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Farmacología 1 Equipo 4 > Fármacos usados en depresión, ansiedad e insomnio > Flashcards

Fármacos usados en depresión, ansiedad e insomnio Flashcards

1
Q

Alprazolam-Mecanismo de acción

A

-Agonista alostérico del receptor GABAa

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2
Q

Alprazolam-Indicaciones Clínicas

A
  • Ansiolítico, hipnótico y sedante–>Actividad específica en las crisis de angustia
  • Trastornos de ansiedad (asociada a síntomas depresivos)
  • Trastorno de angustia
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3
Q

Alprazolam- Farmacocinética relevante

A
  • Tmax: 1.5-2 hr
  • F: 90%
  • UPP: 80% - Principalmente albúmina
  • VD: 0.8-1L/kg
  • Metabolismo: hepático vía CYP3A4
  • V1/2 E: 12-15 horas-No tiene metabolitos activos que prolonguen su efecto
  • E: Renal 80%
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4
Q

Alprazolam-Reacciones adversas

A
  • Somnolencia
  • Fatiga
  • Sedación
  • Ataxia
  • Irritabilidad
  • Mareos
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5
Q

Alprazolam-Interacciones relevantes

A
  • Uso concomitante con ketoconazol, itraconazol u otros inhibidores potentes del CYP3A4
  • Hipersensibilidad a benzodiacepinas
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6
Q

Alprazolam-Precauciones, contraindicaciones relevantes y categoría en embarazo

A
  • Miastenia gravis: Por su acción miorrelajante empeora la enfermedad
  • Insuficiencia respiratoria grave, síndrome de apnea del sueño: Puede potenciar la depresión respiratoria
  • Insuficiencia hepática grave
  • Intoxicación etílica aguda
  • Categoría D en embarazo
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7
Q

Triazolam-Mecanismo de acción

A

-Agonista alostérico del receptor GABA a–>mejora la inhibición sináptica mediada por GABA

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8
Q

Triazolam-Indicaciones clínicas

A

-Insomnio

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9
Q

Triazolam-Farmacocinética relevante

A

-Tmax 1.5-2h
-F:90%
-UPP:89%
-VaD: 0.8-1 l/kg
-Metabolismo: Hepático; hidroxilación a través de CYP3A4 con posterior conjugación de glucurónidos a 6 metabolitos
Metabolito activo de acción corta–>alfa-hidroxitriazolam
-E: Renal 80%
-V ½ : 10.7-15.8 h

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10
Q

Triazolam-Reacciones adversas

A

-Neurológicos: mareos, nerviosismo, dolor de cabeza, aturdimiento, somnolencia
Grave
-Hepático: síndrome de ictericia colestásica, ictericia, insuficiencia hepática
-Neurológico: amnesia, distonía
-Psiquiátrico: comportamiento anormal, gestos complejos, depresión y pensamientos suicidas
-Respiratorio: apnea y depresión respiratoria

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11
Q

Triazolam-Interacciones relevantes

A
  • Hipersensibilidad al triazolam u otras benzodiazepinas
  • Uso concomitante con inhibidores potentes del CYP 3( itraconazol, ketoconazol, nefazodona) o inhibidores de la proteasa del VIH (indinavir, lopinavir, nelfinavir, ritonavir o saquinavir, efavirenz o elvitegravir / cobicistat)
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12
Q

Triazolam-Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Embarazo: categoría X de la FDA. Teratogenia en todos los trimestres y síndrome de abstinencia en neonatos. Evitarse.
  • Genera tolerancia.
  • Síndrome de retirada: el tratamiento crónico puede provocar dependencia física y psíquica.
  • Conducción y manejo de maquinaria: puede alterar la capacidad de respuesta debido a su efecto sedante.
  • Insuficiencia respiratoria crónica: riesgo de depresión respiratoria.
  • Depresión: las benzodiacepinas pueden enmascarar una depresión preexistente.
  • No se recomiendan en pacientes psicóticos.
  • Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna. Se recomienda evitar la lactancia o el medicamento.
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13
Q

Zolpidem-Mecanismo de acción

A
  • No benzodiazepínico
  • Agonista alostérico del receptor GABAa. Se une a receptores inhibidores de GABA.
  • Aumenta la conductancia al cloro generando la hiperpolarización neuronal, inhibición del potencial de acción y una disminución de la excitabilidad neuronal–> efectos sedantes y e inducción del sueño.
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14
Q

