Antidepressivos Flashcards
Principais vias neuronais para a depressão
- Via noradrenérgica
- Via serotonérgica
- Via dopaminérgica
O que ocorre com a síntese de monoaminas em indivíduos deprimidos?
A síntese de monoaminas pelo neurônio pré-sináptico está diminuída, a recaptação está normal e há aumento do número de receptores nos neurônios pós-sinápticos (up-regulation)
O que desencadeia os sintomas da depressão?
Diminuição da produção de monoaminas (5HT, DA e NOR), junto com o aumento no número de receptores dos neurônios pós-sinápticos (up-regulation)
O que é down-regulation?
Diminuição no número de receptores nos neurônios pós-sinápticos devido ao aumento da produção de monoaminas
Mecanismo geral dos fármacos antidepressivos
Inibem a bomba de recaptação para os neurônios pré-sinápticos, aumentando a concentração de monoaminas na fenda sináptica. Isso provoca o down-regulation.
Diferencia o efeito farmacológico e o efeito terapêutico dos antidepressivos
Efeito farmacológico: Inibição da bomba de recaptação
Efeito terapêutico: Remissão dos sintomas
Após quantos dias do início do uso de antidepressivos há a remissão dos sintomas depressivos?
15-21 dias
Em relação ao uso de antidepressivos, o efeito farmacológico é ___________ e o efeito terapêutico é _____________
Imediato - tardio
Como é o início do tratamento da depressão?
No primeiro mês de tratamento, haverá apenas efeitos adversos e nenhum efeito terapêutico
Em que fase dos tratamentos depressivos há maior desistência?
Fase inicial (primeiro mês). Nessa fase, há apenas efeitos adversos
Qual antidepressivo tem maior efeito ansiolítico?
Paroxetina
Qual é a propriedade farmacológica secundária da Paroxetina?
Efeito ansiolítico
Qual é a importância de associar benzodiazepínico e antidepressivo para o tratamento da depressão?
O benzodiazepínico serve para acalmar a amígdala no primeiro mês de tratamento, diminuindo os efeito adversos
Quais são as classes de antidepressivos?
- Inibidores de recaptação de monoaminas
- Antidepressivos atípicos
- Vortioxetina
Quais são os subtipos dos inibidores de recaptação de monoaminas?
- Antidepressivos tricíclicos (TCA)
- Inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS)
- Inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN)
- Inibidores da recaptação de noradrenalina e dopamina (IRND)
Exemplos de antidepressivos tricíclicos
Amitriptilina e Nortripitilina
Mecanismo de ação dos antidepressivos tricíclicos
Inibição da recaptação neuronal de NOR e 5HT -> aumenta a oferta de NOR e 5HT -> down-regulation
Quais outros receptores os antidepressivos tricíclicos bloqueiam?
Receptores muscarínicos (M1), alfa adrenérgicos (alfa 1) e receptores histamínicos (H1)
Efeitos adversos dos antidepressivos tricíclicos
Antagonismo alfa1: tontura, sonolência, queda da PA
Antagonismo H1: ganho de peso e sonolência
Antagonismo M1 e M3: constipação intestinal, retenção urinária, visão turva, boca seca, sonolência, confusão mental
Contraindicação dos antidepressivos tricíclicos
Contraindicado para idosos
V ou F
Os antidepressivos tricíclicos possuem antagonistas
F.
Não possuem antagonistas
Usos clínicos dos antidepressivos tricíclicos
- Tratamento da depressão
- Tratamento da fibromialgia
- Profilaxia da enxaqueca
Exemplos de inibidores seletivos da recaptação de serotonia (ISRS)
Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina
Mecanismo de ação dos inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)
Inibe a recaptação de serotonina -> aumenta a oferta na fenda sináptica -> down-regulation de receptores 5HT1a
Sintomas associados aos receptores 5HT1a
Sintomas depressivos e ansiolíticos
Sintomas associados aos receptores 5HT2a
Ansiedade, insônia, disfunção sexual
Sintomas associados aos receptores 5HT3
Ação no trato gastrointestinal: náuseas, diarréia, dores no estômago
Efeitos adversos dos inibidores seletivos da recaptação neuronal de serotonina (ISRS)
5HT2a: ansiedade, insônia, disfunção sexual
5HT3: ação em TGI -> náusas, diarréia, dores no estômago
Exemplos dos inibidores de recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN)
Venlafaxina e Duloxetina
Mecanismo de ação dos inibidores de recaptação se serotonina e noradrenalina (IRSN)
Bloqueia a recaptação de 5HT e NOR -> down-regulation dos receptores 5HT1A
Usos clínicos dos IRSN
- Tratamento da fibromialgia: inibição simultânea da NA e 5HT
- Tratamentos das ondas de calor associadas à menopausa
Qual classe de antidepressivo pode ser usado para o tratamento da fibromialgia? Por que?
IRSN. Inibição simultânea de NA e 5HT
Efeitos adversos dos IRSN
São efeitos adversos relacionados à NA:
Tremores, taquicardia, aumento da PA
Boca seca, constipação intestinal, taquicardia
Insônia, ansiedade, disfunção sexual, anorexia, náuseas, dores no estômago
Qual a principal diferença entre os antidepressivos tricíclicos e os IRSN?
Os IRSN são mais seletivos e, portanto, não provocam tantos efeitos adversos
Exemplos dos inibidores da recaptação de noradrenalina e dopamina (IRND)
Bupropiona
Mecanismo de ação dos IRND
Inibição da recaptação de NOR e DO -> diminuição da oferta -> down-regulation
Usos clínicos dos IRND
- Tratamento da dependência da nicotina
- Tratamento da compulsão alimentar
Qual é o antidepressivo mais indicado para pacientes que desejam parar de fumar?
IRND -> Bupropiona
Exemplos de antidepressivos atípicos
Mirtazapina
Mecanismo de ação da Mirtazapina (atípico)
O receptor alfa2 é inibitório -> diminui a liberação de NA e 5HT
A Mirtazapina bloqueia os receptores alfa2, resultando no aumento da liberação de NA e 5HT. O aumento da NA e 5HT causa down-regulation de 5HT1A, promovendo efeito ansiolítico e antidepressivo
Qual é a grande vantagem da Mirtazapina em relação aos outros antidepressivos?
Ela bloqueia receptores associados aos efeitos adversos (5HT2a, 5HT2c, 5HT3)
Sintomas relacionados com os receptores 5HT2c
Disfunção sexual e anorexia
Usos clínicos da Mirtazapina
- Tratamento da depressão em monoterapia ou associada aos IRNS e ISRS
- Tratamento da disfunção sexual e da insônia
- Promove ganho de peso: bloqueio de 5HT2c e H1
- Sono: bloqueio de H1
