Pharmaco 9: Chimiothérapie du cancer Flashcards

Made by: Olivier Nguyen Reviewed by: Justin Gagné St-Georges, Tian Ren

1
Q

Quelle phase du cycle cellulaire est la cible principale des agents cytotoxiques? Nommez-les.

A

Phase S (réplication de l’ADN)

  • Alkylants
  • Intercalants
  • Anti-toposisomérases
  • Antimétabolites
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2
Q

Quel est le mécanisme d’action des agents alkylants?

A
  1. Ajouter d’un groupement alkyle sur les acides nucléiques ou les protéines
  2. Se fixer alors sur 2 sites voisins pour créer des liaisons moléculaires complexes causant ainsi
    - Arrêt du cycle cellulaire
  3. Inhibition de la croissance cellulaire
  4. Apoptose
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3
Q

Nommez deux agents alkylants

A
  • Cyclophosphamide (prodrogue activée dans le foie en moutarde phosphoramidée)
  • Sels de platine (Inhibition de la réplication d’ADN, inhibition de la transcription de l’ARNm en protéines nécessaires à la mitose)
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4
Q

Quel est le mécanisme d’action des agents intercalants?

A

S’insérer entre les brins d’ADN, entre 2 paires de bases azotées des acides nucléiques, du fait de leur structure plane

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5
Q

Nommez 2 agents intercalants

A

Anthracyclines (intercalant + inhibiteur de la Topoisomérase II)

Bléomycine (intercalant + formation de radicaux libres)

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6
Q

Décrivez le mécanisme d’action des anti-toposisomérases.

Quels sont 2 types d’anti-topoisomérase?

A

Inhiber les enzymes toposisomérase 1 (coupe 1 seul brin d’ADN) ou toposisomérase 2 (coupe les 2 brins de double hélice ADN), qui contrôlent la structure spatiale de l’ADN en modifiant l’enroulement de sa super hélice

Anti-topoisomérase 1 + Antitopoisomérase 2

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7
Q

Quel est le mécanisme d’action des antimétabolites?

A
  1. Ils présentent une analogie plus ou moins étroite avec la structure des molécules endogènes nécessaires à la synthèse de l’ADN et de l’ARN (donc ils sont reconnues et utilisés en tant que “nucléotides”)
  2. Elles sont toutefois suffisamment différentes pour agir en tant qu’inhibiteur des enzymes des acides nucléiques.
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8
Q

Nommez deux antimétabolites.

A

2 parmi les suivants:

  • Cytarabine (vs leucémies aigues)
  • Fludarabine (vs leucémie lymphoïde chronique et lymphomes malins)
  • Méthotrexate, analogue de l’acide folique (inhibe la DHFR - enzyme de la synthèse de thymine, provoquant un déficit en thymine)
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9
Q

À quel moment du cycle cellulaire est-ce que les anti-mitotiques attaquent?

A

Phase G2 tardive

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10
Q

Nommez 2 anti-mitotiques

A
  • Vinca alcaloïdes (inhibition de la formation de microtubules)
  • Taxanes (formation de microtubules trop stables/figées)
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11
Q

Quel type de tissus les anti-cancéreux ciblent-ils en général?

A

Les tissus à prolifération rapide, car les cellules cancéreuses sont caractérisés par leur réplication incontrôllée

Cependant, ces médicaments causent des E.I.s par manque de spécificité (en ciblant également des tissus sains à division rapide, comme la moelle osseuse, follicules pileux, etc)

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