Parkinson

Question 1

Levodopa carbidopa.

Mecanismo de acción.

Answer 1

Es el precursor de la DOPAMINA, un neurotransmisor empobrecido en la enfermedad de Parkinson; cruza la barrera hematoencefálica para ser convertida por enzimas estriatales en dopamina

Question 2

Levodopa carbidopa.

Farmacocinética.

Answer 2

Vía Oral

T1/2: 1..5 horas

Question 3

Levodopa carbidopa.

Distribución y absorción.

Answer 3

Se distribuye en todos los tejidos incluido el SNC. La absorción es rápida en el ntestino delgado, gracias a un sistema de transporte activo de aminoácidos aromáticos.

Question 4

Levodopa carbidopa.

Contradicciones.

Answer 4

Hipersensibilidad. NO usar en px con glaucoma de ángulo cerrado. Los inhibidores de la MAO no selectivos deben ser descontinuados antes de
iniciar el tratamiento con levodopa.

Question 5

Levodopa carbidopa.

Indicaciones terapéuticas.

Answer 5

Enfermedad de Parkinson y trastornos similares.

Question 6

Levodopa carbidopa.

Excreción.

Answer 6

Renal.

Question 7

Levodopa carbidopa.

Clasificación FDA.

Answer 7

C

Question 8

Levodopa carbidopa.

Efectos adversos.

Answer 8

FENÓMENO ON-OFF
El tratamiento a largo plazo produce PERIODOS “OFF” (fluctuaciones en la función motora que incluyen periodos de bloqueo y aumento de la rigidez),
que se alternan con PERIODOS “ON” (movimiento normal o incluso discinésico).
SÍNDROME EXTRAPIRAMIDAL (manejado antagonistas muscarínicos: biperideno, trihexifenidilo).

Question 9

Selegilina.

Mecanismo de acción.

Answer 9

Inhibidor de MAO-B (monoaminoxidasa) y MAO-A (esta última sólo en dosis altas del fármaco). Esta inhibición previene la desaminación secundaria de las catecolaminas que se transportan a las terminales presinápticas; en ausencia de metabolismo, mas catecolamina se acumula en las vesículas presinápticas para ser liberada durante cada potencial de acción.

Question 10

Selegilina.

Farmacocinética.

Answer 10

Vía Oral y transdérmica. La trandérmica reduce el riesgo de una crisis hipertensión inducida por tiramina, la que da a los pacientes más libertad alimentaria.
T1/2: 40 horas

Question 11

Selegilina.

Distribución y absorción.

Answer 11

Se distribuye en todos los tejidos incluyendo el SNC. Su metabolismo crea el metabólico con potencial tóxico ANFETAMINA (provoca insomnio y confusión).

Question 12

Selegilina.

Indicaciones terapéuticas.

Answer 12

Enfermedad de Parkinson

Question 13

Selegilina.

Contraindicaciones.

Answer 13

Hipersensibilidad.

Question 14

Selegilina.

Clasificación FDA.

Answer 14

C

Question 15

Selegilina.

Excreción.

Answer 15

Renal.

Question 16

Selegilina.

Efectos adversos.

Answer 16

DISCINESIA
Movimientos involuntarios y repetitivos, como muecas y parpadeo de los ojos.
TOXICIDAD POR TIRAMINA: La MAO metaboliza TIRAMINA. Si el paciente consume alimentos que la contienen (carnes procesadas, quesos curados y
vino tinto) este tendrá niveles excesivos de tiramina circulante. La tiramina es un simpaticomimético indirecto que puede estimular la liberación de altas
concentraciones de catecolaminas almacenadas a! revertir a los transportadores de recaptación. Esta liberación descontrolada de catecolaminas puede inducir una CRISIS HIPERTENSIVA (cefalea, taquicardia y derrame cerebral).
FRECUENTES:
Hipotensión ortostática, artralgia, cefalea, pérdida de peso, pensamientos suicidas

Question 17

Pramiprexol.

Mecanismo de acción.

Answer 17

Agonistas de receptores D2, D3 y D4 (receptores de dopamina postsinápticos activos). la unión a estos receptores aumenta la actividad de la dopamina en los nervios del cuerpo estriado y la sustancia negra.

Question 18

Pramiprexol.

Farmacocinética.

Answer 18

Vía Oral

T1/2: 8- 14 horas

Question 19

Pramiprexol.

Distribución y absorción.

Answer 19

Se distribuye en todos los tejidos pero en mayor concentración en SNC y eritrocitos

Question 20

Pramiprexol.

Excreción.

Answer 20

Renal (90% sin cambios).

Question 21

Pramiprexol.

Indicaciones terapéuticas.

Answer 21

Enfermedad de Parkinson

Question 22

Pramiprexol.

Contraindicaciones.

Answer 22

Hipersensibilidad.

Question 23

Pramiprexol.

Clasificación FDA.

Answer 23

C.

Question 24

Pramiprexol.

Efectos adversos.

Answer 24

FRECUENTES
Somnolencia, discinesia, alucinaciones, insomnio, hipotensión postural, náuseas.
ALTERACIONES METABÓLICAS
Aumento de la alimentación (incluidos los atracones, la alimentación compulsiva y la hiperfagia), aumento de peso, SIADH.
⚠ Se han reportados casos de pacientes que se duermen al conducir.