Pharmaco 8 Flashcards

1
Q

Meilleur traitement pour corriger hypoglycémie d’un diabétique de type 1

A

Dextrose 50% 50 ml IV

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Q

Quelle est la définition d’une hypoglycémie?

A

Un patient est considéré en hypoglycémie si la glycémie est < 2,7 mmol/L (< 4 mmol/L pour un patient diabétique traité) ou encore si la glycémie est sous les valeurs normales ET le patient est symptomatique.

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3
Q

Hypoglycémie: Symptômes TYPIQUES

A
  • hyperadrénergiques (dysfonctionnement du système nerveux autonome): sueurs, sensation de chaleur, anxiété, nausée, tremblement, tachycardie
  • neuroglycopéniques (apport cérébral de glucose insuffisant): trouble de la concentration, confusion, amnésie, trouble du comportement, céphalée, dysphagie, convulsion, coma
  • divers: faim, faiblesse, vision trouble, somnolence
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4
Q

Hypoglycémie: Traitement - SI PEU SÈVÈRE

A
  • Peu sévère: faire avaler du sucre par voie orale (jus, sirop sucré…).
  • Des comprimés, des solutions ou des gels de dextrose peuvent être recommandés aux patients qui sont à risque d’hypoglycémie.
  • Les doses recommandées de ces produits sont de 15 à 20 grammes, et doivent être répétées aux 15 minutes si la glycémie ne s’est pas normalisée.
  • Si un repas n’est pas prévu dans l’heure qui suit, il est important de consommer une collation contenant à la fois des glucides et des protéines.
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5
Q

Hypoglycémie: Traitement - SI SÉVÈRE AVEC TROUBLE NEUROLOGIQUE

A
  • Voie veineuse présente : glucose/dextrose IV (penser à donner initialement de la vitamine B1, thiamine, si déficit suspecté afin de ne pas précipiter une encéphalopathie de Wernicke)
  • Si absence de voie veineuse : glucagon 1 mg IM ou SC
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6
Q

Hypoglycémie: Traitement - DOSAGE de glucose recommandé (enfant vs adulte)

A
  • Chez l’enfant : 0,5 g/kg IV (utiliser un dextrose moins osmolaire soit DW10% chez le bébé et DW20-25% chez l’enfant plus vieux) jusqu’à concurrence de la dose adulte
  • Chez l’adulte (plus de 50 kg) : dose fixe de 25 g (une ampoule de dextrose 50%, 50 ml)
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7
Q

Un homme de 19 ans, diabétique de type 1, se présente à l’urgence pour de la confusion aigüe. Le patient est agité et ne coopère pas. Le glucomètre indique une glycémie à 1,4 mmol/L. Poids : 70 kg

Quel est le meilleur traitement pour corriger la glycémie de ce patient?

A
  • Dextrose 20% = 20 g par 100 ml soit 4 g pour 20 ml = insuffisant!
  • Dextrose 50% = 50 g par 100 ml soit 25 g pour 50 ml = dose adéquate
  • Insta-Glucose® gel est un monosaccaride (sucre simple) utilisé pour traiter l’hypoglycémie. Il peut être administré par les premiers répondants (ambulanciers). Un sachet contient entre 15 et 24 g de sucre. Ce médicament est thérapeutique seulement si avalé par un patient conscient. En effet, il n’est pas efficace chez le patient inconscient, car la muqueuse buccale n’absorbe pas bien le produit et il y a aussi, dans ce contexte, un risque d’aspiration.
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8
Q

Hypoglycémie: Traitement - utilité du Insta-Glucose Gel

A
  • Insta-Glucose® gel est un monosaccaride (sucre simple) utilisé pour traiter l’hypoglycémie.
  • Il peut être administré par les premiers répondants (ambulanciers).
  • Un sachet contient entre 15 et 24 g de sucre.
  • Ce médicament est thérapeutique seulement si avalé par un patient conscient.
  • En effet, il n’est pas efficace chez le patient inconscient, car la muqueuse buccale n’absorbe pas bien le produit et il y a aussi, dans ce contexte, un risque d’aspiration.
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9
Q

Diabète: Traitement - Dire les molécules appartement à la classe - INHIBITEURS DE LA DPP-4

A
  • Alogliptine
  • Linagliptine
  • Saxagliptine
  • Sitagliptine
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10
Q

Diabète: Traitement - Dire les molécules appartement à la classe - INHIBITEURS SGLT-2

A
  • Canagliflozine
  • Dapagliflozine
  • Empagliflozine
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11
Q

Diabète: Traitement - Dire les molécules appartement à la classe - SULFONYLURÉES

A
  • Gliclazide
  • Glyburide
  • Glimépiride
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12
Q

Diabète: Traitement - Dire les molécules appartement à la classe - BIGUANIDES

A
  • Metformine
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13
Q

Diabète: Traitement - Dire les molécules appartement à la classe - THIAZOLIDINÉDIONES

