Medikamente 2 Flashcards

1
Q

Amiodaron

A

Antiarrythmikum Klasse III

I
Akut: i.v.
akuten ventrikulären Tachykardien
Kammerflimmern nach erfolgloser Defibrillation
supraventrikuläre Tachykardien bei Patienten mit Herzinsuffizienz
Dauertherapie: oral
Bei therapierefraktärem, stark beeinträchtigenden Vorhofflimmern zur Rhythmuskontrolle

Wm
Blockade von spannungsabhängigen K+-Kanälen
i.v. schnell
oral Wirkungseintritt nach 4-10 Tagen

NW
ist iodhaltig -> Schilddrüsenfunktionsstörungen (Hyperthyreose oder Hypothyreose)
Lungenfibrose
Geringe negative Inotropie
Einlagerung in die Kornea → reversible Beeinträchtigung des Sehvermögens (in ca. 90% der Fälle)

KI
Hyper- und Hypothyreose, genauso wie Allergien gegen Jod
Lungenerkrankungen

PK
stark lipophil

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Glyceroltrinitrat

A

I
akuter Angina pectoris-Anfälle

Wm
Exogene Zufuhr von NO durch Nitrate oder Molsidomin → Aktivierung der Guanylatcyclase → Relaxation der glatten Muskulatur
Periphere Vasodilatation →
Vorlastsenkung durch Weitstellung der Kapazitätsgefäße (venöses “Pooling”)
Nachlastsenkung erst in höherer Dosierung durch Weitstellung der arteriellen Gefäße

NW
Kreislaufdysregulation: Hypotonie, reflektorische Tachykardie → Nitratsynkope
Nitratkopfschmerz: Hirngefäßdilatation → Intrakranieller Druck↑
Gastroösophagealer Reflux: Relaxation des unteren Ösophagussphinkters

KI
24h vorherige Einnahme von Sildenafil -> lebensgefährliche Hypotonie möglich

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Molsidomin

A

Nitrat-Abkömmling

I
Angina pectoris-Langzeitbehandlung

Wm
Exogene Zufuhr von NO durch Nitrate oder Molsidomin → Aktivierung der Guanylatcyclase → Relaxation der glatten Muskulatur
Periphere Vasodilatation →
Vorlastsenkung durch Weitstellung der Kapazitätsgefäße (venöses “Pooling”)
Nachlastsenkung erst in höherer Dosierung durch Weitstellung der arteriellen Gefäße

NW
Kreislaufdysregulation: Hypotonie, reflektorische Tachykardie → Nitratsynkope
Nitratkopfschmerz: Hirngefäßdilatation → Intrakranieller Druck↑
Gastroösophagealer Reflux: Relaxation des unteren Ösophagussphinkters

KI
24h vorherige Einnahme von Sildenafil -> lebensgefährliche Hypotonie möglich

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Sildenafil

A

Viagra®
Phosphodiesterase-V-Hemmer

I
Erektile Dysfunktion
Pulmonale Hypertonie

Wm
hemmt Phosphodiesterase-V und dadurch Abbau von cGMP, das durch NO hoch ging → cGMP↑
→ Vermehrte Vasodilatation und vermehrte Relaxation der glatten Muskulatur
→ Bluteinstrom ins Corpus cavernosum↑ → Zunahme der Erektion
→ Senkung des pulmonalen Gefäßwiderstandes

NW
Häufig
Kopfschmerzen und Schwindel (!)
(Farb‑)Sehstörungen
Flush (!)
Schnupfen, verstopfte Nase (!)
Exanthem
Selten: Myokardinfarkt, Apoplex
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Tadalafil

A

Phosphodiesterase-V-Hemmer

I
Erektile Dysfunktion
Pulmonale Hypertonie

Wm
hemmt Phosphodiesterase-V und dadurch Abbau von cGMP, das durch NO hoch ging → cGMP↑
→ Vermehrte Vasodilatation und vermehrte Relaxation der glatten Muskulatur
→ Bluteinstrom ins Corpus cavernosum↑ → Zunahme der Erektion
→ Senkung des pulmonalen Gefäßwiderstandes

NW
Häufig
Kopfschmerzen und Schwindel (!)
(Farb‑)Sehstörungen
Flush (!)
Schnupfen, verstopfte Nase (!)
Exanthem
Selten: Myokardinfarkt, Apoplex
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Vardenafil

