Fármacos sedativos-hipnóticos Flashcards
Propriedades dos fármacos sedativos-hipnóticos
Possuem a propriedade de inibir o SNC, causando efeito: sedativo e hipnótico
O que é efeito sedativo?
Efeito ansiolítico: quebra da ansiedade
O que é efeito hipnótico?
Indução do sono
O que são benzodiazepínicos?
É a classe de sedativos-hipnóticos mais utilizados
Qual é a classe de fármacos sedativos-hipnóticos mais utilizado?
Benzodiazepínicos
Principais indicações clínicas dos benzodiazepínicos
- São coadjuvantes no tratamento do transtorno da ansiedade (não são a primeira linha de tratamento)
- Tratamento da insônia: para insônia inicial ou terminal
- Parte da medicação pré-anestésica
V ou F
Os benzodiazepínicos SÃO a primeira linha de tratamento de transtornos de ansiedade
F
São coadjuvantes
Principais efeitos gerais dos benzodiazepínicos
- Amnésia anterógrada: esquecimentos de fatos após o uso de benzodiazepínicos
- Relaxamento muscular: indicado para distúrbios neuromusculares
Como o Roypnol (Boa noite cinderela) atua?
É um hipnótico que se dissolve facilmente no álcool, causando indução do sono e flashes de memória (amnésia anterógrada). O álcool potencializa seu efeito.
Como os benzodiazepínicos são classificados?
- Ansiolíticos
- Hipnóticos
Exemplos de benzodiazepínicos ansiolíticos
- Clonazepam (Rivotril)
- Alprazolam (Frontal)
Exemplos de benzodiazepínicos hipnóticos
- Flunitrazepam (Roypnol)
- Midazolam
Qual é o alvo molecular para os benzodiazepínicos?
Receptores GABAa
O que são os receptores GABAa?
São canais de cloreto regulados por GABA
Explique a dependência dos benzodiazepínicos com o neurotransmissor GABA
Os benzodiazepínicos sozinhos não conseguem abrir os canais de cloreto (receptores GABAa). Portanto, eles precisam que o GABA esteja ligado no receptor.
Quais são as subunidades do receptor GABAa?
2 subunidades alfa, 2 subunidades beta e 1 subunidade gama
Os receptores GABAa podem ser subdividos em:
- Receptores GABAa com efeito hipnótico
- Receptores GABAa com efeito ansiolítico
Diferença estrutural (subunidades) dos receptores GABAa hipnótico e ansiolítico
GABAa hipnótico: Subunidade alfa1
GABaa ansiolítico: Subunidades alfa2 e alfa3
Função da subunidade alfa1
Efeito hipnótico
Função da subunidade alfa2 e alfa3
Efeito ansiolítico
Qual subunidade causa efeito ansiolítico?
Subunidades alfa2 e alfa3
Qual subunidade causa efeito hipnótico?
Subunidade alfa1
Os benzodiazepínicos não se ligam a quais receptores?
Receptores GABAb
Mecanismo de ação dos benzodiazepínicos
Benzodiazepínicos aumenta a afinidade do GABA com o receptor GABAa -> potencializa o efeito do GABA
Qual são as funções da amígdala?
Porção do SNC responsável pela avaliação do grau de ameaça. Determina luta ou fuga frente a uma ameaça.
Como a amígdala está na ansiedade?
Na ansiedade, a amígdala está excitada: interpreta todos os estímulos como ameaçadores
Como é possível acalmar a amígdala?
Diminuindo e excitabilidade por meio do uso de benzodiazepínicos que potencializa o efeito GABA
Mecanismo de ação do GABA sobre o receptor GABAa
GABA: neurotransmissor inibitório do SNC.
GABA liga-se no receptor GABAa -> abre canais de cloreto -> hiperpolarização -> dificulta a geração do potencial de repouso
Efeitos adversos dos benzodiazepínicos
- Sonolência diurna
- Redução dos reflexos
- Prejuízo cognitivo
Contraindicação dos benzodiazepínicos
Idosos que apresentam demência (nunca podem usar RIvotril)
O que é recomendado para idosos com demência?
Uso de antipsicóticos como Quetiapina e Risperidona
O que ocorre com o uso de benzodiazepínicos juntamente com álcool?
O álcool potencializa o efeito depressor
O receptor GABAa possui um sítio de ligação para o álcool. Assim o álcool ao se ligar ao receptor GABAa, potencializa o efeito GABA
O que significa dizer que o índice terapêutico dos benzodiazepínicos é alto?
A dose tóxica e a dose terapêutica são muito distantes
Por que os benzodiazepínicos são drogas seguras?
Por que a ação dos benzodiazepínicos depende totalmente da produção de GABA pelo cérebro. Assim,em caso de dose excessiva de GABA, a pessoa não sofrerá grandes efeitos, pois o corpo não consegue produzir quantidades absurdas de GABA
V ou F
Os benzodiazepínicos desenvolvem tolerância
V.
O uso contínuo e progressivo de benzodiazepínico provoca tolerância
O que é tolerância?
Cada vez mais é necessário uma quantidade maior do fármaco para obter o mesmo efeito terapêutico de antes
O que pode ocorrer se houver a retirada abrupta dos benzodiazepínicos?
Pode causar sintomas de rebote (sintomas de ansiedade mais intensos) e síndrome de abstinência
Sintomas da síndrome de abstinência
Ansiedade, irritabilidade, tremor, sudorese, taquicardia
Principais indicações clínicas dos benzodiazepínicos
Adjuvantes nos transtornos de ansiedade: fármacos de 2º linha nos tratamentos de transtorno de ansiedade em associação com fármacos antidepressivos
Por que os benzodiazepínicos são utilizados juntamente com fármacos antidepressivos nos primeiros meses de tratamento?
Por que quando há um tratamento com antidepressivos, o primeiro efeito adverso é a ansiedade. Assim, os benzodiazepínicos são utilizados par acalmar a amígdala durante essa fase do tratamento.
Efeitos adversos em caso de intoxicação por benzodiazepínicos
Depressão respiratória
O que deve ser utilizado em casos de intoxicação por benzodiazepínicos?
Antagonista de receptores GABAa
Exemplo de antagonista de receptores GABAa
Flumazenil
Mecanismo de ação do Flumazenil (antagonista de receptores GABAa)
Antagonista competitivo de receptores GABAa. Ligam-se nos sítios dos benzodiazepínicos
Usos clínicos do Flumazenil (antagonista de receptores GABAa)
- Reversão da depressão respiratória por superdosagem de benzodiazepínico
- Acelerar a recuperação do paciente após o uso de benzodiazepínico e procedimentos cirúrgicos e diagnósticos
