Moléculas anestésicas e os fatores Flashcards
As moléculas de anestésico são aminas secundárias, na sua maioria, e outras são aminas terciárias (ex. prilocaína)
V ou F?
Falso. Pois a maioria que é amina terciária e como exemplo de amina secundária tem-se a prilocaína
Quais são as partes da estrutura de uma molécula anestésica (são 3) e qual a função de cada uma ?
Parte lipofilica: Responsável por fazer com que a molécula penetre na membrana nervosa -> anel aromático, derivado do anel benzoico, anilina e tiofeno
Parte hidrofilica: Responsável pela solubilização do anestésico em soluções salinas e soro para ser injetado -> derivado do álcool etílico e ácido acético
Parte intermediária: Determina o tipo de anestésico e a partir daí suas diferentes atividades. -> hidrocarbonetos como éster ou amida
Todos os anestésicos são anfipáticos, exceto a benzocaína por ser apenas lipofílica e age através da teoria da expansão da membrana.
V ou F?
V
Os anestésicos são ————–, sendo instáveis e pouco solúveis em água. Para seu uso, é adicionado ———, para que se formem ————–, assim tem mais solubilidade em água e estabilidade no ar. Eles são injetados na forma de ————- ————-, e o principal sal usado é —————- diluído em água destilada ou soro fisiológico.
bases fracas
ácido
sais anestésicos
sais ácidos
cloridrato
Qual a principal diferença estrutural entre éster e amida?
Ligação entre a cadeia lateral e o anel saturado
Quais são os dois fatores relacionados com a ação dos anestésicos?
- Difusão por a membrana
- Ligação com sítio receptor no canal de sódio
O pH do anestésico e o pH do local de injeção interferem na ação do anestésico local. Então um anestésico com vasoconstritor é mais ácido, tende a doer mais e com início de ação mais lento ? Explique
Sim, por serem mais ácidos o corpo demora mais para tamponar e são mais ácidos devido ao uso de antioxidantes para aumentar a validade do anestésico e ele não oxidar, ficando amarronzado
Qual antioxidante é mais usado ?
Metabissulfito de sódio (0,05-0,1%)
O pH extracelular não afeta o pH intracelular mantendo o nervo com sua função normal
V ou F?
V
Locais mais ácidos dificultam a anestesia, devido a diminuição na quantidade de base livre para adentrar na membrana nervosa?
Sim
O pH extracelular que vai determinar a ————– do anestésico de se difundir ou não por a membrana nervosa, já que o pH intra é ———- e ————– do pH extra
Facilidade
estável
independe
Qual a função do RN e RNH+ e como eles se comportam?
RN responsável pela penetração do anestésico na membrana nervosa
RHN+ responsável por ação de bloqueio do impulso, visto que é essa parte que se liga no sítio receptor do canla de sódio
A sua proporção depende do pH do meio e também do pKa do anestésico
Quando o pKa e pH são diferentes, geralmente tem-se 50% de moléculas RN e 50% de moléculas RNH+
V ou F?
Falso, é quando são iguas
A benzocaína é um anestésico tópico que não sofre ionização, devido a sua lipossolubilidade e sua eficácia não depende do pH ?
SIM
As concentrações de anestésicos tópicos são maiores do que injetáveis, por que ?
Devido a pouca formação de RN livres, pois a mucosa tampona (equilibra o pH) pouco, então para compensar aumenta a concentração.
Qual a maior barreira de resistência à anestésico no nervo?
Perilema (camada interna do perineuro)
Explique as camadas de membranas presentes em um nervo
endoneuro -> envolve o axônio
perineuro -> envolve fascículo
camada mais interna - perilema
epineuro -> envolve um conjunto de fascículo
camada mais externa (espessa) - bainha epineural
O que é difusão? Depende de que ?
É o movimento feito pelo anestésico quando sai do seu local de administração e vai para outros locais, como nervo.
Essa difusão ocorre de forma tridimensional e depende do gradiente de concentração
É correto afirmar “Quanto maior a concentração inicial do anestésico, + rápida é a difusão e assim + rápido é o início de ação” ?
