Opiodes Flashcards
La depresion que causan los opiodes es a causa de que?
- Sobredosis
2. Alta velocidad de aplicacion del farmaco
Opiode indicado por vía tecal o epidural
Morfina
Opiodes contraindicados por via epidural
Nubain, fentanil, remifentanilo
Opiodes naturales
Morfina,codeina,papaverina, tebainas
Vias de administracion de la morfina
VO, SC intratecal o epidural
Caracteristicas de la codeina
Gran antitusigeno, causa dependencia fisica
Caracteristicas de la papaverina
Potente vasodilatador venoso y arterial
Caracteristicas de la tebaina
Utilizados para el dolor cronico, produce estrenimiento y viene en presentaciones de 50,75 y 100mg.
**Practica veterinaria: tebaina
Practica humana: oxicodona y oximorfina
Opiode semisintetico
Heroina
Opiode sintetico
Morfinados(levofanol), difenilpropilaminas(metadona), benzomorfinas(pentazocina), fenilpiperidinas(fentanil, sulfetanil, nalbufina, tramadol, meperidina)
Nota sobre los opiodes sinteticos
Dentro de los sintéticos, METADONA se utiliza para revertir la adicción a
opiodes naturales.
3 farmacos que se utilizan para dolor cronica
Morfina 5-10mg, oximorfina y oxicodona 50,75,100mg y fentanil 50 y 75mg
Segun su accion de los opiodes
Agonistas puros, agonistas-antagonistas, y antagonistas puros.
Agonitas puros
Capaces de producir analgesia central (receptores mu) y periférica (kappa).
• Actúan sobre los receptores μ y κ.
• Ej: Morfina, Heroína, Codeína, Metadona, Fentanil, Tramadol, Nalbufina
Agonistas-antagonistas
Tienen acción agonista sobre los receptores κ y acción antagonista sobre los receptores μ
eje:Buprenorfina y pentazocina
Antagonistas puros
Eliminan los efectos beneficiosos y adversos de los opioides.
• Actúan sobre los receptores μ, κ y ς.
• Naloxona (revirte los efectos beneficiosos y adversos de los opiodes) y
Naltrexona
Dosis x potencia
- 0.2 mg de levofanol = 10 mg de morfina
- 0.2 mg de sulfentanil = 10 mg de morfina
- 2-10 mcg/Kg de fentanil = 10 mg de morfina
- 10 mg de nalbulfina = 10 mg de morfina
- 15-30 mg de meperidina = 10 mg de morfina
- 30 mg de pentazocina = 10 mg de morfina (salió el trim pasado)
- 100 mg de ketorolaco = 10 mg de morfina
- 600 mg de aspirina = 10 mg de morfina
Efecto de los receptores mu
Analgesia central y espinal
Depresión respiratoria
Abolición de la respuesta afectiva (ej.
miedo, temor, ansiedad)
Efectos de los receptores k
Sedación
Miosis
Dependencia física
Efectos de los receptores sigma
Efectos psicomiméticos
Alucinaciones
Taquicardia
Midriasis
Efectos de los receptores delta
os efectos del receptor delta se representan cuando el paciente
tiene una dependencia física. (hiede, se torna descuidado, cambio de comportamiento.
“un drogadicto”)
Localizacion de los receptores mu
Estructuras periacueductales(analgesia espinal), materia gris(analgesia central), nucleo talamico, sustancia reticular(analgesia central), Estructuras limbicas(respuesta afectiva)
Localizacion de los receptores kappa
Sustancia gelatinosa, tallo cerebral, mesencefalo
Localizacion de los receptores sigma
Lamina VI de la corteza cerebral, nucleo solitario, nucleo trigeminal y sustancia gelatinosa
Localizacion de los receptores delta
Lamina II,III,IV de la corteza cerebral, Nucleo acustico, nucleo pontino, tuberculo olfativo
Defina vida de distribucion alfa
Tiempo que le toma un farmaco llegar hacia los organos mas irrigados
Defina vida de distribucion beta
Tiempo que le toma a un farmaco llegar hacia los organos menos irrigados
Vida de distribucion alfa de la morfina y fentanilo
2-4 min y 1-3min, respectivamente
Vida de distribucion beta de la morfina y fenitanilo
10-20min y 5-20min, respectivamente
Aclaramiento plasmatico de la morfina y fentanilo
10-20 cc/kg/min y 4cc/kg/min
Dato sobre el remifentanilo
Todos los opiodes necesitan el hígado para metabolizarse, el único que NO lo
necesita es el: Reminfentanilo
Morfina a altas dosis provoca:
- Disminución del volumen sistólico
- Secuestro sanguíneo de órganos esplénicos y bradicardia (preg. de examen)
- Bradicardia central
Morfina a bajas dosis provoca:
• Vasodilatación venosa
• Disminución de la precarga
➢ Tx: Antihistamínicos (ej. esteroides de acción rápida o bloqueadores H2)
Dosis analgesica y anestesica del fentanilo
2-10mcg/kg y 10-100mcg/kg
Todos los opiaceos producen bradicardia a exception de?
Meperidina que produce taquicardia tx: atropina y glicopirrolato
Efectos de los opiaceos sobre el SNC
• Analgesia central y periférica
Efectos respiratorias de los opiaceos
• Depresión respiratoria, resultando en una respiración lenta, irregular y con
volumen reducido
• La morfina tarda mucho en producir este efecto, pero su recuperación es lenta
• El fentanil produce depresión respiratoria, pero la recuperación es rápida
• Paro respiratorio súbito (por sobredosis)
• Apnea
• Hacen nula la acción del CO2 sobre el centro respiratorio
• Parálisis de la musculatura torácica (tórax rígido o leñoso, que no ventila ni se
expande)
• Parálisis diafragmática
Los ancianos son más sensibles a estos efectos.
Efectos gastrointestinales de los opiaceos
• Náuseas y vómitos, por:
o Aumento de la zona de disparo, lo que predispone al vómito
o Retraso del vaciamiento gástrico
o Parálisis de los movimientos intestinales, lo cual conlleva a aumento del
contenido gástrico
Mejor antiemético para tratar náuseas y vómitos por opiodes:
Ondansetron
Indicaciones de los opiaceos
- Manejo del dolor y suplementar la anestesia (preg. de examen)
- Anestesia (especialmente el fentanil)
- Edema agudo de pulmón
- Supresión de la tos
- Regulación del ritmo respiratorio
- Diarrea
- Adicción (especialmente la metadona)
Contraindicaciones de los opiaceos
- Embarazo
- Alteraciones hepáticas
- Trastornos pulmonares o ventilatorios (EPOC, asma, bronquitis crónica)
- Alteraciones endócrinas
Remifetanilo
Pertenece a la familia de Fenilpiperidina y tiene grupo metil-éter y por eso no necesita
ni el hígado ni el riñon para metabolizarse.
Es un opiode con afinidad selectiva sobre los receptores mu.
Volumen de distribución: 0.39% (L/kg)
Aclaramiento plasmático (el más rápido de todos): 40 cc/kg/min.
La afinidad de un opioide por estos receptores dependerá de:
○ Dosis administrada
○ Tiempo de exposición
○ Temperatura
○ pH
Cuales opiaceos endogenos?
Metilencefalina, levoencefalina, dimorfina y β-endorfina
