Pharmaco 6 Flashcards

1
Q

Maladie de Raynaud: Présentation clinique

A
  • Une patiente de 30 ans, non-fumeuse, se présente chez son médecin de famille pour des phénomènes vasculaires étranges au niveau des mains et des pieds.
  • Lors d’une exposition au froid, ses extrémités deviennent blanches « comme la mort ». Par la suite, lorsqu’elles se réchauffent, celles-ci prennent une couleur bleutée puis rouge vif.
  • Ce problème est présent depuis plusieurs années, et ce malgré que la patiente utilise des mitaines et des bottes chaudes.
  • La dame est maintenant enseignante à l’école primaire.
  • Elle aimerait bien pouvoir faire la surveillance lors des récréations pendant l’hiver comme ses consoeurs sans se geler les mains.
  • Vous suspectez une maladie de Raynaud primaire (idiopathique).
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2
Q

Maladie de Raynaud: Médication indiquée

A

Bloquant des canaux calciques dihydropyridine

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3
Q

Maladie de Raynaud PRIMAIRE: Physiopatho

A
  • Cette patiente présente un phénomène de Raynaud primaire, qui se manifeste par une exagération de la vasoconstriction normale lors de l’exposition au froid ou au stress émotionnel.
  • La modification typique de la coloration des extrémités lors de ces circonstances (vasospasme=blanc, suivi de cyanose, puis d’un érythème de reperfusion lors du réchauffement) en l’absence de MVAS signe le diagnostic.
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4
Q

Maladie de Raynaud PRIMAIRE: Traitement

A

Lorsque les mesures non pharmacologiques sont insuffisantes pour contrôler les symptômes, le traitement de choix est un bloquant des canaux calciques de type dihydropyridine, de par son effet vasodilatateur artériel périphérique.

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5
Q

Maladie de Raynaud et les 2 types de bloquants de canaux calciques

A
  • Prenez le temps de réviser les deux classes de bloquants des canaux calciques (dihydropyridine et non dihydropyridine).
  • Les non dihydropyridines ont un effet vasodilatateur artériel périphérique plus faible et ne sont donc pas utilisés en première ligne dans le Raynaud.
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6
Q

Maladie de Raynaud: Médicaments pouvant déclencher / exacerber la condition

A

Certains médicaments peuvent déclencher ou exacerber un phénomène de Raynaud comme les ß-bloquants, les dérivés de l’ergot, les amphétamines, la cocaïne et autres.

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7
Q

BCC: Quelles sont les 2 classes?

A
  1. BCC dihydropyridine (DHP)
  2. BCC non dihydropyridine (non DHP)
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8
Q

BCC: Dihydropyridine (DHP) - Exemples de molécules

A
  • Nifédipine (Adalat XL®)
  • Amlodipine (Norvasc®)
  • Félodipine (Plendil®)
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9
Q

Adalat XL: Nom commercial + classe de médicament

A
  • Nifédipine
  • BCC dihydropyridine
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10
Q

Norvasc: Nom commercial + classe de médicament

A
  • Amlodipine
  • BCC dihydropyridine
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11
Q

Plendil: Nom commercial + classe de médicament

A
  • Félodipine
  • BCC dihydropyridine
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12
Q

BCC: Dihydropyridine (DHP) - Mécanisme d’action

A
  • Vasodilatateur artériel périphérique puissant
  • Vasodilatation spécifique des artères coronaires
  • Peu d’effet sur la contractilité et la conduction cardiaque
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13
Q

BCC: Dihydropyridine (DHP) - Indications

A
  • Effet périphérique souhaité pour le traitement de l’HTA et du phénomène de Raynaud
  • Augmentation du flux sanguin au niveau coronaire bénéfique pour le traitement de l’angine.
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14
Q

BCC: Dihydropyridine (DHP) - Effets indésirables

A
  • Hypotension
  • Bouffées vasomotrices
  • Céphalées
  • Étourdissements
  • Oedème des membres inférieurs
  • Tachycardie réflexe (via stimulation adrénergique réflexe du noeud sinusal)
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15
Q

