NSAIDs Flashcards
1
Q
Omschrijving NSAIDs
A
Niet-narcotische, zwakke analgetica
2
Q
Werkingsmechanisme NSAIDs
A
- remmen COX en dus synthese van prostaglandines (verhogen gevoeligheid van perifere nociceptoren)
- verminderde pijnsensatie door remming prostsglandine synthese
3
Q
Verschil in werking NSAIDs: COX
A
- COX-1: meer bijwerkingen, want: verlagen productie prostaglandines met fysiologische functies –> verhoogd risico op ontstaan maagdarmulcera en vermindering doorbloeding nieren
- COX-2: productie van grootste deel van prostaglandines die bij weefselschade en ontsteking vrijkomen
4
Q
Farmacokinetiek NSAIDs
A
- Monogastrisch dieren: goede orale biologische beschikbaarheid
- Parenteraal kan bij alle diersoorten
- Beperkt verdelingsvolume: zwak zuur dus bij fysiologische pH relatief grote fractie geïoniseerd waardoor membraanpassage beperkt is; wordt ‘gecompenseerd’ met:
- verhoogde binding op de juiste plaats door meer COX-expressie ter plaatse van het probleem
- ion trapping: iets lagere pH ter plaatse waardoor ongeïoniseerde fractie hoger wordt