Zolpidem-Indicaciones clínicas

A

-Insomnio/ dificultad para volver a dormir después de despertarse a media noche

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15
Q

Zolpidem-Farmacocinética relevante

A
  • Tmax 1.5-2h
  • F: 70%
  • Su absorción disminuye con alimentos
  • UPP: 92.5%
  • VD: 0.54 l/kg
  • Metabolismo: Hepático
  • E: Renal: menos del 1%
  • V ½E: 2.8h
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16
Q

Zolpidem-Reacciones adversas

A
  • Somnolencia
  • Cefalea
  • Mareo
  • Agravamiento del insomnio
  • Amnesia anterógrada
  • Alucinaciones
  • Agitación
  • Pesadillas
  • Náuseas
  • Vómito
  • Dolor abdominal
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17
Q

Zolpidem-Interacciones relevantes

A
  • Los inductores de CYP3A4 pueden disminuir su concentración sérica
  • Ketoconazol: inhibe su metabolismo y puede aumentar su efecto sedante
  • Rifampicina: puede disminuir el nivel plasmático y su efecto terapéutico
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18
Q

Zolpidem-Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Genera tolerancia
  • Síndrome de retirada: el tratamiento crónico puede provocar dependencia física y psíquica
  • Conducción y manejo de maquinaria: debe tenerse precaución porque puede alterar la capacidad de respuesta. No realizar estas actividades durante las 8 horas siguientes a la toma del medicamento
  • Insuficiencia respiratoria: existe riesgo de depresión respiratoria por su acción miorrelajante
  • Insuficiencia hepática: Contraindicado en insuficiencia grave por el riesgo de encefalopatía
  • Embarazo: depresión respiratoria y sedación en neonatos cuyas madres tomaron zolpidem en la última etapa del embarazo. Debe valorarse la relación riesgo/beneficio. Categoría D en el embarazo
  • Lactancia: se excreta en la leche materna en muy baja cantidad, aunque se han descrito casos de exceso de sedación en lactantes.
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19
Q

Diazepam-Mecanismo de acción

A

-Agonista alostérico del receptor GABA-a

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20
Q

Diazepam-Indicaciones clínicas

A
  • Insomnio asociado a ansiedad
  • Ansiedad ligada a procedimientos quirúrgicos y/o diagnósticos
  • Ansiedad sola asociada a otros trastornos orgánicos o psiquiátricos
  • Relajación muscular
  • Anestésico
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21
Q

Diazepam-Farmacocinética relevante

A
  • Tmax:
  • IM: 1,47 horas
  • IV: 8 minutos
  • Nasal: 1,5 horas
  • Oral: 1 a 1,5 horas
  • F: 90%
  • UPP: 95-99%
  • VD: 0.8-1 L/kg
  • Metabolismo: Hepático
  • E: Renal
  • V ½ E: Hasta 49,2 horas
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22
Q

Diazepam-Reacciones adversas

A
  • Sistema nervioso: Sedación, déficit de la capacidad de atención y concentración, sedación diurna, amnesia anterógrada, confusión, ataxia (especialmente en ancianos), mareos, cefalea, depresión, desorientación, disfasia y temblor.
  • Digestivos: náuseas, vómitos, cambios en el hábito intestinal, alteraciones en la salivación y epigastralgia
  • Otros: cambios en la libido, incontinencia o retención urinaria, dermatitis, urticaria, prurito, alteraciones hematológicas, diplopía, nistagmo, alteraciones auditivas
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23
Q

Diazepam-Interacciones relevantes

A
  • Fluoxetina, disulfiram, omeprazol–>Inhiben su función

- El uso simultáneo de FLUMAZENIL y BENZODIAZEPINAS puede provocar la precipitación de convulsiones

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24
Q

Diazepam-Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Genera tolerancia
  • Conducción y manejo de maquinaria: puede alterar la capacidad de respuesta debido a su efecto sedante
  • Psicosis: no se recomiendan en pacientes psicóticos
  • Embarazo: se ha observado teratogenia en todos los trimestres y síndrome de abstinencia en neonatos. Categoría D en el embarazo
  • Lactancia: se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna y se han descrito casos de sedación y dificultad del lactante para la succión. Se recomienda evitarlo
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25
Q

Fluoxetina-Mecanismo de acción

A
  • Inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina.
  • La unión a los receptores muscarínicos, histaminérgicos, alfa (1) -adrenérgicos y otros en el cerebro es mucho menor en comparación con los antidepresivos tricíclicos clásicos
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26
Q

