Hypoglycémiants oraux : biguanides, sulfonylurées, inhibiteurs de la DPP-4, inhibiteurs SGLT2 Flashcards

1
Q

Q1 : Un patient est considéré en hypoglycémie si la glycémie est comment? (2)

A
  • est < 2,7 mmol/L (< 4 mmol/L pour un patient diabétique traité)
  • ou encore si la glycémie est sous les valeurs normales ET le patient est symptomatique.
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2
Q

Q1 :

Nommez : Symptômes typiques d’hypoglycémie (3)

A
  • hyperadrénergiques (dysfonctionnement du SNA)
  • neuroglycopéniques (apport cérébral de glucose insuffisant)
  • divers:
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3
Q

Q1 :

Décrire les symptômes typiques d’hypoglycémie : adrénergiques (6)

A
  • sueurs
  • sensation de chaleur
  • anxiété
  • nausée
  • tremblement
  • tachycardie
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4
Q

Q1 :

Décrire les symptômes typiques d’hypoglycémie : neuroglycopéniques (8)

A
  • trouble de la concentration
  • confusion
  • amnésie
  • trouble du comportement
  • céphalée
  • dysphagie
  • convulsion
  • coma
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Q

Q1 :

Décrire les symptômes typiques d’hypoglycémie : divers (4)

A
  • faim
  • faiblesse
  • vision trouble
  • somnolence
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6
Q

Q1 : C’est quoi le tx de l’hypoglycémie PEU SÉVÈRE (4)

A
  • faire avaler du sucre par voie orale (jus, sirop sucré…).
  • Des comprimés, des solutions ou des gels de dextrose peuvent être recommandés aux patients qui sont à risque d’hypoglycémie.
  • Les doses recommandées de ces produits sont de 15 à 20 grammes, et doivent être répétées aux 15 minutes si la glycémie ne s’est pas normalisée.
  • Si un repas n’est pas prévu dans l’heure qui suit, il est important de consommer une collation contenant à la fois des glucides et des protéines.
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7
Q

Q1 : C’est quoi le tx de l’hypoglycémie SÉVÈRE AVEC TROUBLE NEUROLOGIQUE (2)

A
  • Voie veineuse présente : glucose/dextrose IV (penser à donner initialement de la vitamine B1, thiamine, si déficit suspecté afin de ne pas précipiter une encéphalopathie de Wernicke)
  • Si absence de voie veineuse : glucagon 1 mg IM ou SC
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8
Q

Q1 : C’est quoi le dosage de glucose recommandé dans le tx de l’hypoglycémie chez l’enfant? (1)

A

0,5 g/kg IV (utiliser un dextrose moins osmolaire soit DW10% chez le bébé et DW20-25% chez l’enfant plus vieux) jusqu’à concurrence de la dose adulte

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9
Q

Q1 : C’est quoi le dosage de glucose recommandé dans le tx de l’hypoglycémie chez l’adulte? (1)

A

dose fixe de 25 g (une ampoule de dextrose 50%, 50 ml)

⇒ un adulte de plus de 50 kg

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10
Q

Question 1 : Un homme de 19 ans, diabétique de type 1, se présente à l’urgence pour de la confusion aigüe. Le patient est agité et ne coopère pas. Le glucomètre indique une glycémie à 1,4 mmol/L. Poids : 70 kg

Quel est le meilleur traitement pour corriger la glycémie de ce patient?

  • A. Biscuits et jus d’orange
  • B. Dextrose 20 % 20 ml IV
  • C. Dextrose 50% 50 ml IV
  • D. Insta-Glucose® gel PO
A

C. Dextrose 50% 50 ml IV

⇒ 50 g par 100 ml soit 25 g pour 50 ml = dose adéquate

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11
Q

Q1 :

Pourquoi le dextrose 20% n’est pas la bonne réponse pour corriger l’hypoglycémie?

A

20g par 100 ml soit 4g pour 20 ml = insuffisant!

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12
Q

Q1 :

Qu’est-ce que le Insta-Glucose gel? (2)

A
  • monosaccaride (sucre simple) utilisé pour traiter l’hypoglycémie
  • sachet contient entre 15 et 24 mg de sucre
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13
Q

Q1 :

Vrai ou faux?

Le Insta-Glucose gel peut seulement être administré par les médecins.

A

Faux, il peut être administré par les premiers répondants (ambulanciers)

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14
Q

Q1 : Voie d’administration du Insta-Glucose gel

A

thérapeutique seulement si avalé par un patient conscient

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15
Q

Q1 : Pourquoi le Insta-Glucose gel n’est pas efficace chez le patient inconscient?

