O4 - Traitement pharmacologique Flashcards
Quels sont des symptômes causés par l’hyperglycémie dans le diabète de type 2?
- Déshydratation
- Fatigue
- Polyurie
- Vision trouble
- Polyphagie
**complications cardiovasculaires microvasculaires
Les personnes atteintes de diabète de type 2 forment un groupe _____
Hétérogène
un traitement et ses cibles thérapeutiques fonctionne et est bon pour toute la vie d’un patient atteint de diabète 2 ?
faux, il doit être personnalisé et ajusté tout au long de la vie
Qu’est-ce qu’on traite dans le diabète ?
hyperglycémie
Que fait l’hyperglycémie chronique ?
augmente les complications cardiovasculaires et microvasculaires tels que :
- infarctus
- maladies cérébrovasculaires
- dommages permanents aux reins
- infections du pied diabétique
- neuropathies
- rétinopathie et cécité
quel médicament est utilisé de première intention pour le diabète de type II
metformine
La metformine appartient à quelle famille?
Biguanide
Quelle est l’appellation médicamenteuse de la metformine?
Glucophage
Quel est le mécanisme d’action de la metformine?
Diminue la production hépatique de glucose (améliore la sensibilité à l’insuline dans le foie)
Quelles sont les considérations thérapeutiques de la metformine?
- Effets secondaires gastro-intestinaux (nausée, vomissement, diarrhée)
- Carence en B12
Pourquoi la metformine est un médicament de première intention?
- Faible risque d’hypoglycémie et de prise de poids
- vaste expérience d’utilisation de la communauté médicale
- Vaste expérience d’utilisation de la communauté médicale
Quel transporteur permet à la metformine d’entrer dans un organe?
OCT1
où retrouve t’on le transporteur OCT1 à la metformine
foie, reins, intestins
vrai ou faux ; dans le foie, la metformine a comme but de diminuer la gluonéogénèse ?
vrai
(gluconéogénèse : production glucose)
Quelle molécule permet d’augmenter l’oxydation des lipides en réponse à la metformine?
AMPK (activé par la metformine)
Que fait l’AMPK ?
réduit la lipogénèse et augmente l’oxydation du gras
Vrai ou faux. La metformine peut entrer dans le muscle ?
faux
Quel est le mécanisme d’action des incrétines?
Augmentent la sécrétion glucodépendante d’insuline et inhibent la libération du glucagon
Quels sont les 3 classes des incrétines (mécanismes action) ?
- Inhibiteurs de la DPP-4
-Agonistes des récepteurs du GLP-1
-Agoniste double (GLP-1/GIP
- Agonistes des récepteurs du GLP-1
Quelle est l’appellation des inhibiteurs de la DPP-4?
Les liptines
Nommez les 3 inhibiteurs de la DPP-4
- Sitagliptine (Januvia)
- Saxagliptine (Onglyza)
- Linagliptine (Tradjenta)
Quelles sont les considérations thérapeutiques des inhibiteurs de la DPP-4?
Pancréatite et douleurs articulaires (rares)
Quel est le mécanisme d’action des agonistes du GLP1-R?
En plus d’agir sur le pancréas, ils ralentissent la vidange gastrique et réduisent l’appétit (perte de poids)
quel médicament est connu sous le nom de ozempic ? a quelle classe fait il parti ?
semaglutide
agonistes du GLP1-R
Quelle est l’appellation des agonistes du GLP1-R? (5)
Terminent par “tide” :
- Lixisénatide (Adlyxin)
- Dulaglutide (Trulicity)
- Liraglutide (Victoza)
- Sémaglutide (Ozempic)
Quelles sont les considérations thérapeutiques des agonistes de GLP1-R?
Injection sous-cutanée, symptômes gastro-intestinaux, lithiase biliaire (rare)
Nommer un exemple d’agoniste de GP1-R avec une longue demi-vie.
Sémaglutide (ozempic, rybelsus)
**7 jours
Nommez le nom commun des agonistes du GLP1-R (oral)
SNAC
Quelle est la fonction de l’agoniste du GLP1-R (oral) ?
Augmente temporairement le pH local, protégeant le sémaglutide contre la dégradation protéolytique (principalement au niveau de l’estomac)
Nommez un point négatif des agonistes du GLP1-R (oral)
Seulement 1% du sémaglutide est absorbé.
quel est le mécanisme d’actiion d’un double agoniste des récepteurs GIP et GLP-1 (tirzepatide)
stimule la libération d’insuline par le pancréas et réduit l’hyperglycémie
quelles sont les considérations thérapeutiques pour kes doubles agonistes des récepteurs GIP et GLP-1
injection sous cutanée, nausée, vomissement, diarrhée
À quelle famille appartiennent les inhibiteurs du SGLT-2?