Fluoxetina-Indicaciones clínicas

A
  • Bulimia nerviosa moderada-grave
  • Trastorno obsesivo-compulsivo (TOC)
  • Trastorno depresivo mayor
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27
Q

Fluoxetina-Farmacocinética relevante

A
  • F: 100%
  • UPP: 94.5%
  • VD: 1000-7200 l
  • Metabolismo: Hepático
  • Metabolito activo: norfluoxetina
  • E: Renal 60% Heces 12%
  • V ½E :4-6 días
28
Q

Fluoxetina-Reacciones adversas

A
  • Digestivos: náuseas/vómitos, diarrea, dispepsia, sequedad de boca
  • Sistema nervioso: cefalea, mareo, ansiedad e insomnio transitorios
  • Sexuales: disfunción eréctil y anorgasmia
  • Cutáneos: sudoración, urticaria o vasculitis
  • Otros: pérdida de peso, alopecia, trastornos de la acomodación ocular, hiponatremia
29
Q

Fluoxetina-Interacciones relevantes

A
  • Antidepresivos IMAO: asociación contraindicada por el riesgo de síndrome serotonérgico (agitación, temblor, delirio)
  • Benzodiacepinas: aumenta el efecto sedante
  • Carbamazepina, fenitoína: fluoxetina reduce su metabolismo y al mismo tiempo disminuye el umbral convulsivo
  • Clozapina, haloperidol, risperidona: fluoxetina inhibe su metabolismo hepático y potencia su efecto
  • Galantamina: fluoxetina puede disminuir su metabolismo y potenciar sus efectos adversos, principalmente los digestivos
  • Litio: aumenta el riesgo de intoxicación
  • Metoprolol: fluoxetina inhibe su metabolismo hepático, aumentando su nivel plasmático
  • Tamoxifeno: fluoxetina, al inhibir el metabolismo de tamoxifeno, reduce la formación de su metabolito activo. Pérdida de eficacia de tamoxifeno
30
Q

Fluoxetina-Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Fluoxetina es un inhibidor del metabolismo hepático y puede aumentar la concentración plasmática de muchos fármacos
  • Tratamiento conjunto con antidepresivos IMAO
  • Riesgo de suicidio
  • Síndrome de abstinencia al finalizar el tratamiento
  • Epilepsia: disminuye el umbral convulsivo y puede aumentar el riesgo de convulsiones
  • Insuficiencia hepática: fluoxetina se metaboliza en el hígado
  • Diabetes mellitus: puede alterar la glucemia
  • Conducción y manejo de maquinaria
  • Embarazo: se ha observado un aumento del riesgo de malformaciones congénitas cardiovasculares durante el primer trimestre y de hipertensión pulmonar neonatal. Categoría C en el embarazo
  • Lactancia: fluoxetina y su metabolito se excretan en la leche materna. Se han descrito casos de nerviosismo y convulsiones en lactantes
31
Q

Escitalopram-Mecanismo de acción

A
  • Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS)
  • Aumenta la actividad serotoninérgica en el sistema nervioso central (SNC) como resultado de su inhibición de la recaptación de serotonina (5-HT) en las neuronas del SNC
  • Posee poca o ninguna afinidad por los receptores serotoninérgicos (5-HT1-7), alfa y beta adrenérgicos, dopamina (D1-5), histamina (H1-3), muscarínicos (M1-5) y benzodiazepínicos
32
Q

Escitalopram-Indicaciones clínicas

A
  • Tratamiento de la depresión mayor
  • Trastorno de ansiedad generalizada o ansiedad social (fobia social)
  • Trastorno obsesivo-compulsivo (TOC)
  • Trastorno de angustia con o sin agorafobia
33
Q

Escitalopram-Farmacocinética relevante

A
  • F: 80%
  • UPP: 5
  • VD: 12l/kg
  • Metabolismo: Hepático P450, CYP3A4 y CYP2C19
  • E: Renal 10%
  • V ½E: 27-32 hr
34
Q

Escitalopram-Reacciones adversas

A
  • Digestivos: náuseas/vómitos, diarrea, dispepsia, sequedad de boca y estreñimiento leves
  • Sistema nervioso: cefalea, mareo, ansiedad, somnolencia e insomnio transitorios, temblor y signos extrapiramidales
  • Sexuales: disminución de la libido, disfunción eréctil, retraso en la eyaculación y anorgasmia
  • Cutáneos: sudoración y prurito
  • Otros: fatiga, pérdida o aumento de peso, hiponatremia, visión anormal, artralgia, mialgia, sinusitis
35
Q