A

Car la muqueuse buccale n’absorbe pas bien le produit et il y a aussi, dans ce contexte, un risque d’aspiration

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16
Q

Associer l’hypoglycémiant oral à la classe correspondante : Alogliptine

A

Inhibiteurs de la DPP-4

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17
Q

Associer l’hypoglycémiant oral à la classe correspondante : Canagliflozine

A

Inhibiteurs SGLT2

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18
Q

Associer l’hypoglycémiant oral à la classe correspondante : Dapagliflozine

A

Inhibiteurs SGLT2

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19
Q

Associer l’hypoglycémiant oral à la classe correspondante : Empagliflozine

A

Inhibiteurs SGLT2

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20
Q

Associer l’hypoglycémiant oral à la classe correspondante :

Gliclazide

A

Sulfonylurées

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21
Q

Associer l’hypoglycémiant oral à la classe correspondante :

Glimépiride

A

Sulfonylurées

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22
Q

Associer l’hypoglycémiant oral à la classe correspondante : Glyburide

A

Sulfonylurées

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23
Q

Associer l’hypoglycémiant oral à la classe correspondante : Linagliptine

A

Inhibiteurs de la DPP-4

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24
Q

Associer l’hypoglycémiant oral à la classe correspondante : Metformine

A

Biguanides

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25
Q

Associer l’hypoglycémiant oral à la classe correspondante : Pioglitazone

A

Thiazolidinédiones

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26
Q

Associer l’hypoglycémiant oral à la classe correspondante : Rosiglitazone

A

Thiazolidinédiones

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27
Q

Associer l’hypoglycémiant oral à la classe correspondante :

Saxagliptine

A

Inhibiteurs de la DPP-4

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28
Q

Associer l’hypoglycémiant oral à la classe correspondante :

Sitagliptine

A

Inhibiteurs de la DPP-4

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29
Q

***Associer l’hypoglycémiant oral à la classe correspondante :

Tolbutamide

A

Sulfonylurées

30
Q

Nommez les classes d’hypoglycémiants (antidiabétiques) (6)

A
  • Inhibiteur des alpha-glucosidases
  • Biguanide
  • Incrétines: inhibiteurs de la DPP-4 et agonistes des récepteurs du GLP-1
  • Sécrétagogues de l’insuline: sulfonylurées et non-sulfonylurées
  • Inhibiteurs du sodium-glucose co-transporteur 2 (SGLT2)
  • Thiazolidinédiones (TZD)
31
Q

Les antihyperglycémiants (antidiabétiques) peuvent être utilisés ________ ou le plus souvent en __________ afin d’aider le patient diabétique de type ____ à atteindre les cibles glycémiques.

A
  • seuls
  • combinaison
  • 2
32
Q

Initialement, les analogues des récepteurs ________ étaient disponibles uniquement sous forme _________.

Depuis 2020, Santé Canada approuve le RYBELSUS (comprimés de ________), le premier et seul ________ de la GLP-1 en _________ pour le traitement d’adultes diabétiques de type _______.

A
  • GLP-1
  • injectable
  • sémaglutide
  • analogue
  • comprimé
  • 2
33
Q

Inhibiteur des alpha-glucosidases agissent à quel niveau dans le métabolisme des glucides?

A

A

  • enzymes digestives de l’estomac
34
Q

Biguanide agissent à quel niveau dans le métabolisme des glucides?

A

C

  • augmentation de la production de glucose au foie
  • Insulino-résistance aux muscles + adipocytes
35
Q

Inhibiteurs du sodium-glucose co-transporteur 2 (SGLT2) agissent à quel niveau dans le métabolisme des glucides?

A

D

  • réabsorption de glucose aux reins
36
Q

Incrétinomimétiques (inhibiteurs de la DPP-4 et agonistes des récepteurs du GLP-1) agissent à quel niveau dans le métabolisme des glucides?

A

B

  • diminution de l’insulino-sécrétion au pancréas
37
Q

Sulfamides (sulfonylurées et non-sulfonylurées ) agissent à quel niveau dans le métabolisme des glucides?

A

B

  • diminution de l’insulino-sécrétion au pancréas
38
Q

Glinides agissent à quel niveau dans le métabolisme des glucides?

A

B

  • diminution de l’insulino-sécrétion au pancréas
39
Q

Un homme de 54 ans, avec un surplus de poids, doit débuter un traitement antidiabétique afin d’atteindre ses objectifs glycémiques. Laquelle des classes hypoglycémiants oraux suivantes inhibe la néoglucogénèse, augmente la sensibilité à l’insuline sans entrainer d’hypoglycémie?

