metformine
2550mg/jour
pourquoi la metformine doit elle être prise avec de la nourriture
diminuer les e2
quelle est l’élimination de la metformine
rénale
quels sont les e2 de la metformine
TGI importants: diarrhée, selles molles (diminue avec le temps), flatulence, ballonnements, no, anorexie, gout métallique, acidose lactique
déficience en B12 à long terme
à quelle fréquence doit on doser la B12 des patients sous metformine
1 à 2 ans
quelles sont les interactions de la metformine
alcool
chirurgie (sauf mineure)
que doit on faire lors de chirurgie lorsque le patient prend de la metformine
cesser 2 jours avant et reprendre quand le patient mange
peut-on utiliser la metformine en grossesse/allaitement
oui
doit on ajuster la metformine en IR
oui
diminuer la dose si entre 30 et 60 ml/min
CI en bas de 30 ml/min
quelles sont les précautions de la metformine
IH IC alcoolisme insuffisance respiratoire déhydratation (augmente risque acidose)
quels sont les suivis à faire à faire avec la metformine
HbA1c, fonction rénale, FSC (chaque an), vitamine B12 (chaque an)
quelles sont les familles de médicament qu’on peut combiner avec de la metformine
iDPP4
TZD
iSGLT2
quelles sont les CI de la metformine
diabète de type 1 (mais des fois utilisée en clinique)
acidose métabolique aiguë ou chronique
Atcd d’acidose lactique
patients âgs de plus de 80 ans (à cause des risques acidose et IR)
consommation abusive d’alcoo aigue ou chronique
état grave d’hypoxie
conditions de stress comme infection grave trauma ou chx
déshydratation grave ou vomissements prolongés
après l’instauration de quels rx doit on faire attention avec la metformine
IECA/ARA, diurétique ou AINS car peuvent diminuer la fonction rénale
que doit on faire en cas d’examen qui nécessitent des agents de contrastes iodées
suspendre la metformine avant et reprendre 48h post examen
est-ce que la metformine peut induire des hypoglycémies
non
quelles sont les classes de rx incrétines
analogues GLP1
IDPP4
l’effet incrétine se voit seulement après une ingestion de glucose par voie …
orale
et non intraveineuse
quel est l’effet de l’incrétine
amplification de l’insulinosécrétion
de quelle façon la GLP1 augmente-t-elle la sécrétion d’insuline
stimule les cellule b
diminue la sécrétion de glucagon par les cellules a
pourquoi dit-on que les incrétines sont des classes de rx intelligentes (ben quand je dis ‘on’ je dis Julie)
parce que leur action est seulement activée par la prise de nourriture
quelle enzyme permet la dégradation de la GLP1
DDP4
quel organe sécrète la GLP1
intestin
quel est l’effet de la GLP1 sur la vidange gastrique
ralentissement
l’exenatide provient de quel animal
gila monster (salive/venin)
quelle est la particularité de la linaglutide
inclut une protéine albumine
quelle est la particularité de l’exenatide prise une fois par semaien
encapsulée dans des microsphères biodégradables
quelle est la particularité de la lixisenatide
résistante au clivage par la DDP4
quelle est la particularité de l’albiglutide
dimère de GLP1
quelle est la particularité de la dulaglutide
dimère avec un immunoglobuline pour augmenter la demie vie
quelle est la voie d’administration des analogues de la GLP1
SC
quels analogues de la GLP1 se prennent:
bid:
die:
q 1 semaine:
bid: byetta
die: victoza, adlyxine
q 1 semaine: trulicity, ozempic
quelle est l’autre nom du victoza lorsque pris pour obésité
saxenda
à quel moment faut-il s’injecter l’exenatide
60 min avant dej et soup
quels sont les e2 de l’exenatide
GI: no/vo, diarrhée
céphalée
pancréatite
douleur site injection
quelques cas d’hyperplasie des cellules C de la thyroide
quelles sont les précautions avec l’exenatide