A

Phosphodiesterase-V-Hemmer

I
Erektile Dysfunktion
Pulmonale Hypertonie

Wm
hemmt Phosphodiesterase-V und dadurch Abbau von cGMP, das durch NO hoch ging → cGMP↑
→ Vermehrte Vasodilatation und vermehrte Relaxation der glatten Muskulatur
→ Bluteinstrom ins Corpus cavernosum↑ → Zunahme der Erektion
→ Senkung des pulmonalen Gefäßwiderstandes

NW
Häufig
Kopfschmerzen und Schwindel (!)
(Farb‑)Sehstörungen
Flush (!)
Schnupfen, verstopfte Nase (!)
Exanthem
Selten: Myokardinfarkt, Apoplex
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Digoxin

A

Herzglykosid

I
Frequenzkontrolle einer Tachyarrhythmia absoluta
Herzinsuffizienz Stadium ≥ NYHA III
Paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie

Wm
Hemmung der Natrium/Kalium-ATPase in den Kardiomyozyten
positiv inotrop
negativ dromotrop

NW
Gastrointestinale Nebenwirkungen (Erbrechen, Durchfälle)
Herzrhythmusstörungen
Neurotoxizität: Sehstörungen

KI
Elektrolyte: Hypokaliämie und Hyperkalzämie → verstärkte Wirkung der Glykoside
Herz
AV-Block ≥ II°
Sick-Sinus-Syndrom
Wolff-Parkinson-White-Syndrom
Hypertrophische Obstruktive Kardiomyopathie (HOCM)
Niere: Digoxin ist kontraindiziert bei Niereninsuffizienz

PK
geringe therapeutische Breite
hydrophil
Ausschließliche renale Elimination → Kumulation bei Niereninsuffizienz
Therapie bei Digitalisintoxikation: Digitalisantikörper

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Digitoxin

A

Herzglykosid

I
Frequenzkontrolle einer Tachyarrhythmia absoluta
Herzinsuffizienz Stadium ≥ NYHA III
Paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie

Wm
Hemmung der Natrium/Kalium-ATPase in den Kardiomyozyten
positiv inotrop
negativ dromotrop

NW
Gastrointestinale Nebenwirkungen (Erbrechen, Durchfälle)
Herzrhythmusstörungen
Neurotoxizität: Sehstörungen

KI
Elektrolyte: Hypokaliämie und Hyperkalzämie → verstärkte Wirkung der Glykoside
Herz
AV-Block ≥ II°
Sick-Sinus-Syndrom
Wolff-Parkinson-White-Syndrom
Hypertrophische Obstruktive Kardiomyopathie (HOCM)
Niere: Digoxin ist kontraindiziert bei Niereninsuffizienz

PK
geringe therapeutische Breite
lipophil, Erhaltungsdosis: 0,07-0,1 mg/d
Hepatische Metabolisierung → Bevorzugter Einsatz bei Niereninsuffizienz
Therapie bei Digitalisintoxikation
Digitalisantikörper
Cholestyramin
Hämoperfusion
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Digitalisintoxikation

A

Ätiologie:
Überdosierung, Hypokaliämie
Bei Digoxin: Niereninsuffizienz

Symptome/Klinik:
Übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen, Durchfall, Sehstörungen (Gelb- und/oder Grünstich)
EKG: Muldenförmige ST-Senkung, Herzrhythmusstörungen jeglicher Art (Extrasystolen bis totaler AV-Block oder Kammerflimmern)

Therapie
Bei Digoxin und Digitoxin
Digitalis-Antitoxin  
Magen-Darm-Spülung, Aktivkohlegabe
Kaliumwert hochnormal einstellen

Bei Digitoxin
Einsatz von Cholestyramin
Hämoperfusion

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Acetylsalicylsäure (ASS)

A

Thrombozytenaggregationshemmer
Irreversible Cyclooxygenase-1-Hemmer (ASS)

I
Akutes Koronarsyndrom
Perkutane transluminale Angioplastie (PTCA)
Stentimplantation
Sekundärprophylaxe zerebraler Ischämien und der KHK
Unsichere Indikation
Primärprophylaxe der koronaren Herzkrankheit

Wm
Irreversible Hemmung der Cyclooxygenase 1 (COX1)
Hemmung der Thromboxan-Synthese (TXA2) in den Thrombozyten → Thrombozytenaggregation↓

Wirkdauer 7-11 Tage

NW
Blutungen
Allergische Reaktionen (Hautreaktion, Analgetika-Asthma usw.)
Samter Trias (ASS- oder NSAR-Unverträglichkeit, Polyposis nasi, Asthma bronchiale)
Reye-Syndrom!