BCC: Non dihydropyridine (non DHP) - Exemples de molécules

A
  • Diltiazem (Cardizem®, Tiazac®)
  • Vérapamil (Isoptin®)
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16
Q

Cardizem: Autre nom original

A

Tiazac

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17
Q

Cardizem: Nom commercial + classe de médicament

A

Autre nom original: Tiazac
* Diltiazem
* BCC non dihydropyridine (non DHP)

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18
Q

Tiazac: Nom commercial + classe de médicament

A

Autre nom original: Cardizem
* Diltiazem
* BCC non dihydropyridine (non DHP)

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19
Q

Isoptin: Nom commercial + classe de médicament

A
  • Vérapamil
  • BCC non dihydropyridine (non DHP)
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20
Q

BCC: Non dihydropyridine (non DHP) - Mécanisme d’action

A
  • Vasodilatateur artériel périphérique faible
  • Vasodilatation spécifique des artères coronaires
  • Effet plus important sur la contractilité et la conduction cardiaque (inotrope et chronotrope négatifs)
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21
Q

BCC: Non dihydropyridine (non DHP) - Indications

A
  • Effet cardiaque souhaité pour le traitement des arythmies et de l’angine
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22
Q

BCC: Non dihydropyridine (non DHP) - Effets indésirables

A
  • Bloc AV
  • Bradycardie
  • Céphalées
  • Constipation (surtout vérapamil)
  • Étourdissements
  • Oedème des membres inférieurs
  • Hyperplasie gingivale (verapamil)
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23
Q

Particularité du nifédipine à action immédiate

A
  • À noter que la nifédipine à action immédiate (Adalat®) ne doit pas être utilisée pour le traitement de l’hypertension, de l’angine ou du syndrome de Raynaud.
  • En effet, son utilisation est associée à une baisse de pression artérielle trop rapide et trop importante, ce qui pourrait compromettre la perfusion au cerveau et au coeur.
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24
Q

Quel type de BCC est plus fréquemment associé à des effets indésirables de type vasodilatatoire?

A
  • Tel que présenté dans le tableau qui précède, les bloquants des canaux calciques de type dihydropyridine (DHP) sont plus fréquemment associés à des effets indésirables de type vasodilatatoire comme l’œdème des membres inférieurs.
  • Cet effet indésirable est fréquemment relié à la dose utilisée, mais comporte aussi des variations interindividuelles importantes. L’administration de ces agents au coucher pourrait réduire significativement l’incidence de cet effet indésirable tout en permettant un meilleur contrôle de la tension artérielle au petit matin.
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25
Q

BCC de type dihydropyridine (DHP): Effets indésirables de type vasodilatatoire (ex.OMI) - Lien avec la dose, comment réduire cet effet indésirable?

A
  • Cet effet indésirable est fréquemment relié à la dose utilisée, mais comporte aussi des variations interindividuelles importantes.
  • L’administration de ces agents au coucher pourrait réduire significativement l’incidence de cet effet indésirable tout en permettant un meilleur contrôle de la tension artérielle au petit matin.
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26
Q

IECA: Effets indésirables FRÉQUEMMENT associés à l’usage des IECA?

A
  • Hyperkaliémie
  • Hypotension
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27
Q

IECA: Indications

A
  • Traitement de première ligne de l’HTA
  • Traitement de l’insuffisance cardiaque
  • Prévention primaire et secondaire des évènements cardiovasculaires
  • Ralentissement de la progression de la néphropathie diabétique (avec ou sans protéinurie)
  • Ralentissement de la progression de la néphropathie non diabétique
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28
Q

IECA: Effets indésirables au niveau rénal + leur cause

A

À cause de leur mécanisme d’action, les IECA ont aussi des effets indésirables au niveau rénal. Ils peuvent occasionner une détérioration de la fonction rénale (particulièrement chez les patients avec des atteintes rénales préexistantes) et de l’hyperkaliémie.

