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Pharmaco > Opioïdes > Flashcards

Opioïdes Flashcards

1
Q

Les opioïdes sont dans quelle classe de médicaments pour la douleur

A

Analgésiques anti-nociceptif

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Q

Quelle substance est extrait du pavot à la base?
A) Opiacé
B) Opium

A

Opium

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3
Q

Quel est le premier alcaloïde connu

A

Morphine

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4
Q

Quel est le principe actif de l’opium?

A

Morphine

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5
Q

Vrai ou Faux. Il existe des opioides endogènes, i.e. produit par le corps

A

Vrai

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6
Q

Pourquoi privilégier le terme opioides au lieu d’opiacé?

A

Le terme opioides comprend toutes les substances qui ont des effets similaires à la morphine, qui soit endogène ou synthétique.

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7
Q

Quels sont les 4 types de récepteurs pour les opioïdes?

A

u
k
d
ORL1

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8
Q

V/F. Les récepteur sigma sont anciennement des récepteurs opioides

A

Vrai, mais ne sont plus considéré à ce jour

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9
Q

Laquelle est fausse:
A) La distribution des récepteurs opioides peuvent être présent en périphérie
B) En grande quantité dans le cortex pariétal
C) En grande quantité dans le cortex frontal lymbique
D) Moelle RVM

A

B) est faux

Il y en a moins en pariétal et plus en frontal lymbique

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10
Q 
Lesquels sont des agonistes des récepteurs u: 
A) Morphine
B) Buprénorphine 
C) Fentanyl
D) Mépéridine
E) Dynorphine
A

Agonistes des récepteurs u:

  • Morphine
  • Fentanyl
  • Mépéridine

Et autres: codéine, oxymorphone, métadone, dextropropoxyphène

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11
Q

Lequel est l’opioide endogène du récepteur u:
A) Buprénorphine
B) B-endorphine

A

B)

Opioïde endogène du récepteur u = B-endorphine

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12
Q

V/F. La buprénorphine est un agoniste partiel au récepteur u

A

Vrai

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13
Q

Quel récepteur opioïde est le plus efficace pour soulager la douleur

A

U

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14
Q

V/F. Le récepteur k a beaucoup d’effets indésirables

A

Faux. il en a moins que le récepteur u.

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15
Q

V/F. Le récepteur d est localisé en supraspinal

A

Faux. Localisé en spinal.

Le seul récepteur localisé en central = récepteur u

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16
Q

Laquelle est fausse:
A) Les récepteurs K sont pour les douleurs viscérales
B) Les récepteurs D n’ont pas de contrôle sur la douleur aigue
C) Les récepteurs u sont polymodales pour la douleur
D) Les récepteurs K sont localisé en spinal

A

D est faux.

Les récepteurs K sont localisés en périphérique

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17
Q

Laquelle est fausse:
A) La dynorphine est un opioïde endogène du récepteur K
B) L’enképhaline est un opioide endogène du récepteur d
C) B-endorphine est un opioide endogène du récepteur u
D) Orphanine est un opioïde antagoniste du récepteur u

A

D est faux

Orphanine est un opioïde endogène du récepteur ORL1

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18
Q

V/F. Les antagonistes s’installent dans les récepteurs et bloque la liaison entre les agonistes et les récepteurs

A

Vrai

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19
Q

Laquelle est fausse:
A) Le nalaxone est un opioide antagoniste k
B) Le Buprénorphine est un opioïde antagoniste k et un agoniste partiel u
C) Le nalbuphine et nalorphine sont les agonsite partiels k
D) Le pentazocine est l’agoniste k

A

A est faux.

Le malaxons est un opioide antagoniste u

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20
Q

V/F. Lorsque les opioïdes agissent comme agoniste sur les récepteur u, plus de soulagement de la douleur par rapport à k

A

Vrai

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21
Q

V/F. Lorsque les opioïdes agissent comme agoniste sur les récepteur k, moins d’effets indésirables par rapport à u

A

Vrai

22
Q

Quel mécanisme d’action dans la voie central ont les opioides pour réduire la douleur

A

Inhibition de l’internerons inhibiteur GABA qui, normalement, inhibe les cellules OFF.

L’inhibition de l’inhibition GABA, fait en sorte de favoriser ON

23
Q

V/F. Dans le mécanisme d’action central des opioïdes, les cellules ON sont inhiber directement par les opioides

A

Vrai.

En plus de l’inhibition de l’inhibition qui active les OFF, les cellules ON seraient directement inhiber par les opioides, ce qui fait que les cellules OFF sont grandement favoriser.

Les cellules OFF sont des inhibiteur de la douleur

24
Q

Quels sont les 3 mécanismes d’action dans la voie spinale des opioides

A

PRÉ-SYNAPTIQUE:
1. Inhibition de la libération de NTs (bloquer canaux Ca2+ via une protéine G).

POST-SYNAPTIQUE:
2. Hyperpolarisation de la cellule : Activation des canaux K+, les K+ sortent de la cellules, ce qui réduit la potentialisation du neurone

  1. Réduction de l’excitabilité du neurone : Réduire l’entré de Na+ dans la cellule, via l’adényl cyclase qui est inhibé.
25
Q

Laquelle est fausse:
A) L’inhibition de la libération de NTs est au niveau du neurone afférent primaire
B) L’hyperpolarisation du neurone par l’entré de K+ est au niveau du neurone secondaire
C) La réduction de l’excitabilité de la cellules est au niveau du neurone tertiaire
D) Les récepteurs opioides dans la moelle sont dans la couche I et II

A

C est faux.