Escitalopram-Interacciones relevantes

A
  • AINE, antiagregantes, anticoagulantes: aumenta el riesgo de sangrado gastrointestinal
  • Alcohol: debe evitarse el consumo de alcohol porque los ISRS potencian su efecto
  • IMAO: existe riesgo de síndrome serotoninérgico (agitación, temblor, delirio)
  • Pimozida, amiodarona, terfenadina, fluconazol, cloroquina, antidepresivos tricíclicos, claritromicina, moxifloxacino: asociación contraindicada por el riesgo de prolongación QT y arritmias
  • Litio: aumenta el riesgo de intoxicación y potenciación de los efectos serotonérgicos
  • Metoprolol: escitalopram aumenta la concentración plasmática de metoprolol y puede disminuir su cardioselectividad
  • Omeprazol, esomeprazol: inhiben el metabolismo de escitalopram y aumentan el riesgo de prolongación QT
  • Tramadol, triptanes, hierba de San Juan: se potencian sus efectos y puede provocar un síndrome serotoninérgico
36
Q

Escitalopram-Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Hipersensibilidad a citalopram
  • Tratamiento con antidepresivos IMAO
  • Antecedentes de intervalo QT alargado o síndrome congénito del segmento QT largo
  • Tratamiento con otros medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT (ver interacciones)
  • Embarazo: categoría C en el embarazo. Se han descrito diversos problemas en neonatos cuando se utilizó en el tercer trimestre, mayor prevalencia de malformaciones cardiacas
  • Lactancia: se excreta en la leche materna. No se recomienda
37
Q

Paroxetina-Mecanismo de acción

A

Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina. Interfiere con la recaptación neuronal de dopamina y en menor medida de noradrenalina.

38
Q

Paroxetina-Indicaciones clínicas

A
  • Depresión mayor
  • Trastorno obsesivo compulsivo
  • Trastorno de angustia
  • Ansiedad generalizada
  • Ansiedad social o fobia social
  • Trastorno por estrés postraumático
39
Q

Paroxetina-Farmacocinética relevante

A
  • Tmax: -10-6hr
  • F: Bien absorbido
  • UPP: 93-95%
  • VD: Extensa
  • Metabolismo: Hepático por CYP2D6
  • E: Renal 64%, Fecal 36%
  • V ½E: 15-21Hr
40
Q

Paroxetina-Reacciones adversas

A
  • Gastrointestinales: náuseas/vómitos, diarrea, dispepsia, sequedad de boca, estreñimiento
  • Sistema nervioso: somnolencia, cefalea, mareos, ansiedad e insomnio transitorios
  • Sexuales: disfunción eréctil y anorgasmia
  • Cutáneos: sudoración, urticaria o vasculitis
  • Hepáticos: aumentos de enzimas hepáticas y muy raramente ictericia y hepatitis con resultado fatal
  • Otros: pérdida de peso, alopecia, trastornos de la acomodación ocular, faringitis, rinitis
41
Q

Paroxetina-Interacciones relevantes

A
  • Antidepresivos IMAO: contraindicados por el riesgo de síndrome serotoninérgico (agitación, temblor, delirio)
  • AINE, antiagregantes, anticoagulantes: aumenta el riesgo de sangrado gastrointestinal
  • Alcohol: evitar el consumo de bebidas alcohólicas
  • Clozapina: los ISRS inhiben su metabolismo hepático y aumenta el riesgo de toxicidad cuando se utilizan a dosis altas
  • Galantamina: la paroxetina aumenta el riesgo de que galantamina produzca náuseas y vómitos
  • Tamoxifeno: paroxetina, al inhibir el metabolismo de tamoxifeno, reduce la formación de su metabolito activo. Pérdida de eficacia de tamoxifeno
  • Tramadol: aumenta el riesgo de convulsiones y síndrome serotoninérgico
42
Q