KI
akuten Blutungen
massiv erhöhtem Blutungsrisiko
Kinder unter 15J im Rahmen eines fieberhaften Infekts wegen Reye-Syndrom

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Clopidogrel

A

Thrombozytenaggregationshemmer
ADP-Rezeptor-Hemmer

I
Z.n. ischämischem Apoplex und Myokardinfarkt,
pAVK,
akutes Koronarsyndrom in Kombination mit ASS, Stentimplantation
ASS-Unverträglichkeit

Wm
Wirkung über Hemmung der ADP-abhängigen Thrombozytenaktivierung
Wirkungseintritt mit Verzögerung

NW
Blutungen

KI
akuten Blutungen
massiv erhöhtem Blutungsrisiko

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Prasugrel

A

Thrombozytenaggregationshemmer
ADP-Rezeptor-Hemmer

I
Z.n. ischämischem Apoplex und Myokardinfarkt,
pAVK,
akutes Koronarsyndrom in Kombination mit ASS, Stentimplantation
ASS-Unverträglichkeit

Wm
Wirkung über Hemmung der ADP-abhängigen Thrombozytenaktivierung
Wirkungseintritt mit Verzögerung

NW
Blutungen

KI
akuten Blutungen
massiv erhöhtem Blutungsrisiko

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Ticagrelor

A

Thrombozytenaggregationshemmer
ADP-Rezeptor-Hemmer

I
Z.n. ischämischem Apoplex und Myokardinfarkt,
pAVK,
akutes Koronarsyndrom in Kombination mit ASS, Stentimplantation
ASS-Unverträglichkeit

Wm
Wirkung über Hemmung der ADP-abhängigen Thrombozytenaktivierung
Wirkungseintritt mit Verzögerung

NW
Blutungen

KI
akuten Blutungen
massiv erhöhtem Blutungsrisiko

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Abciximab

A

Thrombozytenaggregationshemmer
Glykoprotein-IIb/IIIa-Antagonisten

I
PTCA mit hohem Risiko
Instabile Angina pectoris

Wm
Über eine Blockierung der GP-IIb/IIIa-Rezeptoren auf der Oberfläche der Thrombozyten gelingt eine Hemmung der Aggregation

NW
Blutungen
Vereinzelt 
  - allergische Reaktionen 
  - Thrombozytopenien

KI
akuten Blutungen
massiv erhöhtem Blutungsrisiko

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Unfraktioniertes Heparin (UFH)

A

Nicht-orale Antikoagulation

I
low-dose: Subkutane Anwendung alle 8-12 h
- Thromboseprophylaxe: Bei Bettlägerigkeit, peri- und postoperativ, Immobilität anderer Art

high-dose: Intravenöse Applikation, erst Bolus dann Perfusor (!)

  • Vorhofflimmern
  • Thrombose (!)
  • Lungenembolie (!)
  • Akutes Koronarsyndrom
  • Mechanischer Klappenersatz
  • Prophylaxe der Thrombenbildung bei Hämodialyse, Herz-Lungen-Maschine u.a.

Wm
Bindung an Antithrombin und Thrombin
-> Hemmung von Thrombin
Faktor Xa-Hemmung

Monitoring: aPTT

NW
Allergische Reaktionen
Heparin-induzierte Thrombozytopenie: HIT-II-Risiko ca. 10x häufiger als bei NMH
Osteoporose

Sonstiges
Durch Protamin antagonisierbar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Dalteparin

A
Nicht-orale Antikoagulation
Niedermolekulares Heparin (NMH)

I
low-dose: Subkutane Anwendung 1 mal pro Tag
- Thromboseprophylaxe: Bei Bettlägerigkeit, peri- und postoperativ, Immobilität anderer Art

high-dose: Subkutane Anwendung (!)

  • Vorhofflimmern
  • Thrombose (!)
  • Lungenembolie (!)
  • Akutes Koronarsyndrom
  • Mechanischer Klappenersatz
  • Prophylaxe der Thrombenbildung bei Hämodialyse, Herz-Lungen-Maschine u.a.

Wm
Alleinige Bindung an Antithrombin
→ Selektive Faktor Xa-Hemmung

Monitoring: Anti-FXa-Aktivität

NW
Allergische Reaktionen
Heparin-induzierte Thrombozytopenie: HIT-II-Risiko ca. 10x häufiger als bei NMH
Osteoporose

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Enoxaparin

A
Nicht-orale Antikoagulation
Niedermolekulares Heparin (NMH)

I
low-dose: Subkutane Anwendung 1 mal pro Tag
- Thromboseprophylaxe: Bei Bettlägerigkeit, peri- und postoperativ, Immobilität anderer Art

high-dose: Subkutane Anwendung (!)

