Opioïdes Flashcards
Les opioïdes sont dans quelle classe de médicaments pour la douleur
Analgésiques anti-nociceptif
Quelle substance est extrait du pavot à la base?
A) Opiacé
B) Opium
Opium
Quel est le premier alcaloïde connu
Morphine
Quel est le principe actif de l’opium?
Morphine
Vrai ou Faux. Il existe des opioides endogènes, i.e. produit par le corps
Vrai
Pourquoi privilégier le terme opioides au lieu d’opiacé?
Le terme opioides comprend toutes les substances qui ont des effets similaires à la morphine, qui soit endogène ou synthétique.
Quels sont les 4 types de récepteurs pour les opioïdes?
u
k
d
ORL1
V/F. Les récepteur sigma sont anciennement des récepteurs opioides
Vrai, mais ne sont plus considéré à ce jour
Laquelle est fausse:
A) La distribution des récepteurs opioides peuvent être présent en périphérie
B) En grande quantité dans le cortex pariétal
C) En grande quantité dans le cortex frontal lymbique
D) Moelle RVM
B) est faux
Il y en a moins en pariétal et plus en frontal lymbique
Lesquels sont des agonistes des récepteurs u: A) Morphine B) Buprénorphine C) Fentanyl D) Mépéridine E) Dynorphine
Agonistes des récepteurs u:
- Morphine
- Fentanyl
- Mépéridine
Et autres: codéine, oxymorphone, métadone, dextropropoxyphène
Lequel est l’opioide endogène du récepteur u:
A) Buprénorphine
B) B-endorphine
B)
Opioïde endogène du récepteur u = B-endorphine
V/F. La buprénorphine est un agoniste partiel au récepteur u
Vrai
Quel récepteur opioïde est le plus efficace pour soulager la douleur
U
V/F. Le récepteur k a beaucoup d’effets indésirables
Faux. il en a moins que le récepteur u.
V/F. Le récepteur d est localisé en supraspinal
Faux. Localisé en spinal.
Le seul récepteur localisé en central = récepteur u
Laquelle est fausse:
A) Les récepteurs K sont pour les douleurs viscérales
B) Les récepteurs D n’ont pas de contrôle sur la douleur aigue
C) Les récepteurs u sont polymodales pour la douleur
D) Les récepteurs K sont localisé en spinal
D est faux.
Les récepteurs K sont localisés en périphérique
Laquelle est fausse:
A) La dynorphine est un opioïde endogène du récepteur K
B) L’enképhaline est un opioide endogène du récepteur d
C) B-endorphine est un opioide endogène du récepteur u
D) Orphanine est un opioïde antagoniste du récepteur u
D est faux
Orphanine est un opioïde endogène du récepteur ORL1
V/F. Les antagonistes s’installent dans les récepteurs et bloque la liaison entre les agonistes et les récepteurs
Vrai
Laquelle est fausse:
A) Le nalaxone est un opioide antagoniste k
B) Le Buprénorphine est un opioïde antagoniste k et un agoniste partiel u
C) Le nalbuphine et nalorphine sont les agonsite partiels k
D) Le pentazocine est l’agoniste k
A est faux.
Le malaxons est un opioide antagoniste u
V/F. Lorsque les opioïdes agissent comme agoniste sur les récepteur u, plus de soulagement de la douleur par rapport à k
Vrai
V/F. Lorsque les opioïdes agissent comme agoniste sur les récepteur k, moins d’effets indésirables par rapport à u
Vrai
Quel mécanisme d’action dans la voie central ont les opioides pour réduire la douleur
Inhibition de l’internerons inhibiteur GABA qui, normalement, inhibe les cellules OFF.
L’inhibition de l’inhibition GABA, fait en sorte de favoriser ON
V/F. Dans le mécanisme d’action central des opioïdes, les cellules ON sont inhiber directement par les opioides
Vrai.
En plus de l’inhibition de l’inhibition qui active les OFF, les cellules ON seraient directement inhiber par les opioides, ce qui fait que les cellules OFF sont grandement favoriser.
Les cellules OFF sont des inhibiteur de la douleur
Quels sont les 3 mécanismes d’action dans la voie spinale des opioides
PRÉ-SYNAPTIQUE:
1. Inhibition de la libération de NTs (bloquer canaux Ca2+ via une protéine G).
POST-SYNAPTIQUE:
2. Hyperpolarisation de la cellule : Activation des canaux K+, les K+ sortent de la cellules, ce qui réduit la potentialisation du neurone
- Réduction de l’excitabilité du neurone : Réduire l’entré de Na+ dans la cellule, via l’adényl cyclase qui est inhibé.
Laquelle est fausse:
A) L’inhibition de la libération de NTs est au niveau du neurone afférent primaire
B) L’hyperpolarisation du neurone par l’entré de K+ est au niveau du neurone secondaire
C) La réduction de l’excitabilité de la cellules est au niveau du neurone tertiaire
D) Les récepteurs opioides dans la moelle sont dans la couche I et II
C est faux.