rx qui influencent la FC, l’intervalle PR, doser warfarine, diminuer doses des sécréatogues ou de l’insuline pour éviter hypo
aussi ralentissent vidange gastrique donc prendre atb 1h avant injection
quelles sont les CI de l’exenatide
IH
atcd personnel ou familial de carcinome médullaire de la thyroide
faut-il ajuster l’exenatide en IR
oui
doit on prendre le victoza en fonction des repas
non
à quel moment doit on prendre le victoza
à la même heure de la journée de façon régulière
que doit on faire si on oublie une dose de trulicity
la reprendre juste si la prochaine injection est dans plus de 3 jours
quel est le nom de l’analogue de la GLP1 qui peut être pris de façon orale
rybelsus
quelle est la modification apporté au rybelsus
prévient la dégradation par la dpp4 et prolonge son activité
quel agent est ajouté pour augmenter l’activité du rybelsus
SNAC
à quel moment doit être pris le rybelsus
à jeun (30 min avant le premier repas)
comment peut on décrire le SNAC
activateur de l’absorption du sémaglutide
que doit on faire avec les autres rx de diabète lors de l’introduction de rybelsus
diminuer les doses des sécréatogues ou insuline
est-ce qu’on doit diminuer les doses des analogues des GLP1 en IR
pas nécessairement, puisque de plus en plus de données montre la néphroprotection
que doit on faire en présence de gastroparésie diabétique
prendre des précautions avec les analogues de la GLP1
à partir de quel âge les analogues de la GLP1 sont ils CI et pourquoi
70 ans et plus (e2 GI)
est-ce que l’insuffisance hépatique est une précaution avec les analogues de la GLP1
oui
est-ce que la grossesse et l’allaitement sont des CI aux analogues de la GLP1
oui
que doit on faire avec les patients atteints du syndrome de néoplasie endocrinienne multiple de type 2
ne pas donner des analogues de la GLP1
quel est le nom au long des iDPP4
inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase-4
quel est le mécanisme d’action des iDDP4
empêche la dégradation des hormones incrétines
favorise sécrétion insuline/diminue sécrétion glucagon
-ralentissent la vidange gastrique
quels sont les avantages/désavantages des analogues de la GLP1 vs iDDP4
iddp4 moins efficaces mais se donnent par voie orale
nommez des iddp4
nesina
trajenta
onglyza
januvia
quels sont les e2 des iddp4
céphalée infection des voies respiratoires douleurs articulaires augmentent les ALT angio-oedème stevens johnsons urticaire
quel est le suivi après l’instauration de idpp4
bilan hépatique
est-ce que les idpp4 sont sécuritaires en gériatrie et en IH (légère à modérée)? et en IC?
oui
attention IC classe 3 et 4
quel est l’avantage du trajenta par rapport aux autres idpp4
pas éliminé au niveau rénal donc pas besoin d’ajustement rénal
quelles sont les interactions avec le trajenta
inducteurs puissants de la PgP ou 3A4 lors d’administration prolongée
quel est le risque qui est plus important avec onglyza
hospitalisation pour IC
est-ce qu’on doit faire attention en IH avec le onglyza
oui (classe 3 et 4)
après combien de temps les réactions d’hypersensibilité (angio oedeme et stevens johnson) apparaissent elles
3 mois ou moins
quelles sont les CI des idpp4
- acidocétose diabétique aigue
- IH (grave pour alogliptine, linagliptine et sitagliptine et modérée à grave pour saxagliptine
- grossesse/allaitement
V/F les iddp4 causent des hypoglycémies en monothérapie
F
dans quels cas les iddp4 peuvent-ils causer des hypo? que peut on faire pour diminuer les risques?
en association avec sécrétagogues ou insuline
(aussi lors d’association metformine et alogliptine)
réduire la dose de sécrétagogue ou d’insuline
quel est le nom original des molécules suivantes: alogliptine linagliptine saxagliptine sitagliptine
nesina
trajenta
onglyza
januvia
qu’est-ce que le janumet? et le komboglyze?
