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Integ 2 - Pharmaco > Pharmaco 7 > Flashcards

Pharmaco 7 Flashcards

1
Q

AINS: Dire si c’est un AINS sélectif ou inhibiteur sélectif de la COX-2 - ASPIRINE

A

Non sélectif

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Q

AINS: Dire si c’est un AINS sélectif ou inhibiteur sélectif de la COX-2 - CÉLÉBREX

A

SÉLECTIF

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Q

AINS: Dire si c’est un AINS sélectif ou inhibiteur sélectif de la COX-2 - VOLTAREN

A

NON SÉLECTIF

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4
Q

AINS: Dire si c’est un AINS sélectif ou inhibiteur sélectif de la COX-2 - INDOCID

A

NON SÉLECTIF

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5
Q

AINS: Dire si c’est un AINS sélectif ou inhibiteur sélectif de la COX-2 - NAPROSYN

A

NON SÉLECTIF

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6
Q

Métabolisme dans lequel les COX sont impliquées: Expliquez-le

A
  • A l’échelle cellulaire, des stimuli variés (mécaniques, chimiques…) activent les phospholipases A2 contenues dans les membranes cellulaires entrainant la transformation des phospholipides membranaires en acide arachidonique.
  • Ce dernier est métabolisé en prostaglandines et thromboxane A2 grâce à une enzyme, la cyclo-oxygénase ou COX.
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7
Q

Mécanisme d’action des AINS: Avant 1990

A
  • Avant 1990, on ne connaissait qu’une seule COX qui, lorsqu’inactivée par les AINS, entrainait l’inhibition de la synthèse aussi bien prostaglandines pro-inflammatoires que la synthèse des prostaglandines cytoprotectrices de l’estomac et du rein et de la thromboxane A2 (des plaquettes) .
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8
Q

Mécanisme d’action des AINS: Formes de l’enzyme COX

A

On sait maintenant qu’il existe deux isoformes de l’enzyme COX.
* La COX-1 est présente dans la plupart des tissus et fait la régulation des processus cellulaires normaux (et bénéfiques) comme la gastroprotection, l’homéostasie vasculaire, l’agrégation plaquettaire et la fonction rénale.
* La COX-2 est présente surtout au cerveau, au rein, dans l’os et l’appareil reproducteur féminin. Son expression dans d’autres sites est toutefois augmentée par les états inflammatoires.

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9
Q

Mécanisme d’action des AINS: Formes de l’enyzyme COX - Différenciez COX 1 vs 2

A
  • La COX-1 est présente dans la plupart des tissus et fait la régulation des processus cellulaires normaux (et bénéfiques) comme la gastroprotection, l’homéostasie vasculaire, l’agrégation plaquettaire et la fonction rénale.
  • La COX-2 est présente surtout au cerveau, au rein, dans l’os et l’appareil reproducteur féminin. Son expression dans d’autres sites est toutefois augmentée par les états inflammatoires.
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10
Q

AINS: Étapes du métabolisme

A
  • Les anti-inflammatoires sont administrés le plus souvent par voie orale et passent donc par le système digestif, puis dans la circulation, pour être enfin métabolisés selon leurs propriétés individuelles soit par le rein, soit par le foie.
  • Ils peuvent également être administrés sous forme topique ou par injections intramusculaires.
  • Les effets indésirables des AINS sont plus fréquents en administration chronique que ponctuelle.
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11
Q

AINS: Dans quel contexte est-ce que les effets indésirables sont-ils plus fréquents?

A

Les effets indésirables des AINS sont plus fréquents en administration chronique que ponctuelle.

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12
Q

AINS: 2 grandes classes

A
  1. AINS non sélectifs
  2. Inhibiteurs sélectifs de la cox 2
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13
Q

AINS: 2 grandes classes - Non sélectif - Avantages et désavantages

A

Les AINS non sélectifs, agissant à la fois sur la COX-1 et la COX-2, ont à la fois des actions bénéfiques (anti-inflammatoire, analgésique, antipyrétique et antiagrégante plaquettaire), mais aussi délétères (sur l’estomac, le système cardiovasculaire et le rein principalement).

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14
Q

AINS: 2 grandes classes - Sélectif - Utilisation, à quoi faire attention?

A

Les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 (avec inhibition ciblée de l’isoforme COX-2) permettent de diminuer l’inflammation sans avoir d’effet sur la COX-1, minimisant ainsi la toxicité et les effets non désirables. Il faut se souvenir que certains patients utilisent de l’AAS dans leurs ordonnances habituelles et que l’ajout du célécoxib augmente leur risque de maladie peptique puisque l’avantage pharmacocinétique du célécoxib est annulé par l’AAS.

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15
Q

AINS: Quels sont les inhibiteurs NON sélectifs?

A
  • Acide acétylsalicylique (Aspirin®)
  • Diclofénac (Voltaren®)
  • Ibuprofène (Motrin®, Advil®)
  • Naproxène (Naprosyn®)
  • Indométhacine (Indocid®)
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16
Q

AINS: Quels sont les inhibiteurs sélectifs?

