Epilepsia y Crisis convulsiva Flashcards
Carbamazepina (Mecanismo de acción)
Limita la activación repetitiva de PA evocados por la despolarización sostenida por un decremento en la velocidad de recuperación de los conductos de Na+ activados por voltaje.
Fenitoína (mecanismo de acción)
Actúa sobre los canales de N, prolongnado su indice de recuperación (aumenta umbral de potencial de acción y evita disparo repetido, previene el cambio paroxístico despolarizante)
Ácido Valproico (Mecanismo de acción)
Inhibe descargas sostenidas inducidas por
BHP , BHE” a despolarización de neuronas medulareslcorticales. Reduce corrientes de Na+ y Ca++en canales tipo T . Incrementa la cantidad de GABA al estimular enzimas
Lamotrigina(mecanismo de acción)
Prolonga la recuperación de los canales de Na+ del estado inactivo a cerrado. Inhibe la liberación de glutamato al actuar en los propios canales de Na+
Levetiracetam (mecanismo de acción)
Se une a la proteina de la vesicula sinaptica SV2A provocando la salida de menor cantidad de neurotransmisor.
Etosuximida (mecanismo de acción)
Reduce corrientes de Ca++ de bajo umbral( tipo T) en neuronas talamicas.
Lorazepam (mecanismo de acción)
Agonista alosterico del receptor GABA, Se une a receptores inhibidores de GABA para reducir el ritmo de descargas.
Diazepam (mecanismo de acción)
Modulador alostérico positivo. Potencia la activación del canal del receptor GABA A. Aumentan la frecuencia de apertura del canal en presencia de bajas concentraciones de GABA, o bien hacen que la desactivación del receptores sea más lenta. Causan un aumento neto en el flujo de la entrada de Cl-. Aparente aumento de la afinidad del agonista, NO ACTIVAN el canal.
Indicaciones terapeuticas de la Carbamazepina
Convulsiones focales y tonico clonicas
Neuralgía de V y IX nervio craneal
Dolor relámpago, trastorno bipolar , síndrome de abstinencia
Farmacocinética de la Carbamazepina
Via de absorció: via oral; lenta, erratica ( depende de la solubilidad) Biodisponibilidad: 96% Tmax: 4-8h Distribución LCR/ Liquido amniotico VaD: 0.8-2 L/kg Metabolismo CYP: 10-11 epoxido activo Met: CYP 34 Vida media: 26-65hr UPP:75%
Efectos adversos de la Carbamazepina
Estupor, coma, hiperirritabilidad, convulsiones y depresión respiratoria.
Somnolencia, vertigo, ataxia, visión borrosa.
Convulsión en sobredosis
Secundarias: Nauseas, vomito, alteraciones hematologicas, hipersensibilidad.
Contraindicaciones y categoria FDA de la carbamazepina
- Porfiria, alergía a carbamazepina, depresión medular y bloqueo cardiaco
- Categoria D
Indicaciones terapeuticas de la Fenitoína
Convulsiones focales, tónico clónicas y parciales complejas.
No debe usarse en crisis de ausencia
Farmacocinética de la Fenitoína
Via de absorción: via oral rapida o prolongada Biodisponibilidad: 80% Tmax: 1.5-3 hrs Distribución: amplia VaD: 0.6-0.7 L/kg UPP: 86-93% Metabolismo: Hepatico Excreción: biliar Vida media: 6-24hrs
Contraindicaciones y categoria FDA de la Fenitoína
- Alergía a hidantoínas, porfiria, bradicardia sinusal
* Categoria D
Efectos adversos de la Fenitoína
Nauseas, ataxia, somnlencia, comorbilidad cardiaca, hepatitis, hiperamonemia,hiperplasia gingival,engrosamiento facial, erupción cutanea sistemica.
Indicaciones terapeuticas del Ácido Valproico
Crisis de ausencia, crisis parcial compleja, tonico clonicas generalizadas.
Farmacocinetica del Ácido Valproico
Via de absorción: via oral se absorve con rapidez y se completa. Biodisponibilidad: 100% Tmax: 1-4 hrs Distribución: placenta/leche materna VaD: 0.2 L/kg UPP: 90% Metabolismo: Hepatico Excreción: renal Vida media:15hrs
Contraindicaciones y categoria FDA Ácido Valproico
°Insuficiencia hepatica, hepatitis, alergía al valproato
°Categoria D
Efectos adversos del Ácido Valproico
*Anorexia, nausea, vomito,sedación, ataxia, temblor, erupciones, alopecia, hepatitis fulminante, hiperamonemia
Indicaciones terapeuticas de Lamotrigina
Crisis de ausencia y mioclónicas, convulsiones focales y tónico clónicas.
Farmacocinetica de Lamotrigina
Via de absorción: via oral Biodisponibilidad: 97% Tmax: 1.4-4.8 hrs VaD: 0.92-1.22 L/kg UPP: 55% Metabolismo: Hepatico Excreción: renal 94% Vida media:24-30hrs
Efectos adversos de Lamotrigina
Nausea, ataxia, somnolencia, supresión de medula ósea, visión borrosa o doble, dolor de cabeza.
Contraindicaciones y categoria FDA de Lamotrigina
*Hipersensibilidad a lamotrigina o cualquier componente del producto.
Categoria C
Indicaciones terapeuticas de Levetiracetam
Convulsiones focales o tónico - Clónicas generalizadas incontrolables con epilepsia.