metformine + sitgliptine
metformine + saxagliptine
qu’est-ce que le sglt2
co transporteur rénal de sodium/glucose de type 2
quelle est la voie d’administration des ISGLT2
po
quel est le nom original des rx suivants: canagliflozine dapagliflozine empagliflozine ertugliflozine
invokana
forxiga
jardiance
steglatro
à quelle molécule peuvent être combinés dans le même rx les ISGLT2
metformine
dans un rein normal, le glucose est (excrété/réabsorbé)
réabsorbé
quelles sont les 3 fonctions du rein dans la régulation du glucose
1-production de glucose dans le cortex rénal (glyconéogénèse)
2-Utilisation du glucose par le rein dans la médullaire rénale
3-filtration et réabsorption du glucose dans le néphron
quel transporteur rénal réabsorbe majoritairement le glucose
SGLT2
le SGLT2 est un récepteur de (faible/forte) affinité et (faible/forte) capacité
faible
forte
quel est le rôle du SGLT1
absorption du glucose et du galactose alimentaire (dans l’intestin)
réabsorption du glucose rénal
qu’est-ce qui est réabsorbé par le SGLT2 en même temps que le glucose
Na
si je bloque le SGLT2, quelles molécules vont être plus sécrétées dans l’urine
Na
glucose
quel est l’e2 d’avoir du glucose dans l’urine
plus de chance d’infection urinaire
pourquoi dit-on que les SGLT2 ont un effet diurétique
diminue la réabsorption de Na
dans quelle partie du rein le SGLT2 est-il présent
tubule rénal proximal
quel est le mécanisme d’action des ISGLT2
diminue la réabsorption du glucose dans le rein. entraine donc une glycosurie et donc, une diminution de la glycémie.
l’effet glucosurique des SGLT2 est indépendant de quels facteurs (3)
insulinémie (taux sanguin d’insuline
stade de la pathologie
du degré d’insulinorésistance
V/F l’invokana serait un protecteur rénal chez les patients en haut de 30ml/min
V
à quel moment doit on prendre l’invokana
avant le premier repas de la journée
doit on prendre l’invokana avec de la nourriture
un ou l’autre ça dérange pas
quels sont les e2 de l’invokana
polyurie pollakyurie mycoses génitales infections urinaires risques de IR si déshydratation HTO augmentation possible des LDL Fractures/amputations (????)
que doit on faire lorsqu’on introduit de l’invokana a quelqu’un qui a déjà un ieca/ara ou diurétique
cesser ou diminuer les doses
les inducteurs de L’UGT (diminuent/augmentent) l’efficacité de l’invokana
diminuent
quelles sont les précautions avec l’invokana
atcd amputation, maladie vasculaire périphérique, neuropathie, pied diabétique, gériatrie
quelle est la précaution avec le forxiga
atcd de cancer de la vessie
quelle et la différence entre invokana et forxiga
forxiga pas de risque avec amputation mais risque avec cancer de la vessie. pas de diminution de l’efficacité avec les inducteurs des ugt.
quelle est la particularité du jardiance
étude empareg qui a montré des bénéfices CV
quels sont les suivis à faire avec des ISGLT2
HbA1c, glycémies, TA, LDL, fonction rénale, ions
à quels moments doit on faire les suivis des isglt2
à l’initiation et aux ajustements
pourquoi les isglt2 doivent-ils être utilisés avec prudence chez les personnes âgées
plus d’e2 reliés à la baisse du volume intravasculaire (hypotension, HTO, déshydratation)
quels patient sont à risque de baisse du volume intravasculaire
patients âgées IR modéré diurétiques de l'anse, IECA/ARA tension systolique basse déshydratation intolérance au lactose
que doit on faire lorsqu’un patient sous ISLGT2 a une gastro
cesser temporairement le médicament
à quel moment le risque d’acidocétose est-il augmenté avec les ISGLT2
lors de maladies hypovolémie déshydratation alcool infections interventions chirurgicale majeures IRA diabétique type 1
quel est le mécanisme faisant augmenter les risques d’acidocétose avec les ISGLT2
diminue le glucose donc diminue le besoin en insuline. l’insuline restreint d’habitude la lipolyse. donc plus de lipolyse possible.
