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Integ 2 Pharmaco MODIFIÉ Jimmy Chau > Nausées : Antihistaminiques (anti-H1)/ Antipsychotiques/ Sétrons > Flashcards

Nausées : Antihistaminiques (anti-H1)/ Antipsychotiques/ Sétrons Flashcards

1
Q

Nommer des antipsychotiques utilisés pour le traitement des No/Vo (antiémétique) (4)

A
  • Chlorpromazine (Largactil®)
  • Halopéridol (Haldol®)
  • Olanzapine (Zyprexa®)
  • Prochlorpérazine (Stémétil®)
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Q

**Pour chacun des antipsychotiques anti-émétiques suivants, dire s’il s’agit d’une 1re génération (typiques) ou d’une 2e génération (atypiques) : Chlorpromazine (Largactil®)

A

1re génération

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3
Q

**Pour chacun des antipsychotiques anti-émétiques suivants, dire s’il s’agit d’une 1re génération (typiques) ou d’une 2e génération (atypiques) :

Halopéridol (Haldol®)

A

1re génération

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4
Q

**Pour chacun des antipsychotiques anti-émétiques suivants, dire s’il s’agit d’une 1re génération (typiques) ou d’une 2e génération (atypiques) :

Métoclopramide (Maxéran®)

A

1re génération

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5
Q

**Pour chacun des antipsychotiques anti-émétiques suivants, dire s’il s’agit d’une 1re génération (typiques) ou d’une 2e génération (atypiques) : Olanzapine (Zyprexa®)

A

2e génération

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6
Q

**Pour chacun des antipsychotiques anti-émétiques suivants, dire s’il s’agit d’une 1re génération (typiques) ou d’une 2e génération (atypiques) : Prochlorpérazine (Stémétil®)

A

1re génération

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7
Q

Les nausées et les vomissements sont le résultat de quoi? (1)

A
  • de la mise en jeu d’un réflexe complexe dont le centre effecteur (centre du vomissement) situé dans la formation réticulée reçoit des afférences des organes viscéraux (nerf vague (X) et nerf glossopharyngien (IX)), du système vestibulaire, du système nerveux central (cortex, thalamus, hypothalamus) et de la zone chimioréceptrice réflexogène (zone gachette) située dans l’area postrema du côté sanguin de la barrière hémato-encéphalique.
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8
Q

Le choix de l’antiémétique doit se faire en fonction de quoi?

A

de l’étiologie.

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9
Q

Les médicaments utiles en clinique pour traiter les nausées et vomissements agissent comment? (2)

A
  • Les neurotransmetteurs excitateurs agissent sur des récepteurs cholinergiques (muscariniques), de la dopamine (D2), de l’histamine (H1), de la sérotonine (5HT3) et/ou de la substance P (NK1).
  • Les médicaments utiles en clinique pour traiter les nausées et vomissements sont les antagonistes plus ou moins sélectifs de ces récepteurs.
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10
Q

Vrai ou faux?

Tous les antipsychotiques de 1ère (antipsychotiques typiques) et de 2e génération (antipsychotiques atypiques) partagent un mécanisme d’action commun.

A

Vrai

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11
Q

Mécanisme commun des antipsychotiques de 1ère et 2e génération

A

Bloquer les récepteurs dopaminergiques D2 dans le nucléus accumbens

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12
Q

En psychiatrie, à quoi sert le blocage dopaminergique D2?

A

Permet de diminuer l’hyperactivité du nucléus accumbens et augmente l’efficacité du filtre sensoriel

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13
Q

Vrai ou faux?

La dopamine est un neurotransmetteur impliqué dans les nausées et vomissements.

A

Vrai

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14
Q

La dopamine est un neurotransmetteur impliqué dans les No/Vo, donc? (lien avec le traitement)

A

Certains antipsychotiques se sont montrés bénéfiques dans le traitement des No/Vo

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15
Q

La dompéridone (Motilium®) et le métoclopramide (Maxeran®) sont quoi?

A

bloqueurs dopaminergiques D2 mais au niveau périphérique principalement

  • peu d’effet central
  • aucune utilité en psychiatrie
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16
Q

La dompéridone (Motilium®) et le métoclopramide (Maxeran®) sont utilisés pour quoi?

