Fármacos usados en el tratamiento de la tuberculosis Flashcards
¿Cuál es el proceso por el cual mycobacterium tuberculosis genera afección al sistema inmune?
Contacto persona-persona -> replicación 14-21 días -> macrófagos incapaces de resolver infección -> diseminación linfática (INICIA INFECCIÓN PRIMARIA) -> Complejo de Ghon (neumonitis + linfadenitis + adenitis) -> Complejo de Ranke (fibrosis y calcificación)
diseminación linfática -> diseminación hematógena -> PPD -> Citocinas y quimiotaxis de macrófagos -> Granulomas -> AFECCIÓN AL SISTEMA INMUNE
Tratamiento para tuberculosis pulmonar. FASE ACTIVA.
Fase intensiva.
Lunes a sábado x 10 semanas (60 dosis).
- Rifampicina.
- Isoniazida (como profilaxis).
- Pirazinamida.
- Etambutol.
Tratamiento para tuberculosis pulmonar. FASE ACTIVA.
Fase de sostén.
Lunes, miércoles y viernes x 15 semanas (45 dosis).
- Rifampicina.
- Isoniazida.
Isoniazida. MÁS IMPORTANTE.
Mecanismo de acción.
“RIP, Enfermo”
- Bactericida.
- Inhibición de enoilo-ACP reductasa, inhibe síntesis de ácido micólico.
Isoniazida.
Indicaciones clínicas y/o espectro.
Micobacterias del complejo mycobacterium (tuberculosis, hominis, bovis, africanum, entre otros.
Isoniazida.
Farmacocinética relevante.
- Debe ser activado a su forma tóxica dentro del bacilo por Kat G.
- Metabolizada por NAT2.
- Hidrosoluble.
- v1/2 1-4 hrs.
Eliminación renal.
Isoniazida.
Reacciones adversas.
- Neurotoxicidad (si no se administra con piridoxina).
- Neuropatía es más frecuente con los acetiladores lentos.
Isoniazida.
Interacciones relevantes.
- Administrarse juntos isoniazida-piridoxina.
- Inhibe CYP3A4 y CYP2C19.
- Induce CYP2E1 (metaboliza paracetamol) -> hepatotoxicidad.
Isoniazida.
Contraindicaciones y clasificación FDA.
FDA: C.
Rifampicina.
Mecanismo de acción.
“Quién INDUCE a Barbie a (T)fumar y (A)beber Rifa su Fe, su Carma y Esperanza”
- Bactericida.
- Se une a subunidad beta de polimerasa de RNA dependiente de DNA, forma complejo y suprime formación de cadenas.
Rifampicina.
Indicaciones clínicas y/o espectro.
- Micobacterias del complejo mycobacterium (tuberculosis, hominis, bovis, africanum, entre otros.
- Inhibe crecimiento de bacterias gram+ y gram-.
Rifampicina.
Farmacocinética relevante.
- Alimentos tienen efecto sobre absorción.
Rifampicina.
Reacciones adversas.
- Hepatotoxicidad.
- Leucopenia, trombocitopenia y anemia hemolítica.
- Coloración anaranjada de piel y todos los fluidos.
- Rash o exantema.
Rifampicina.
Interacciones relevantes.
Induce CYP3A4, CYP1A2, CYPAC9 y CYP2C19.
Rifampicina.
Contraindicaciones y clasificación FDA.
FDA: C.
Pirazinamida. (Profármaco).
Mecanismo de acción.
- Bactericida.
- Inhibe trans-traducción, inhibe FAS1, acidifica medio intracelular, activo a pH ácido.
Pirazinamida.
Indicaciones clínicas y/o espectro.
Micobacterias del complejo mycobacterium (tuberculosis, hominis, bovis, africanum, entre otros.
Pirazinamida.
Farmacocinética relevante.
- Forma ACTIVA es el ácido pirazinoico, se convierte por acción de pirazinamidasa.
- Excreción por sistema OAT2 (encargado de eliminar urea).
- Eliminación renal.
Pirazinamida.
Reacciones adversas.
- Hiperuricemia. Puede causar episodios agudos de gota.
- Hepatotoxicidad.
- Artralgias, anorexia, náuseas, vómito.
Pirazinamida.
Contraindicaciones y clasificación FDA.
FDA: C.
Etambutol.
Mecanismo de acción.
- Bacteriostático.
- Inhibe arabinosil transferasa III, interrumpe síntesis de arabinogalacctano.
Etambutol.
Indicaciones clínicas y/o espectro.
Micobacterias del complejo mycobacterium (tuberculosis, hominis, bovis, africanum, entre otros.
Etambutol.
Farmacocinética relevante.
- Hidrosoluble.
- 80% no se metaboliza.
- Eliminación por OAT.
- t1/2e de 3 hrs en las primeras 12 hrs.
- Redistribución.
Etambutol.
Reacciones adversas.
- Hiperuricemia. Por mayor [urato] en sangre, debido a disminución de excreción renal de ácido úrico.
- Neuritis óptica. Disminuye agudeza visual, pérdida de discriminación rojo-verde.
- Quelante de zinc.
- Manía, neutropenia, trombocitopenia.
Etambutol.
Contraindicaciones y clasificación FDA.
FDA: B.