Les gliflozines
Quel est le mécanisme d’action des inhibiteurs du SGLT-2?
Inhibent le sodium-glucose cotransporteur 2 (SGLT2) pour éviter la réabsorption du glucose par le rein = glycosurie (perte de poids)
Quelles sont les considérations thérapeutiques des inhibiteurs du SGLT-2?
- Mycoses génitales
- Infections urinaires
- Hypotension
- Hausse du C-LDL (légère)
- Acidocétose diabétique (rare)
- Risque accru de fractures/amputations des membres inférieurs
quelle est l’appelation des inhibiteurs du SGLT-2 ?
termine par -glifozine
- Canagliflozine (Invokana)
- Dapagliflozine (Forxiga)
- Empagliflozine (Jardiance)
- Erutgliflozine (Steglatro)
Quel est le mécanisme d’action des inhibiteurs des alpha-glucosidases?
Inhibent l’alpha-amylase pancréatique et l’alpha-glucosidase pancréatique (retardent l’absorption intestinale du glucose) donc inhibe 2 enzymes intestinales
Quelle est l’appellation des inhibiteurs des alpha-glucosidases?
Acarbose (Precose, Glucobay)
quelle classe d’incrétine ; appelation terminant par -ide
Agonistes du GLP1-R
quelle classe d’incrétine ; appelation terminant par -liptine
inhibiteur DPP-4
quelle type d’inhibiteur ; appelation terminant par -glifozine
inhibiteurs du SGLT-2 (glifozine)
Quelles sont les considérations thérapeutiques des inhibiteurs des alpha-glucosidases?
- Effets indésirables gastro-intestinaux (fermentation) donc flatulences, diarrhée
- Prise 3x/jour
Quel est le mécanisme d’action des sécrétagogues de l’insuline?
Activent le récepteur des sulfonylurées (SUR1) sur les cellules B du pancréas pour stimuler la sécrétion d’insuline endogène
Nommer les 2 classes de sécrétagogues de l’insuline.
- Sulfonylurées
- Méglitinides
Quelles sont les appellations des sulfonylurées (sécrétagogues de l’insuline) ?
Terminent par “ide” :
- Tolbutamide (Orinase)
- Glimépiride (Amaryl)
- Glicazide (Diamicron)
- Glyburide (DiaBeta)
Quelles sont les considérations thérapeutiques des sulfonylurées (sécrétagogues de l’insuline) ?
Risque d’hypoglycémie et gain de poids
Quelle est l’appellation des méglitinides (sécrétagogues de l’insuline) ?
Répaglinide
Quelles sont les considérations thérapeutiques des méglitinides (sécrétagogues de l’insuline) ?
- Risque d’hypoglycémie
- Gain de poids
- Prise 3x/jour
Quel est le mécanisme d’action des thiazolidinédiones (TZD)?
Améliorent la sensibilité à l’insuline dans les tissus périphériques en activant les récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysome de type Gamma (PPARY)
Quelle est l’appellation des thiazolidinédiones (TZD)?
Terminent par glitazone :
- Pioglitazone (Actos)
- Rosiglitazone (Avandia)
Quelles sont les considérations thérapeutiques des thiazolidinédiones (TZD)?
- Gain de poids marqué
- Hausse du C-LDL (légère)
- Oedème
- Fractures
- Risques d’infarctus (controversé)
chez qui est contre indiquée l’utilisation de thiazolidinédiones (TZD)
chez les patients avec insuffisance cardiaque, si aucune autre option pharmaceutique
Quel médicament est contre-indiqué chez les patients avec insuffisance cardiaque?
Thiazolidinédiones (TZD)
Médicament utilisé si aucune autre option pharmacologique
Quel est le mécanisme d’action de l’insuline?
Active son propre récepteur pour réguler le métabolisme des glucides, lipides et protéines
Vrai ou faux. Il existe plusieurs formes d’insulines (analogues ou humaines) ayant plusieurs effets (rapidité)
Vrai
Quelles sont les considérations thérapeutiques de l’insuline?