A

pour leur effet prokinétique recherché en présence de gastroparésie ou de dyspepsie

  • accélération de la motilité des voies digestives supérieures
  • efficacité significative antiémétique
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17
Q

Effets indésirables du blocage des récepteurs par des antagonistes dopaminergiques

A
  • symptômes extra-pyramidaux ou SEP particulièrement délétaires pour la personne âgée
    • rigidité
    • akinésie
    • dyskinésie
    • tremblements
    • ralentissement moteur
  • allongement du QT
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18
Q

Les effets indésirables du blocage des récepteurs par des antagonistes dopaminergiques arrivent quand?

A
  • dose-dépendants
  • apparaissent à forte dose
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19
Q

Vrai ou faux?

Une utilisation temporaire des antagonistes dopaminergiques à faible dose pour le soulagement des No/Vo ne devrait pas induire de SEP.

A

Vrai

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20
Q

Quel bloqueur dopaminergique est particulièrement à risque de prolongement de l’intervalle QT? Il est à risque de quoi d’autre?

A

La dompéridone

  • à risque de torsade de pointe
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21
Q

Pourquoi la dompéridone a été retirée du marché aux États-Unis?

A
  • risque augmenté d’arythmies ventriculaires et de mort subite
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22
Q

Quelle est la position de Santé Canada concernant la dompéridone?

A
  • permet la commercialisation
  • met en garde les prescripteurs au sujet du risque réel d’allongement de l’intervalle QT et d’arythmie secondaire
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23
Q

Recommandations aux cliniciens quant à l’utilisation de la dompéridone

A
  • éviter cette molécule chez les patients présentant des facteurs de risque de QT long
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24
Q

Énumérer les facteurs de risque de QT long (6)

A
  • sexe féminin
  • âge avancé
  • bradycardie
  • désordres électrolytiques
  • syndrome QT long congénital
  • usage concomitant de Rx qui allongent le QT
  • etc.
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25
Q

**Décrire : Neuroleptiques de 1re génération (typiques) (3)

A
  • interfèrent principalement avec certains récepteurs synaptiques pour le neurotransmetteur dopamine (les récepteurs dits D1 et D2).
  • Administrés à haute dose, ils entrainent des signes extrapyramidaux: tremblements, raideur, ralentissement moteur, attitude et expression figées, etc.
  • Certains antipsychotiques de 1re génération sont reconnus efficaces et indiqués pour le traitement des nausées/vomissements.
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26
Q

**Nommez l’antiémétique de choix. Expliquez pourquoi.

A
  • L’halopéridol est l’antiémétique de choix à utiliser.
  • En effet, il est peu couteux, son action est prolongée et les effets secondaires sont négligeables aux doses utilisées pour les no/vo.
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27
Q

**Décrire : Neuroleptiques de 2e génération (atypiques) (4)

A
  • agissent quant à eux sur un spectre plus large de récepteurs et sont souvent efficaces déjà à plus faibles doses.
  • Par conséquent, ils provoquent généralement moins de réactions extrapyramidales d’où l’appellation de «neuroleptiques atypiques».
  • Il n’y a pas d’indication officielle dans ce contexte clinique pour les neuroleptiques de 2e génération qui sont généralement réservés au traitement de conditions psychiatriques.
  • Malgré tout, le rispéridone et l’olanzapine peuvent parfois être utilisés marginalement comme antinauséeux.
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28
Q

Une femme de 25 ans consulte à la clinique pour des nausées matinales occasionnelles. Elle désire utiliser des médicaments en vente libre tel que le Gravol Gingembre®. Quels sont les ingrédients de ce produit commercial ?

  • A. Dimenhydrinate
  • B. Diphénhydramine
  • C. Doxylamine + pyridoxine
  • D. Extrait de gingembre
A
  • D. Extrait de gingembre
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29
Q

Une femme de 25 ans consulte à la clinique pour des nausées matinales occasionnelles. Elle désire utiliser des médicaments en vente libre tel que le Gravol Gingembre®.

Qu’est-ce qui faut confirmer tout d’abord?