  • Vorhofflimmern
  • Thrombose (!)
  • Lungenembolie (!)
  • Akutes Koronarsyndrom
  • Mechanischer Klappenersatz
  • Prophylaxe der Thrombenbildung bei Hämodialyse, Herz-Lungen-Maschine u.a.

Wm
Alleinige Bindung an Antithrombin
→ Selektive Faktor Xa-Hemmung

Monitoring: Anti-FXa-Aktivität

NW
Allergische Reaktionen
Heparin-induzierte Thrombozytopenie: HIT-II-Risiko ca. 10x häufiger als bei NMH
Osteoporose

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Certoparin

A
Nicht-orale Antikoagulation
Niedermolekulares Heparin (NMH)

I
low-dose: Subkutane Anwendung 1 mal pro Tag
- Thromboseprophylaxe: Bei Bettlägerigkeit, peri- und postoperativ, Immobilität anderer Art

high-dose: Subkutane Anwendung (!)

  • Vorhofflimmern
  • Thrombose (!)
  • Lungenembolie (!)
  • Akutes Koronarsyndrom
  • Mechanischer Klappenersatz
  • Prophylaxe der Thrombenbildung bei Hämodialyse, Herz-Lungen-Maschine u.a.

Wm
Alleinige Bindung an Antithrombin
→ Selektive Faktor Xa-Hemmung

Monitoring: Anti-FXa-Aktivität

NW
Allergische Reaktionen
Heparin-induzierte Thrombozytopenie: HIT-II-Risiko ca. 10x häufiger als bei NMH
Osteoporose

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Fondaparinux

A

Nicht-orale Antikoagulation
Synthetisches Heparin

I
low-dose: Subkutane Anwendung
- Thromboseprophylaxe: Bei Bettlägerigkeit, peri- und postoperativ, Immobilität anderer Art

high-dose: Subkutane Anwendung

  • Vorhofflimmern
  • Thrombose (!)
  • Lungenembolie (!)
  • Akutes Koronarsyndrom
  • Mechanischer Klappenersatz
  • Prophylaxe der Thrombenbildung bei Hämodialyse, Herz-Lungen-Maschine u.a.

Wm
Alleinige Bindung an Antithrombin
→ Selektive Faktor Xa-Hemmung

Monitoring: Anti-FXa-Aktivität

NW
Gelegentlich Verminderung der Thrombozytenzahl

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Danaparoid

A

Nicht-orale Antikoagulation
Heparinoid (Glykosaminoglykan-Mischung)

I
low-dose: Subkutane Anwendung
- Thromboseprophylaxe: Bei Bettlägerigkeit, peri- und postoperativ, Immobilität anderer Art

Akute HIT II: Intravenös mit Perfusor

Wm
Alleinige Bindung an Antithrombin
→ Selektive Faktor Xa-Hemmung

Monitoring: Anti-FXa-Aktivität

NW
Selten Asthmaexazerbation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Hirudin

A

Nicht-orale Antikoagulation

I
nur intravenös
- Thromboseprophylaxe: Bei Bettlägerigkeit, peri- und postoperativ, Immobilität anderer Art

Akute HIT II: Intravenös mit Perfusor

Wm
Direkte Thrombinhemmung (Wirkung unabhängig von Antithrombin)

Monitoring: aPTT

NW
Allergische Reaktionen, Fieber

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Heparin-induzierte Thrombozytopenie I (HIT I)

A

Beginn der Thrombopenie
In den ersten 5 Tagen nach Therapiebeginn

Ausmaß der Thrombopenie
Eher moderat: >100.000/µl

Konsequenzen
Therapie weiterführen, Normalisierung der Thrombozyten zu erwarten

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Heparin-induzierte Thrombozytopenie II (HIT II)

A

Beginn der Thrombopenie
Ab 5. Tag nach Therapiebeginn (5.-14. Tag)

Ausmaß der Thrombopenie
Massiver Abfall: <100.000/µl (bzw. unter 50% des Ausgangswertes)

Pathophysiologie
Auto-Antikörper gegen einen Komplex aus Heparin und dem Plättchenfaktor 4

Häufigkeit
1-5% bei UFH; Unter 1% bei NMH

Komplikationen
Thromboembolische Ereignisse

Diagnostik
Heparin-induzierter Plättchenaggregationsassay (HIPAA)