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29
Q

Exemples d’IECA

A
  • Benazépril (LotensinMD)
  • Captopril (CapotenMD)
  • Cilazapril (InhibaceMD)
  • Énalapril (VasotecMD)
  • Fosinopril (MonoprilMD)
  • Lisinopril (PrinivilMD, ZestrilMD)
  • Périndopril (CoversylMD)
  • Quinapril (AccuprilMD)
  • Ramipril (AltaceMD)
  • Trandolapril (MavikMD)
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30
Q

IECA: Mécanisme d’action

A
  • Les IECA affectent le système rénine-angiotensine-aldostérone et bloquent la conversion de l’angiotensine I en angiotensine II, qui est impliquée dans la vasoconstriction.
  • L’angiotensine II est également impliquée dans le processus de prolifération cellulaire.
31
Q

IECA: Effet indésirable - Toux
* Fréquence
* Physiopatho
* Dose-dépendant?

A
  • Les IECA sont associés à une toux sèche et persistante chez 5% à 35% des patients qui les prennent.
  • Le mécanisme de la toux est probablement multifactoriel.
  • Les IECA empêchent la dégradation de la bradykinine et de la substance P, ce qui entraine une accumulation de ces médiateurs chimiques dans les voies respiratoires.
  • L’accumulation de bradykinine dans les voies respiratoires peut directement innerver les terminaisons nerveuses et causer une contraction des muscles lisses qui induit une bronchoconstriction et de la toux.
  • Cet effet indésirable n’est pas dose-dépendant et empêche souvent l’utilisation de tous les agents dans la classe de médicaments.
32
Q

IECA: Effet indésirable - Toux - Solution?

A
  • Les patients souffrant de toux induite par un IECA pourraient bénéficier d’un changement de prescription pour un bloqueur des récepteurs de l’angiotensine (ARA: candésartan, valsartan, irbésartan, telmisartan, etc.) car cette classe de médicaments présente un risque moindre de toux.
  • En effet, les ARA ont peu, voire pas d’effet sur la bradykinine.
33
Q

Les ß-bloquants peuvent être classés en fonction de leurs propriétés pharmacodynamiques :

A
  • sélectivité pour le récepteur ß1-adrénergique appelée parfois “cardio-sélectivité”
  • activité sympathomimétique intrinsèque (ASI) ou agoniste partiel
  • Acitivité stabilisatrice de membrane (ASM) ou effet «quinidine-like» :
    — Diminue l’excitabilité cardiaque en agissant sur la genèse du potentiel d’action myocardique
    — L’activité stabilisatrice de membrane survient surtout à forte dose.
    — Le propranolol est l’agent ayant la plus grande activité stabilisatrice dela membrane.
34
Q

Acébutolol:
* Nom commercial
* Cardio sélectif ou non?
* Avec ou sans ASI?

A
35
Q

Aténolol:
* Nom commercial
* Cardio sélectif ou non?
* Avec ou sans ASI?

A
36
Q

Bisoprolol:
* Nom commercial
* Cardio sélectif ou non?
* Avec ou sans ASI?

A
37
Q

Carvédiol:
* Nom commercial
* Cardio sélectif ou non?
* Avec ou sans ASI?

A
38
Q

Labétalol:
* Nom commercial
* Cardio sélectif ou non?
* Avec ou sans ASI?

A
39
Q

Métoprolol:
* Nom commercial
* Cardio sélectif ou non?
* Avec ou sans ASI?

A
40
Q

Nadolol:
* Nom commercial
* Cardio sélectif ou non?
* Avec ou sans ASI?

A
41
Q

Pindolol:
* Nom commercial
* Cardio sélectif ou non?
* Avec ou sans ASI?

A
42
Q

Propanolol:
* Nom commercial
* Cardio sélectif ou non?
* Avec ou sans ASI?

A
43
Q

Sotalol:
* Nom commercial
* Cardio sélectif ou non?
* Avec ou sans ASI?

A
44
Q

Quand faut-il prévilégier un bêta-bloquant cardiosélectif?

A
  • Pour les patients hypertendus avec une atteinte pulmonaire chronique (asthme léger, MPOC) qui toussent plus fréquemment - ou sont plus essoufflés - depuis l’introduction d’un traitement bêtabloquant, il faut s’assurer de privilégier un ß-bloquant cardiosélectif, à la dose efficace la plus faible.
  • Évidemment, dans ce contexte, les problèmes respiratoires sous-jacents doivent être aussi pris en charge. Une autre classe de médicaments pourrait devoir être privilégiée. Il n’y a aucun lien entre la toux reliée aux IECA et les aggravations de la condition pulmonaire parfois associées aux ß-bloquants.
45
Q

Lien entre toux IECA et aggravations condition cardiopulmonaire associées au bêta-bloquant?

