Analgésiques non narcotiques : Acétaminophène/AINS Flashcards

1
Q

Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un “AINS non sélectif” ou encore d’un “inhibiteur sélectif de la COX-2” : Acide acétylsalicylique (Aspirine®)

A

AINS non sélectif

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un “AINS non sélectif” ou encore d’un “inhibiteur sélectif de la COX-2” : Célécoxib (Célébrex®)

A

inhibiteur sélectif de la COX-2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un “AINS non sélectif” ou encore d’un “inhibiteur sélectif de la COX-2” : Diclofénac (Voltaren®)

A

AINS non sélectif

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un “AINS non sélectif” ou encore d’un “inhibiteur sélectif de la COX-2” : Indométhacine (Indocid®)

A

AINS non sélectif

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un “AINS non sélectif” ou encore d’un “inhibiteur sélectif de la COX-2” : Naproxène (Naprosyn®)

A

AINS non sélectif

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Expliquez : Décrire la physiologie du COX

A
  • A l’échelle cellulaire, des stimuli variés (mécaniques, chimiques…) activent les phospholipases A2 contenues dans les membranes cellulaires entrainant la transformation des phospholipides membranaires en acide arachidonique.
  • Ce dernier est métabolisé en prostaglandines et thromboxane A2 grâce à une enzyme, la cyclo-oxygénase ou COX.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Connaissances sur la COX

A

Avant 1990, on ne connaissait qu’une seule COX qui, lorsqu’inactivée par les AINS, entrainait l’inhibition de la synthèse aussi bien prostaglandines pro-inflammatoires que la synthèse des prostaglandines cytoprotectrices de l’estomac et du rein et de la thromboxane A2 (des plaquettes) .

On sait maintenant qu’il existe deux isoformes de l’enzyme COX

COX-1

COX-2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

La COX-1 est présente où? (1)

A

dans la plupart des tissus

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Nommez les fonctions de la COX-1 (4)

A

la régulation des processus cellulaires normaux (et bénéfiques) comme

  • la gastroprotection
  • l’homéostasie vasculaire
  • l’agrégation plaquettaire
  • la fonction rénale.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

La COX-2 est présente où? (4)

A
  • au cerveau
  • au rein
  • dans l’os
  • l’appareil reproducteur féminin
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

L’expression de la COX-2 dans d’autres sites est augmentée par quoi?

A

par les états inflammatoires.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Les anti-inflammatoires sont administrés comment? (3)

A
  • le plus souvent par voie orale
  • également être administrés sous forme topique
  • ou par injections intramusculaires
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Que se passe-t-il lorsque les AINS sont administrés par voie orale?

A
  1. passent par le système digestif
  2. puis dans la circulation
  3. sont métabolisés selon leurs propriétés individuelles par le rein ou le foie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Vrai ou Faux

Les effets indésirables des AINS sont plus fréquents en administration ponctuelle que chronique.

A

Faux

Les effets indésirables des AINS sont plus fréquents en administration chronique que ponctuelle.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Il existe deux grandes classes d’AINS.

Nommez les. (2)

A
  • Les AINS non sélectif
  • Les inhibiteurs sélectifs de la COX-2
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Décrire : Les AINS non sélectifs (3)

A
  • agissant à la fois sur la COX-1 et la COX-2
  • ont à la fois des actions bénéfiques
    • anti-inflammatoire
    • analgésique
    • antipyrétique
    • antiagrégante plaquettaire)
  • mais aussi délétères (sur l’estomac, le système cardiovasculaire et le rein principalement).
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Décrire : Les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 (1)

A
  • (avec inhibition ciblée de l’isoforme COX-2) permettent de diminuer l’inflammation sans avoir d’effet sur la COX-1, minimisant ainsi la toxicité et les effets non désirables.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

C’est quoi l’effet de l’utilisation de l’AAS (aspirine) avec l’ajout du célécoxib (Inhibiteur sélectif de la COX-2) ?

A

augmente leur risque de maladie peptique puisque l’avantage pharmacocinétique du célécoxib est annulé par l’AAS.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Nommez les AINS non sélectif (5)

(inhibiteur non sélectif COX-1 et COX-2)

A
  • Acide acétylsalicylique (Aspirine®)
  • Diclofénac (Voltaren®)
  • Ibuprofène (Motrin®, Advil®)
  • Naproxène (Naprosyn®)
  • Indométhacine (Indocid®)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Nommez : Inhibiteur sélectif de la COX-2 (1)

A

Célécoxib (Célébrex®)

** Il est à noter qu’il existe maintenant un seul inhibiteur COX-2 depuis que le rofécoxib (Vioxx®) a été retiré du marché en 2004.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Autres AINS sur le marché canadien

A
  • kétorolac (Toradol®)
  • acide méfénamique (Ponstan®)
  • kétoprofène (Orudis®)
  • méloxicam (Mobicox®)
  • sulindac (Clinoril®)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Chacun des AINS possède des caractéristiques particulières, dont la ___________ et les propriétés ____________, qui les favorisent selon les ____________ à traiter.