Konsequenzen
Sofortige Therapieumstellung, ggf. Lyse erforderlich

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Phenprocoumon

A

orale Antikoagulantium
Vitamin-K-Antagonist

I
Phlebothrombose  
Vorhofflimmern  
Mechanische Herzklappen und bestimmte erworbene Herzfehler
Standard-Ziel-INR: 2,0-3,0

Wm
Kompetitiver Antagonist von Vitamin K
Unselektive Synthesehemmung der Vitamin-K-abhängigen Gerinnungsfaktoren II, VII, IX und X

NW
Dosisabhängige Erhöhung des Blutungsrisikos
Cumarin-Nekrose

KI
Generelle Gerinnungsstörungen
- Alle hämorrhagischen Diathesen
- Leber- und Nierenfunktionsstörungen
Verdacht auf oder erhöhte Gefahr für Gefäßläsionen
- Schwere arterielle Hypertonie, Aneurysmen
- Endokarditis
- Frische kardiovaskuläre Ereignisse (z.B. ischämischer Insult)
- Gastrointestinale Blutungen
- Operative Eingriffe, interventionelle Eingriffe mit erhöhter Blutungsgefahr (Probeentnahmen)
- Sturzneigung
Teratogene Wirkung:
- Schwangerschaft

PK
Wirkungsabschwächung
Induktion des metabolischen Abbaus (Cytochrom P-450): Rifampicin, Carbamazepin, Johanniskraut
Direkter Antagonismus: Vitamin K (Grünes Gemüse, Fleisch)
Aufnahmehemmung: Magensäurehemmung (PPI, Antazida), Colestyramin
Vitamin-K-haltige Lebensmittel

