Inhibidores de la síntesis proteica por unión a la subunidad 30s Flashcards
Amikacina (aminoglucósido)
Mecanismo de acción y blanco
Modelo de Davis por actividad bactericida
- Entran poco aminoglucósidos y se unen a la subunidad 30s, causando lectura incorrecta de polipéptidos
- Proteínas mal plegadas se insertan en la membrana y forman poros
- Entra más fármaco por los poros e inhiben al ribosoma totalmente (daño irreversible)
Bactericida
Amikacina
Espectro e indicaciones clínicas
- Infecciones por gramnegativos
- Aeróbicas (P. aeruginosa)
- Staphylococcus aureus sensible a meticilina
- Infecciones urinarias mixtas
Amikacina
Farmacocinética
- Absorción: No son absorbidos cuando se administras por vía oral. Se absorbe bien y rápidamente tras su administración IM (completa después de 4 horas) y por IV (después de 24 horas)
- Vd: 0.25 L/kg a 0.34 L/kg
- Excreción: Renal (90-98%)
Amikacina
Farmacocinética relevante
- Es poco soluble por ser policatiónico
- No se metaboliza
- Se puede dar una dosis diaria porque tiene un tiempo de vida media terminal muy largo
- Administración parenteral
- Distribución: extracelular, perilinfa, endolinfa, células pilos y tubulares
Amikacina
Reacciones adversas
- Ototoxicidad
- Nefrotoxicidad
- Parálisis respiratoria
- Bloqueó neuromuscular
- Insuficiencia renal
Amikacina
Categoría de riesgo en el embarazo
D
Amikacina
Interacciones
- Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes
- Sinergia con beta-lactámicos
Amikacina
Contraindicaciones
-Hipersensibilidad
Gentamicina
Espectro e indicaciones
- Infecciones por gramnegativos
- Aeróbicas (P. aeruginosa)
- Staphylococcus aureus sensible a meticilina
- Infecciones urinarias mixtas
Gentamicina
Farmacocinética relevante
- Es poco soluble por ser policatiónico
- No se metaboliza
- Se puede dar una dosis diaria porque tiene un tiempo de vida media terminal muy largo
- Administración parenteral
- Distribución: extracelular, perilinfa, endolinfa, células pilos y tubulares
Gentamicina
Categoría de riesgo en el embarazo
D
Gentamicina
Interacciones
- Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes
- Sinergia con beta-lactámicos
Gentamicina
Contraindicaciones
-Hipersensibilidad
Doxiciclina (Tetraciclina)
Mecanismo de acción y blanco
Se une irreversiblemente al 16s del RNAr de la subunidad 30s e inhiben la síntesis de proteínas al antagonizar la unión del aminocilo RNAt con el RNAm. Por lo tanto evita la unión del aminoácido al péptido naciente.
Doxiciclina
Espectro e indicaciones
Amplio espectro
- Infecciones de transmisión sexual: Acné inflamatorio, diarrea de Vibrio cholerae, Yersenia sp
- Vía respiratorias como neumonia (Chlamydia psittaci y S. aureus) (Chamidya pneumoniae, M. pneumoniae, rickettsias)