A
  • demi-vie
  • pharmacologiques
  • pathologies
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Un homme de 77 ans présente une douleur pleurale d’intensité modérée dans un contexte de pneumonie aigüe. Il n’est pas soulagé par des doses régulières d’acétaminophène. Vous désirez prescrire un AINS (anti-inflammatoire non stéroïdien) afin de soulager ses symptômes.

Parmi les AINS suivants, lequel peut être prescrit si ce patient a un antécédent d’ulcère peptique?

  • A. Célécoxib
  • B. Ibuprofène
  • C. Indométhacine
  • D. Naproxène
A
  • A. Célécoxib

En suivant les recommandations actuelles de l’INESSS concernant l’utilisation sécuritaire des AINS, ce patient pourrait recevoir un AINS sélectif de la cyclooxygénase-2 EN ASSOCIATION avec une gastroprotection.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

La décision finale d’instaurer ou non un traitement anti-inflammatoire de même que le type de traitement reposent sur quoi?

A

Sur une évaluation globale des facteurs de risque de développer des complications avec l’utilisation des AINS

⇒ les conséquences parfois désastreuses d’une complication dans certains cas doivent entrer dans l’équation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

3 types de complications des AINS

A
  • Risque gastro-intestinal : dyspepsie, gastralgie, no/vo, ulcères, hémorragies, perforation…
  • Risque cardiovasculaire : augmentation de la TA et de l’insuffisance cardiaque (rétention hydrosodée).
  • Risque rénal : oedèmes et HTA (rétention hydrosodée), IRA (pré-rénale d’origine hémodynamique et rénale par néphrite interstitielle), troubles électrolytiques…
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Décrire les conditions du risque gastro-intestinal des AINS (6)

A
  • dyspepsie
  • gastralgie
  • no/vo
  • ulcères
  • hémorragies
  • perforation
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Décrire les conditions du risque cardiovasculaire des AINS (1)

A
  • augmentation de la TA et de l’insuffisance cardiaque (rétention hydrosodée)
28
Q

Les AINS augmentent la TA de combien?

A
  • augmentation moyenne de l’ordre de 4 mm Hg
  • très modérée chez le sujet normotendu
  • plus importante chez le sujet hypertendu
29
Q

Décrire les conditions du risque rénal des AINS (3)

A
  • oedèmes et HTA (rétention hydrosodée)
  • IRA
    • pré-rénale d’origine hémodynamique
    • rénale par néphrite interstitielle
  • troubles électrolytiques
30
Q

Le risque de complications GI croît avec quoi?

A

l’augmentation du nombre de facteurs de risque

31
Q

Le nombre de facteurs de risque GI justifiant l’ajout d’une gastroprotection repose sur quoi?

A

le jugement du clinicien

32
Q

Définition de comorbidité

A

condition médicale sérieuse qui prédispose à une exacerbation de la condition clinique de la personne à la suite de la prise d’un AINS

33
Q

Décrire la prescription d’une gastroprotection

A

IPP une fois par jour ou misoprostol à une dose quotidienne minimale de 800 mcg

34
Q

Les IPP et misoprostol ont démontré une protection contre quoi?

A

les ulcères peptiques et duodénaux associés aux AINS

⇒ privilégier leur usage

35
Q

Quels médicaments de la gastroprotection n’ont démontré qu’une protection contre les ulcères duodénaux? (2)

A
  • Anti-H2
    • ranitidine
    • famotidine

⇒ limite l’intérêt des anti-H2 pour cette indication pcq forte prédominance gastrique des lésions induites par les AINS

36
Q

La décision finale d’instaurer ou non un traitement anti-inflammatoire de même que le type de traitement reposent cependant sur une évaluation globale des facteurs de risque de développer des complications avec l’utilisation des AINS. Aussi, les conséquences parfois désastreuses d’une complication dans certains cas doivent entrer dans l’équation.

Énumérez le processus de réflection (Schéma)

A

* * * * Ratio normalisé international (RNI)

37
Q

Lorsqu’un traitement avec un AINS est nécessaire, il est recommandé d’utiliser quelle dose? Pendant combien de temps? Est-ce que c’est recommandé de faire une association de deux AINS?