Sonstiges
Bridging: Da die Cumarinwirkung mehrere Tage anhält, muss z.B. bei geplanten operativen Eingriffen eine Umstellung auf Heparin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Warfarin
orale Antikoagulantium Vitamin-K-Antagonist ``` I Phlebothrombose Vorhofflimmern Mechanische Herzklappen und bestimmte erworbene Herzfehler Standard-Ziel-INR: 2,0-3,0 ``` Wm Kompetitiver Antagonist von Vitamin K Unselektive Synthesehemmung der Vitamin-K-abhängigen Gerinnungsfaktoren II, VII, IX und X NW Dosisabhängige Erhöhung des Blutungsrisikos Cumarin-Nekrose KI Generelle Gerinnungsstörungen - Alle hämorrhagischen Diathesen - Leber- und Nierenfunktionsstörungen Verdacht auf oder erhöhte Gefahr für Gefäßläsionen - Schwere arterielle Hypertonie, Aneurysmen - Endokarditis - Frische kardiovaskuläre Ereignisse (z.B. ischämischer Insult) - Gastrointestinale Blutungen - Operative Eingriffe, interventionelle Eingriffe mit erhöhter Blutungsgefahr (Probeentnahmen) - Sturzneigung Teratogene Wirkung: - Schwangerschaft PK Wirkungsabschwächung Induktion des metabolischen Abbaus (Cytochrom P-450): Rifampicin, Carbamazepin, Johanniskraut Direkter Antagonismus: Vitamin K (Grünes Gemüse, Fleisch) Aufnahmehemmung: Magensäurehemmung (PPI, Antazida), Colestyramin Vitamin-K-haltige Lebensmittel Sonstiges Bridging: Da die Cumarinwirkung mehrere Tage anhält, muss z.B. bei geplanten operativen Eingriffen eine Umstellung auf Heparin
26
Dabigatran
orale Antikoagulantium Direkte Thrombin-Inhibitoren I Thromboembolieprophylaxe bei: Knie- oder Hüftgelenkersatz Nicht-valvulärem Vorhofflimmern (und erhöhtem Schlaganfallrisiko)
27
Apixaban
orale Antikoagulantium Direkte Faktor-Xa-Inhibitoren ``` I Thromboembolieprophylaxe bei: Knie- oder Hüftgelenkersatz Nicht-valvulärem Vorhofflimmern (und erhöhtem Schlaganfallrisiko) Therapie und Sekundär­prophylaxe einer Tiefen Beinvenenthrombose Lungenembolie ``` NW Zunahme von Blutungskomplikationen aller Art
28
Rivaroxaban
orale Antikoagulantium Direkte Faktor-Xa-Inhibitoren ``` I Thromboembolieprophylaxe bei: Knie- oder Hüftgelenkersatz Nicht-valvulärem Vorhofflimmern (und erhöhtem Schlaganfallrisiko) Therapie und Sekundär­prophylaxe einer Tiefen Beinvenenthrombose Lungenembolie ``` NW Zunahme von Blutungskomplikationen aller Art
29
Acetazolamid
Carboanhydrase-Hemmer Wi Im Auge → Kammerwasserproduktion↓ Im proximalen Tubulus → Geringer diuretischer Effekt , führt zu starker Bikarbonatausscheidung Liquorproduktion↓ NW Metabolische Azidose
30
Mannit
Laxans Osmodiuretikum bei i.v. Gabe ``` I Obstipation Hirnödem, akutes Glaukom, forcierte Diurese zur Verhinderung eines Nierenversagens ``` Wm Glomeruläre Filtration ohne Rückresorption → Osmotische Diurese NW Exsikkose, initiale Volumenbelastung → Daher bei kardialer Dekompensation kontraindiziert (bzw. ungeeignet zur Behandlung kardialer Ödeme)
31
Sorbit
Laxans Osmodiuretikum bei i.v. Gabe ``` I Obstipation Hirnödem, akutes Glaukom, forcierte Diurese zur Verhinderung eines Nierenversagens ``` Wm Glomeruläre Filtration ohne Rückresorption → Osmotische Diurese NW Exsikkose, initiale Volumenbelastung → Daher bei kardialer Dekompensation kontraindiziert (bzw. ungeeignet zur Behandlung kardialer Ödeme)
32
Hydrochlorothiazid
Diuretikum I Arterielle Hypertonie → Gehört zu den Mitteln der 1. Wahl Behandlung von chronischen Ödemen - Kardial → Chronische Herzinsuffizienz - Renal → Nephrotisches Syndrom (Zur Behandlung von Aszites nicht empfohlen) Sequentielle Nephronblockade Urolithiasis durch kalziumhaltige Steine bzw. Hyperkalzurie (Renaler Diabetes insipidus ) Wm Hemmung des Na+-Cl--Kotransporters im distalen Tubulus → Ausscheidung von Natriumchlorid↑ (Salurese) Erhöhte Natriumkonzentration im Harn führt zu einem vermehrten Austausch mit Kalium → Ausscheidung von Kalium↑ (Kaliurese) ``` NW Wirkung auf Serumelektrolyte - Kalium, Magnesium↓ - Kalzium↑ → Günstig bei Osteoporose Hyperglykämieneigung → Ungünstig bei Diabetes mellitus Anstieg LDL-Cholesterin → Ungünstig bei Patienten mit metabolischem Syndrom, Hypercholesterinämie Hyperurikämie Schwartz-Bartter-Syndrom ``` ``` KI Niereninsuffizienz: Kreatinin >2mg/dl Hypokaliämie oder Hyponatriämie Hyperkalzämie Exsikkose ``` Interaktion Hypokaliämie → Verstärkte Digitalis-Wirkung NSAR: Abschwächung der antihypertensiven Wirkung durch verstärkte Natrium- und Wasserretention → Blutdrucksteigerung Kompetitiver Antagonismus am Anionentransporter im proximalen Tubulus → Wirkungsabschwächung verschiedener Zytostatika und depolarisierender Muskelrelaxanzien Verstärkung der Lithium-Wirkung
