pdf-benzo Flashcards
Décrire brièvement l’historique des drogues hypno-sédatives
- 1912: début de l’utilisation des barbituriques
- 1960: premier benzodiazépine: le chlordiazépoxyde (Librium ®)
- 1975: Le diazépam (Valium ®) est le médicament le plus prescrit au monde
- 1975 - aujourd’hui: plus de 30 molécules font partie de la classe des benzodiazépines
Avant on utilisait les barbituriques. Ensuite, dans les années 60 les benzo sont rentrés sur le marché:
- Application thérapeutique
- Leur efficacité
- Leur faible toxicité
Identifier les benzodiazépines disponibles Canada
P.O: Chlordiazépoxyde (Librium®) Clorazépate (Tranxène® ) Flurazépam (Dalmane®) Oxazépam (Sérax®) Bromazépam (Lectopam®) Alprazolam ( Xanax®) Clonazépam (Rivotril® ) Triazolam ( Halcion®) Nitrazépam ( Mogadon®) Témazépam (Restoril®) Clobazam ( Frisium®)
Disponibles sous forme orale et injectables (iv, sc, im ou ir):
Diazépam (Valium®)
Lorazépam (Ativan®)
Forme injectable slmt (IV, SC, IM ou IR)
Midazolam (Versed)
Définir l’anxiété normale et le sommeil naturel
L’anxiété est un phénomène psychologique normal qui, chez certains individus, peut revêtir un caractère pathologique
, comme l’évitement systématique de certaines situations ou de certains objets. L’anxiété peut conduire à une
désorganisation comportementale, à des symptômes du système nerveux autonome conduisant à des séquelles psychosomatiques également débilitantes.
Décrire les principaux troubles anxieux et troubles du sommeil
Troubles Anxieux:
➊ Phobies = une crainte excessive et maladive de certains objets, actes ou idées
➋ Les troubles de paniques = Les troubles de panique sont caractérisés par des attaques récurrentes d’inconfort ou de peur intense qui durent habituellement quelques minutes.
accompagnée d’agoraphobie
L’agoraphobie = définie comme une peur ou un évitement de certains endroits (ex. ascenseur, métro, place publiques etc..).
➌ Anxiété généralisé : l’anxiété généralisée se développe plus graduellement. Ses symptômes se manifestent de façon chronique.
Troubles du sommeil
➀Les troubles de l’endormissement ou insomnie initiale
= difficulté à s’en dormir
➁Les troubles du maintien de l’état de sommeil ou insomnie intermittente
= plusieurs éveil durant la nuit. Incapacité d’atteindre sommeil paradoxal
➂ Les éveils matinaux précoces ou insomnie terminale
= Réduction de la durée totale du sommeil. Diminuent les effets bénéfiques du sommeil et fatigue à long terme.
Identifier les effets pharmacologiques des benzodiazépines
Liaison hautement spécifique au récepteur GABAergique
Sont des anxiolytiques très efficace sans effet sur l’éveil et les fonctions cognitives
Il se fixes sur le récepteur puis potentialise l’inhibition GABA-ergique de manière sélective dans tout le système nerveux central. En pré et post. Donc tout seul sans GABA, non pas d’effet!!!.
=> Au niveau du système limbique mais aussi cortex cérébral, hippocampe, hypothalamus, cervelet et moelle.
Présence de récepteur GABA sur neurone dopaminergique en présence de BZD => Augmentation de la réponse (plus de DA)
Nommer les ligands (récepteurs) benzodiazépines
1) Les agonistes pures: - ex. le diazépam (Valium®) favorisent le couplage entre le
récepteur GABA et le canal chlore
- augmentent l’affinité du récepteur GABA-ergique
2) Les agonistes inverses
- ex: bêta-carbolines, caféine, théophylline
- ont des effets contraires à ceux des BZD
- diminuent paradoxalement l’action du GABA
- ont des propriétés anxiogéniques, voire convulsivantes
3) Les antagonistes purs
- occupent les sites récepteurs des BZD sans les activer
- bloquent les effets des agonistes et des agonistes inverses
- sont des antagonistes spécifiques des BZD - ex: le flumazénil (Anexate®)
(utilisé en mileu hospitalier pour contrer les effets des BZD)
4)Les agonistes et antagonistes partiels
• les agonistes ou antagonistes partiels -ex. les phénylpyrazoloquinolinones
Décrire les principaux éléments de la pharmacocinétique de la pharmacocinétiques des benzos
Facteurs déterminants de l’activité :
BZD à dose unique = absorption et distribution
BZD à dose répétée / continue = Métabolisme et excrétion
Absorption - 3 types: plus vite médicament est absorbé, plus vite son effet. Selon taux d’absorption:
rapide <30 min : Diazepam
intermédiaire 30 min - 2h : Lorazepam
lent >2h : Oxazépam
=>la prise de nourriture ou d’antiacide à base d’aluminium qui retardent l’absorption et la forme galénique
Distribution : détermine durée d’action du médicament.
