Opći i lokalni anestetici Flashcards
Koja su 4 stadija opće anestezije?
stadij analgezije, ekscitacije, kirurške anestezije i stadij depresije produljene moždine
Navedi vrste anestezije?
inhalacijska,intravenska, balansirana
Koja su 2 mehanizma djelovanja anestetika?
lipidna teorija i učinci na ionske kanale
Opiši lipidnu teoriju.
- potentnost anestetika usko je povezana s liposolubilnošću anestetika
Opiši učinak anestetika na ionske kanale.
- uzrokuju hiperpolarizaciju! (manja ekscitabilnost)
- ionotropni receptori za glutamat, acetilkolin, serotonin - inhibicija ekscitacijskih receptora
- ionotropni receptori za GABA-u (GABAA) i glicin - stimulacija inhibicijskih receptora
- aktivacija voltažno-ovisnih kalijskih kanala
Što je parcijalni tlak anestetika?
koncentracija anestetika koja dospijeu alveole
Koja dva anestetika spadaju u inhalacijske anestetike?
izofluran, sevofluran
Koji su učinci izoflurana?
- više topljiv (λ=1,4 - veći parcijalni tlak u krvi)
- najčešće korišteni inhalacijski anestetik, nisko toksičan, ne izaziva konvulzije
- uzrokuje hipotenziju te je koronarni vazodilatator
- „sindrom koronarne krađe“ - dio koronarnog krvnog optoka ostaje periferno
(zbog jake hipotenzije) - ima jako depresivno djelovanje na disanje
- vrlo malo se metabolizira pa nema toksične učinke na jetru i bubrege
Koji su učinci sevoflurana?
- manje topljiv (λ=0,65 - veći parcijalni tlak u alveolama)
- nestabilan je u adsorbensu za CO2 u aparatima za anesteziju
- dolazi do raspada sevoflurana pri čemu nastaje tvar A koja ako se apsorbira u većim
koncentracijama, može oštetiti bubrege - ima malo nuspojava, ali je potencijalno nefrotoksičan (zbog oslobađanja fluorid iona)
- uzrokuje i malignu hipertermiju
- pojavljuje se u osjetljivih pojedinaca koji prolaze postupak opće anestezije s
hlapljivim anesteticima i mišićnim relaksansima - genetski je poremećaj skeletnih mišića (mutacije rajanodinskih receptora)
- kanali za otpuštanje Ca2+ iz zaliha u sarkoplazmatskom retikulumu
- dolazi do povećanja konc. slobodnog kalcija u stanicama skeletnih mišića
- terapija: Dantrolen - blokira rajanodinske receptore
- upotrebljava se u dnevnoj kirurgiji
Koje su dvije skupine intravenskih anestetika i koji anestetici u njih spadaju?
barbiturati: tiopental
benzodiazepini: midazolam, propofol, ketamin, etomidat
Koji su učinci tiopentala?
- potencira učinak GABAA receptora
- alosterički modulator - produljuje vrijeme otvorenosti kanala
- koristi se za indukciju anestezije (brza indukcija), minimalna analgezija
- kao i ostali barbiturati snažno deprimira disanje
- brzo prolazi krvno-moždanu barijeru, ali se zatim brzo uklanja iz mozga
- zbog toga ima kratko djelovanje! (a ne zbog brze eliminacije)
- iz mozga se preraspodjeli u masno tkivo i mišiće (nije nefrotoksičan niti hepatotoksičan)
- sporo se metabolizira
- u visokim dozama snižava arterijski tlak, udarni volumen i srčani minutni volumen
(deprimira srce) - koristi se kod bolesnika sa moždanim edemom jer smanjuje intrakranijalni tlak (za razliku
od inhalacijskih anestetika koji ga povećavaju) - ima antikonvulzivnu (antiepileptičku aktivnost) - lijek izbora za anesteziju u bolesnika
koji prolaze postupak elektrokonvulzivne terapije
NUSPOJAVE - depresija respiracije i srca, dugotrajni mamurluk
- kontraindiciran je kod porfirije (indukcija enzima u jetri
Koji su učinci midazolama?
