Farmacologia dos anestésicos Flashcards
Qual a diferença entre a farmacologia dos demais medicamentos e os anestésicos locais, quando se trata de controle de dor?
Os anestésicos quando são absorvidos pela corrente sanguínea PARAM de ter seu efeito, enquanto que é preciso que os medicamentos caiam na corrente sanguínea e em grande concentração para ter seu efeito
Quais são os anestésicos éster e os amidas (8) ?
Amidas:
- Bupivacaína
- Prilocaína
- Lidocaína
- Mepivacaína
- Articaína
- Rodopivacaína
- Dibucaína
- Etidocaína
Ésteres:
- Procaína
- Propoxicaína
- Clorprocaína
- Cocaína
- Tetracaína
- Butacaína
- Benzocaína (etilaminobenzoato)
- Hexilcaína
- Piperocaína
Todos os anestésicos apresentam vasodilatação, mas qual é o anestésico que inicialmente apresenta leve vasodilatação seguida de uma vasoconstrição? O que causa essa vasocontrição?
Cocaína
A inibição de captar catecolaminas, dentre elas tem-se a norepinefrina, deixando muitas presentes no local e isso causa a vasoconstrição intensa
O que a vasodilatação pode causar?
Aumenta o fluxo sanguíneo local
Aumenta a absorção do anestésico
Aumenta a concentração de anestésico no sangue
Maior risco de toxicidade
Diminui a duração de efeito
Os anestésicos estéres são bem vasodilatadores. Destaca-se o anestésico ———-, por ser utilizado em situações que necessitem de vasodilatação, devido a sua grande atividade, como é no caso de risco de necrose em locais pouco vascularizados.
Procaína
O grau de absorção e o tempo em que ocorre depende da via de administraçaõ do anestésico. Tem-se 3, quais são e quais seus principais pontos abordados?
Oral - Os anestésicos tem pouca absorção no TGI, exceto a cocaína, fora o efeito de primeira passagem que alguns podem sofrer, como a lidocaína
Tópica - A ação só vai de fato acontecer em locais que não se tenha pele ou mucosa intacta (barreiras). Com exceção da EMLA (lido 2,5% + prilo 2,5%)
Injetável - A absorção por esse método parenteral depende da vascularização local e a vasodilatação do fármaco
Qual a via que demora mais para ser absorvida ? Qual a mais rápida?
LEnta: Injetável subcutânea
Rápida: Intravenosa
Inicialmente o anestésico é distribuído em concentração maior em órgãos mais perfundidos (rins, cabeça, cérebro, pulmão, baço e fígado). Porém, o órgão que apresenta % maior quantidade de anestésico não é tão perfundido, qual é esse órgão e porquÊ?
Músculo esquelético
É o que mais se tem no organismo humano
Nível sanguíneo do anestésico é influenciado por 3 coisas, quais são?
Taxa de absorção do SCV
Taxa de distribuição
Taxa de eliminação (metabolizado ou excretado)
Dois ulitmos diminuem a concentração.
Nem todos os anestésicos locais atrevessam facilmente a barreira hematoencefálica, a placenta e chegam no sistema circulatório do feto.
V ou F?
Falso, são todos
o que é meia-vida de eliminação?
é o tempo necessário para que a concentração desse anestésico se reduza a 50% no sangue -> a eliminação dele no sangue
Toxicidade total de um fármaco depende da sua taxa de absorção e de remoção do sangue através de captação tecidual e metabolismo.
V ou F?
V
Os anestésico do tipo estéres são metabolizados no ——– ———-, por meio da ação da enzima ————–. Entretanto, essa hidrólise gera um metabólito chamado de ————–, que é excretado de forma inalterada na urina e gera, raramente, reações ———–.
plasma sanguineo
pseudocolinesterase
PABA (ácido para-aminobenoico)
alérgicas
Pacientes que apresentam uma forma atípica da pseudocolinesterase (condição hereditária) são incapazes de hidrolisar anestésicos tipo éster e algumas medicações como a succinilcolina, isso os tornam contraindicados relativamente a estes fármacos, pois apresentam baixo risco de toxicidade dos fármacos.
Falso
Apresentam maior risco de toxicidade, por ficar mais tempo circulando no organismo por não ser hidrolisado. Entretanto, não um risco tão letal, a depender da dose e do risco x benefício (relativo)
Os anestésicos tipo amida, a maioria são metabolizados apenas no fígado, exceto dois e quais são seus demais locais?
PRilocaína: fígado (1º) e pulmão
Articaína: plasma sanguíneo e fígado (apresenta parte éster e amida)
Pacientes com doenças hepáticas, deve-se ter cuidado ao administrar anestésicos que apresentam apenas metabolização no fígado, pois não metabolizam normalmente, sendo mais lento, o que pode aumentar risco de toxicidade?
Correto
Pacientes com disfunção hepática ASA IV e V são contraidnicação absoluta.
V ou F?
Falsa
Contraindicação relativa
Durante a metabolização da prilocaína, é gerado um metabólito chamado de ———–, sendo ele o responsável por causar ————-.
ortoluidina
metemoglobinemia
A lidocaína apresenta efetio sedativo.
V ou F?
Falso, os metabólitos gerados na sua metabolização é que causa.
Que são monoetilglicinexilidida e glicinexilidida
Todos os anestésicos são excretados nos rins.
V ou F?
V
Parte do anestésico vai ser excretado de forma inalterada na urina, isso depende do tipo de anestésico. Os ésteres apresentam baixissima quantidade, enquanto que as amidas um pouco maior, por sua metabolização ser mais complexa.
Correto
Coca - 10%
Proca - 2% e 90% PABA
Lido < 3%
1% mepi e etido
Para pacientes com disfunção/comprometimento renal, deve-se atentar, pois podem não ser capazes de eliminar o componente original ou os metabólitos do sangue. Pode ser com ésteres ou amidas, sendo mais comum com a cocaína. Mas, pacientes com doença renal significativa ASA 4 OU 5, são contraindicações absolutas.
Falso, são contraindicações relativas.
Quais são espaços de equílibrio lento, já que os de euilíbrio rápido são cérebro, miocárdio, pulmão e fígado?
Lembrar da imagem do processo de farmacocinética dos anestésicos
Gordura e músculo
A metemoglobinemia é uma condição que pode ser causada por um metabólito da prilocaína. O que é essa condição? Qual principal característica? Quais os possíveis tratamentos?
É quando se tem grande quantidade de metemoglobina (hemoglobina oxidada, devido a sua forma férrica (3+)) que não consegue se ligar ao oxigênio.
Cianose
Só trata em condições sintomáticas, independente de congênito ou adquirido:
- Deficiência de cyb5R redutase -> azul de metileno 5min IV
- Deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase -> ácido ascórbico de 300-1000 mg/kg com doses durante o dia
- Caso de medicação -> suspendê-la
- Casos mais sérios -> hiperbárica e exsanguinação.