A
  • la dose efficace la plus faible
  • pour la plus courte durée possible
  • De plus, l’association de deux AINS devrait être évitée en tout temps.
38
Q

Finalement, en l’absence de troubles gastro-intestinaux identifiables, quels AINS sont à privilégier? Expliquez.

A

les AINS non sélectifs représentent un choix à privilégier en raison de leur efficacité comparable avec les coxibs et leurs couts moindres (sauf exception).

39
Q

L’atteinte rénale des AINS est plutôt observée chez qui (2)?

A
  • le sujet âgé
  • mais aussi chez les patients déshydratés (prise de diurétique, sudation intense, vomissements ou diarrhées profuses).
40
Q

L’acétaminophène est une médication couramment utilisée. Elle est facilement disponible en vente libre. Quelles sont les différentes formes pharmaceutiques de ce produit disponibles au Canada?

  • A. Comprimés
  • B. Gelules
  • C. Liquide pour injection IV
  • D. Suppositoires
  • E. Suspension liquide
A
  • A. Comprimés
  • B. Gelules
  • Liquide pour injection IV
  • D. Suppositoires
  • E. Suspension liquide
41
Q

Vrai ou faux?

Avec plus de 400 produits différents sur le marché canadien contenant de l’acétaminophène, celui-ci est le médicament en vente libre le plus facilement accessible à tous les groupes d’âge.

A

Vrai

42
Q

On peut retrouver l’acétaminophène ______ ou en combinaison avec des produits contre le _______ et la grippe, des __________, des relaxants ___________.

A
  • seul
  • rhume
  • opioïdes
  • musculaires
43
Q

Expliquez le mécanisme d’action de l’acétaminophène

A

S’il est clair que l’acétaminophène agit au niveau du système nerveux central (SNC), son mécanisme d’action complet n’est toutefois pas encore totalement élucidé, et ce, en dépit du fait que cette molécule fut synthétisée pour la première fois il y a plus de 120 ans.

44
Q

Expliquez les effets de l’acétaminophène (2)

A
  • un effet analgésique
  • un effet antipyrétique
45
Q

Expliquer l’effet analgésique de l’acétaminophène

A
  1. Elle inhibe la prostaglandine synthétase dans le SNC
  2. la quantité de prostaglandines formées est réduite
  3. la sensation de douleur est diminuée
46
Q

Expliquer l’effet antipyrétique de l’acétaminophène

A
  1. agit sur l’hypothalamus (où il y a le centre thermorégulateur)
  2. vasodilatation et diaphorèse
  3. abaisse la température corporelle
47
Q

Nommer 2 différences entre l’acétaminophène et les AINS

A

L’acétaminophène

  • ne contient pas de propriétés anti-inflammatoires
  • n’agit pas sur l’agrégation plaquettaire
48
Q

Décrire l’absorption de l’acétaminophène per os

A
  • Après ingestion orale, entre 60 et 98 % d’une dose d’acétaminophène est rapidement absorbée, au niveau de l’intestin grêle.
49
Q

Décrire les concentrations plasmatiques maximales de l’acétaminophène après ingestion orale

A
  • atteinte en 15 min pour les comprimés à libération immédiate
  • entre 30 et 60 min pour les comprimés à action prolongée
50
Q

Choisir la bonne énoncée :

A) L’acétaminophène se distribue lentement dans la plupart les tissus et est reconnu pour traverser les barrières placentaire et hématoencéphalique.

B) L’acétaminophène se distribue rapidement dans la plupart les tissus et est reconnu pour traverser les barrières placentaire et hématoencéphalique.

C) L’acétaminophène se distribue rapidement dans la plupart les tissus et n’est pas reconnu pour traverser les barrières placentaire et hématoencéphalique.

D) L’acétaminophène se distribue lentement dans la plupart les tissus et n’est pas reconnu pour traverser les barrières placentaire et hématoencéphalique.

A

B) L’acétaminophène se distribue rapidement dans la plupart les tissus et est reconnu pour traverser les barrières placentaire et hématoencéphalique.

51
Q

Le métabolisme de l’acétaminophène se produit essentiellement au niveau de quel organe?

A

du foie.

