Inhibidores de la síntesis y reducción de ácido fólico

Question 1

Sulfametoxazol-Trimetropim

Mecanismo de acción

Answer 1

El sulfametoxazol inhibe a la dihidropterotao sintasa (no se sintetiza ácido dihidropteroico a partir de ácido amino benzoico o PABA)y el trimetropim inhibe a la dihidrofolato reductasa (no se forma tetrahidrofolato a partir del dihidrofolato)

Question 2

Sulfametoxazol-Trimetropim

Espectro e indicaciones terapéuticas

Answer 2

-Bacterias grampositiva: S, pyogenes
-Bacterias gramnegativas: E.coli, P. mirabilis, Klebsiella spp y Sallmonela typhi
-IVUs
-Sinusitis aguda
-Prostatitis
-IVAs
Pneumocystis carini, Chlamydia, Neisseria, Haemophilus

Question 3

Sulfametoxazol-Trimetropim

Farmacocinética

Answer 3

Absorción: Casi completa

• UPP: 70% placenta
• Metabolismo: 80% Hígado
• Excreción: renal (50% orina)
• v1/2: 2-4 horas

Question 4

Sulfametoxazol-Trimetropim

Farmacocinética relevante

Answer 4

• Se une mucho a la albúmina
• Metabolismo por acetilación y glucoroconjugación
• Precipitación en orina ácida

Question 5

Sulfametoxazol-Trimetropim

Reacciones adversa

Answer 5

• Fotosensibilidad
• Anemia megaloblastica
• Hipersensibilidad tipo II: Sx de Steven Johnson, purpura de de Henoch-Schoniein, necrólisis epidérmica
• Eritema fijo
• Exantema
• Cristaluria
• Kernicterus: desplaza a la bilirrubina de sus sitios de union con la albumina y la hiperbilirrubinema daña al encefalo

Question 6

Sulfametoxazol-Trimetropim

Categoría de riesgo en embarazo

Answer 6

C (afecta síntesis de ácido fólico)

• No se recomienda durante lactancia
• Advertencia: golpe de calor

Question 7

Sulfametoxazol-Trimetropim

Interacciones

Answer 7

• Aumento de bilirrubina libre y unión a proteína (sulfonamidas)
• Hipersensibilidad cruzada con diuréticos tiazídicos y sulfonilureas

Question 8

Sulfametoxazol-Trimetropim

Contraindicaciones

Answer 8

• Anemia megaloblástica

- Hipersensibilidad a las sulfas