Adrenergični sustav Flashcards
Kako se nazivaju enzimi koji razgrađuju noradrenalin?
MAO- monoaminoksidaza (presinaptički završetak)
COMT- katekol-orto-metiltransferaza (postsinaptički završetak)
Što uzrokuju alfa1 adrenergični receptori te na koje organe utječu?
oni su metabotropni receptori
aktiviraju fosfolipazu c
glatka muskulatura krvnih žila - vazokonstrikcija
m. dilatator pupillae - kontrakcija (midrijaza)
glatka muskulatura dlačnih pilomotora - kontrakcija
prostata- kontrakcija
srce- povećana kontrakcija (+ionotropno djelovanje)
Što uzrokuju alfa 2 receptori te na koje organe utječu?
oni su metabotropni
inhibiraju adenilat ciklazu
na adrenergičkim i kolinergičkim presinaptičkim završetcima inhibira otpuštanje noradrenalina i acetilkolina
postinaptički: agregacija trombocita, glatka muskulatura krvnih žila- kontrakcija, masne stanice- inhibicija lipolize
Koji je učinak beta1 adrenergičnih receptor?
aktiviraju adenilat ciklazu
srce- veća snaga kontrakcije (+ionotropno djelovanje), povećana frekvencija (+kronotropno djelovanje)
jukstaglomerularne stanice - povećano lučenje renina
Koji je učinak beta2 receptora?
aktiviraju adenilat ciklazu
glatka muskulatura bronha- relaksacija
glatka muskulatura krvnih žila- vazodilatacija
glatka muskulatura maternice - relaksacija
jetra- aktivacija glikogenolize- povećanje glukoze u krvi
Koji je učinak beta3 adrenergičnih receptora?
aktiviraju adenilat ciklazu
masne stanice- lipoliza
Koji su alfa 1 agonisti (simpatomimetici)?
fenilferin, oksimetazolin
Koji je učinak fenileferina?
širenje zjenica (midrijatik)
vazokonstrikcijom olakšava začepljenje nosa (dekongestant)
povećava krvni tlak
nuspojave: hipertenzija, refleksna bradikardija
ima duže djelovanje jer ga ne razgrađuje COMT
Koji je učinak oksimetazolina?
dekongestant
u visokoj dozi uzrokuje pad krvnog tlaka tbog središnjeg učinka
ima značajan afinitet za alfa2 receptore
ima duže djelovanje jer ga ne razgrađuje comt
operil
Koji su alfa2 agonisti?
klonidin
Koji su učinci klonidina?
snizuje krvni tlak tako što djeluje na CNS
koristi se kod hipertenzije i u profilaksi migrene (jer održava vazodilataciju), u apstinencijskom sindromu (jer odrđžava tonus simpatikusa), u klimakteriju za napadaje vrućine, u ADHD-u i Tourettovu sindromu
nuspojave: suha usta i sedacija, pospanost ortostatska hipotenzija, edem, porsat težine
pažljivo kod prestanka terapije zbpg naglog porsta tlaka
Koji su alfa i beta agonisti?
noradrenalin, adrenalin, efedrin
Koji su učinci noradrenalina?
djeluju na alfa1 receptore- povećanje perifernog otpora, dijastolički i sistolički tlak)
djaluju na beta1 receptroe- ionotropni i krnotropni učinak
lokalni anestetik (ne u rh)
povišenje tlaka (u anafilaktičkom šoku)
Koji su učinci adrenalina?
djeluje na alfa1, beta1 i beta2 receptore
vazokonstriktor i stimulator srca (ionotropno i kronotropno) stoga se koristi kod zastoja srca
prvi izbor kod anafilaktičkog šoka zbog fiziološkog antagonizma s histaminom
koristi se i kod astme , uz lokalne anestetike (vazokonstrikcija–> manje krvarenje, produži djelovanje i s smanji slabljenje djelovanja lokalnog anestetika), u akutnom sistoličkom zatajenju srca
Koji su učinci efendrima?
alfa i beta agonist, ali ima i neizravno simpatomimetsko djelovanje tako što potiče na otpuštanje noradrenalina
dobra mu je bioraspoloživost i dugotrajno djelovanje
nekada se korsitio u liječenju astme zbpg direktnog djelovanja, a zbog psihostimulativnog djelovanja doping je u sportaša
Koji su beta2 selektivni agonisti?
salbutamol, salmeterol, ritodrin
koji su učinci salbutamola?
beta2 selektivni agonist
primjenjuje se u obliku inhalacije aerosola ili per os kod napadaja astme
ima kratko djelovanje (bronhodilatacija)
može s koristiti kao tokolitik (sprječavanje preuranjenih trudova
nuspojave: aritmije (kod predoziranja, oprez kod srčanih bolesnika jer konjih i u terapijskim dozama), tahikardija, tremor, periferna vazodilatracija
Koji su učinci salmeterola?
selektivni beta 2 agonist spor početak djelovanja koristi se kod profilakse astme potencira učinak kortikosteroida učinak 12-24h (inhalacija aerosola) nuspojave: tremor, tahikardija aritmije
Koji su učinci ritodrina?
beta2 kratkodjelujući tokolitik
koristi se kod prijevremenih trudova i poroda
Koji je beta1 agonist?
dobutamin
Koji su učinci dobutamina?
beta1 ionotrop i slab kronotrop
koristi se u srčanom zatajenju i kardiogenom šoku
Koji su agonisti dopaminskih receptora?