Paroxetina-Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Riesgo de suicidio
  • Síndrome de abstinencia
  • Insuficiencia hepática
  • Insuficiencia renal: aunque la excreción renal de paroxetina es mínima, se ha observado un aumento de nivel plasmático en pacientes con insuficiencia grave
  • Epilepsia: disminuye el umbral convulsivo y aumenta el riesgo de convulsiones
  • Uropatía obstructiva: puede provocar retención urinaria y empeorar la enfermedad
  • Glaucoma: no se recomienda en pacientes con glaucoma porque aumentar la presión intraocular
  • Diabetes mellitus: puede alterar el control glucémico, puede ser necesario ajustar la dosis de antidiabéticos orales o insulina
  • Hiponatremia, SIADH: los ISRS pueden exacerbar o precipitar una hiponatremia en pacientes con síndrome de secreción inadecuada de ADH (SIADH) o hiponatremia
  • Conducción y manejo de maquinaria
  • Embarazo: mayor riesgo de malformaciones congénitas, especialmente cardiacas, durante el primer trimestre. Categoría D en el embarazo. Evitarse durante todo el embarazo
  • Lactancia: se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna, aunque no se han notificado efectos adversos en el lactante. No debe utilizarse salvo que el beneficio justifique el riesgo.
43
Q

Sertralina-Mecanismo de acción

A
  • Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS).
  • Inhibición de la captación neuronal de serotonina en el SNC. Solo tiene efectos muy débiles sobre la captación neuronal de noradrenalina y dopamina
44
Q

Sertralina-Indicaciones clínicas

A
  • Tratamiento de la depresión mayor y prevención de las recurrencias
  • Trastorno obsesivo-compulsivo (TOC)
  • Trastorno de pánico o angustia
  • Trastorno por estrés postraumático
  • Trastorno de ansiedad social (fobia social)
45
Q

Sertralina-Farmacocinética relevante

A
  • Tmax: 4.5-8.4 hr
  • UPP: 98-99%
  • VD: 20L
  • Metabolismo: Hepático
  • E: Renal 40-45% Fecal 40-45%
  • V ½E :24-26 hr
46
Q

Sertralina-Reacciones adversas

A
  • Digestivos: náuseas y vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal y sequedad de boca
  • Sistema nervioso: cefalea, mareo, ansiedad, somnolencia e insomnio transitorios
  • Sexuales: disfunción eréctil y anorgasmia
  • Cutáneos: sudoración, urticaria o vasculitis
  • Otros: pérdida de peso, alopecia, trastornos de la acomodación visual, hiponatremia, palpitaciones y taquicardia
47
Q

Sertralina-Interacciones relevantes

A
  • Antidepresivos IMAO, pimozida: asociación contraindicada, existe riesgo de síndrome serotoninérgico
  • Alcohol: el consumo de bebidas alcohólicas porque se potencia su efecto.
  • Disulfiram: la solución oral de sertralina contiene alcohol y debe evitarse en pacientes tratados con disulfiram
48
Q

Sertralina-Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Riesgo de suicidio
  • Síndrome de abstinencia
  • Insuficiencia hepática
  • Epilepsia: disminuye el umbral convulsivo y puede aumentar el riesgo de convulsiones
  • Trastorno bipolar y manías
  • Hiponatremia, SIADH: los ISRS pueden exacerbar o precipitar una hiponatremia en pacientes con síndrome de secreción inadecuada de ADH (SIADH) o hiponatremia, sobre todo en pacientes de edad avanzada
  • Conducción y manejo de maquinaria
  • Embarazo: categoría C de la FDA. Mayor prevalencia de malformaciones cardiacas, aumento del riesgo de hipertensión pulmonar neonatal a partir de la semana 20 de gestación
  • Lactancia: se excreta en leche materna en cantidades bajas. No se han notificado efectos adversos en el lactante
  • Pediatría: se acepta su uso en TOC en niños de 6 a 17 años, no se recomienda en otras indicaciones
49
Q

Imipramina- Mecanismo de acción

A

-Interacción con aminas biogénicas. Antidepresivos tricíclicos–> bloquea la recaptación de norepinefrina y 5-hidroxi-triptamina en las terminales nerviosas evitando su degradación y aumentando su disponibilidad

50
Q

Imipramina-Indicaciones clínicas

A
  • Depresión
  • Crisis de ansiedad
  • Enuresis nocturna- Pérdida de control de la vejiga durante la noche
  • Dolor crónico: dolor oncológico, neuralgia postherpética, neuropatía postraumática, neuropatía diabética y periférica
51
Q