  • A. Biguanides
  • B. Inhibiteurs de la DPP-4
  • C. Inhibiteurs SGLT2
  • D. Sulfonylurées
A
  • A. Biguanides
40
Q

Le chlorhydrate de metformine (Glucophage®) est un dérivé de la famille des ___

A

biguanides

41
Q

Décrire l’effet antihyperglycémiant du chlorhydrate de metformine (Glucophage®)

A

ayant un effet antihyperglycémiant, mais seulement chez l’humain diabétique, et uniquement en présence de sécrétion d’insuline.

42
Q

Le chlorhydrate de metformine (Glucophage®) est utilisé quand dans le tx du diabète de type 2?

A

Ce médicament est généralement utilisé en première ligne du traitement du diabète de type II.

43
Q

Décrire le risque d’hypoglycémie du metformine administrée seule aux doses thérapeutiques chez l’humain non diabétique.

A

La metformine administrée seule aux doses thérapeutiques n’entraîne pas d’hypoglycémie chez l’humain non diabétique.

44
Q

Vrai ou Faux

La metformine n’exerce aucun effet sur les cellules bêta du pancréas.

A

Vrai

45
Q

Décrire le mode d’action du metformine (biguanide) (4)

A
  • Son mode d’action n’est pas entièrement élucidé
  • émis l’hypothèse qu’elle puisse accroitre le pouvoir d’action de l’insuline
  • ou favoriser la fixation de l’insuline sur les sites récepteurs périphériques
  • Cette augmentation de la sensibilité à l’insuline semble découler d’un accroissement du nombre de récepteurs insuliniques à la surface des cellules.
46
Q

C’est quoi le risque d’hypoglycémie chez le patient qui prend seulement Glucophage® (biguanide)?

A
  • Le risque d’hypoglycémie est nul chez le patient qui prend seulement Glucophage® dans des circonstances normales
  • mais l’hypoglycémie peut survenir
47
Q

Conditions durant lesquelles l’hypoglycémie peut survenir avec prise de Glucophage (biguanide) (3)

A
  • si l’apport énergétique est insuffisant
  • si le patient se livre à des exercices épuisants sans s’assurer d’un apport calorique supplémentaire
  • s’il prend simultanément un autre agent antidiabétique ou de l’alcool
48
Q

Nommez les effets indésirables de la metformine (biguanide) (4)

A

gastro-intestinaux

  • anorexie
  • nausées
  • inconfort abdominal
  • diarrhées
49
Q

Les effets indésirables de la metformine (biguanide) sont évitables comment?

A

par une augmentation progressive des doses au début du traitement et réversibles après l’arrêt du traitement.

50
Q

La metformine (biguanide) est éliminée par voie ___

A

voie rénale

51
Q

Il convient de faire quoi avant d’instaurer de la metformine?

A

mesurer la clairance de la créatinine

52
Q

Il convient de mesurer la clairance de la créatinine avant d’instaurer la metformine. Pourquoi? (3)

A
  • En cas d’insuffisance rénale chronique, il est recommandé d’adapter les doses.
  • L’usage de la metformine est contre-indiqué lorsque la fonction rénale descend sous les 30 ml/min (risque théorique d’acidose lactique).
53
Q

Parmi les diffférentes classes d’hypoglycémiants oraux, laquelle a un mécanisme d’action rénal qui permet d’augmenter l’excrétion urinaire de glucose?

  • A. Biguanides
  • B. Inhibiteurs de la DPP-4
  • C. Inhibiteurs SGLT2
  • D. Sulfonylurées
A
  • C. Inhibiteurs SGLT2
54
Q

Le cotransporteur sodium-glucose de type 2 (SGLT2) est exprimé où?

A

exprimé dans les tubules proximaux des reins,

55
Q

Décrire le rôle du cotransporteur sodium-glucose de type 2 (SGLT2) dans la réabsorption du glucose

A

est responsable de la majorité de la réabsorption du glucose filtré présent dans la lumière tubulaire.

56
Q

Mécanisme d’action des inhibiteurs SGLT2 (3)

A
  • En inhibant le SGLT2, cette classe de médicaments réduit la réabsorption du glucose filtré et diminue le seuil rénal du glucose.
57
Q

La réduction de réabsorption du glucose filtré et la diminution du seuil rénal du glucose induites par les inhibiteurs SGLT2 entrainent quoi?

