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exam 2 > Pharmaco 5 > Flashcards

Pharmaco 5 Flashcards

Auteure: Séverine Lemieux

1
Q

Définir agent pharmacologique.

A

Toute substance produisant une modification des fonctions biologiques de l’organisme vivant

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2
Q

Nommer les 8 classes d’agents pharmacologiques.

A

1) Médicaments 2) Drogues 3) Produits de santé naturels 4) Agents biologiques 5) Poisons 6) Neuromédiateurs/neurotransmetteurs 7) Hormones 8) Autacoïde/hormone locale

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3
Q

Nommer 3 neuromédiateurs/transmetteurs.

A

1) Noradrénaline 2) Acétylcholine 3) GABA

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4
Q

Quelle est la nature habituelle des récepteurs?

A

Protéines.

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5
Q

Quelles sont les deux composantes d’un dispositif expérimental en pharmacologie?

A

1) Un bain pour la superfusion de tissu contenant une solution physiologique à concentration donnée. 2) Un appareil d’enregistrement des réponses/contractions du tissu.

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6
Q

Quelle unité est une mesure de la puissance d’un agent pharmacologique?

A

CE50: La concentration à laquelle l’effet est à 50% de l’effet maximal.

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7
Q

Dans la loi d’action de masse, que représentent respectivement 1) k1? 2) k-1?

A

1) Constante cinétique d’association de l’agoniste et son récepteur. 2) Constante cinétique de dissociation de l’agoniste à son récepteur.

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8
Q

Quel rapport permet de déterminer la constante d’association à l’équilibre?

A
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9
Q

Quel rapport permet de déterminer la constante de dissociation à l’équilibre?

A
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10
Q

S’il y a augmentation de la concentration de l’agoniste, qu’arrive-t-il à la disponibilité des récepteurs?

A

Elle diminue. NB: La liaison de l’agoniste aux récepteurs augmente.

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11
Q

Vrai ou faux. L’intensité de l’effet est inversement proportionnelle au nombre de récepteurs occupés par l’agoniste.

A

Faux. Elle est directement proportionnelle.

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12
Q

Définir les variables de l’équation suivante:

A
  • EA: Effet de l’agoniste
  • αA: Activité intrinsèque de l’agoniste
  • Emax: Effet maximal
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13
Q

Quelle équation regroupe la loi d’action de masse et la théorie de l’occupation des récepteurs?

A
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14
Q

Quelle variable mesure l’efficacité pharmacodynamique de l’agoniste? NB: pas l’effet.

A

l’activité intrinsèque αA × Emax

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15
Q

Quelle est la procédure d’une étude de liaison?

A

Deux compartiments séparés par un filtre. 1) On met dans le compartiment du haut une concentration fixe de protéines-récepteurs. 2) On ajoute une concentration fixe d’un radio-ligand (agoniste identifié par radioactivité). 3) On applique une succion. Les ligands liés aux récepteurs sont retenus par le filtre. 4) On mesure la concentration de ligands liés aux récepteurs. 5) On reproduit l’expérience avec des concentrations croissantes.

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16
Q

Définir les variables de l’équation d’étude de liaison:

A

BA: liaison du ligand radiomarqué aux récepteurs. Bmax: Nombre total de sites de liaisons spécifiques. KD: constante de dissociation à l’équilibre.

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17
Q

Quelle variable est une mesure de l’affinité de l’agoniste à son récepteur?

A

KD: constante de dissociation à l’équilibre

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18
Q

Vrai ou faux. Plus le KD est bas, plus l’affinité est élevée.

A

Vrai.

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19
Q

Quels sont les récepteurs de l’antagoniste olanzapine?

A

D2 et 5-HT2A

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20
Q

Définir la conformation active d’un récepteur.

A

Agit comme “stimulus” pour déclencher la cascade de signalisation cellulaire menant à la réponse biologique.

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21
Q

Définir l’activité intrinsèque.

A

Capacité de produire un changement de conformation non-active à active (complètement ou partiellement).

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22
Q

Pourquoi dit-on qu’un agoniste partiel agit comme antagoniste d’un agoniste complet?

A

Il stabilise de façon incomplète la configuration active du récepteur. Il compétitionne l’agoniste complet pour les récepteurs tout en diminuant l’effet maximal.