Imipramina-Farmacocinética relevante

A
  • F: 94-96%
  • UPP:89%
  • VD: 10-20L/Kg
  • Metabolismo: Hepático
  • E: Renal
  • V ½E: 6-18h
52
Q

Imipramina-Reacciones adversas

A
  • Sistema nervioso: principalmente sedación moderada, convulsiones y reacciones extrapiramidales
  • Digestivos: sequedad de boca, estreñimiento, náuseas, vómitos y sabor metálico
  • Cardiovasculares: cardiotóxico, taquicardia, temblor e hipotensión postural
  • Oculares: visión borrosa, midriasis y cicloplejia por acción anticolinérgica
  • Hipersensibilidad: fotosensibilidad, urticaria y angioedema
  • Otros: retención urinaria, aumento de peso, neuropatía periférica, acúfenos, ginecomastia, disfunción sexual e hiponatremia
53
Q

Imipramina-Interacciones relevantes

A
  • Alcohol y otros depresores del SNC: Potencian los efectos
  • IMAO: Pueden provocar hiperpirexia, crisis hipertensiva y muy excepcionalmente muerte
  • Fluoxetina, paroxetina, diltiazem, verapamilo: inhiben el metabolismo hepático de los antidepresivos tricíclicos
  • Carbamazepina: induce el metabolismo hepático de los antidepresivos tricíclicos
  • Litio: aumenta el riesgo de neurotoxicidad
  • Clonidina: los antidepresivos tricíclicos inhiben el efecto antihipertensivo central de la clonidina
54
Q

Imipramina-Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Riesgo de suicidio
  • Cardiopatía: los pacientes con arritmia cardiaca, insuficiencia cardiaca congestiva o insuficiencia coronaria son más sensibles a la cardiotoxicidad
  • Epilepsia: puede originar convulsiones por reducir el umbral convulsivo, especialmente en los primeros días de tratamiento o al aumentar la dosis
  • Hipertrofia prostática: produce retención urinaria por su efecto anticolinérgico y puede agravar la enfermedad
  • Hipertiroidismo
  • Insuficiencia hepática: evitar en pacientes con insuficiencia grave
  • Fotosensibilidad
  • Glaucoma: aumenta la presión intraocular por su efecto anticolinérgico
  • Conducción y manejo de maquinaria
  • Puede generar tolerancia
  • Síndrome de abstinencia
  • Porfiria
  • Embarazo: categoría C en el embarazo.Se han descrito malformaciones, retención urinaria, letargia, retraso en el desarrollo y síndrome de abstinencia en neonatos
  • Lactancia: los antidepresivos tricíclicos se excretan en la leche materna. Se acepta su uso con precaución, vigilando la aparición de sedación en el neonato
55
Q

Venlafaxina-Mecanismo de acción

A

-Potencia la actividad de los neurotransmisores en el sistema nervioso central (SNC). También inhibe la recaptación neuronal de serotonina, noradrenalina y dopamina

56
Q

Venlafaxina-Indicaciones clínicas

A
  • Depresión mayor–> Tratamiento de los episodios depresivos y prevención de las recurrencias
  • Trastorno de ansiedad generalizada
  • Trastorno de ansiedad o fobia social
  • Trastorno de pánico
57
Q

Venlafaxina-Farmacocinética relevante

A
  • F: 12.6%
  • UPP:
  • VD: 7.5L/Kg
  • Metabolismo: Hepático por CYP3A4 Y P450
  • E: Renal 87% Fecal 2%
  • V ½E: 5h
58
Q

Venlafaxina-Reacciones adversas

A

Son relativamente frecuentes y en muchos pacientes puede motivar la suspensión del tratamiento.

  • Digestivos: náuseas y vómitos, sequedad de boca y estreñimiento
  • Sistema nervioso: frecuentemente somnolencia, mareos, cefalea, temblor, insomnio, parestesia
  • Cardiovasculares: palpitaciones, hipotensión postural, sofocos, hipertensión arterial, taquicardia
  • Sexuales: disfunción eréctil, trastornos de la eyaculación
  • Visuales: visión borrosa, midriasis, trastornos de la acomodación
  • Otros: anorexia, sudoración, astenia, disnea, tinnitus, erupción exantemática por fotosensibilidad, retención urinaria, hipercolesterolemia, hiponatremia
59
Q