La réduction de l’Excitabilité est aussi au niveau du neurone secondaire.
On est au niveau spinal, donc le tertiaire n’est pas impliqué.
V/F. Dans les lames de la moelle dorsale, il y a surtout des récepteurs k
Faux.
Surtout des récepteurs u
Quel est le mécanisme d’action des récepteurs dans la voie périphérique?
- Inhibition des décharges électriques au niveau des nocicepteurs périphérique
- Augmentation en qté (plus d’expression) des récepteurs opioides (u et k) dans les neurones sensitifs
V/F. L’administration locale de morphine est impossible
Faux. Possible, on a des récepteurs opioïdes en périphérie
V/F. L’inhibition des décharges électrique au niveau des nocicepteurs périphériques se passe surtout durant une inflammation
Vrai
V/F. La morphine peut répondre en l’absence de récepteur u
Faux.
La morphine est un agoniste des récepteurs u
Quel est le métabolite actif de la morphine
M6G
V/F. La morphine active les cellules OFF ce qui vient inhiber la douleur
Vrai
Quels sont les métabolites de la morphine
1) M3G
2) M6G = actif
3) Normorphine
V/F. Les métabolites M6G sont en plus grande quantité que les M3G
Faux. Les M3G sont en plus grande quantité
Sept M3G pour un M6G = 7:1
Laquelle est fausse:
A) Le UGT2B7 est un enzyme qui métabolise M3G et M6G
B) Le métabolite M3G a peu d’activité pharmacologique
C) Le métabolisme principale de la morphine est le sulfoconjuaison
D) Le M6G traverse la barrière hématoméningée 2h après l’injection
C) est faux.
Le métabolisme principal de la morphine est la glucuro-conjugaison = UGT-2B7
V/F. Le M6G a une demie-vie très courte
Faux. Une demi-vie très longue.
Peut rester jusqu’à 10h dans LCR
V/F. La morphine peut aussi jouer sur la microglie et les astrocytes.
Vrai
Quel est le métabolisme actif de la codéine
Morphine
Combien de % de codéine est métabolisé en morphine
10%
V/F. Le CYP2D6 est l’enzyme qui métabolise la codéine
Vrai
Laquelle est fausse:
A) Le polymorphisme de CYP2D6 peut être lent ou rapide
B) La codéine peut être métabolisé par d’autres voies accessoires
C) La N-déméthylation est un métabolisme de la codéine
D) La codéine a la normorphine comme métabolite
C est faux.
La N-déméthylation est un métabolisme de la morphine
V/F. Le tramadol est dans la classe des analgésique antinociceptif, dans les opioides
Faux. Ce n’est pas un opioides,
Il est dans la classe 5. Mixte: analgésique anti-nociceptif et modulateur de l’inhibition descendante
Laquelle est fausse: A) Le tramadol est un agoniste léger du récepteur k et un inhibiteur de la recapture de sérotonine B) Bon pour douleur nociceptive C) Bon pour douleur neuropathie D) Joue sur les cellules ON/OFF
A est faux.
Le tramadol est un agoniste léger du récepteur U et un inhibiteur de la recapture de sérotonine.
V/F. Le métabolite actif du tramadol est la morphine
Faux.
Métabolisme actif du tramadol = O-desméthyl-tramadol (M1)
Lequel n'est pas un effet indésirable du tramadol: A) Nausées/vomissements B) Vertiges C) Constipation D) Dépression respiratoire
B)
V/F. Les opioïdes ont des effets hypogonadisme
Vrai
Laquelle est fausse:
A) Une consommation trop importante d’opioides peut abaisser les seuils de douleurs
B) Une consommation trop importante d’opioides peut créer de l’allodynie
C) On peut devenir tolérant aux opioïdes
D) La kétamine empêche la dépression respiratoire
D est faux.
La kétamine est un antagoniste des récepteurs NMDA, responsable de la libératuion de glutamate. Ainsi, en ajoutant la kétamine on vient réduire l’hyperalgésie.
V/F. Les opioides peuvent à la longue activer les récepteurs NMDA (glutamate)
Vrai, c’est ce qui explique le phénomène d’hyperalgésie associé aux opioides.
Quels sont les effets de la kétamine en tant qu’antihyperalgésique
Réduire la douleur au prix d’effets hallucinogènes
Comment contrôler les effets hallucinogène de la Kétamine ?
Administrer la Kétamine durant l’opération alors que le patient dors.
Quels sont les options de tx d’hyperalgésie
1- Diminuer dose opioides 2- arrêter les opioides 3 - Contrôler la douleur avec un non-opioides 4 - Roulement d'opioide 5 - Antagoniste NMDA 6 - Anti-depresseur