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23
Q

Définir antagoniste neutre ou pur.

A

Activité intrinsèque nulle. Il occupe le récepteur sans le rendre actif. Il prend la place au site de liaison d’un agoniste.

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24
Q

Dans quelle situation parle-t-on d’agoniste inverse?

A

Lorsqu’un récepteur présente une activité constitutive/basale (transition spontannée vers actif), l’agoniste inverse la diminue. NB: il agit comme antagoniste avec un agoniste complet.

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25
Q

Nommer un exemple de récepteur qui est susceptible de présenter une activité constitutive.

A

Récepteur couplé aux protéines G (GPCR)

26
Q

Combien de passages transmembranaires possède un GPCR?

A

7

27
Q

Quelle est la cascade suivant l’activation d’un GPCR?

A

1) Dissociation des sous-unités de la protéines G. 2) La sous-unité alpha stimule l’adénylate cyclase (AC). 3) L’AC transforme l’ATP en AMP cyclique. 4) L’AMP cyclique sert de second messager.

28
Q

Quelles sont 3 méthodes de prise en charge d’une dépendance aux opioïdes?

A

1) Abstinence et groupe d’entraide 2) Méthadone (agoniste complet) 3) Buprénorphine-naloxone/Suboxone (agoniste partiel et antagoniste pur)

29
Q

Vrai ou faux. La méthadone et la buprénorphine-naloxone sont substantiellement plus efficaces que l’approche axée sur l’abstinence

A

Vrai.

30
Q

Quelle méthode de prise en charge d’une dépendance aux opioïdes 1) A le taux de rétention le plus élevé?

2) Présente un risque plus faible de surdose?

A

1) Méthadone
2) Buprénorphine-naloxone

31
Q

Quels sont les 3 opioïdes agonistes complets en ordre croissant de puissance?

A

1) Morphine 2) Méthadone 3) Fentanyl

32
Q

Quel est l’opioïde de référence?

A

La morphine.

33
Q

Nommer un opioïde agoniste partiel. Est-il plus puissant que la morphine?

A

Buprénorphine. 25X plus puissant que la morphine.

34
Q

Pourquoi suggère-t-on que la buprénorphine soit absorbée par voies sublinguale, buccale ou transdermique?

A

Elle est très lipophile, donc métabolisée par le foie lors du premier passage.

35
Q

Nommer un antagoniste neutre opioïde.

A

Naloxone.

36
Q

Pourquoi combine-t-on le naloxone avec la buprénorphine?

A

La naloxone devient pertinente lorsque le patient a une envie incontrôlable et s’injecte le médicament IV. À ce moment, la naloxone est pertinente parce qu’elle n’est pas soumise à l’effet de premier passage et devient donc disponible. Cette molécule est un antagoniste, voire un agoniste inverse. C’est l’antidote par excellence pour les surdoses d’opioïdes. Ainsi, s’injecter de la buprénorphine IV ne fera strictement rien parce que la naloxone va complètement bloquer son effet = effet de sevrage.

37
Q

Définir dépendance.

A

Besoin compulsif de continuer l’absorption d’une substance devenue nécessaire pour maintenir un équilibre physique et/ou psychique

38
Q

Comment mesure-t-on le niveau de dépendance?

A

Par l’intensité du syndrome de sevrage suite à la diminution ou l’arrêt de la dose.

NB: exemples de symptômes humeur dysphorique, insomnie, anxiété, irritabilité, nausées, vomissements, diarrhée, piloérection, sudation, crampes musculaires et abdominales, tachycardie, hypertension artérielle

39
Q

Définir l’accoutumance/tolérance.

A

Perte progressive de sensibilité au médicament (incluant les effets indésirables) requérant l’augmentation des doses.

40
Q

Quel phénomène cellulaire permet l’accoutumance?

A

La phosphorylation des boucles intracellulaires et liaison de bêta-arrestine.

41
Q

Quelles sont les 3 conséquences de la phosphorylation des boucles intracellulaires?

A

1) Découplage entre le récepteur et la voie de signalisation.
2) Internalisation du récepteur (diminue sa disponibilité)
3) Dégradation protéolytique des récepteurs dans des lysosomes (ou recyclage)

42
Q

Quelles sont les réponses fonctionnelles de tolérance à

1) Une exposition aiguë?
2) Une exposition chronique?