Venlafaxina-Interacciones relevantes

A
  • Alcohol: debe evitarse el consumo de bebidas alcohólicas porque los ISRS potencian su efecto
  • Antidepresivos IMAO: riesgo de síndrome serotonérgico
  • Triptanes, hierba de San Juan: existe riesgo de síndrome serotonérgico
  • Haloperidol: venlafaxina puede inhibir su metabolismo hepático y potenciar su acción y/o toxicidad
  • Clomipramina: venlafaxina inhibe su metabolismo hepático y puede aumentar considerablemente sus efectos anticolinérgicos
60
Q

Venlafaxina-Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Riesgo de suicidio
  • Enfermedades cardiovasculares: los pacientes con hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca o coronaria tienen mayor riesgo de hipertensión o aumento de la frecuencia cardiaca
  • Presión arterial: dado el riesgo de que aumente la presión arterial en algunos pacientes, se recomienda un control estrecho de la presión arterial durante el tratamiento.
  • Se puede precipitar una fase maníaca
  • Epilepsia: aumenta el riesgo de convulsiones porque disminuye el umbral convulsivo
  • Glaucoma
  • Conducción y manejo de maquinaria
  • Puede generar tolerancia
  • Síndrome de retirada: la retirada brusca tras un tratamiento prolongado puede precipitar un síndrome caracterizado por náuseas, vómitos, mareos, sequedad de boca, diarrea, insomnio y nerviosismo
  • Embarazo: se han observado complicaciones en algunos neonatos de madres que tomaron venlafaxina en el último trimestre. Se acepta su uso únicamente si no existe una alternativa más segura. Categoría en el embarazo C
  • Lactancia: se excreta en leche materna en cantidad suficiente para afectar al lactante. Se recomienda evitar la lactancia o el medicamento
61
Q

Mirtazapina-Mecanismo de acción

A

-Antagonista en los autorreceptores y heterorreceptores inhibidores alfa-2-adrenérgicos centrales presinápticos y potenciando la actividad central noradrenérgica y serotoninérgica. Actividad antagonista en los subtipos de receptor de serotonina 5-HT2 y 5-HT3, subtipo de receptor de histamina H1, receptores alfa-1 periféricos y receptores muscarínicos

62
Q

Mirtazapina-Indicaciones clínicas

A

-Tratamiento de la depresión mayor

63
Q

Mirtazapina-Farmacocinética relevante

A
  • Tmax:
  • F: 50%
  • UPP: 85%
  • VD: 107L/Kg
  • Metabolismo: Hepático
  • E: Renal 75% Fecal 15%
  • V ½E: 20-40h
64
Q

Mirtazapina-Reacciones adversas

A

Los efectos más frecuentes y significativos son somnolencia, sequedad de boca y aumento de peso

  • Sistema nervioso: somnolencia, cefalea, mareos, convulsiones, temblor, parestesias y manías
  • Endocrinos aumento de apetito y de peso
  • Digestivos: sequedad de boca, estreñimiento
  • Cardiovasculares: edema periférico e hipotensión ortostática
  • Hematológicos: depresión de la médula ósea (agranulocitosis, neutropenia
  • Otros: artralgia, mialgia, exantema y poliuria
65
Q

Mirtazapina-Interacciones relevantes

A
  • Benzodiazepinas, alcohol: pueden potenciarse los efectos sedantes
  • Carbamazepina, fenitoína, rifampicina: disminuyen el nivel plasmático de mirtazapina por inducir su metabolismo
  • Ketoconazol, itraconazol, eritromicina, inhibidores de proteasa: aumentan el nivel plasmático de mirtazapina por inhibir su metabolismo
  • Linezolid: debe evitarse la asociación por el riesgo de síndrome serotoninérgico
66
Q

Mirtazapina-Precauciones, contraindicaciones y categoría en embarazo

A
  • Cardiopatía
  • Epilepsia: puede disminuir el umbral convulsivo
  • Alteraciones psicóticas: puede aumentar los síntomas de la psicosis, intensificando los pensamientos paranoides
  • Glaucoma
  • Hipertrofia prostática
  • Insuficiencia hepática o renal: en ambos casos disminuye la eliminación del medicamento
  • Puede precipitar una fase maníaca
  • Conducción y manejo de maquinaria: riesgo de somnolencia
  • Embarazo: categoría C en el embarazo. Se recomienda utilizar sólo si la relación riesgo/beneficio se considera favorable
  • Lactancia: se excreta en la leche materna en muy baja cantidad. No se han detectado efectos en el lactante

Farmacología 1 Equipo 4 (10 decks)

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