dopamin, amfetamin
Koji su učinci dopamina?
regulira izlučivanje noradrenalina i funkciju bubrega preko N1 receptora (vazodilatacija kod bubrenog zatajenja, u šoku)
značajan neurotransmitor u CNSu
nedostatak dopamina u nigrostrijatalnom putu dovodi do parkinsona
Koji su učinci amfetamina?
neizravni simpatomimetik
sjeluje na CNS stimulacijski- potiče oslobađanje noradrenalina, dopamina i serotonina
onemogućuje reuptake NA i monoamina
per os se može dati zbog rezistancije na COMT i MAO
indikacije: narkolepsija, ADHD
NP: znojenje, midrijaza, sušenje usta, tahikardija, hipertenzija, hipertermija, moždani i srčani udari, tremor, amfetaminska psihoza, konvulzije, koma
Koja je klinička primjena agonista adrenergičkih receptora?
anafilaktički šok
kardiovaskularne indikacije (zastoj srca, kardiogeni šok)
respiratorne indikacije (bronhalna astma KOBP)
vazokonstrikcija (hemostaza, dekongestija)
dijagnostika i liječenje u oftalmologiji
tokoliza
Koji su alfa antagonisti?
doksazosin, tamsulozin
Koji su učinci doksazosina?
blokator alfa1 rec.;
esencijalna hipertenzija, BHP (benigna hiperplazija prostate) jer smanjuje tonus gl. mišića, kod feokromocitoma s propranololom (neselektivni beta blok.)
NP: ortostatska hipotenzija, refleksna tahikardija, valovi vrućine, tahikardija, hiperemija nosne sluznice, mioza impotencija; prva doza lijeka mala i prije spavanja!
koji su učinci tamsulozina?
alfa1 antagonist
relaksira mišićeprostate–> olakšava mokrenje u benignol hiperplaziji prostate
np: nedostatak ejakulacije, ortostatska hipotenzija rijetko
koji su alfa i beta antagonisti?
labetalol, karvedilol
Koji su učinci labetalola?
neselektivni beta antagonist i slabi alfa 1blokatori
Smanjuje krvni tlak uz ograničen porast frekvencije kod esencijalne hipertenzije (posebice u trudnoći).
NP: ortostatska hipotenzija, bronhokonstrikcija.
Koji su učinci karvedilola?
neselektivni beta blokator te slab blokator alfa 1rec.
Inhibira simpatičku stimulaciju srca, smanjuje lučenje renina i potiče vazodilataciju. Primjena: kod hipertenzije i kroničnog kongestivnog zatajenja srca (zbog antioksidacijskog djelovanja, ali B blokatori kod zatajenja srca samo u malim količinama jer u takvim količinama povećavaju brojnost B rec. na miocitima prvenstveno B1 receptora što dovodi do veće osjetljivosti srca na NA i A pa srce ima jaču kontrakciju što je potrebno kod liječenja zatajenja srca.
Inače ß blokatori kontraindicirani kod zatajenja srca jer i sami mogu uzrokovati kronično zatajenje srca).
Koji su beta antagonisti (blokatori)?
propanolol, timolol, atenolol, metoprolol, nebivolol, bisoprolol
Koji su učinci propranolola?
neselektivni B blokator.
Smanjuje tlak i frekvenciju srca te smanjuje lučenje renina.
Primjena: angina pectoris, hipertenzija, atrijske aritmije, infarkt miokarda, anksiozni tremor, glaukom, hipertireoza, portalna hipertenzija i krvarenje iz varikoziteta jednjaka (smanjuje protok krvi u jetri), feokromocitom (s doksazosinom), profilaksa migrene.
NP: bronhokonstrikcija, zatajenje srca, hladni ekstremiteti, umor, depresija, hipoglikemija, pogoršanje astme, bradikardija. Kod predoziranja: glukagon (fiziološki antagonizam u srcu)
Koji su učinci timolola?
neselektivni ß blokator,
sličan propranololu, ali se uglavnom koristi u liječenju glaukoma (smanjuje sintezu očne vodice) i u profilaksi migrene
Koji su učinci atenolola?
beta 1 blokatori
Smanjuje tlak i frekvenciju srca, smanjuje lučenje renina
Sigurni u astmi jer ne djeluju na B2 receptore.
Upotrebljava se kod angine pectoris, hipertenzije, aritmija i kod infarkta miokarda.
NP: kao propranolol, manji rizik od bronhokonstrikcije (zbog malog afiniteta za B2 rec.), slabiji centralni učinci zbog manje liposolubilnosti B1 blokator.
Koji su učinci metoprolola?
djelovanje kao atenolol
infarkt miokarda
kongestivno zatajenje srca
Koji su učinci nebivolola?
isto selektivni beta 1 blokator s vazodilatacijskim učinkom koji nije posredovan alfa blokadom
Koji su učinci bisoprolola?
beta1 selektivni blokator
kongestivno srčano zatajenje
Koji su učinci bisoprolola?
beta1 selektivni blokator
kongestivno srčano zatajenje
Koja je klinička primjena antagonista alfa receptora?
esencijalna arterijska hipertenzija
BHP
feokromocitom
Kojia je klinička primjena antagonista beta receptora?
esencijalna arterijska hipertenzija angina pektoris srčane aritmije nakon infarkta miokarda klinički kompenzirano zatajenje srca
Koji su nepoželji učinci antagoniista beta receptora?
zatajenje srca bradikardija hipoglikemija umor hladni ekstremiteti