Kolinergični sustav Flashcards
Koja su vlakna uključena u kolinergični sustav?
Preganglijska simpatička i parasimpatička
Postganglijska parasimpatička
Postganglijska parasimpatička koja inerviraju žlijezde lojnice i velike krvne žile vrata i lica
Koje su dvije vrste reeptora u kolinergičnom sustavu?
Nikotinski (ionotropni) i muskarinski (metabotropni)
Opiši prvu vrstu nikotinskih receptora.
N1 receptori- neuronalni receptori
nalaze se u autonpmnim ganglijima i nadbubrežnoj jezgri
sastoje se od 3 beta i 2 alfa podjedinice
Opiši drugu vrstu nikotinskih receptora
N2- mišićni receptori
nalaze se u neuromuskularnoj spojnici
sastoje se od 2 alfa, 1 beta, 1 delta i 1 gama podjedinice
Koliko je molekula Ach potrebno za aktivaciju nikotinskih receptora?
2
Do otvaranja kojih kanala dolazi nakon aktivacije nikotinskih receptora?
do otvaranja Na kanala
Gdje se nalaze M1 muskarinski receptori?
CNS, želučane jezgre
Što rade M1 muskarinski receptori?
aktiviraju fosfolipazu c (povećanje koncentracije inozito-3-fosfata i diacilglicerola)
ekscitacija CNSa i želučano izlučivanje
Gdje se nalaze M2 muskarinski receptori?
srce
Što rade M2 muskarinski receptori?
otvaraju K+kanale i inhibiraju adenilat ciklazu (smanjenje koncentracije cAMP)
srčana inhibicija
Gdje se nalaze M3 muskarinski receptori?
žlijezde, glatki mišići, m. sphincter pupillae, bronhi
Što rade M3 muskarinski receptori?
aktiviraju fosfolipazu c (povećanje konc. IP3 i DAG)
želučano izlučivanje, izlučivanje slinovnica, stezanje probavnih glatkih mišića, kontrakcija m. spginktera, vazodilatacija, kontrakcija bronha i pojačano lučenje žlijezda
Što rade M4 muskarinski receptori?
Inhibiraju adenilat ciklazu
Što rade M5 muskarinski receptori?
aktiviraju fosfolipazu c
Kako se nazivaju agonisti kolinergičnih receptora?
parasimpatomimetici, kolinergici, kolinomimetici
Kako se nazivaju antagonisti kolinergičkih receptora?
parasimpatolitici, antikolinergici
Kako se nazivaju agonisti adrenergičkih receptora?
simpatomimetici. adrenergici, adrenomimetici
Kako se nazivaju antagonisti adrenergičnih receptora?
antiadrenergici, simpatolitici
Koji su izravni agonisti kolinergičnog sustava (parasimpatomimetici, kolinergici, kolinomimetici)?
adrenalin, betanekol, nikotin
Na koje receptore djeluje betanekol i za koje se poremećaje primjenjuje?
agonist muskarinskih receptora (M1-M3)
koristi se kod retencije urina, paralitičkog ileusa, postoperativnog ileusa
Na koje receptore djeluje nikotin i kod kojih poremećaja se koristi?
Djeluje na N1 i N2 receptore
koristi se za odvikavanje od pušenja (flasteri i žvakaće gume)
dobro prolazi krvno-moždanu barijeru
Koji su neizravni parasimpatomimetici (kolinergici/kolinomimetici/blokatori kolinesteraze)?
edrofonij, neostigmin, organofosfati
Za koje poremećaje se koristi edrofonij?
za liječenje i dijagnozu miasteniae gravis, za liječenje supraventrikularne tahiaritmije –> kratkodjelujući (do 10 min) pa se koristi za liječenje i dijagnozu akutnih stanja
Koji su reverzibilni a koji ireverzibilni neizravni parasimpatomoimetici?
reverzibilni: edrofonij, neostigmin
ireverzibilni : organofosfati
Za koje poremećaje se koristi neostigmin?
simpatomatska terapija miasteniae gravis, retenciija urina, neurogeni ileus, postoperativni ileus
Za koje se poremećaje koriste organofosfati?
to je insekticid i bojni otrov
nekada se koristio kod glaukoma
Koji su simpromi trovanja organofosfatima uzrokovane muskarinskim receptorima?
nevoljna defekacija, urinacija, mioza, bronhospazam, mioza, cilijarni spazam, bronhospazam i povećana bronhalna sekrecija, bradikardija, hipotenzija, lakrimacija, salivacija, znojenje
Kojim vezama se vežu ireverzibilni a kojim reverzibilni neizravni prasimpatomimetici?
ireverzibilni- kovalntne veze
reverzibilni- elektrostatske veze
Koji su simptomi trovanja organofosfatima uzrokovane nikotinskim receptoima?
slabost, mišićne fascikulacije (tremor), mlohava mišićna paraliza
Koji su simptomi trovanja orgnofosfatima u CNS-u?
zbunjenost, ataksija, konvulzije, koma, depresija respiracije, KVS kolaps
Koji je antidot za trovanje organofosfatima?
liječenje trovanja: atropin
reaktivator kolinesteraze: pralidoksim
Koji su blokatori kolinergičnih muskarinskih receptora (parasimpatolitici/antikolinergici)?