- djeluje na GABAA receptore na način da povećava frekvenciju otvaranja kanala
- koristi se za preoperativnu sedaciju, indukciju anestezije ili održavanje anestezije
kod kraćih zahvata - anestezija nastupa sporije nego s tiopentalom i propofolom
- visoke doze: produljeni oporavak + anterogradna amnezija (nemogućnost pohrane u
dugoročno pamćenje) - djeluje sedativno, anksiolitički, amnestički
- antidot - Flumazenil
Koji su učinci propofola?
- najpopularniji intravenski anestetik
- svojstva su mu slična tiopentalu (brz nastup anestetskih učinaka, ali je oporavak brži!)
- puno se brže metabolizira od tiopentala
- koristi se za indukciju i održavanje anestezije (jedini intravenski anestetici koji mogu
održavati anesteziju su ketamin i propofol!) - koristi se i za prolongiranu sedaciju bolesnika na odjelima intenzivne skrbi
- kada se tako primjenjuje, kumulativni učinci mogu dovesti do odgode buđenja
- snažno inhibira respiraciju (deprimira centar za disanje i uzrokuje prolaznu apneju)
- oprez uz opioide!
- ima jači izravni negativni ionotropni učinak od ostalih intravenskih anestetika
- smanjuje krvni tlak (smanjenjem perifernog arterijskog otpora i dilatacijom vena)
pa se treba oprezno davati kod kardijalnih bolesnika - javlja se bol na mjestu injekcije (povećava se ako pripravak propofola sadrži manje lipida)
Koji su učinci ketamina?
- jedini intravenski anestetik koji ima anestetska i analgetska obilježja
- slabi je mišićni relaksans uz očuvane obrambene reflekse
- mehanizam djelovanja mu je taj da inhibira glutamatne NMDA receptore (glutamat je
glavni ekscitacijski neurotransmiter u mozgu) - uzrokuje disocijativnu anesteziju - oči ostaju otvorene i refleks gutanja je očuvan
- pri buđenju ružni snovi, halucinacije, falshback epizode
- pojačava simpatikus - povećava krvni tlak, srčani minutni volumen, frekvenciju srca
- povećava protok krvi kroz mozak, potrošnju kisika i intrakranijalni tlak
Koji su učinci etomidata?
- inducira anesteziju za nekoliko sekundi
- relativno kratko trajanje (brza preraspodjela iz mozga u ostala tkiva)
- nema analgetski učinak
- minimalno deprimira kardiovaskularni i dišni sustav
- može se rabiti za indukciju anestezije kod kardiovaskularnih bolesnika
- česta je postoperativna mučnina i povraćanje, a javlja se i bol na mjestu injekcije
Zašto se koriste premedikacije?
- provodi se u svrhu smanjenja straha prije operacije, pojačanja učinaka glavnog anestetika,
te ublažavanja nepoželjnih učinaka anestezije
Koje se premedikacije koriste?
fentanil, sulfentanil, remifentanil
Opiši farmakokinetiku lokalnih anestetika.
obično se primjenjuju injekcijom u kožu i meka tkiva oko živaca
- stoga apsorpcija i distribucija nisu toliko važne u kontroli početka djelovanja koliko
su važne za brzinu prestanka lokalne analgezije i za vjerojatnost nastanka toksičnog
učinka na CNS i srce
- ne želimo da uđu u sistemnu cirkulaciju!
- sistemnu apsorpciju injiciranog lokalnog anestetika s mjesta primjene određuje:
- doza
- mjesto primjene
- vezivanje lijeka za tkivo
- lokalni protok krvi kroz tkivo
- dobro prokrvljena područja - brža apsorpcija i više razine u krvi
- uporaba vazokonstriktora (npr. adrenalina)
- smanjuje se sistemna apsorpcija smanjenjem protoka krvi u tim područjima
(smanjeni sistemni toksični učinci)
- važno za lijekove sa srednjim ili kratkim djelovanjem
- fizikalno-kemijska svojstva samog lijeka
- metabolizam: 1. amidski tip - u jetrima
2. esterski tip - u plazmi (pseudokolinesteraza)
- iznimo kratki poluvijek eliminacije!
- eliminacija - urinom
- zakiseljavanjem mokraće pospješuje se eliminacija lokalnih anestetika
Opiši farmakodinamiku lokalnih anestetika.