A
  • Pioglitazone
  • Rosiglitazone
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14
Q

Les classes d’antihyperglycémiants (antidiabétiques) sont:

A
  • Inhibiteur des alpha-glucosidases
  • Biguanide
  • Incrétines ou incrétinomimétiques:
    — inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) aussi appelés gliptines
    — agonistes des récepteurs du glucagon-like peptide-1 (GLP-1)
  • Sécrétagogues de l’insuline: sulfonylurées et non-sulfonylurées
  • Inhibiteurs du sodium-glucose co-transporteur 2 (SGLT2)
  • Thiazolidinédiones (TZD)
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15
Q

Diabète: Traitement - Incrétides ou incrétinomimétiques - Sous-classes

A
  • inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) aussi appelés gliptines
  • agonistes des récepteurs du glucagon-like peptide-1 (GLP-1)
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16
Q

Classes d’antihyperglycémiants (antidiabétiques): Utilisés seuls ou en association?

A

Ces médicaments peuvent être utilisés seuls ou le plus souvent en association afin d’aider le patient diabétique de type 2 à atteindre les cibles glycémiques.

17
Q

Classes d’antihyperglycémiants (antidiabétiques): Analogues GLP-1 - Différentes formulations

A

Initialement, les analogues des récepteurs GLP-1 étaient disponibles uniquement sous forme injectable. Depuis 2020, Santé Canada approuve le RYBELSUS® (comprimés de sémaglutide), le premier et seul analogue du GLP-1 en comprimé pour le traitement d’adultes diabétiques de type 2.

18
Q

Classes d’antihyperglycémiants (antidiabétiques): SCHÉMA INDIQUANT L’EFFET DES DIFFÉRENTES CLASSES DE MÉDICAMENT

A
19
Q

Quel est le mode d’action des biguanides?

A

Biguanide: metformin / glucophage
* inhibe la néoglucogénèse, augmente la sensibilité à l’insuline sans entrainer d’hypoglycémie

20
Q

Glucophage: Nom commercial + classe de médicament

A
  • Metformine
  • Biguanides (antihyperglycémiant)
21
Q

Glucophage: Effet

A

Le chlorhydrate de metformine (Glucophage®) est un dérivé de la famille des biguanides ayant un effet antihyperglycémiant, mais seulement chez l’humain diabétique, et uniquement en présence de sécrétion d’insuline.

22
Q

Glucophage: Indication

A
  • Le chlorhydrate de metformine (Glucophage®) est un dérivé de la famille des biguanides ayant un effet antihyperglycémiant, mais seulement chez l’humain diabétique, et uniquement en présence de sécrétion d’insuline.
  • Ce médicament est généralement utilisé en première ligne du traitement du diabète de type II.
23
Q

Glucophage: Hypoglycémie?

A
  • La metformine administrée seule aux doses thérapeutiques n’entraîne pas d’hypoglycémie chez l’humain non diabétique.
  • La metformine n’exerce aucun effet sur les cellules bêta du pancréas.
  • Le risque d’hypoglycémie est nul chez le patient qui prend seulement Glucophage® dans des circonstances normales, mais l’hypoglycémie peut survenir si l’apport énergétique est insuffisant, si le patient se livre à des exercices épuisants sans s’assurer d’un apport calorique supplémentaire ou s’il prend simultanément un autre agent antidiabétique ou de l’alcool.
24
Q

Glucophage: Mode d’action

A
  • La metformine administrée seule aux doses thérapeutiques n’entraîne pas d’hypoglycémie chez l’humain non diabétique.
  • La metformine n’exerce aucun effet sur les cellules bêta du pancréas.
  • Son mode d’action n’est pas entièrement élucidé, mais on a émis l’hypothèse qu’elle puisse accroitre le pouvoir d’action de l’insuline, ou encore favoriser la fixation de cette hormone sur les sites récepteurs périphériques.
  • Cette augmentation de la sensibilité à l’insuline semble découler d’un accroissement du nombre de récepteurs insuliniques à la surface des cellules.
25
Q

Glucophage: Effets indésirables

A
  • Les effets indésirables de la metformine sont, au premier plan, gastro-intestinaux (anorexie, nausées, inconfort abdominal, diarrhées) et sont évitables par une augmentation progressive des doses au début du traitement et réversibles après l’arrêt du traitement.
26
Q

Glucophage: Fonction rénale? Risque?

A
  • La metformine étant éliminée par voie rénale, il convient de mesurer la clairance de la créatinine avant de l’instaurer. En cas d’insuffisance rénale chronique, il est recommandé d’adapter les doses.
  • L’usage de la metformine est contre-indiqué lorsque la fonction rénale descend sous les 15 ml/min (risque d’acidose lactique).
27
Q

Inhibiteurs SGLT2: Mode d’action (résumé)

A

mécanisme d’action rénal qui permet d’augmenter l’excrétion urinaire de glucose

28
Q

Inhibiteurs SGLT2: Qu’est-ce que le SGLT2?

