Metabolismo ou biotransformação dos fármacos Flashcards
Quais são as formas que os fármacos podem ser administrados?
- Ativo
- Inativo (pró-fármaco)
O que é um fármaco ativo?
Está pronto para se ligar no seu receptor e promover efeito terapêutico e toxicidade
O que é um fármaco inativo (pró-fármaco)?
Depende de enzimas para ser convertido na forma ativa
Importância da biotransformação?
- Eliminação de fármacos
- Impede que o fármaco permaneça por tempo indeterminado no corpo
As reações de metabolismo do fármaco ocorrem em quantas etapas?
Duas etapas
- Etapa 1
- Etapa 2
O que ocorre na etapa 1 da biotransformação?
Insere ou remove um grupo funcional polar, tornando o fármaco substrato mais hidrossolúvel (mais fácil de ser excretado pelo rim)
O que ocorre na etapa 2 da biotransformação?
O produto da fase é convertido em produtos mais polares por reações de conjugação com grupos hidrofílicos (ácido glicurônico, sulfatos, ácido acético, aminoácidos)
As reações da fase 1 são reações de ____________ (anabolismo/catabolismo)
Anabolismo
As reações da fase 2 são reações de ____________ (anabolismo/ catabolismo)
Catabolismo
Fatores que alteram a biotransformação
- Idade
- Sexo
- Estado nutricional
- Doença (insuficiência hepática)
- Álcool, cigarro
- Genéticos: polimorfismos
- Propriedades químicas dos fármacos: indução e inibição enzimáticas
O que são xenobióticos?
Substâncias estranhas ao organismo
O que quer dizer sistema microssomal do citocromo P450?
As enzimas do sistema citocromo P450 estão localizadas na fração microscópica de uma amostra
Grande parte das reações oxidativas ocorrem via ________
Citocromo P450
Na fração mitocondrial, qual enzima é responsável pela biotransformação?
Monoaminaoxidase (MAO)
Na fração microssômica (REL), qual sistema é responsável pela biotransformação?
Citocromo P450
