Notion De Traceurs Et Radiopharmaceutiques 1 et 2 Flashcards
Def. Traceurs
Spécifique, Faibles concentrations, à l’état de traces Plutôt pour produits radioactifs - radiopharmaceutiques - (radio)traceurs - radioligands - sonde radiomarquée
Def. Agent de contraste
Aspécifiques ↔️ produit de contraste:
- iodes et barytés (RX)
- complexes de gadolinium, manganèse (IRM)
- nanoparticules de fer (IRM)
- microbulles (hexafluore de soufre, échographie)
- concentrations + élevées
Scanner (caractéristiques)
RT: minutes RS: 0,5-1mm Pénétration: sans limite Sensibilité: ND Multiplexing: possible Coût: \$\$ Safety: radiations ionisantes Cliniquement: OUI
IRM (caractéristiques)
RT: minutes- heures RS: 1mm Pénétration: sans limite Sensibilité: 10-3 à 10-5 M Multiplexing: No Coût: \$\$$ Safety: - Cliniquement: OUI
PET (caractéristiques)
RT: secondes-minutes RS: 5-7mm Pénétration: sans limite Sensibilité: 10-11 à 10-12 M Multiplexing: No (tous les photons ont la même énergie) Coût: \$\$$ Safety: radiations ionisantes Cliniquement: OUI
SPECT (caractéristiques)
RT: minutes RS: 8-10 mm Pénétration: sans limite Sensibilité: 10-11 à 10-12 M Multiplexing: YES Coût: \$\$ Safety: radiations ionisantes Cliniquement: OUI
US (caractéristiques)
RT: secondes-minutes RS: 0,01-2 mm Pénétration: mm-cm Sensibilité: 10-12 avec microbulles Multiplexing: pas encore Coût: $ Safety: 👌🏽 Cliniquement: OUI
Optical fluorescence (caractéristiques)
RT: secondes-minutes RS: 2-3mm Pénétration: <1 cm Sensibilité: 10-9 à 10-12 M Multiplexing: YES Coût: $ Safety: dépend fluorophore et masse Cliniquement: émergent
Optical bioluminescence (caractéristiques)
RT: secondes-minutes RS: 3-5 mm Pénétration: 1-2 cm Sensibilité: 10-15 à 10-17 M Multiplexing: YES Coût: $ Safety: 👌🏽 Cliniquement: peu de potentiel
Traceurs (caractéristiques)
Agents d’imagerie moléculaire
- bon rapport liaison spécifique/ non spécifique
- haute sélectivité
- pharmacocinétique adaptée
- excellente stabilité In vivo
2 parties (cible/signal)
Agents d’imagerie moléculaire disponibles
Petites molécules (<500 Da) Peptides Aptamères Ac Protéines recombinantes Nanoparticules
Petites molécules (< 500 Da) (traceurs)
- rôle majeur en imagerie moléculaire
- beaucoups de cibles dont SNC
- bio distribution favorable (taille)
Inconvénient: développement + limitation chimique liée au signal
Peptides (traceurs)
- Amélioration des synthèses, taille modeste
- spécificité, sélectivité, flexibilité modifs chimiques > aux m chimiques
- Stabilité > Ac (mais moins d’affinité)
- pénétration tissulaire +
- pas d’immunogénicité, peu coûteux
Inconvénients: dégradation In vivo/ 1/2 vie courte
Ex: integrines, MMP, caspases, récept. somatostatine, neuropeptide Y (optique, SPECT, PET)
Aptamères (traceurs)
- DNA/RNA oligonucléotides: ↗️ spécificité
- 5-15 kDa ~ Ac
- prometteur en imagerie
- inflammation, cancer (fluo, SPECT, TEP)
- faciles à produire, non immunogènes
Inconvénients: stabilité, passage membranaire, petite taille (élimination rénale, demi-vie courte)
Nanoparticules (traceurs)
- 10-100 nm
- taille > protéines
- theranostique
- captation système réticulo-endothéliale
Nanoparticules, Quantum dots (traceurs)
Petites ~ 10nm Haut rendement quantique Supérieurs aux fluorophores Fonctionnalisation Toxicité, agrégation
Nanoparticules, Single-walled Carbon nanotubes (SWNTs) (traceurs)
Feuille tubulaire de graphène, qqs nm de diamètre
Plusieurs modalités d’imagerie
Biodégradable
Toxicité ?
Nanoparticules, Or (traceurs)
Sphérique, nanorods
Fonctionnalisation
CT, IRM, nucléaire, optique
Theranostique
Toxique ?
Nanoparticules, Oxyde de fer, SPIOs (traceurs)
IRM
quantité imptte
Sondes multimodales
Surtout nanoparticules
+ d’infos en moins de temps
Biomarqueurs
Caractéristique biologique mesurable
Lié à processus normal ou non
3 types:
- paramètre biochimiques/histologiques sur tissus
- idem sur sang ou urine
- paramètres anatomiques, fonctionnels, moléculaires (imagerie !)
Imagerie: non invasif, suivi longitudinal
18F-NaF
Détecte activité ostéoblastique dans cancer du sein
Marqueurs tumoraux en pratique pour diagnostique
Très peu qui sont adaptés:
- testicule : AFP + B-HCG
- moelle/ choriocarcinome (B-HCG)
- médullaire thyroïde familiale (calcitonine)
Oncologie et marqueurs tumoraux
ACE : sein, poumon, estomac, pancréas, foie, thyroïde, gonades
AFP : carcinome hepatocellulaire, testicule, ovaire
Spécifique: CA15.3 sein
Enzyme: PAP (prostate), NSE (neuroblastome, poumon)
Hormones: B-HCG (testicule), calcitonine (thyroïde médullaire), insuline (pancréas)
TEP et cancer du sein
18F-FDG et SUV (Standard Uptake Value) avant et après traitement
Nouveaux traceurs: 18F-FLT (prolifération)
18F-FES (récepteurs œstrogènes)