Sim
Explique como ocorre a chegada dos anestésicos nos feixes do manto e centrais
Feixes do manto -> fibras mais superficiais, mais próximas do nervo. São as primeiras a serem anestesiadas e em concentração maior
Feixes centrais -> são as fibras mais profundas e distais do nervo. Demoram mais a serem anestesiadas e em concentrações menores
É possível bloquear 100% dos nervos periféricos?
Não
Quando o anestésico é injetado, parte dele vai para o nervo e outra grande parte é —————-, ————, ————–.
Absorvida pelos vasos
Diluída pelo liquído intersticial
Absorvida por outros tecidos
O que é tempo de indução?
É o tempo desde o processo de injeção até o bloqueio do nervo
Quais fatores interem no tempo de indução? Temos duas classificações
Relacionado ao operador: concentração do anestésico e pH da solução
Fogem do controle clínico: difusão e barreira anatômica
Quais são as propriedades físicas (5) que interferem na ação do anestésico ? qual sua relação e por quê?
pKa -> início de ação -> depende de RN livre, inicialmente, para adentrar na membrana
lipossolubilidade -> potência -> quanto mais lipossoluvel, mais adentra a membrana facilmente, realizndo seu efeito e precisando de uma dose menor
ligação à proteína -> duração -> por estar mais aderida a proteína que compõe 10% da membrana
vasoatividade -> duração e potência -> tem-se aumento da vascularização, levando a absorção e distribuição do anestésico, onde vai parar seu efeito
difusibilidade para tecidos não neurais -> início de ação -> quanto mais perfundido, menor tempo de ação
Há duas situações quando se reaplica o anestésico, visto que o procedimento demorou mais que o efeito do anestésico. Em casos, em que se consegue a anestesia profunda novamente, o que ocorre?
As fibras do centro estão parcialmente se restaurando, mas ainda apresentam anestésico residual, com a nova aplicação de anestésico tem-se o bloqueio total das fibras do manto e as fibras do centro recebem o anestésico reaplicado somado ao residual, aumentando assim a concentração de anestésico na fibra -> um inicio de ação rápido e menor volume anestésico
A taquifilaxia é —————- a um fármaco que foi aplicado ————. Sendo comum de acontecer quando, o anestésico é aplicado ————- da resposta dolorosa voltar.
resistÊncia/aumento de tolerância
repetidamente
depois
Quais são os fatores que influenciam na taquifilaxia ? (são 6)
Edema
Hemorragia localizada
Coágulo
Transudação
Hipernatremia
Diminuição do pH nos tecidos
Por que a recuperação do anestésico é mais lenta que sua indução ?
Devido à ligação do anestésico à membrana nervosa
- Principalmente em anestésicos com grande ligação protéica (bupi, etido, tetra) → são liberados mais lentamente → resulta em maior duração do anestésico
Na recuperação anestésica, as fibras do feixe central do nervo permanecem anestesiadas por mais tempo que as fibras do manto.
V ou F?
Falso
Os fascículos no manto começam a perder o anestésico local muito antes dos feixes centrais. O anestésico local
no centro, então, se difunde para o manto, de modo que as primeiras fibras nervosas que perdem a anestesia
inteiramente são as mais centrais. As fibras do manto permanecem anestesiadas pelo tempo mais longo, e as do
centro, por menos tempo
A concentração extraneural de anestésico local é continuamente depletada por difusão, dispersão e captação
vascular do fármaco, enquanto a concentração intraneural permanece relativamente estável. Uma vez invertido o
gradiente de concentração, com a concentração intraneural excedendo a concentração extraneural, as moléculas de
anestésico passam a se difundir para fora do nervo.
V ou F?
V
( ) A alcalinização de uma solução de anestésico local agiliza sua ação.
( ) O bicarbonato de sódio ou o dióxido de carbono (CO2 ), acrescentado à solução de anestésico imediatamente antes da infiltração proporciona um início de anestesia mais rápido.
V
V
A duração do anestésico depende, principalmente de 3 coisas:
Ligação à proteina
Vascularização local
Substâncias com vasoatividade
Qual anestésico amida mais lipossolúvel ?
E o éster?
Etidocaína (140)
Tetracaína (80)
Anestésicos que apresentam grande ligação proteica?
Ropivacaína
Bupivacaína
Etidocaína
Tetracaína