que fait on avec un patient qui entre à l’hopital et qui a un ISGLT2
on cesse puis on regarde si le patient présente des risques d’acidocétose
quelles sont les CI des sglt2
diabète type 1
acidocétose diabétique
grossesse/allaitement
IH grave
à quel moment est il possible de tomber en hypo avec un ISGLT2
en association avec un sécrétagogue ou de l’insuline
est-ce que les ISGLT2 entrainent une prise de poids
non
quelles sont les deux familles de sécrétagogues
sulfonyurées
méglitinide
quels sont les noms originaux des molécules suivantes: glyburide gliclazide gliclazide longue action tolbutamide
diabeta
diamicron
diamicron MR
orinase/mobénol
quel est le mécanisme d’action des sécrétagogues
induisent la fermeture des canaux potassiques sensibles à l’ATP, ce qui dépolarise la cellule et permet la sécrétion d’insuline
de quoi dépend l’efficacité des sécrétagogues
la capacité résiduelle du pancréas à sécréter de l’insuline
quelle est l’inquiétude par rapport aux sulfonylurées sur le plan cardiovasculaire
les canaux atp sensible du potassium sont aussi présents dans les cellules cardiaques et les vaisseaux coronariens. lors d’un infarctus du myocarde, il y aurait un empêchement de la vasodilatation coronarienne et cela augmenterait la zone de nécrose au niveau du myocarde
quels sulfonylurées sont sélectifs pour les canaux pancréatiques
gliclazide et glimépiride (amapyril)
**cependant leur association avec la mortalité cardiovasculaire reste à établir
quelles sont les précautions avec les sulfonylurées
hypoglycémies (ne pas prendre le rx à jeun, ne pas omettre un repas/collation,personnes âgées, prise d'alcool) IR Allergie aux sulfamidés IH interactions avec BB
quel sulfonylurée crée le plus d’hypo? et le moins?
glyburide
tolbutamide
quelles sont les CI aux sulfonylurées
grossesse/allaitement (sauf glyburide)
allergie aux SFN
diabète de type 1
IH sévère
que doit on faire si la dose de glyburide dépasse 10mg/jour
diviser la dose pour donner bid
à quel moment doit on prendre le glyburide
15 à 30 minutes avant le repas
quels sont les e2 du glyburide
hypoglycémie prolongée
gain de poids
quel est le sulfonylurée à privilégier en gériatrie
gliclazide
quels suivis doit-on faire avec les sulfonylurées
HbA1c
glycémies
fonction rénale
quelles sont les doses de glimépiride et de gliclazide équivalente à 5 mg de glyburide
2mg de glimépiride
80mg de gliclazide (30 mg en MR)
à quel fréquence doit on prendre le répaglinide
tid à qid
pourquoi doit on prendre le répaglinide fréquemment
courte durée d’action
quel serait l’avantage du mécanisme d’action des méglitinides par rapport aux sulfonylurées
préservent la biosynthèse d’insuline par les cell pancréatiques ce qui permet de retarder l’épuisement des cellules b puisqu’elles induisent une libération pulsatilve et moins soutenue
peut on associer les SFN et le méglitidines
non
quels sont les différences entre les SFN et les méglitinides
les méglitinides :
- pas d’allergie aux sulfas
- demivie plus courte, début d’action plus rapide
- réduit le risque d’hypo
- diminue de façon plus marquée la glycémie post prandiale
quel est le métabolisme du repaglinide
3a4
à quel moment doit on prendre le repaglinide
15 min avant le repas (toujours avec un repas)
quels sont les e2 du repaglinide
hypoglycémie
gain pondéral
diarrhé
céphalée
quelles sont les interactions du repaglinide
inhibiteurs/inducteurs 3a4
clopidogrel (augmente les hypo)
est-ce que le repaglinide est sécuritaire en grossesse? allaitement? IR? gériatrie?
oui
quels doivent-être les suivis avec le repaglinide
HbA1c
glycémies
quelles sont les molécules de la famille des thiazolidinediones (TZD)
pioglitazone
rosiglitazone
les TZD sont des … et des …
sont des insulinosensibilisateurs et des agonistes PPARy
quel est le mécanisme qui fait que la sensibilité à l’insuline est améliorée
- captation des AG dans des nouveaux adipocytes dont la différenciation est favorisée par les TZD
- réduction des AG circulants
- augmentation d’adinopectine
- réduction de la biodisponibilité de médiateurs de l’inflammation (TNF alpha, PAI-I et IL-6)
que fait le TZD dans le muscle squelettique
- augmente concentration du GLUT 4 et sa translocation sur la membrane plasmatique
- améliorent la voie de signalisation utilisée par l’insuline
que fait le TZD dans les adipocytes
-améliore voie de signalisation utilisée pour l’insuline
-augmente différenciation adipocytaire par le PPARy
BUT: obtenir de ouveaux contingents d’adipocytes plus petit
doit on prendre le rosiglitazone à jeun
on peut, ou avec de la nourriture
comment peut on qualifier le début d’action de la rosiglitazone
très lent
quels sont les e2 de la rosiglitazone
gain de poids anémie légère odème IH augmente incidence de fracture chez la femme à long terme effets cv?