A
  • Évidemment, dans ce contexte, les problèmes respiratoires sous-jacents doivent être aussi pris en charge. Une autre classe de médicaments pourrait devoir être privilégiée.
  • Il n’y a aucun lien entre la toux reliée aux IECA et les aggravations de la condition pulmonaire parfois associées aux ß-bloquants.
46
Q

Bêta-bloquants: Contre-indications absolues

A
  • Bloc auriculo-ventriculaire (AV) 2e et 3e degré
  • Bradycardie sinusale grave (< 50 bpm avant le début du traitement)
  • Hypersensibilité au médicament (allergie ou intolérance)
  • Maladie du sinus ou bloc sino-auriculaire (sauf en cas de cardiostimulateur permanent)
  • Hypotension grave
  • Insuffisance cardiaque décompensée
  • Troubles graves de la circulation artérielle périphérique
  • Angine vasospastique
  • Asthme grave
  • Hypoglycémies fréquentes
47
Q

Bêta-bloquants: Contre-indications relatives (précautions)

A
  • Asthme léger à modéré
  • Diabète insulino-dépendant (peut masquer certains signes d’hypoglycémie)
  • Bloc AV 1er degré
  • Hyperthyroïdie (peut masquer certains signes)
  • Insuffisance cardiaque non maitrisée
48
Q

Bêta-bloquants: Indications reconnues

A
  • Angine de poitrine
  • Arythmies supraventriculaires
  • HTA
  • Infarctus du myocarde
  • Insuffisance cardiaque
  • Migraines
  • Traitement du glaucome
49
Q

Bêta-bloquants: Molécules indiquées pour - HTA

A

Propranolol, métoprolol, acébutolol, aténonol, bisoprolol, labétalol, nadolol, pindolol

50
Q

Bêta-bloquants: Molécules indiquées pour - ANGINE DE POITRINE

A

Acébutolol, aténolol, métoprolol, nadolol, pindolol, propanolol

51
Q

Bêta-bloquants: Molécules indiquées pour - INFARCTUS DU MYOCARDE

A

Métoprolol (IV en phase aigüe, per os en post-infarctus)

52
Q

Bêta-bloquants: Molécules indiquées pour - ARYTHMIES SUPRAVENTRICULAIRE

A

Aténolol, métoprolol, nadolol, pindolol, propanolol, sotalol

53
Q

Bêta-bloquants: Molécules indiquées pour - MIGRAINE (PROPHYLAXIE)

A

Propanolol

54
Q

Bêta-bloquants: Molécules indiquées pour - TRAITEMENT DU GLAUCOME

A

Timolol

55
Q

Bêta-bloquants: Molécules indiquées pour - INSUFFISANCE CARDIAQUE

A

Carvédilol et bisoprolol (les 2 seuls beta-bloqueurs commercialisés au Canada qui ont été étudiés dans le traitement de l’insuffisance cardiaque)

56
Q

Bêta-bloquants: Molécules indiquées pour - TREMBLEMENTS ESSENTIELS

A

Propranolol

57
Q

Bêta-bloquants: Molécules indiquées pour - PRÉVENTION DES SAIGNEMENTS ASSOCIÉS AUX VARICES OESOPHAGIENNES

A

Carvédilol, nadolol et propranolol

58
Q

Quels sont les choix d’antihypertenseur à prévilégier pour le tx de l’HTA en présence de la pathologie suivante: AVC (APRÈS PHASE AIGUË)

A

IECA + thiazide

59
Q

Quels sont les choix d’antihypertenseur à prévilégier pour le tx de l’HTA en présence de la pathologie suivante: ANGINE STABLE

A
  • β-bloquants OU bloquant des canaux calciques
    *Angine stable: Les bloquants des canaux calciques (BCC) et les bêta-bloquants (BB) permettent de maitriser l’angine en plus d’abaisser la TA.
60
Q