atropin, tropikamid, ipratropij, tiotropij, tropsij, darifenacin, biperiden
Za koje se poremećaje koristi atropin? Koje su nuspojave i kontraindikacije?
antidot u trovanju organofosfatima
liječenje bradikardije i asistolije
Nuspojave: lučenje znojnih, suznih i slinovnih žlijezda zaustavljeno, atropinska vrućica, ekscitacija CNSa, midrijaza i cikloplegija (nemogućnost akomodacije–> blokadom muskarinskih receptora opušta se cilijarni mišić koji onda nateže leću)
kontraindikacije: akutni glaukom zatvorenog kuta, dojenčad- opastnost od hipertermije, BHP
Za koje se poremećaje koristi tropikamid?
koristi se u oftalmologiji za širenje zjenica (30 min do 4 h)
OPREZ: glaukom
Za koje se poremećaje koristi ipratropij?
koristi se u terapiji KOPB i astme (inhalator), kod bronhokonstrikcije i smanjuje sekreciju u dišnom sustavu
nije lijek izbora osim uz srčane bolesti!
Za koje se poremećaje koristi tiotropij?
za sve kao ipatropij samo što je dugodjelujući
Za koje se poremećaje koristi trospij?
on je spazmolitik i koristi se u terapiji kolika kao npr kod iritabilnog kolona
Za koje se poremećaje koristi darifenacin?
koristi se kod inkontinencije ili učestalog mokrenja u odrasslih (preko M3 muskarniskih receptora)
Za koje se poremećaje koristi biperiden?
on djeluje na CNS
koristi se u parkinsonizmu (posebice jatrogeno izazvani), djeluje na rigor i tremor, ne i na bradikineziju
Na koje dvije skupine se mogu podijeliti blokatori nikotinskih kolinergičnih receptora?
miorelaksansi i spazmolitici skeletnih mišića
Na koje dvije skupine se mogu podijeliti miorelaksansi?
na depolarizirajuće i nedepolarizirajuće
Kako djeluju nedepolarizirajući miorelaksansi?
oni su kompetitivni antagonisti nikotinskih kolinergičnih receptora
sprječavaju prolazak Na+ kroz kanal na neuromsukolarnoj spojnici te tako dovode do mlohave kljenutosti mišića
Na koji način djeluju depolarizirajući miorelaksanti?
oni uzrokoju trajnu depolarizaciju tako što na+kanali ostalu otvoreni
to dovodi do mlohave kljenuti mišića
Koji su nedepolarizirajući miorelaksansi i kakva su nihova djelovanja?
rekuronij- srednje djelovanje, eliminacija u jetri
vekuronij- srednje djelovanje, eliminacija u jetri
pankuronij- dugo djelovanje, eliminacija u bubregu
Koji je anidot za nedepolarizirajuće miorelaksante?
neostigmin i sugamadeks (veže lijek i zajedno se eliminiraju)
Koji su depolarizirajući miorelaksanti?
sukcinilkolin
Za koje se poremećaje koristi sukcinil kolin i koje se mu nuspojave?
on je agonist nikotinskih kolinergičnih receptora na neuromuskolarnoj spojnici (N2)
ima kratko djelovanje oko 5 min jer ga razgrađuje plazmatska kolinesteraza
primjena: endotrahealna intubacija; operacije, prevencija fraktura kod elektrokonvulzovne terapije, epilepsija, tetanus
nuspojave: aritmije zbog K+, posoperativne mialgije, maligna hipertermija, porast intraabdominalnig i intraokularnog tlaka
Na koje dvije skupine se mogu podijeliti spazmolitici skeletnih mišića?
na one centralnog i perifernog djelovanja
Koji su spazmolitici skeletnih mišića centralnog djelovanja?
diazepam, baklofen
Za koje poremećaje se koristi diazepam?
on je alosterički aktivator GABAa receptora
pojačava intraneuronsku inhibiciju primarnih motoričkih eferentnih vlakana u kralježničkoj moždini–> relaksacija patološkog spazma u cereblarnoj paralizi i multiploj sklerozi
Za koje se poremećaje koristi baklofen?
on je agonist GABAb receptora
uzrokuje presinaptičku i postsinaptičku inhibiciju motoričkog tonusa hiperpolarizacijom
prednosti u odnosu na diazepam: manje sedativan, ne smanjuje ukupnu mišićnu snagu, može smanjiti bol
relaksacija patološkog spazma u cerebralnoj paralizi i multiploj sklerozi
Koji su periferni spazmolitici perifernog djelovanja (na mišična vlakna)?
Dantrolen (izravno djelovanje) i botulinum toksin (neizravno djelovanje)
Za koje se poremećajej koristi dantrolen?
on inhibira RiRy kanale u skeletnim mišićima te tako sprječava otpuštanje Ca2+ iz sarkoplazmatskog retikuluma i na taj način smanjuje kontrakcije
primjena: maligna hipertermija (hiperkalcijemija- tremor- termogeneza, i.v.), patološki spazmi (per os)
Za koje poremećaje se koristi botulinum toksin?
inhibira oslobađanje Ach tako što djeluje na SNARE
koristi se u oftalmologiji i za lokalni mišićni spazam, za kratkotrajno liječenej spazma (lokalne injekcije)