A

1) Désensibilisation des récepteurs.
2) Utilisation de nouveaux mécanismes de signalisation pour exprimer la douleur et de voies nerveuses de contre-régulation.

43
Q

Quelle est la demi-vie de l’héroïne?

A

5 minutes.

NB: les concentrations plasmatiques plafonnent vite (toxicité) et descendent vite (sevrage)

44
Q

Pourquoi utilise-t-on un autre opioïde comme la méthadone pour traiter la dépendance auxopioïdes?

A

Sa demi-vie longue diminue les risques d’intoxication et le syndrome de sevrage.

45
Q

Quels sont les 6 types de cibles pharmacologiques?

A
  1. Récepteurs membranaires
  2. Canaux ioniques et transporteurs
  3. Récepteurs nucléaires
  4. Enzymes
  5. Acides nucléiques
  6. Cibles non déterminées
46
Q

Quelle est la cible pharmacologique la plus importante?

A

Récepteurs membranaires.

47
Q

Quels sont 2 récepteurs membranaires qui engendrent l’inactivation de l’AC?

A

1) Cannabinoïdes (CB1)
2) Dopaminergiques (D2)

48
Q

Quels sont les récepteurs membranaires couplés à la phospholipase (3)?

A

1) Alpha-adrénergique
2) AT-1 (Angiontensine II)
3) Muscariniques

49
Q

Quelle est la voie des phosphoinositides dans les muscles lisses? (6 étapes)

A
  1. Récepteur couplé à protéine Gq
  2. Phospholipase C (PLC)
  3. Phosphatidylinositol biphosphate (PIP2)
  4. Inositol triphosphate (IP3)
  5. Relargage du calcium du réticulum endoplasmique
  6. Contraction des muscles lisses
50
Q

Quel récepteur membranaire n’a qu’un passage transmembranaire?

A

Récepteur membranaire à activité tyrosine kinase (ex: EGFR) NB: ils peuvent former un homodimère (2 unités)

51
Q

Dans quels cancers y-a-t-il sur-activation de récepteur couplés à tyrosine kinase?

A

1) Cancer pulmonaire (EGFR)
2) Cancer du sein (HER2)

52
Q

De quel type est le récepteur de l’insuline?

A

Récepteur membranaire à activité tyrosine kinase

53
Q

Nommer 2 récepteurs membranaires liés à un canal ionique.

A

1) Récepteur d’Ach nicotinique
2) Récepteur GABA type A

NB: ils sont tous les deux des pentamères.

54
Q

Où retrouve-t-on le récepteur d’Ach nicotinique?

A

1) Ganglion autonomique.
2) Jonction neuro-musculaire.

55
Q

Où retrouve-t-on le récepteur GABA type A?

A

Dans le cerveau et la moelle épinière.

NB: GABA est le neurotransmetteur inhibiteur du SNC.

56
Q

Quelle est la cible des anesthésiques locaux?

A

Canal Na+ voltage-dépendant.

57
Q

Quelle est la caractéristique principale d’hormones pouvant se lier à un récepteur nucléaire?

A

Lipophile. (ex: glucocorticoïde)

58
Q

Quelles sont les étapes du fonctionnement d’une statine dans le traitement d’une hypercholestérolémie? (4)

A

1) Inhibe HMGCoA réductase.
2) Diminution synthèse de cholestérol par le foie.
3) Augmentation de récepteurs LDL au foie.
4) Augmentation de la capture du LDL-cholestérol sanguin.

59
Q

Quels sont les rôles de l’angiotensine II? (3)

A

1) Contraction du muscle lisse vasculaire (hypertension artérielle)
2) Stimulation de la sécrétion d’aldostérone (rétention hydrosodée au néphron)
3) Action proliférative vasculaire et cardiaque

60
Q

Les Inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine II (IECA) traitent quelles conditions?

A

1) Hypertension artérielle
2) Insuffisance cardiaque

61
Q

Quel est un exemple d’agent pharmacologique dont les cibles sont inconnues?

A

Acétaminophène

exam 2 (19 decks)

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