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Farmacología 1 Equipo 4 > Epilepsia y Crisis convulsiva > Flashcards

Epilepsia y Crisis convulsiva Flashcards

1
Q

Carbamazepina (Mecanismo de acción)

A

Limita la activación repetitiva de PA evocados por la despolarización sostenida por un decremento en la velocidad de recuperación de los conductos de Na+ activados por voltaje.

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2
Q

Fenitoína (mecanismo de acción)

A

Actúa sobre los canales de N, prolongnado su indice de recuperación (aumenta umbral de potencial de acción y evita disparo repetido, previene el cambio paroxístico despolarizante)

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3
Q

Ácido Valproico (Mecanismo de acción)

A

Inhibe descargas sostenidas inducidas por
BHP , BHE” a despolarización de neuronas medulareslcorticales. Reduce corrientes de Na+ y Ca++en canales tipo T . Incrementa la cantidad de GABA al estimular enzimas

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4
Q

Lamotrigina(mecanismo de acción)

A

Prolonga la recuperación de los canales de Na+ del estado inactivo a cerrado. Inhibe la liberación de glutamato al actuar en los propios canales de Na+

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5
Q

Levetiracetam (mecanismo de acción)

A

Se une a la proteina de la vesicula sinaptica SV2A provocando la salida de menor cantidad de neurotransmisor.

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6
Q

Etosuximida (mecanismo de acción)

A

Reduce corrientes de Ca++ de bajo umbral( tipo T) en neuronas talamicas.

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7
Q

Lorazepam (mecanismo de acción)

A

Agonista alosterico del receptor GABA, Se une a receptores inhibidores de GABA para reducir el ritmo de descargas.

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8
Q

Diazepam (mecanismo de acción)

A

Modulador alostérico positivo. Potencia la activación del canal del receptor GABA A. Aumentan la frecuencia de apertura del canal en presencia de bajas concentraciones de GABA, o bien hacen que la desactivación del receptores sea más lenta. Causan un aumento neto en el flujo de la entrada de Cl-. Aparente aumento de la afinidad del agonista, NO ACTIVAN el canal.

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9
Q

Indicaciones terapeuticas de la Carbamazepina

A

Convulsiones focales y tonico clonicas
Neuralgía de V y IX nervio craneal
Dolor relámpago, trastorno bipolar , síndrome de abstinencia

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10
Q

Farmacocinética de la Carbamazepina

A 
Via de absorció: via oral; lenta, erratica ( depende de la solubilidad)
Biodisponibilidad: 96%
Tmax: 4-8h
Distribución LCR/ Liquido amniotico
VaD: 0.8-2 L/kg
Metabolismo CYP: 10-11 epoxido activo
Met: CYP 34
Vida media: 26-65hr
UPP:75%
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11
Q

Efectos adversos de la Carbamazepina

A

Estupor, coma, hiperirritabilidad, convulsiones y depresión respiratoria.
Somnolencia, vertigo, ataxia, visión borrosa.
Convulsión en sobredosis
Secundarias: Nauseas, vomito, alteraciones hematologicas, hipersensibilidad.

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12
Q

Contraindicaciones y categoria FDA de la carbamazepina

A
  • Porfiria, alergía a carbamazepina, depresión medular y bloqueo cardiaco
  • Categoria D
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13
Q

Indicaciones terapeuticas de la Fenitoína

A

Convulsiones focales, tónico clónicas y parciales complejas.

No debe usarse en crisis de ausencia

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14
Q

Farmacocinética de la Fenitoína

A 
Via de absorción: via oral rapida o prolongada
Biodisponibilidad: 80%
Tmax: 1.5-3 hrs
Distribución: amplia
VaD: 0.6-0.7 L/kg
UPP: 86-93%
Metabolismo: Hepatico
Excreción: biliar
Vida media: 6-24hrs
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15
Q

Contraindicaciones y categoria FDA de la Fenitoína

A
  • Alergía a hidantoínas, porfiria, bradicardia sinusal

* Categoria D

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16
Q

Efectos adversos de la Fenitoína

A

Nauseas, ataxia, somnlencia, comorbilidad cardiaca, hepatitis, hiperamonemia,hiperplasia gingival,engrosamiento facial, erupción cutanea sistemica.