A

Célécoxib (Célébrex®)

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17
Q

Autres AINS sur le marché canadien

A

Il existe plusieurs autres AINS sur le marché canadien: kétorolac (Toradol®), acide méfénamique (Ponstan®), kétoprofène (Orudis®), méloxicam (Mobicox®), sulindac (Clinoril®), etc.Ceux listés dans le tableau ci-haut sont toutefois les plus couramment utilisés.

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18
Q

AINS retiré du marché canadien

A

Il est à noter qu’il existe maintenant un seul inhibiteur COX-2 depuis que le rofécoxib (Vioxx®) a été retiré du marché en 2004.

19
Q

Qu’est-ce qui différencie les indications des AINS?

A

Chacun de ces AINS possède des caractéristiques particulières, dont la demi-vie et les propriétés pharmacologiques, qui les favorisent selon les pathologies à traiter.

20
Q

Douleur pleurale intensité modérée: Quel AINS choisir?

A
  • Célécoxib
  • En suivant les recommandations actuelles de l’INESSS concernant l’utilisation sécuritaire des AINS, ce patient pourrait recevoir un AINS sélectif de la cyclooxygénase-2 EN ASSOCIATION avec une gastroprotection.
21
Q

AINS: Comment se fait la décision finale quant au fait d’instaurer ou non un tx anti inflammatoire chez un patient?

A

La décision finale d’instaurer ou non un traitement anti-inflammatoire de même que le type de traitement reposent cependant sur une évaluation globale des facteurs de risque de développer des complications avec l’utilisation des AINS. Aussi, les conséquences parfois désastreuses d’une complication dans certains cas doivent entrer dans l’équation.

22
Q

AINS: Quels sont les risques associés à sa prise?

A
  • Risque gastro-intestinal : dyspepsie, gastralgie, no/vo, ulcères, hémorragies, perforation…
  • Risque cardiovasculaire : augmentation de la TA et de l’insuffisance cardiaque (rétention hydrosodée). En effet, les AINS induisent une augmentation moyenne de la TA de l’ordre de 4 mmHg. Cette augmentation de la TA induite par les AINS est très modérée chez le sujet normotendu, mais plus importante chez le sujet hypertendu.
  • Risque rénal : oedèmes et HTA (rétention hydrosodée), IRA (pré-rénale d’origine hémodynamique et rénale par néphrite interstitielle), troubles électrolytiques…
23
Q

AINS: Organigramme du risque gastro intestinal

A
24
Q

AINS: Qu’est-ce qui accroit le risque GI?

A

Le risque de complications gastro-intestinales croît avec l’augmentation du nombre de facteurs de risque. Le nombre de facteurs justifiant l’ajout d’une gastroprotection repose sur le jugement du clinicien.

25
Q

Qu’est-ce qu’une comorbidité?

A

La comorbidité est une condition médicale sérieuse qui prédispose à une exacerbation de la condition clinique de la personne à la suite de la prise d’un AINS.

26
Q

AINS: Quelle est la gastroprotection utilisée?

A

Gastroprotection : IPP une fois par jour ou misoprostol à une dose quotidienne minimale de 800 mcg. Ces médicaments ont démontré une protection contre les ulcères peptiques et les ulcères duodénaux associés aux AINS, ce qui conduit à privilégier leur usage. Quant à eux, les anti-H2 comme la ranitidine et la famotidine n’ont démontré qu’une protection contre les ulcères duodénaux. La forte prédominance gastrique des lésions induites par les AINS limite donc l’intérêt des anti-H2 pour cette indication.

27
Q

AINS: Comment réduire les risques associés?

A

Lorsqu’un traitement avec un AINS est nécessaire, il est recommandé d’utiliser la dose efficace la plus faible, et ce, pour la plus courte durée possible. De plus, l’association de deux AINS devrait être évitée en tout temps.

28
Q

AINS: Dans quel cas sont-ils l’option à prévilégier?

A

Finalement, en l’absence de troubles gastro-intestinaux identifiables, les AINS non sélectifs représentent un choix à privilégier en raison de leur efficacité comparable avec les coxibs et leurs couts moindres (sauf exception). L’atteinte rénale est plutôt observée chez le sujet âgé, mais aussi chez les patients déshydratés (prise de diurétique, sudation intense, vomissements ou diarrhées profuses).

29
Q

Quelles sont les différentes formes d’acétaminophène?

A
  • Comprimé
  • Gellule
  • Liquide pour injection IV
  • Suppositoires
  • Suspension liquide
30
Q

Acétaminophène: Généralités

A

Avec plus de 400 produits différents sur le marché canadien contenant de l’acétaminophène, celui-ci est le médicament en vente libre le plus facilement accessible à tous les groupes d’âge. On peut le retrouver seul ou en combinaison avec des produits contre le rhume et la grippe, des opioïdes, des relaxants musculaires.