33
Xipamid
Thiaziddiuretikum Wirksam auch bei Niereninsuffizienz I Arterielle Hypertonie → Gehört zu den Mitteln der 1. Wahl Behandlung von chronischen Ödemen - Kardial → Chronische Herzinsuffizienz - Renal → Nephrotisches Syndrom (Zur Behandlung von Aszites nicht empfohlen) Sequentielle Nephronblockade Urolithiasis durch kalziumhaltige Steine bzw. Hyperkalzurie Wm Hemmung des Na+-Cl--Kotransporters im distalen Tubulus → Ausscheidung von Natriumchlorid↑ (Salurese) Erhöhte Natriumkonzentration im Harn führt zu einem vermehrten Austausch mit Kalium → Ausscheidung von Kalium↑ (Kaliurese) ``` NW Wirkung auf Serumelektrolyte - Kalium, Magnesium↓ - Kalzium↑ → Günstig bei Osteoporose Hyperglykämieneigung → Ungünstig bei Diabetes mellitus Anstieg LDL-Cholesterin → Ungünstig bei Patienten mit metabolischem Syndrom, Hypercholesterinämie Hyperurikämie Schwartz-Bartter-Syndrom ``` KI Hypokaliämie oder Hyponatriämie Hyperkalzämie Exsikkose Interaktion Hypokaliämie → Verstärkte Digitalis-Wirkung NSAR: Abschwächung der antihypertensiven Wirkung durch verstärkte Natrium- und Wasserretention → Blutdrucksteigerung Kompetitiver Antagonismus am Anionentransporter im proximalen Tubulus → Wirkungsabschwächung verschiedener Zytostatika und depolarisierender Muskelrelaxanzien Verstärkung der Lithium-Wirkung
34
Furosemid
Schleifendiuretikum I Behandlung von Ödemen - Kardial → Akute und chronische Herzinsuffizienz, sowohl periphere Ödeme als auch Lungenödeme - Renal → Nephrotisches Syndrom - Hepatisch → Leberzirrhose Niereninsuffizienz Akut und chronisch → Auch bei deutlich eingeschränkter GFR (<30 ml/min) einsetzbar Forcierte Diurese bei Hyperkalzämischer Krise, schwerer Hyperkaliämie, Rhabdomyolyse, Intoxikation (z.B. Lithium) Sequentielle Nephronblockade Wm Blockade des Na+-K+-2Cl--Kotransporters intravenös bewirkt eine Venodilatation (schnelles venöses Pooling) → Vorlastsenkung NW Elektrolytverlust - Hypokaliämie - Verlust von Kalzium, Magnesium und Chlorid → Gefahr von lebensbedrohlichen Arrhythmien Hyperglykämieneigung Hyperurikämie Ototoxizität Hypovolämie → Thromboseprophylaxe bei intravenöser Therapie durchführen! Exsikkose ``` KI Anurie Elektrolytstörungen Hypokaliämie Hyponatriämie Hypovolämie Allergie gegen Sulfonamide ```
35
Spironolacton
Aldosteronantagonist kaliumsparendes Diuretikum I Primärer Hyperaldosteronismus (nur Spironolacton zugelassen) Sekundärer Hyperaldosteronismus - Herzinsuffizienz Ab Stadium II indiziert, Verbesserung der Prognose - Leberzirrhose Wm Hemmung der Expression von Na+-Kanälen im Sammelrohr → geringeren Kalium-Sekretion: Serumnatrium↓, Serumkalium↑ ``` NW Hyperkaliämie Hyponatriämie Gastrointestinale Nebenwirkungen endokrine Nebenwirkungen - Bei Männern: Gynäkomastie, Impotenz - Bei Frauen: Amenorrhö ``` ``` KI Niereninsuffizienz ab einem Kreatinin von 1,8mg/dl und einer GFR<30 ml/min Hyperkaliämie Hyponatriämie ```
36
Eplerenon
Aldosteronantagonist kaliumsparendes Diuretikum ``` I Sekundärer Hyperaldosteronismus - Herzinsuffizienz Ab Stadium II indiziert, Verbesserung der Prognose - Leberzirrhose ``` Wm Hemmung der Expression von Na+-Kanälen im Sammelrohr → geringeren Kalium-Sekretion: Serumnatrium↓, Serumkalium↑ NW Hyperkaliämie Hyponatriämie Gastrointestinale Nebenwirkungen ``` KI Niereninsuffizienz ab einer GFR<50 ml/min kontraindiziert Hyperkaliämie Hyponatriämie ```
37
Triamteren
Kaliumsparendes aldosteronunabhängige Diuretikum I In Kombination mit Thiaziden zur Behandlung chronischer Ödeme Wm Hemmung der Expression von Na+-Kanälen im Sammelrohr → geringeren Kalium-Sekretion: Serumnatrium↓, Serumkalium↑ Triamteren und Amilorid hemmen diese Kanäle direkt (Wirkung luminal, also über den Harn ) NW Hyperkaliämie Hyponatriämie Gastrointestinale Nebenwirkungen KI Niereninsuffizienz Hyperkaliämie Hyponatriämie sollte nicht mit ACE-Hemmern bzw. AT1-Rezeptorblockern kombiniert werden