Quels sont les choix d’antihypertenseur à prévilégier pour le tx de l’HTA en présence de la pathologie suivante: DIABÈTE AVEC MICROALBUMINURIE OU MALADIE CORONARIENNE

A

IECA OU ARA

61
Q

Quels sont les choix d’antihypertenseur à prévilégier pour le tx de l’HTA en présence de la pathologie suivante: DIABÈTE SANS COMPLICATION MICROVASCULAIRE

A

IECA OU ARA OU bloquant des canaux calciques OU thiazide

62
Q

Quels sont les choix d’antihypertenseur à prévilégier pour le tx de l’HTA en présence de la pathologie suivante: HYPERTROPHIE VENTRICULAIRE GAUCHE

A

IECA OU ARA OU bloquant des canaux calciques OU thiazide

63
Q

Quels sont les choix d’antihypertenseur à prévilégier pour le tx de l’HTA en présence de la pathologie suivante: INFARCTUS DU MYCOARDE RÉCENT

A

IECA (ou ARA) + β-bloquants

64
Q

Quels sont les choix d’antihypertenseur à prévilégier pour le tx de l’HTA en présence de la pathologie suivante: INSUFFISANCE CARDIAQUE

A
  • IECA (ou ARA) + β-bloquants
    *Insuffisance cardiaque: Un antagoniste de l’aldostérone (ARA) et un diurétique de l’anse peuvent être requis.
65
Q

Quels sont les choix d’antihypertenseur à prévilégier pour le tx de l’HTA en présence de la pathologie suivante: INSUFFISANCE RÉNALE CHRONIQUE (NON DIABÉTIQUE)

A

IECA ou ARA

66
Q

Quels sont les choix d’antihypertenseur à prévilégier pour le tx de l’HTA en présence de la pathologie suivante: MALADIE CORONARIENNE

A

Maladie coronarienne: Les IECA (ou ARA) sont d’excellents choix.

67
Q

Classe de médicament contre-indiquée pour le traitement d’une maladie de Reynold primaire (idiopathique)

A

Bloquant des canaux calciques non dihydropyridine

68
Q

Quels médicaments oeuvent exacerber la maladie de Reynold?

A

Certains médicaments peuvent déclencher ou exacerber un phénomène de Raynaud comme les ß-bloquants, les dérivés de l’ergot, les amphétamines, la cocaïne et autres.

69
Q

Diurétique: Indication

A

Les diurétiques sont des médicaments fréquemment utilisés pour le traitement de l’hypertension artérielle. Au besoin, se référer aux questionnaires de Pharmacologie clinique, Intégration 1, rencontre 3.

70
Q

Diurétiques thiazidiques et apprentés: Contre-indications

A
  • Antécédant de réaction allergique ou intolérance aux diurétiques apprentés
  • Anurie
71
Q

Diurétiques thiazidiques et apprentés: Précautions

A
  • Possibilité d’allergie croisée avec les sulfas
  • Goutte (surveillance recommandée à l’aide de l’acide urique et des symptômes
  • La prise du médicament doit être cessée temporairement si présence de signes de déshydratation (vomissements, diarrhées importantes) afin d’éviter l’IRA
72
Q

Diurétiques thiazidiques et apprentés: Effets indésirables les plus fréquents

A
  • Déshydratation
  • Dysfonction sexuelle: hommes et femmes
  • Hyperuricémie
  • Hypokaliémie, hyponatrémie, hypomagnésémie
  • Insuffisance rénale
73
Q

Diurétiques thiazidiques et apprentés: Interactions médicamenteuse les plus fréquentes

A
  • AINS (coxibs ou non coxibs): diminution de l’effet antihypertenseur
  • Calcium: diminution de l’excrétion rénale du calcium
  • Corticostéroïdes: augmentation du risque d’hypokaliémie et diminution de l’effet antihypertenseur
  • Digoxine: augmentation du risque de la toxicité à la digoxine lié aux perturbations électrolytiques
  • Hypoglycémiants oraux: aug possible de la glycémie
  • Lithum: aug lithémie (risque de toxicité accrue)
  • Inhibiteur du SGLT2: peut accroître risque de déshydratation et/ou hypotension