que doit on suivre lors de l’introduction de TZD
enzymes hépatiques (avant et q6 mois)
HbA1c
bilan osseux
quels sont les cyp impliqués dans les interactions de la rosiglitazone
2c9
2c8
est-ce que la rosiglitazone est ok en gériatrie
oui
quelles sont les CI de la rosiglitazone
IH grave
IC
ALT 2,5 fois la LSN
IR en bas de 30 ml/min
quel effet indésirable serait possible avec le pioglitazone
cancer de la vessie possible
quels cyps sont impliqués dans les interactions avec le pioglitazone
2c9
3a4
quelles sont les CI des TZD
grossesse/allaitement
association avec insuline
cancer de la vessie ou atcd (pioglitazone)
IC
quels sont les risques d’associer insuline et TZD
IC
quelle est l’indication des TZD
diabète de type 2 dont tous les autres antidiabétiques ne permettent pas le contrôle adéquat de la glycémie/CI/intolérance
que doit on faire avant d’introduire un TZD chez un patient
renseigner le patient sur les risques/bienfaits
obtenir son consentement (éclairé)
est-ce que les TZD induisent des hypo en monothérapie
non
est-ce que les TZD permettent de diminuer le poids
non
quelle est la molécule faisan partie de la famille des inhibiteurs de l’alpha-glucosidase
acarbose (glucobay)
quel est le mécanisme d’action de glucobay
inhibe le alpha glucosidases qui sont des enzymes intestinales qui permettent de décomposer les sucres complexes (féculents, oligosaccharides et disaccharides) pour pouvoir les absorber
quelles sont les conséquences de l’inhibition de l’alpha glucosidases
diminuer la digestion dans la partie haute de l’intestin
repousser la digestion (et ainsi la résorption) de l’amidon et des disaccharides ingérés
diminue donc les élévations post prandiales de la glycémies (fait des moins gros pics)
à quelle fréquence se prend le glucobay
tid
à quel moment prend on glucobay
à la première bouchée de chaque repas
quels sont les e2 de glucobay
troubles GI (flatulences, gène abdominale, selles molles/diarrhées, ballonnements)
que doit on suivre avec le glucobay
HbA1c, ALT q6mois
V/F glucobay fait perdre du poids? cause des hypoglycémies?
F
F
si le patient est traité avec glucobay et avec un agent qui cause des hypo, que peut on faire pour traiter l’hypo
donner des sucres simples (exemple miel, lait)
que peut on faire pour diminuer les e2 du TGI
augmenter graduellement les doses
est-ce que glucobay est sécuritaire en gériatrie
oui
quelles sont les CI avec glucobay
maladies inflammatoires intestinales obstruction intestinales atteinte digestive cirrhose acidose diabétique
quelles sont les précautions avec glucobay
maladies intestinales chroniques, trouble marquée de digestion ou de l’absorption, maladie pouvant être aggravées par une hausse de production de gaz dans l’intestin
à quelle fréquence doit se faire l’ajustement de la médication chez les diabétiques de type 2
3 à 6 mois
à partir de quoi peut on faire les ajustements
HbA1c
glycémies capillaires des 3 à 7 derniers jours
que sont les buts des ajustements
éviter les hypo et minimiser la prise de poids
quelle est la règle d’or pour les combos de rx en diabète
pas deux médicaments de la même classe ou ayant un mécanisme d’action similaire
(exemple GLP1 et 1dpp4
SFN et méglitinide)
que doit on mesurer avant d’instaurer un tx pour le diabète
HbA1c
créat
RAC urinaire
ALT
que doit on évaluer tous les 3 mois? tous les 6 mois? tous les ans?
hba1c
hba1c
créat
alt
rac urinaire
FSC
vit B12
