PHA 2 - Pharmacodynamique

Question 1

Quels sont les sites d’action d’un médicament?

Answer 1

• Membrane cellulaire
• Intracellulaire
• Noyau
• Extracellulaire

Question 2

Vrai ou faux? L’effet pharmacologique est l’aspect clinique le plus pertinent de l’effet d’un médicament.

Answer 2

Vrai

Question 3

Quels sont les 4 types de récepteurs?

Answer 3

• Canaux ioniques
• Récepteurs à activité enzymatique
• Récepteurs couplés aux protéines G
• Intracellulaire ou nucléaires

Question 4

Lequel est vrai?
A) Les protéines transmembranaires avec canal ionique intégré sont peu sélectives.
B) La liaison du Rx au récepteur entraîne un changement de conformation du récepteur qui active la protéine G, qui en retour altère l’activité d’un effecteur (enzyme, canal ionique).
C) Les récepteurs nucléaires sont dans la membrane cellulaire.
D) Les récepteurs à protéines G sont plus rapides que les canaux ioniques.

Answer 4

B est vrai

Question 5

Vrai ou faux?
Certains Rx ont une liasion qui est irréversible.

Answer 5

Vrai

Question 6

Que représente le E max?

Answer 6

La dose à laquelle on atteint l’effet maximal

Question 7

Que représente la zone de linéarité Dose-Réponse?

Answer 7

La zone de doses efficaces

Question 8

Un ____ est un médicament qui, après sa liaison à un récepteur spécifique provoque un effet comparable à celui du médiateur naturel (effet mimétique).

Answer 8

Agoniste

Question 9

Un ____ est une substance qui se lie à un récepteur spécifique sans provoquer d’effet mais qui peut ainsi bloquer l’action du médiateur endogène en s’opposant à la liaison du médiateur à son récepteur

Answer 9

Antagoniste

Question 10

À quoi correspond un agoniste complet?

Answer 10

Activité intrinsèque = 1

Question 11

À quoi correspond un agoniste partiel?

Answer 11

0 < Activité intrinsèque < 1

Question 12

À quoi correspond un antagoniste neutre?

Answer 12

Activité intrinsèque = 0

Question 13

À quoi correspond un agoniste inverse?

Answer 13

Activité intrinsèque < 0

Question 14

La sélectivité est la capacité d’un Rx à ne produire un seul effet via une interaction _____ avec un type (ou sous-type) de récepteur sur un site donné par rapport à d’autres sites.

Answer 14

préférentielle

Question 15

La spécificité est la capacité d’un Rx à se lier à un récepteur ______ pour produire son ou ses effets par le biais d’__ ____ mécanisme d’action.

Answer 15

Spécifique, un seul

Question 16

À quoi réfère la théorie d’occupation?

Answer 16

L’intensité de la réponse biologique est proportionnelle au nombre de récepteurs occupés

Question 17

Le E max est-il supérieur chez un agoniste entier ou partiel?

Answer 17

Entier

Question 18

Quel est le E max d’un antagoniste?

Answer 18

Zéro

Question 19

Définir le DE50

Answer 19

Dose à laquelle on atteint 50% d’efficacité

Question 20

Vrai ou faux? La puissance est caractérisée par le DE50.

Answer 20

Vrai

Question 21

Vrai ou faux? Plus l’agoniste est puissant, plus son affinité avec le récepteur sera moindre, donc on nécessitera une dose plus faible.

Answer 21

Faux, affinité élevée

Question 22

Comment agit un antagoniste chimique?

Answer 22

Inhibe l’effet de l’agoniste en se liant chimiquement avec lui, ce qui neutralise son effet et l’empêche de se fixer à ses récepteurs.

Question 23

Comment agit un antagoniste compétitif?

Answer 23

Se lie au même site que l’agoniste prévenant ou renversant ainsi l’effet de l’agoniste.

Question 24

Vrai ou faux?
Il est impossible de déplacer l’antagoniste compétitif.

Answer 24

Faux, une hausse de la concentration d’agoniste peut réussir à le déplacer.

Question 25

Comment agit un antagoniste non compétitif?

Answer 25

Inhibe l’effet d’un agoniste en se liant à un site distinct. La liaison de l’antagoniste au récepteur induit souvent un changement conformationnel de ce dernier ce qui empêche l’agoniste de s’y lier et d’induire un effet maximal.

Question 26

Comment agit un antagoniste fonctionnel?

Answer 26

Inhibe l’effet d’un agoniste en produisant un effet opposé à ce dernier. Ceci implique des sites et modes d’action différents pour les 2 agents.

Question 27

Comment peut-on obtenir une courbe de distribution?

Answer 27

En augmentant graduellement la dose, il y a une augmentation graduelle du nombre d’individus présentant une réponse.

Question 28

Définir DT50

Answer 28

Dose toxique chez 50% des individus

Question 29

Vrai ou faux?
La courbe de l’effet thérapeutique se termine là où celle de l’effet toxique commence.

Answer 29

Vrai

Question 30

Comment peut-on calculer l’indice thérapeutique?

Answer 30

DT50/DE50
Indice thérapeutique: rapport de la dose causant un effet toxique (ou indésirable) chez 50% des individus (DT50) sur la dose produisant l’effet thérapeutique attendu chez 50% des individus (DE50)