31
Q

Acétaminophène: Mécanisme d’action

A
  • S’il est clair que l’acétaminophène agit au niveau du système nerveux central (SNC), son mécanisme d’action complet n’est toutefois pas encore totalement élucidé, et ce, en dépit du fait que cette molécule fut synthétisée pour la première fois il y a plus de 120 ans.
  • L’acétaminophène a un effet analgésique puisqu’elle inhibe la prostaglandine synthétase dans le SNC, réduisant ainsi la quantité de prostaglandines formées, ce qui diminue par le fait même la sensation de douleur.
  • L’acétaminophène a également un effet antipyrétique en agissant sur l’hypothalamus, où se trouve le centre thermorégulateur.
  • Cela provoque une vasodilatation et de la diaphorèse, ce qui abaisse la température corporelle.
  • Contrairement aux AINS, il ne contient pas de propriétés anti-inflammatoires et n’agit pas sur l’agrégation plaquettaire.
32
Q

Acétaminophène: Temps d’absorption + concentration maximale plasmatique est à quel moment?

A
  • Après ingestion orale, entre 60 et 98 % d’une dose d’acétaminophène est rapidement absorbée, au niveau de l’intestin grêle.
  • La concentration plasmatique maximale est atteinte en 15 minutes pour les comprimés à libération immédiate et entre 30 et 60 minutes pour les comprimés à libération prolongée.
33
Q

Acétaminophène: Distribution dans le corps

A

L’acétaminophène se distribue rapidement dans la plupart les tissus et est reconnu pour traverser les barrières placentaire et hématoencéphalique. Le métabolisme de l’acétaminophène se produit essentiellement au niveau du foie.

34
Q

Acétaminophène: Voie métabolique principale

A
  • La voie métabolique principale de l’acétaminophène dans l’organisme est la glucurono-conjugaison.
  • Elle a pour effet de produire un métabolite relativement peu toxique qui est excrété dans la bile avant de passer dans le reste du corps.
  • Une fraction de ce médicament est cependant métabolisée en NAPQI par le cytochrome P450. Ce métabolite est extrêmement toxique pour le foie.
35
Q

Acétaminophène: Que se passe-t-il lorsque un excès d”ACTM est ingéré?

A

Lorsqu’un excès d’acétaminophène est ingéré, la voie métabolique de glucurono-conjugaison est saturée et le surplus de médicaments est traité par les cytochromes P450, produisant de grandes quantités de NAPQI. Il importe donc d’inciter les patients à respecter les doses recommandées.

36
Q

Acétaminophène: Différentes formes

A
  • gélules
  • liquides
  • poudres
  • comprimés
  • suppositoires
  • Solution injectable pour administration IV
37
Q

Acétaminophène: Formulation IV - Indications

A

Depuis 2019, la formation intaveineuse d’acétaminophène est disponible au Canada. Les indications reconues pour son utilisation chez l’adulte sont les suivantes: la prise en charge à court terme de la douleur légère à modérée lorsque l’administration par voie intraveineuse est jugée cliniquement nécessaire, la prise en charge de la douleur modérée à sévère avec des analgésiques opioïdes adjuvants et le traitement de la fièvre

38
Q

Acétaminophène: Autres noms

A

À l’extérieur du Canada, l’acétaminophène est appelé « paracétamol » ou « APAP ».

39
Q

Acétaminophène: Femmes enceintes + enfants + allaitement?

A

’acétaminophène est un choix analgésique/antipyrétique sécuritaire en pédiatrie, chez la femme enceinte ou qui allaite, chez les personnes âgées.

40
Q

Acétaminophène: Alcool?

A

Vu son caractère potentiellement hépatotoxique, il importe de réduire la dose quotidienne d’alcool ou d’éviter la prise d’acétaminophène chez les patients qui consomment régulièrement plusieurs boissons alcoolisées chaque jour.

41
Q

Un bébé de 4 mois (poids de 5,3 kg) doit recevoir de l’acétaminophène à cause d’un épisode fébrile d’origine virale (IVRS).

À partir de la formulation pour nourrisson (gouttes 80 mg/ml), combien de mL aux 4h doit recevoir ce bébé afin d’être bien soulagé? (posologie recommandée de 15 mg/kg/dose).

A

1 mL

42
Q

ACTM: Doses indiquées sur l’emballage pour enfants

A
  • Les doses d’acétaminophène inscrites sur les contenants du fabricant et dans le protocole ci-joint ne permettent généralement pas d’obtenir la posologie optimale. Ce sont des dosages « très sécuritaires » estimés à partir des courbes de croissance. Les dosages obtenus sont souvent sous-thérapeutiques. Voilà pourquoi en pédiatrie, il est important d’avoir un poids exact récent afin de faire un ajustement adéquat des doses pour répondre aux besoins spécifiques de l’enfant.
  • De plus, étant donné qu’il existe plusieurs formulations d’un même produit, prescrire la dose selon le nombre de « mg » requis est souvent plus sécuritaire qu’en « mL ».
43
Q

ACTM: Posologies - Formulations pratiques en pédiatrie

A
  • gouttes concentrées : 80 mg/ mL
  • sirop : 160 mg/ 5 mL
  • comprimés à croquer : 80 mg et 160 mg
  • suppositoires: 120 mg, 160 mg et 325 mg

Integ 2 - Pharmaco (9 decks)

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