Convulsiones mioclónicas
Farmacocinetica de Levetiracetam
Via de absorción: via oral Biodisponibilidad: 100% Tmax: 1.3hrs UPP: 3.4% Metabolismo: Hepatico Excreción: renal 66% Vida media:6-8hrs
Efectos adversos de Levetiracetam
Somnolencia , astenia,mareo, disminución de la densidad ósea.
Contraindicaciones y categoria FDA de Levetiracetam
- Alergia a levetiracetam
* Categoria C
Efectos adversos de Etosuximida
Naúsea, vómito, anorexia, somnolencia , letargo,euforia, marea,inquietud, agitación, ansiedad, agresividad,incapacidad para concentrarse.
Contraindicaciones y categoria FDA de Etosuximida
- Alergia a succimidas
* Categoria C
Indicaciones terapeuticas de Etosuximida
Crisis de ausencia
Farmacocinetica de Etosuximida
Via de absorción: via oral Biodisponibilidad: 90% Tmax: 1-4hrs UPP: 21.8% VaD:.619-.72 kg/L Metabolismo: Hepatico 80% Excreción: renal 10-20% Vida media:40-50hrs
Indicaciones terapeuticas de Lorazepam
Tratamiento de urgencia o agudo de las convulsiones
Farmacocinetica de Lorazepam
Via de absorción: via oral Biodisponibilidad: 90% Tmax: 1-4hrs UPP: 85-91% VaD:1.3kg/L Metabolismo: Hepatico Excreción: renal 88% Vida media:12-14hrs
Efectos adversos de Lorazepam
Ataxia, somnolencia, nauseas, hiponatremia, ácidosis, hipertensión
Contraindicaciones y categoria FDA de Lorazepam
*A) Hipersensibilidad a las benzodiazepinas o cualquier componente del producto (oral e inyectable) polietilenglicol, propilenglicol o alcohol bencílico (inyectable)
B) administración intraarterial; puede producir arterioespasmo que resulta en gangrena (inyección)
C) Glaucoma de ángulo estrecho, agudo
D) Bebés prematuros; la formulación inyectable contiene alcohol bencílico
E) Insuficiencia respiratoria, severa; en ausencia de equipo de reanimación (inyección)
F) síndrome de apnea del sueño (inyección)
°Categoría D
Indicaciones terapeuticas de Diazepam
Ansiedad, anticonvulsivo, sindrome de abstinencia alcoholica, tratamiento de urgencias en convulsiones.
Farmacocinetica de Diazepam
Via de absorción: via oral,parenteral,rectal Biodisponibilidad: 90% Tmax:30-90min UPP: 95-99% VaD:0.8-1kg/L Metabolismo: Hepatico Excreción: renal Vida media:43hrs
Efectos adversos de Diazepam
Tolerancia y Abstinencia (baja)
Disminución del sueño REM
Amnesia anterograda
Sobresedación
Contraindicaciones y categoria FDA de Diazepam
Alergía a benzodiazepinas
Miastenia Grave
Apnea del sueño
*Categoria D
Interacciones Carbamazepina
- Inhibidor de la MAO (Eritromicina) aumenta sus efectos toxicos.
- Anticonceptivos
Interacciones Fenitoína
- Carbamazepina disminuye su concentración y aumenta su metabolismo.
- Disulfiran y cloranfenicol la aumentan
Interacciones Ácido Valproico
- Fenobarbital fenitoína y valproato (aumenta metabolismo)
- Haloperidol
- Eritromicina, fluoxetina, isoniazida-
Interacciones Lamotrigina
*Anticonceptivos orales- embarazo
Interacciones Levetiracetam
- Antineoplasico- tóxico
- El uso simultáneo de LEVETIRACETAM y METOTREXATO puede resultar en un mayor riesgo de exposición y toxicidad al metotrexato.
- El uso concurrente de CARBAMAZEPINA y LEVETIRACETAM puede provocar síntomas de toxicidad por carbamazepina (nistagmo, ataxia, mareos, visión doble).
Interacciones Lorazepam
- Anticonceptivos orales
* Disulfiran
Interacciones Diazepam
- Alcohol- aumenta efectos psicomotores
- Fluoxetina, disulfiram, omeprazol–>Inhiben su función
- El uso simultáneo de FLUMAZENIL y BENZODIAZEPINAS puede provocar la precipitación de convulsiones
Interacciones Etosuximida
- El uso concurrente de ORLISTAT y ANTICONVULSANTES puede resultar en una reducción de la eficacia anticonvulsiva.
- El uso simultáneo de ETOSUXIMIDE y fenitoína puede resultar en una disminución de la exposición a etosuximida con un aumento de las concentraciones séricas de fenitoína y riesgo de toxicidad
Fenobarbital (mecanismo de acción)
Agonista alosterico del receptor GABA.
Reforzamiento de los efectos inhibidores de las neuronas mediada por GABA
Farmacocinetica de fenobarbital
Via de absorción: oral Biodisponibilidad: 95% Tmax:0.05-4 hrs UPP: 47.8% VaD:0.5-1kg/L Metabolismo: Hepatico 80% Excreción: renal 21% Vida media:70-140hrs
Indicaciones Fenobarbital
Estatus epilepticos, convulsiones tonico-clonicas, convulsiones focales, no eficaz para crisis de ausencia
Efectos adversos del Fenobarbital
Ataxia, mareo, fatiga, depresión, nistagmo, irritabilidad, iperactividad en niños
Categoria FDA y contraindicaciones Fenobarbital
Categoria D
Alergía a barbitúricos
porfiria
depresión
Interaciones del Fenobarbital
Alcohol etílico=consecuencias graves