A

Tout d’abord, il est impératif de vérifier si cette dame est enceinte. Les conseils pharmacologiques et non pharmacologiques seront alors très différents!

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30
Q

Vrai ou Faux

Le seul ingrédient actif du Gravol Gingembre® est le gingembre

A

Vrai

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31
Q

Est-ce que le Gravol Gingembre est nocive pendant la grossesse?

A
  • Cette racine n’est pas nocive pendant la grossesse.
  • Cependant, l’efficacité de ce produit commercial comme antinauséeux est très limitée.
32
Q

Différentes _______ de Gravol Gingembre sont maintenant _________ sur le marché. En plus de toutes contenir du ___________, elles contiennent d’autres _________ qui pourraient ne pas convenir à certains ___________.

A
  • Formulations
  • disponibles
  • gingembre
  • patients
33
Q

Contenu du Gravol Gingembre Multi-symptom®

A

200 mg d’écorce de saule (salicine ou Salix alba)

34
Q

Définition de salicine

A

salicylate à partir duquel on produit l’acide acétylsalicylique (Aspirin®)

35
Q

À qui faut-il déconseiller le Gravol Gingembre Multi-symptom®? Pourquoi?

A
  • femmes enceintes
  • patients anticoagulés
  • asthmatiques
  • sous traitement d’anti-inflammatoires
  • allergie aux salicylates

à cause de AAS

36
Q

Contenu du Gravol Gingembre Nuit®

A
  • gingembre
  • 3 mg de mélatonine par comprimé
37
Q

Interactions de la mélatonine du Gravol Gingembre Nuit®

A

peut interragir avec certains médicaments dont la nifédipine et la fluvoxamine

38
Q

Contenu du Gravol Gingembre Traveler’s Shield Probiotic®

A

probiotique

39
Q

Chez qui le Gravol Gingembre Traveler’s Shield Probiotic® est à proscrire?

A

patients immunosupprimés

  • à cause de probiotique
40
Q

Décrire le rôle et la structure des antihistaminiques

A
  • structurellement similaires à l’histamine
  • agissent à titre d’antagonistes ou d’agonistes inverses du récepteur H1 de l’histamine
41
Q

La liaison des antihistaminiques avec l’histamine est comment?

A
  • réversible
  • compétitive de l’antihistaminique de 1ère génération à l’histamine
  • bloque l’action de l’histamine sans inactiver ou affecter sa synthèse
42
Q

**Décrire : Antihistaminiques (anti-H1) (3)

A
  • Ces molécules sont structurellement similaires à l’histamine
  • agissent à titre d’antagonistes compétitifs en se liant aux récepteurs H1 de l’histamine.
  • Ils n’activent pas et ne préviennent pas la libération d’histamine.
  • La présence d’un groupe éthylamine entraine des effets anticholinergiques centraux contribuant à l’effet antiémétique et anticinétose (mal des transports).
43
Q

Les anti-H1 de 1ère génération sont, de façon générale, ____________ pour les récepteurs de l’histamine et se lient également avec une ______________ aux récepteurs ______________.

A
  • peu sélectif
  • forte affinité
  • muscariniques
44
Q

Les anti-H1 de 1ère génération sont reconnus pour quoi? À cause de quoi?

A
  • Effets anticholinergiques
    • sédation
    • sécheresse buccale
    • rétention urinaire
  • liaison forte avec récepteurs muscariniques
45
Q

Les anti-H1 de 1ère génération devraient être évités chez qui? À cause de quoi?

A

chez la personne âgée

  • liaison forte avec récepteurs muscariniques
46
Q

À titre informatif :

Les anti-H1 de 1ère génération peuvent également se lier à quoi? Ce qui entraine quoi?

A

aux récepteurs alpha-adrénergiques et sérotoninergiques

  • origine d’effets indésirables
  • certaine valeur thérapeutique
47
Q

**Les anti-H1 de 1re génération ont en général un effet ___ alors que les anti-H1 de 2e génération sont reconnus “sans ___.

A

Les anti-H1 de 1re génération ont en général un effet sédatif alors que les anti-H1 de 2e génération sont reconnus “sans somnolence”.