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17
Q

Indicaciones terapeuticas del Ácido Valproico

A

Crisis de ausencia, crisis parcial compleja, tonico clonicas generalizadas.

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18
Q

Farmacocinetica del Ácido Valproico

A 
Via de absorción: via oral se absorve con rapidez y se completa.
Biodisponibilidad: 100%
Tmax: 1-4 hrs
Distribución: placenta/leche materna
VaD: 0.2 L/kg
UPP: 90%
Metabolismo: Hepatico
Excreción: renal
Vida media:15hrs
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19
Q

Contraindicaciones y categoria FDA Ácido Valproico

A

°Insuficiencia hepatica, hepatitis, alergía al valproato

°Categoria D

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20
Q

Efectos adversos del Ácido Valproico

A

*Anorexia, nausea, vomito,sedación, ataxia, temblor, erupciones, alopecia, hepatitis fulminante, hiperamonemia

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21
Q

Indicaciones terapeuticas de Lamotrigina

A

Crisis de ausencia y mioclónicas, convulsiones focales y tónico clónicas.

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22
Q

Farmacocinetica de Lamotrigina

A 
Via de absorción: via oral 
Biodisponibilidad: 97%
Tmax: 1.4-4.8 hrs
VaD: 0.92-1.22 L/kg
UPP: 55%
Metabolismo: Hepatico
Excreción: renal 94%
Vida media:24-30hrs
23
Q

Efectos adversos de Lamotrigina

A

Nausea, ataxia, somnolencia, supresión de medula ósea, visión borrosa o doble, dolor de cabeza.

24
Q

Contraindicaciones y categoria FDA de Lamotrigina

A

*Hipersensibilidad a lamotrigina o cualquier componente del producto.
Categoria C

25
Q

Indicaciones terapeuticas de Levetiracetam

A

Convulsiones focales o tónico - Clónicas generalizadas incontrolables con epilepsia.
Convulsiones mioclónicas

26
Q

Farmacocinetica de Levetiracetam

A 
Via de absorción: via oral 
Biodisponibilidad: 100%
Tmax: 1.3hrs
UPP: 3.4%
Metabolismo: Hepatico
Excreción: renal 66%
Vida media:6-8hrs
27
Q

Efectos adversos de Levetiracetam

A

Somnolencia , astenia,mareo, disminución de la densidad ósea.

28
Q

Contraindicaciones y categoria FDA de Levetiracetam

A
  • Alergia a levetiracetam

* Categoria C

29
Q

Efectos adversos de Etosuximida

A

Naúsea, vómito, anorexia, somnolencia , letargo,euforia, marea,inquietud, agitación, ansiedad, agresividad,incapacidad para concentrarse.

30
Q

Contraindicaciones y categoria FDA de Etosuximida

A
  • Alergia a succimidas

* Categoria C

31
Q

Indicaciones terapeuticas de Etosuximida

A

Crisis de ausencia

32
Q

Farmacocinetica de Etosuximida

A 
Via de absorción: via oral 
Biodisponibilidad: 90%
Tmax: 1-4hrs
UPP: 21.8%
VaD:.619-.72 kg/L
Metabolismo: Hepatico 80%
Excreción: renal 10-20%
Vida media:40-50hrs
33
Q

Indicaciones terapeuticas de Lorazepam

A

Tratamiento de urgencia o agudo de las convulsiones

34
Q

Farmacocinetica de Lorazepam

A 
Via de absorción: via oral 
Biodisponibilidad: 90%
Tmax: 1-4hrs
UPP: 85-91%
VaD:1.3kg/L
Metabolismo: Hepatico 
Excreción: renal 88%
Vida media:12-14hrs
35
Q

Efectos adversos de Lorazepam

A

Ataxia, somnolencia, nauseas, hiponatremia, ácidosis, hipertensión

36
Q

Contraindicaciones y categoria FDA de Lorazepam

A

*A) Hipersensibilidad a las benzodiazepinas o cualquier componente del producto (oral e inyectable) polietilenglicol, propilenglicol o alcohol bencílico (inyectable)
B) administración intraarterial; puede producir arterioespasmo que resulta en gangrena (inyección)
C) Glaucoma de ángulo estrecho, agudo
D) Bebés prematuros; la formulación inyectable contiene alcohol bencílico
E) Insuficiencia respiratoria, severa; en ausencia de equipo de reanimación (inyección)
F) síndrome de apnea del sueño (inyección)
°Categoría D

37
Q

Indicaciones terapeuticas de Diazepam

A

Ansiedad, anticonvulsivo, sindrome de abstinencia alcoholica, tratamiento de urgencias en convulsiones.