- Risque significatif d’hypoglycémie
- Injections
- Gain de poids (car pro-anabolique)
- Risques de décès
Quels sont les bénéfices d’une perte de poids modeste ? (8)
- prévention DT2 (cardiométabolique)
- meilleure forme physique (biomécanique)
- réduction de la glycémie (cardiométabolique)
- réduction du risque cardiovasculaire (cardiométabolique)
- amélioration pression artérielle (cardiométabolique)
- amélioration apnée du sommeil (biomécanique)
- rémission DT2 (cardiométabolique)
- amélioration de la santé hépathique (stéatose) (cardiométabolique)
Quel doit être l’IMC pour traiter l’obésité de façon pharmacologique?
IMC > 30 ou IMC > 27 avec complications liées à l’adiposité
complément de thérapie nutritionnelle, activité physique et soutien
vrai ou faux ; En 2016, 46% des Américains (adultes) répondaient aux indications de pharmacothérapie pour l’obésité mais seulement 2% de ces adultes recevaient le traitement pharmacologique approprié
vrai
Quelle est la cible pour le diabète de type 2, hypertension et obésité ?
DT2 = HbA1c (hémoglobine glyquée)
Hypertension = diminuer la pression artérielle
Obésité = % de perte de poids
Quelles sont les complications à l’hypertension ? (3)
- IC
- AVC
- MRC
Quelles sont les complications au diabète de type II
MRC, rétinopathie, neuropathie, MCV
Quelles sont les complications de l’obésité ? (7)
- DT2
- hypertension
- SLD
- MCV
- MRC
- apnée du sommeil
- ostéoarthrite
Quelles peuvent être les 2 cibles des médicaments anti-obésité?
Cerveau (prise alimentaire) et intestin
Nommer des médicaments anti-obésité approuvés par Santé Canada et leurs cibles. (3)
- Liraglutide & Sémaglutide (cerveau)
- Naltrexone-bupropion (cerveau)
- Orlistat (intestin)
Quel type de médicament est l’Orlistat?
Tétrahydrolipstatine
Quel est l’effet de l’Orlistat?
Inhibiteur de lipases (gastrique et pancréatique), réduit l’absorption des graisses alimentaires de 30%
= augmentation des TG dans fèces
Quels sont les 2 médicaments contenus dans le Contrave?
Naltrexone et Bupropion
Quels sont les rôles du Bupropion (dans contrave) ?
- Inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et dopamine (NDRI)
- Activation des neurones à pro-opiomélanocortine (POMC)
- Antidépresseur
Quels sont les rôles du Naltrexone (dans contrave) ?
- Antagoniste du récepteur u-opioïde (MOR)
- Utilisé pour les dépendances (alcool, opioïdes)
quelle est la demi vie de la sémaglutide
7 jours
Vrai ou faux. Dès qu’on arrête le sémaglutide, il y a une reprise de poids.
Vrai
**perte de poids remarquable lorsqu’on en prend
C’est un médicalement à prendre toute sa vie
Quels effets fait le sémaglutide ?
- diminue les cravings (sucré et salé)
- humeur positive
- meilleur contrôle des cravings
Quel est le nom commercial du tirzepatide ?
Mounjaro/ Zepbound
Combien de % de perte de poids associé au tirzepatide ?
22.5%
diminue obésité abdominale de 7 trous de ceintures
quelle est la posologie du tirzepatide dans le traitement pour l’obésité ?
une fois semaine
Qu’est-ce que le retatrutide ?
Triagoniste peptidique unimoléculaire
(GLP-1R/GIPR/GCGR)
quels sont les 3 peptides “copiés” par le retatrudide (agoniste)
GLP-1R (glucagon like)
GIPR (insuline glucose-dépendant)
GCGR (glucagon)
Quelle est la demi-vie du Retatrutide ?
6 jours donc injection 1x/ sem
Combien de % de perte de poids est associé au Retatrutide ?
24%
vrai ou faux ; l’obésité est une maladie chronique relativement homogène ?
faux, très hétérogène
comment l’hétérogénéité est apparente dans l’obésité
dans la réponse de perte de poids aux interventions
vrai ou faux ; on en sait très peu sur les prédicateurs de la réponse aux interventions anti-obésité
vrai
une approche guidée par le phénotype est associée à quelle perte de poids après 1 an
une perte de poids 1,75 fois plus importante après 1 an
Quels sont les 4 sous-type d’obésité ? (phénotypes)
- Hungry brain (16%)
- Hungry gut (18%)
- Slow burn (12%)
- Emotional hunger (12%)
Quelle était le proportion de patients ayant perdus > 10% à 1 an vs ceux ayant eu un traitement non guidés par le phénotype ?
79% vs 34%
nomme en ordre de demi vie (plus petite à plus grande) ces trois agoniste du GLP1-R ; liraglutide, semaglutide, GLP-1
GLP-1 (original), liraglutide, semaglutide