A
  • une augmentation de l’excrétion urinaire de glucose (glycosurie)
  • ce qui diminue les concentrations plasmatiques élevées de glucose
  • diurèse osmotique
58
Q

L’effet diurétique des inhibiteurs SGLT2 entraine quoi?

A

baisse de la TA systolique

59
Q

Les inhibiteurs de la SGLT2 sont utilisés en monothérapie ou en association?

A

Les deux

  • en association avec d’autres hypoglycémiants oraux
60
Q

Les inhibiteurs de la SGLT2 sont utilisés en monothérapie chez qui?

A

chez les diabétiques de type 2 lorsque la metformine (biguanide) est contre-indiquée ou en cas d’intolérance à celle-ci

61
Q

Les inhibiteurs de la SGLT2 sont utilisés en association avec d’autres classes d’hypoglycémiants oraux quand?

A

Lorsque le traitement non pharmacologique ne permet pas d’atteindre l’équilibre glycémique visé

62
Q

Décrire le risque d’hypoglycémie des inhibiteurs de SGLT2

A

Les inhibiteurs de SGLT2 n’induisent pas d’hypoglycémie puisqu’ils ne stimulent pas directement la sécrétion d’insuline, mais potentialisent le risque d’hypoglycémie en cas d’association à un hypoglycémiant.

63
Q

**Les inhibiteurs de SGLT2 sont aussi nommés quoi? Pourquoi?

A

Du fait de leur segment clé, on les nomme aussi les « glifozines ».

64
Q

Nommez les effets secondaires des inhibiteurs des SGLT2 (6)

A
  • une polyurie modérée
  • une baisse de pression artérielle systolique
  • une déplétion volémique
  • une hypotension orthostatique.
  • une augmentation de risque d’infections urogénitales (infections urinaires basses, balanites et vulvovaginite).
  • Rarement → acidocétose diabétique euglycémique (complication grave, arrêt définitif du SGLT2)
  • **Ces médicaments n’induisent pas d’hypoglycémie puisqu’ils ne stimulent pas directement la sécrétion d’insuline, mais potentialisent le risque d’hypoglycémie en cas d’association à un hypoglycémiant.
65
Q

Une femme de 66 ans, diabétique de type 2, n’arrive pas à atteindre ses cibles glycémiques avec la modification de ses habitudes de vie (diète et l’exercice). Quelles classes d’hypoglycémiants oraux ont comme mécanisme d’action d’augmenter la sécrétion d’insuline?

  • A. Biguanides
  • B. Inhibiteurs de la DPP-4
  • C. Inhibiteurs SGLT2
  • D. Sulfonylurées
A
  • B. Inhibiteurs de la DPP-4
  • D. Sulfonylurées
66
Q

Décrire le mécanisme d’action de : LES SULFONYLURÉES (sécrétagogues de l’insuline) (4)

A
  • Ils agissent directement au niveau des cellules bêta du pancréas en inhibant l’activité des canaux K+ATP dépendant.
  • La dépolarisation de la membrane cellulaire provoque l’ouverture des canaux calciques.
  • Cette augmentation de calcium vient stimuler le gène de l’expression de l’insuline via le CREB (calcium responsive element binding protein).
  • Une augmentation de la sécrétion d’insuline en résulte.
67
Q

Nommez le principal effet indésirable des sulfonylurées

A
  • Le principal effet indésirable des sulfonylurées est l’hypoglycémie
    • en particulier chez les personnes âgées ou dans les situations de jeûne, d’exercice physique important, d’interaction médicamenteuse ou d’association à un autre hypoglycémiant.
    • Il importe d’user de prudence lors de leur usage chez les patients qui souffrent d’insuffisance rénale sévère.
68
Q

Décrire le mécanisme d’action de: LES INHIBITEURS DE LA DPP4 (dipepdidyl peptidase-4) (2)

A
  • Ils inhibent sélectivement et de façon réversible l’enzyme DPP-4 responsable de la dégradation des hormones incrétines.
  • Ainsi,
    • la sécrétion d’insuline est augmentée
    • la libération de glucagon est diminuée
    • les glycémies à jeun et postprandiales sont diminuées.
69
Q

Nommez les principaux effets indésirables des inhibiteurs de la DPP4

A
  • incluent des troubles digestifs légers (particulièrement en début de traitement).
  • augmentation du risque de faire des hypoglycémies en cas d’association avec d’autres antidiabétiques oraux qui favorisent la sécrétion d’insuline (comme les sulfonylurées).
70
Q

Est-ce que LES INHIBITEURS DE LA DPP4 (dipepdidyl peptidase-4) sont bien tolérée?

A

Oui