48
Q

Nommez des : Anti-H1 de 1re génération (3)

A
  • Diphénhydramine (Bénadryl®)
  • Dimenhydrinate (Gravol® )
  • Doxylamine (Diclectin®)
49
Q

Décrire : Diphénhydramine (Bénadryl®) (2)

A
  • est surtout commercialisé pour le traitement symptomatique des allergies.
  • Il est aussi l’ingrédient actif de plusieurs somnifères et produits pour le rhume en vente libre.
  • présent dans les formulations pour le rhume et la grippe
50
Q

Propriétés du diphénhydramine

A

propriétés antitussives

51
Q

Décrire : Dimenhydrinate (Gravol® ) (3)

A
  • est commercialisé spécifiquement pour le traitement des no/vo.
  • Les effets secondaires associés sont cependant délétères chez plusieurs patients.
  • Ce produit est disponible derrière le comptoir de la pharmacie et requiert une consultation avec le pharmacien (médicament d’annexe II)
52
Q

Décrire : Diclectin® (3)

A
  • l’association de deux produits efficaces pour les no/vo de la grossesse soit la doxylamine et la pyridoxine (vitamine B6).
  • Son usage est réservé aux femmes enceintes et nécessite une ordonnance.
  • Ce produit provoque aussi de la somnolence ce qui peut compliquer son usage pendant la journée, certaines patientes y étant plus sensibles.
53
Q

Comment prendre le Diclectin®?

A
  • Sa formulation retard nécessite une prise 6h avant le moment anticipé des No/Vo
  • permet à la dose prise au coucher d’être libérée au matin lorsque le besoin est le plus évident
54
Q

Effet de la pyridoxine

A
  • effet anti-nauséeux intrinsèque

et/ou

  • agirait en synergie pour potentialiser l’effet anti-émétique de l’antihistaminique
55
Q

Bien que la pyridoxine en __________ soit efficace pour réduire les ________ légères à modérées, elle ne permet pas de réduire significativement les _____________.

A
  • monothérapie
  • nausées
  • vomissements
56
Q

Nommer 3 autres anti-H1 de 1ère génération disponibles sur le marché

A
  • chlorphéniramine (ChlorTripolon®)
  • prométhazine (Phénergan®)
  • hydroxyzine (Atarax®)
57
Q

Nommer 6 anti-H1 de 2e génération

A
  • Cétirizine (Réactine®)
  • Loratadine (Claritin®)
  • Desloratadine (Aérius®)
  • Fexofénadine (Allegra®)
  • Rupatadine (Rupall®)
  • Bilastine (Blexten®)
58
Q

L’usage des Anti-H1 de 2e génération est réservé pour quoi?

A

réservé au soulagement des symptômes d’allergie

59
Q

Les anti-H1 de 2e génération ont peu d’affinité pour quels récepteurs? Ce qui entraine quoi?

A
  • muscariniques
  • adrénergiques
  • sérotoninergiques

mieux tolérés que les anti-H1 de 1ère génération

60
Q

La distribution limitée des anti-H1 de 2e génération au niveau du SNC entraine quoi?

A

limite grandement leur potentiel sédatif

61
Q

La cétirizine (Réactine®) est un métabolite de quoi? Ce qui entraine quoi?

A

métabolite de l’hydroxyzine (un anti-H1 de 1ère génération)

  • ressemblances structurelles entre ces deux Rx pourraient expliquer que la cétirizine est associée à un peu plus de somnolence que les autres anti-histamines de 2e génération
62
Q

Un homme de 36 ans se présente à l’urgence pour nausées et vomissements répétés. En plus de l’hydrater, vous désirez lui procurer un certain soulagement de ses nausées et vomissements.

Parmi les classes de médicaments suivantes, lesquelles peuvent servir au traitement des nausées et vomissements ?