Si liposoluble, quitte cerveau et sang pour s’accumuler dans les graisses (donc inactif).
Les BZD à longue demi-vie peuvent donc avoir une plus courte durée d’action que les BZD à courte demi-vie.
Diazepam : +++ liposoluble
Flurazepam : le moins liposoluble
Métabolisme et élimination : Influencent le taux ou degré d’accumulation du mx.
=> temps 1/2 médicament important
BZD : élimination surtout hépatique via oxydation et conjugaison
Accumulation = bon car on évite un effet rebond brusque.
Citer les principaux effets secondaires et des benzodiazépines
1- Neurologiques : somnolence, ataxie, fatigue, faiblesse musculaire, nystagmus, dysarthrie, étourdissements
2- Psychiatriques : irritabilité, excitation paradoxale, rage, violence, idéation autodestructrice, confusion, amnésie antérograde
3- Autres : céphalées, nausées, troubles menstruels, anomalies hématologiques
4- Grossesse et BZD : tératogène si pris premier trimestre. Si mère prend durant le 3e trimestre (derniers mois), l’enfant développe le syndrome de l’enfant mou.
Énumérer les effets toxiques des benzodiazépines à court et à long terme
Long terme:
- ➀ La tolérance: plus de dose pour même effet, surtout pour l’effet sédatif. Peu ou pas de tolérance pour l’effet anxiolytique.
- ➁ Dépendance physique :
Les symptômes de sevrage les plus courants sont: insomnie, agitation, anxiété, changements perceptuels, dysphorie et troubles gastro-intestinaux.
Les plus sévères sont: convulsions, coma et autres états psychotiques.
Apparaissent 1 à 2 jours après l’arrêt d’une BZD à courte durée et 5 à 10 jours pour la longue action.
- ➂ Le severage : sx à l’arrêt brusque de la consommation. Exacerbation condition déjà présente (Anxiété ou insomnie).. Dysphonie.. Tremblements.. Cauchemars..
===> Diminution progressive du dosage est important
Les utilisations des BZD en clinique
Les BZD peuvent être utilisés pour réduire l’agitation:
- manie aigüe
- schizophrénie
- démence
- lors d’un examen nécessitant l’immobilisation chez un enfant ou chez un adulte très anxieux
Pré-anesthésie:
- Diminution de la peur
- Myorelaxation
- sédation
- amnésie pour une situation anxiogène
Anti-convulsivants:
= - clorazépate, diazépam, lorazépam, nitrazépam, clonazépam et clobazam
- lorazépam et diazépam sont principalement utilisés iv ou ir lors de status epilepticus
SEVERAGE DE L'ALCOOL: Pour diminuer : - L'agitation - Linsomnie - Le delerium tremens - Les hallucinations
Pour quelles raison les BZD ont remplacé les barbituriques??
1.une plus grande sécurité
2.développement d’une tolérance et d’une dépendance physique plus lente
3.interaction minimale avec l’activité enzymatique hépatique
4.moins d’interactions médicamenteuses
5.moins d’effets sur le sommeil REM (Rapid Eye Movement)

Nommez 1 BZD donné en pédiatrie
Diazepam (Valium)
Combien de sous-unités détient le récepteur GABA-ergique?
5 sous-unités
Combien de TYPE de sous-unités existent pour le récepteur GABA-ergique?
6 différents. alpha 1, 2, 3 et 5. Beta. Gamma.
Quelle est la principale conséquences de différentes agencements de sous-unités?
Différents sous-types de récepteurs GABA sont responsables des effets cliniques et des effets indésirables des benzodiazépines