52
Q

Décrire la voie métabolique de l’acétaminophène (2)

A
  • La voie métabolique principale de l’acétaminophène dans l’organisme est la glucurono-conjugaison.
    • effet de produire un métabolite relativement peu toxique qui est excrété dans la bile avant de passer dans le reste du corps.
  • Une fraction de ce médicament est cependant métabolisée en NAPQI par le cytochrome P450.
    • Ce métabolite est extrêmement toxique pour le foie.
53
Q

Décrire la voie métabolique de l’acétaminophène lors d’un excès (2)

A
  • Lorsqu’un excès d’acétaminophène est ingéré, la voie métabolique de glucurono-conjugaison est saturée et le surplus de médicaments est traité par les cytochromes P450, produisant de grandes quantités de NAPQI.
  • Il importe donc d’inciter les patients à respecter les doses recommandées.
54
Q

L’acétaminophène est offert en différentes concentrations et sous différentes formes, nommez les. (6)

A
  • gélules
  • liquides
  • poudres
  • comprimés
  • suppositoires
  • Solution injectable pour administration IV
55
Q

La formation IV d’acétaminophène est disponible depuis quand au Canada?

A

Depuis 2019

56
Q

Indications reconnues de la formulation IV d’acétaminophène pour son utilisation chez l’adulte (3)

A
  • prise en charge à court terme de la douleur légère à modérée lorsque l’administration par voie IV est jugée cliniquement nécessaire
  • prise en charge de la douleur modérée à sévère avec des analgésiques opioïdes adjuvants
  • traitement de la fièvre
57
Q

À l’extérieur du Canada, l’acétaminophène est appelé quoi? (2)

A

« paracétamol » ou « APAP ».

58
Q

Est-ce que l’acétaminophène est un choix analgésique/antipyrétique sécuritaire en pédiatrie, chez la femme enceinte ou qui allaite, chez les personnes âgées?

A

Oui

59
Q

C’est quoi le lien entre l’acétaminophène et la consommation de l’alcool?

A

Vu son caractère potentiellement hépatotoxique, il importe de réduire la dose quotidienne d’alcool ou d’éviter la prise d’acétaminophène chez les patients qui consomment régulièrement plusieurs boissons alcoolisées chaque jour.

60
Q
A
61
Q

Un bébé de 4 mois (poids de 5,3 kg) doit recevoir de l’acétaminophène à cause d’un épisode fébrile d’origine virale (IVRS).

À partir de la formulation pour nourrisson (gouttes 80 mg/ml), combien de ml aux 4h doit recevoir ce bébé afin d’être bien soulagé? (posologie recommandée de 15 mg/kg/dose).

  • A. 1 ml
  • B. 2,5 ml
  • C. 3 ml
  • D. 4 ml
A
  • A. 1 ml

Les doses d’acétaminophène inscrites sur les contenants du fabricant et dans le protocole ci-joint ne permettent pas d’obtenir la posologie optimale. Ce sont des dosages « très sécuritaires » estimés à partir des courbes de croissance. Les dosages obtenus sont souvent sous-thérapeutiques. Voilà pourquoi en pédiatrie, il est important d’avoir un poids exact récent afin de faire un ajustement adéquat des doses pour répondre aux besoins spécifiques de l’enfant.

De plus, étant donné qu’il existe plusieurs formulations d’un même produit, prescrire la dose selon le nombre de « mg » requis est souvent plus sécuritaire qu’en « ml ».

62
Q

Usage de l’acétaminophène chez l’enfant

Vrai ou faux?

Les doses d’acétaminophène inscrites sur les contenants du fabricant et dans le protocole (question précédente) permettent d’obtenir la posologie optimale.

Expliquer la réponse.

A

Faux, ils ne permettent pas

⇒ ce sont des dosages « très sécuritaires » estimés à partir des courbes de croissance

⇒ les dosages obtenus sont souvent sous-thérapeutiques

63
Q

Comment déterminer le dosage d’acétaminophène en pédiatrie?

A

Avoir le poids exact récent afin de faire un ajustement adéquat des doses pour répondre aux besoins spécifiques de l’enfant

64
Q

Les prescriptions d’acétaminophène chez l’enfant doivent être dans quelle unité de mesure? Pourquoi?

A

prescrire la dose selon le nombre de « mg » requis est souvent plus sécuritaire qu’en « mL »

⇒ pcq il existe plusieurs formulations d’un même produit

65
Q

Nommez les formulations pratiques en pédiatrie :

  • gouttes
  • sirop
  • comprimés à croquer
  • suppositoires
A
  • gouttes : 80 mg/ ml
  • sirop : 160 mg/ 5 ml
  • comprimés à croquer : 80 mg et 160 mg
  • suppositoires: 120 mg, 160 mg et 325 mg