  • A. Antagonistes des récepteurs de la sérotonine
  • B. Antibiotiques
  • C. Antihistaminiques
  • D. Anti-inflammatoires non stéroïdiens
  • E. Antipsychotiques
  • F. Corticostéroïdes
  • G. Narcotiques
A
  • A. Antagonistes des récepteurs de la sérotonine
  • C. Antihistaminiques
  • E. Antipsychotiques
  • F. Corticostéroïdes
63
Q

Dans le cas de no/vo, l’Antagonistes des récepteurs de la sérotonine (ex. ondansétron) est utile quand? (5)

A

nausées secondaires à des

  • médicaments
  • chimiothérapie
  • post opératoire
  • troubles métaboliques
  • pathologies du système digestif (nausées modérées à sévères)
64
Q

Dans le cas de no/vo, les Antidopaminergiques (ex: métoclopramide), dont les antipsychotiques (neuroleptiques) sont utiles quand? (5)

A

nausées secondaires à des

  • médicaments
  • chimiothérapies
  • troubles métaboliques
  • pathologies du système digestif (nausées légères à modérées)
65
Q

Dans le cas de no/vo, les antihistaminiques sont utiles quand? (4)

A
  • pour les problèmes vestibulaires
  • 8e nerf crânien
  • vertiges
  • mal des transports (nausées légères à modérées)
66
Q

Dans le cas de no/vo, les Benzodiazépines sont utiles quand? (1)

A

secondaires à l’anxiété (nausées et vomissements d’anticipation)

67
Q

Dans le cas de no/vo, les Cannabinoïdes sont utiles quand? (1)

A

dans les cas réfractaires surtout dans un contexte de néoplasie

68
Q

Dans le cas de no/vo, les Corticostéroïdes sont utiles quand? (2)

A
  • pour les atteintes du système nerveux central (ex. métastases, hypertension intracrânienne)
  • ou les atteintes abdominales néoplasiques (afin de diminuer l’oedème pouvant contribuer à une obstruction intestinale)
69
Q

Dans le cas de no/vo, les anti-inflammatoires non stéroïdiens et les narcotiques sont utiles quand? (2)

A

sont davantage une CAUSE de nausées/vomissements qu’un traitement.

70
Q

Quel est le mécanisme d’action des anti-émétiques de la classe des sétrons?

  • A. Antagoniste compétitif des récepteurs de l’acétylcholine
  • B. Antagoniste compétitif des récepteurs de l’histamine
  • C. Antagoniste des récepteurs D2 de la dopamine
  • D. Antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT3
A

D. Antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT3

71
Q

Les sétrons sont utilisés principalement pour quoi? (2)

A
  • diminuer les vomissements associés aux traitements de chimiothérapie et de radiothérapie (prévention).
  • sont reconnus pour favoriser la relâche de sérotonine par les cellules entérochromaffines du petit intestin.
72
Q

Lien entre la chimio/radio et la sérotonine

A

Les traitements de chimio/radio empêchent la sérotonine (libérée par les cellules entérochromaffines de la muqueuse gastro-intestinale) de provoquer la transmission d’influx afférents au SNC par les nerfs sympathiques spinaux et le nerf vague.

Les traitements bloquent ainsi la stimulation de la zone chimioréceptrice réflexogène et d’autres structures du SNC par la sérotonine.

73
Q

Décrire le prix des anti-émétiques de la classe des sétrons

A

Ces médicaments sont très couteux d’où la nécessité de réserver leur usage aux bonnes situations cliniques (nausées postopératoires, nausées induites par la chimio ou la radiothérapie fortement émétisante ou dans le contexte d’inefficacité aux thérapies antiémétisantes traditionnelles).

74
Q

Bonne situations cliniques des sétrons

A
  • nausées postopératoires
  • nausées induites par la chimio ou la radiothérapie fortement émétisante
  • contexte d’inefficacité aux thérapies antiémétisantes traditionnelles
75
Q

**Il est à noter qu’à haute dose, les anti-émétiques de la classe des sétrons peuvent devenir ____

A

pro-arythmogènes d’où la nécessité de bien revalider les doses maximales à administrer (voie per os, perfusion).

76
Q

Nommez des anti-émétiques de la classe des sétrons (3)

A
  • Granisétron (Kytril®)
  • Ondansétron (Zofran®)
  • Palonosétron (Aloxi®)
77
Q

Effets indésirables signalés des sétrons

A
  • céphalées
  • constipation
  • diarrhée
  • fatigue
  • élévation transitoire des transaminases hépatiques
  • effets cardiaques : prolongation de l’intervalle QT

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