38
Q

Farmacocinetica de Diazepam

A 
Via de absorción: via oral,parenteral,rectal 
Biodisponibilidad: 90%
Tmax:30-90min
UPP: 95-99%
VaD:0.8-1kg/L
Metabolismo: Hepatico 
Excreción: renal 
Vida media:43hrs
39
Q

Efectos adversos de Diazepam

A

Tolerancia y Abstinencia (baja)
Disminución del sueño REM
Amnesia anterograda
Sobresedación

40
Q

Contraindicaciones y categoria FDA de Diazepam

A

Alergía a benzodiazepinas
Miastenia Grave
Apnea del sueño
*Categoria D

41
Q

Interacciones Carbamazepina

A
  • Inhibidor de la MAO (Eritromicina) aumenta sus efectos toxicos.
  • Anticonceptivos
42
Q

Interacciones Fenitoína

A
  • Carbamazepina disminuye su concentración y aumenta su metabolismo.
  • Disulfiran y cloranfenicol la aumentan
43
Q

Interacciones Ácido Valproico

A
  • Fenobarbital fenitoína y valproato (aumenta metabolismo)
  • Haloperidol
  • Eritromicina, fluoxetina, isoniazida-
44
Q

Interacciones Lamotrigina

A

*Anticonceptivos orales- embarazo

45
Q

Interacciones Levetiracetam

A
  • Antineoplasico- tóxico
  • El uso simultáneo de LEVETIRACETAM y METOTREXATO puede resultar en un mayor riesgo de exposición y toxicidad al metotrexato.
  • El uso concurrente de CARBAMAZEPINA y LEVETIRACETAM puede provocar síntomas de toxicidad por carbamazepina (nistagmo, ataxia, mareos, visión doble).
46
Q

Interacciones Lorazepam

A
  • Anticonceptivos orales

* Disulfiran

47
Q

Interacciones Diazepam

A
  • Alcohol- aumenta efectos psicomotores
  • Fluoxetina, disulfiram, omeprazol–>Inhiben su función
  • El uso simultáneo de FLUMAZENIL y BENZODIAZEPINAS puede provocar la precipitación de convulsiones
48
Q

Interacciones Etosuximida

A
  • El uso concurrente de ORLISTAT y ANTICONVULSANTES puede resultar en una reducción de la eficacia anticonvulsiva.
  • El uso simultáneo de ETOSUXIMIDE y fenitoína puede resultar en una disminución de la exposición a etosuximida con un aumento de las concentraciones séricas de fenitoína y riesgo de toxicidad
49
Q

Fenobarbital (mecanismo de acción)

A

Agonista alosterico del receptor GABA.

Reforzamiento de los efectos inhibidores de las neuronas mediada por GABA

50
Q

Farmacocinetica de fenobarbital

A 
Via de absorción: oral
Biodisponibilidad: 95%
Tmax:0.05-4 hrs
UPP: 47.8%
VaD:0.5-1kg/L
Metabolismo: Hepatico 80%
Excreción: renal 21%
Vida media:70-140hrs
51
Q

Indicaciones Fenobarbital

A

Estatus epilepticos, convulsiones tonico-clonicas, convulsiones focales, no eficaz para crisis de ausencia

52
Q

Efectos adversos del Fenobarbital

A

Ataxia, mareo, fatiga, depresión, nistagmo, irritabilidad, iperactividad en niños

53
Q

Categoria FDA y contraindicaciones Fenobarbital

A

Categoria D
Alergía a barbitúricos
porfiria
depresión

54
Q

Interaciones del Fenobarbital

A

Alcohol etílico=consecuencias graves

Farmacología 1 Equipo 4 (10 decks)

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