- lokalni anestetici na mjestu primjene disociraju (zbog manjeg pH izvanstanične tekućine)
- 80-95% - disocirana frakcija
- 5-20% - nedisocirana frakcija
- jedino ta manja frakcija može proći kroz membranu
- u stanici je Ph nešto kiseliji što ponovno pogoduje disocijaciji unjetog anestetika
(samo te manje frakcije 5-20%) - i samo taj disocirani dio može blokirati Na+ kanale - lokalni anestetici djeluju tako da inhibiraju Na+ kanale ovisne o naponu u živčanim vlaknima
- vežu se na vezna mjesta blizu unutarstaničnog završetka Na+ kanala
i to u ionskom obliku - budući da lokalni anestetici mogu blokirati sve živce, njihov učinak nije ograničen na
poželjni učinak gubitka osjeta s mjesta štetnih (bolnih) podražaja - najbolje djeluju na nemijelinizirana vlakna (tip C) koja prenose bol (inhibiraju
nociceptivnu transmisiju), a zatim vlakna tipa B i A - osjetljivija su vlakna koja su: - tanja
- nemijelizirana
- brže okidaju
Koja je uporaba lokalnih anestetika?
- površinska anestezija - sluznice
- infiltracijska anestezija - stomatološki zahvati
- provodna anestetzija - epiduralna
- spinalna - najopasnija jer se anestetik nađe u likvoru
- periferni nervni blok - intravenska regionalna anestezija
- s manžetom (podvezivanje)
- polako se otpušta manžeta, da se smanji ulazak anestetika u krvotok
(a samim time i toksični učinci)
Koje su dvije skupine lokalnih anestetika?
esterski i amidski lokalni anestetici
Koji anestetici spadaju u esterske lokalne anestetike?
prokain, kokain - 1 „i“ u imenu
Koji anestetici spadaju u amidske lokalne anestetike
lidokain, bupivakin, levobupivakain, ropivakain - 2 i u imenu
Koji su učinci lidokaina?
blokira Na+ voltažne kanale
- usporava i blokira širenje akcijskog potencijala (30-60 min.)
- kad se daje sa adrenalinom duže djeluje (2-6h)
- vazoneutralan je!! - za razliku od kokaina koji je vazokonstriktor a svi ostali lokalni
anestetici su vazodilatatori
INDIKACIJE
- u širokoj je upotrebi kao lokalni anestetik
- koristi se kod kratkih zahvata (epiduralna, spinalna anestezija)
- Intravenski se daje kao antiaritmik nakon infarkta miokarda
NUSPOJAVE
- štetni učinci na SŽS, umor, drhtanje, napetost, konvulzije sa depresijom respiracije,
bradikardija, kardiovaskularni kolaps
Koji su učinci bupivakaina?
- isto blokira Na+ voltažne kanale
- duljina djelovanja mu je 2-4h (dugog je djelovanja)
INDIKACIJE - koristi se kod dugotrajnijih zahvata
NUSPOJAVE - ekcitacija CNS-a, kardiovaskularni kolaps
Koji su učinci levobupivakaina?
- L-izomer bupivakaina
- proizveden zato što za razliku od bupivakaina nije kardio i neurotoksičan
Koje su nuspojave i toksični učinci anestetika?
- CNS - faza stimulacije: nemir, konfuzija, tremor, do konvulzija
- javlja se jer se prvo inhibiraju inhibicijski putevi
- faza depresije: gubitak govora, svijesti, depresija disanja, smrt - kardiovaskularni sustav
- depresija miokarda: smanjena podražljivost, provodljivost, kontraktilnost
- blokada Na+ kanala u srcu
- vazodilatacija (kokain izuzetak! - blokada povrata noradrenalina)
- bupivakain - kardiotoksičniji od drugih lokalnih anestetika - blokada natrijskih kanala
pojačana je u stanicama s dugim trajanjem akcijskog potencijala, pa je stoga
izraženija u srčanim stanicama nego u živčanim vlaknima - reakcije preosjetljivosti
- od osipa, urtikarije do anafilaktičke reakcije
- češće uz estersku grupu anestetika (nastaje PABA)