La réduction de l’Excitabilité est aussi au niveau du neurone secondaire.

On est au niveau spinal, donc le tertiaire n’est pas impliqué.

26
Q

V/F. Dans les lames de la moelle dorsale, il y a surtout des récepteurs k

A

Faux.

Surtout des récepteurs u

27
Q

Quel est le mécanisme d’action des récepteurs dans la voie périphérique?

A
  1. Inhibition des décharges électriques au niveau des nocicepteurs périphérique
  2. Augmentation en qté (plus d’expression) des récepteurs opioides (u et k) dans les neurones sensitifs
28
Q

V/F. L’administration locale de morphine est impossible

A

Faux. Possible, on a des récepteurs opioïdes en périphérie

29
Q

V/F. L’inhibition des décharges électrique au niveau des nocicepteurs périphériques se passe surtout durant une inflammation

A

Vrai

30
Q

V/F. La morphine peut répondre en l’absence de récepteur u

A

Faux.

La morphine est un agoniste des récepteurs u

31
Q

Quel est le métabolite actif de la morphine

A

M6G

32
Q

V/F. La morphine active les cellules OFF ce qui vient inhiber la douleur

A

Vrai

33
Q

Quels sont les métabolites de la morphine

A

1) M3G
2) M6G = actif
3) Normorphine

34
Q

V/F. Les métabolites M6G sont en plus grande quantité que les M3G

A

Faux. Les M3G sont en plus grande quantité

Sept M3G pour un M6G = 7:1

35
Q

Laquelle est fausse:
A) Le UGT2B7 est un enzyme qui métabolise M3G et M6G
B) Le métabolite M3G a peu d’activité pharmacologique
C) Le métabolisme principale de la morphine est le sulfoconjuaison
D) Le M6G traverse la barrière hématoméningée 2h après l’injection

A

C) est faux.

Le métabolisme principal de la morphine est la glucuro-conjugaison = UGT-2B7

36
Q

V/F. Le M6G a une demie-vie très courte

A

Faux. Une demi-vie très longue.

Peut rester jusqu’à 10h dans LCR

37
Q

V/F. La morphine peut aussi jouer sur la microglie et les astrocytes.

A

Vrai

38
Q

Quel est le métabolisme actif de la codéine

A

Morphine

39
Q

Combien de % de codéine est métabolisé en morphine

A

10%

40
Q

V/F. Le CYP2D6 est l’enzyme qui métabolise la codéine

A

Vrai

41
Q

Laquelle est fausse:
A) Le polymorphisme de CYP2D6 peut être lent ou rapide
B) La codéine peut être métabolisé par d’autres voies accessoires
C) La N-déméthylation est un métabolisme de la codéine
D) La codéine a la normorphine comme métabolite

A

C est faux.

La N-déméthylation est un métabolisme de la morphine

42
Q

V/F. Le tramadol est dans la classe des analgésique antinociceptif, dans les opioides

A

Faux. Ce n’est pas un opioides,

Il est dans la classe 5. Mixte: analgésique anti-nociceptif et modulateur de l’inhibition descendante

43
Q 
Laquelle est fausse: 
A) Le tramadol est un agoniste léger du récepteur k et un inhibiteur de la recapture de sérotonine 
B) Bon pour douleur nociceptive 
C) Bon pour douleur neuropathie 
D) Joue sur les cellules ON/OFF
A

A est faux.

Le tramadol est un agoniste léger du récepteur U et un inhibiteur de la recapture de sérotonine.

44
Q

V/F. Le métabolite actif du tramadol est la morphine

A

Faux.

Métabolisme actif du tramadol = O-desméthyl-tramadol (M1)

45
Q 
Lequel n'est pas un effet indésirable du tramadol: 
A) Nausées/vomissements
B) Vertiges 
C) Constipation 
D) Dépression respiratoire
A

B)

46
Q

V/F. Les opioïdes ont des effets hypogonadisme

A

Vrai

47
Q

Laquelle est fausse:
A) Une consommation trop importante d’opioides peut abaisser les seuils de douleurs
B) Une consommation trop importante d’opioides peut créer de l’allodynie
C) On peut devenir tolérant aux opioïdes
D) La kétamine empêche la dépression respiratoire

A

D est faux.

La kétamine est un antagoniste des récepteurs NMDA, responsable de la libératuion de glutamate. Ainsi, en ajoutant la kétamine on vient réduire l’hyperalgésie.

48
Q

V/F. Les opioides peuvent à la longue activer les récepteurs NMDA (glutamate)

A

Vrai, c’est ce qui explique le phénomène d’hyperalgésie associé aux opioides.

49
Q

Quels sont les effets de la kétamine en tant qu’antihyperalgésique

A

Réduire la douleur au prix d’effets hallucinogènes

50
Q

Comment contrôler les effets hallucinogène de la Kétamine ?

A

Administrer la Kétamine durant l’opération alors que le patient dors.

51
Q

Quels sont les options de tx d’hyperalgésie

A 
1- Diminuer dose opioides
2- arrêter les opioides 
3 - Contrôler la douleur avec un non-opioides
4 - Roulement d'opioide
5 - Antagoniste NMDA 
6 - Anti-depresseur

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