A
  • Le cotransporteur sodium-glucose de type 2 (SGLT2), exprimé dans les tubules proximaux des reins, est responsable de la majorité de la réabsorption du glucose filtré présent dans la lumière tubulaire.
  • En inhibant le SGLT2, cette classe de médicaments réduit la réabsorption du glucose filtré et diminue le seuil rénal du glucose.
29
Q

Inhibiteurs SGLT2: Mécanisme d’action

A
  • Le cotransporteur sodium-glucose de type 2 (SGLT2), exprimé dans les tubules proximaux des reins, est responsable de la majorité de la réabsorption du glucose filtré présent dans la lumière tubulaire.
  • En inhibant le SGLT2, cette classe de médicaments réduit la réabsorption du glucose filtré et diminue le seuil rénal du glucose.
  • Cela a pour conséquence l’augmentation de l’excrétion urinaire du glucose (glycosurie), ce qui diminue les concentrations plasmatiques élevées de glucose et se traduit aussi par une diurèse osmotique.
  • Cet effet diurétique entraine une baisse de la pression artérielle systolique.
30
Q

Inhibiteurs SGLT2: Quand est-il son utilité en monothérapie? En association?

A
  • Cette classe de médicament peut être utilisée en monothérapie chez les diabétiques de type 2 lorsque la metformine est contre-indiquée ou en cas d’intolérance à celle-ci.
  • Les inhibiteurs de la SGLT2 peuvent aussi être utilisés en association avec d’autres classes d’hypoglycémiants oraux lorsque le traitement non pharmacologique ne permet pas d’atteindre l’équilibre glycémique visé.
31
Q

Inhibiteurs SGLT2: Hypoglycémie?

A

Les inhibiteurs de SGLT2 n’induisent pas d’hypoglycémie puisqu’ils ne stimulent pas directement la sécrétion d’insuline, mais potentialisent le risque d’hypoglycémie en cas d’association à un hypoglycémiant.

32
Q

Inhibiteurs SGLT2: Effets indésirables

A
  • De par leur mécanisme d’action, les inhibiteurs des SGLT2 peuvent entrainer une polyurie modérée, une baisse de pression artérielle systolique, une déplétion volémique, et une hypotension orthostatique.
  • Ils occasionnent également une augmentation de risque d’infections urogénitales (infections urinaires basses, balanites et vulvovaginite).
  • Rarement, ces médicaments peuvent être à l’origine d’une acidocétose diabétique euglycémique, une complication grave nécessitant souvent un arrêt définitif du SGLT-2.
33
Q

Quelles classes d’antihyperglycémiants ont comme mécanisme d’action d’augmenter la sécrétion d’insuline?

A
  • Inhibiteurs de la DPP-4
  • Sulfonylurées
34
Q

Sulfonylurées: Autre nom

A

sécrétagogues de l’insuline

35
Q

Sulfonylurées: Mécanisme d’action

A
  • Ils agissent directement au niveau des cellules bêta du pancréas en inhibant l’activité des canaux K+ATP dépendant. La dépolarisation de la membrane cellulaire provoque l’ouverture des canaux calciques.
  • Cette augmentation de calcium vient stimuler le gène de l’expression de l’insuline via le CREB (calcium responsive element binding protein).
  • Une augmentation de la sécrétion d’insuline en résulte.
36
Q

Sulfonylurées: Effets indésirables

A

Le principal effet indésirable des sulfonylurées est l’hypoglycémie, en particulier chez les personnes âgées ou dans les situations de jeûne, d’exercice physique important, d’interaction médicamenteuse ou d’association à un autre antihyperglycémiant.
Il importe d’user de prudence lors de leur usage chez les patients qui souffrent d’insuffisance rénale sévère.

37
Q

Inhibiteurs de la DPP-4: Autre nom

A

dipepdidyl peptidase-4

38
Q

Inhibiteurs de la DPP-4: Mécanisme d’action

A
  • Ils inhibent sélectivement et de façon réversible l’enzyme DPP-4 responsable de la dégradation des hormones incrétines.
  • Ainsi, la sécrétion d’insuline est augmentée, la libération de glucagon est diminuée et les glycémies à jeun et postprandiales sont diminuées
39
Q

Inhibiteurs de la DPP-4: Effets indésirables

A
  • Les principaux effets indésirables des inhibiteurs de la DPP4 incluent des troubles digestifs légers (particulièrement en début de traitement).
  • Il y a augmentation du risque de faire des hypoglycémies en cas d’association avec d’autres antihyperglycémiants qui favorisent la sécrétion d’insuline (comme les sulfonylurées).
  • Cette classe est très bien tolérée.