38
Amilorid
Kaliumsparendes aldosteronunabhängige Diuretikum I In Kombination mit Thiaziden zur Behandlung chronischer Ödeme Wm Hemmung der Expression von Na+-Kanälen im Sammelrohr → geringeren Kalium-Sekretion: Serumnatrium↓, Serumkalium↑ Triamteren und Amilorid hemmen diese Kanäle direkt (Wirkung luminal, also über den Harn ) NW Hyperkaliämie Hyponatriämie Gastrointestinale Nebenwirkungen KI Niereninsuffizienz Hyperkaliämie Hyponatriämie sollte nicht mit ACE-Hemmern bzw. AT1-Rezeptorblockern kombiniert werden
39
Clemastin
H1-Antihistaminikum der 1. Generation (stark lipophil) ``` I Antiemetikum Schlafmittel Anaphylaktischer Schock Antiallergikum, Juckreiz ``` Wm Kompetitiver Antagonismus am Histamin-H1-Rezeptor: Hemmung einer allergischen Bronchokonstriktion Hemmung einer Erhöhung der Gefäßpermeabilität Zentral: Sedierung NW Sedierung Anticholinerge Nebenwirkungen Antiadrenerge (Hypotension) und antiserotonerge (Zunahme des Appetits) Wirkungen kommen vor ``` KI Wegen Anticholinerger-Wirkung: - Prostatahyperplasie mit Bildung von Restharn - Winkelblockglaukom - Pylorusstenose ```
40
Dimetinden
H1-Antihistaminikum der 1. Generation (stark lipophil) ``` I Antiemetikum Schlafmittel Anaphylaktischer Schock Antiallergikum, Juckreiz ``` Wm Kompetitiver Antagonismus am Histamin-H1-Rezeptor: Hemmung einer allergischen Bronchokonstriktion Hemmung einer Erhöhung der Gefäßpermeabilität Zentral: Sedierung NW Sedierung Anticholinerge Nebenwirkungen Antiadrenerge (Hypotension) und antiserotonerge (Zunahme des Appetits) Wirkungen kommen vor ``` KI Wegen Anticholinerger-Wirkung: - Prostatahyperplasie mit Bildung von Restharn - Winkelblockglaukom - Pylorusstenose ```
41
Diphenhydramin
H1-Antihistaminikum der 1. Generation (stark lipophil) ``` I Antiemetikum Schlafmittel Anaphylaktischer Schock Antiallergikum, Juckreiz ``` Wm Kompetitiver Antagonismus am Histamin-H1-Rezeptor: Hemmung einer allergischen Bronchokonstriktion Hemmung einer Erhöhung der Gefäßpermeabilität Zentral: Sedierung NW Sedierung Anticholinerge Nebenwirkungen Antiadrenerge (Hypotension) und antiserotonerge (Zunahme des Appetits) Wirkungen kommen vor ``` KI Wegen Anticholinerger-Wirkung: - Prostatahyperplasie mit Bildung von Restharn - Winkelblockglaukom - Pylorusstenose ```
42
Meclozin
H1-Antihistaminikum der 1. Generation (stark lipophil) ``` I Antiemetikum Schlafmittel Anaphylaktischer Schock Antiallergikum, Juckreiz ``` Wm Kompetitiver Antagonismus am Histamin-H1-Rezeptor: Hemmung einer allergischen Bronchokonstriktion Hemmung einer Erhöhung der Gefäßpermeabilität Zentral: Sedierung NW Sedierung Anticholinerge Nebenwirkungen Antiadrenerge (Hypotension) und antiserotonerge (Zunahme des Appetits) Wirkungen kommen vor ``` KI Wegen Anticholinerger-Wirkung: - Prostatahyperplasie mit Bildung von Restharn - Winkelblockglaukom - Pylorusstenose ```
43
Dimenhydrinat
H1-Antihistaminikum der 1. Generation (stark lipophil) ``` I Antiemetikum Schlafmittel Anaphylaktischer Schock Antiallergikum, Juckreiz ``` Wm Kompetitiver Antagonismus am Histamin-H1-Rezeptor: Hemmung einer allergischen Bronchokonstriktion Hemmung einer Erhöhung der Gefäßpermeabilität Zentral: Sedierung NW Sedierung Anticholinerge Nebenwirkungen Antiadrenerge (Hypotension) und antiserotonerge (Zunahme des Appetits) Wirkungen kommen vor ``` KI Wegen Anticholinerger-Wirkung: - Prostatahyperplasie mit Bildung von Restharn - Winkelblockglaukom - Pylorusstenose ```
44
Promethazin
H1-Antihistaminikum der 1. Generation (stark lipophil) ``` I Antiemetikum Schlafmittel Anaphylaktischer Schock Antiallergikum, Juckreiz ``` Wm Kompetitiver Antagonismus am Histamin-H1-Rezeptor: Hemmung einer allergischen Bronchokonstriktion Hemmung einer Erhöhung der Gefäßpermeabilität Zentral: Sedierung NW Sedierung Anticholinerge Nebenwirkungen Antiadrenerge (Hypotension) und antiserotonerge (Zunahme des Appetits) Wirkungen kommen vor ``` KI Wegen Anticholinerger-Wirkung: - Prostatahyperplasie mit Bildung von Restharn - Winkelblockglaukom - Pylorusstenose ```
45
Hydrocortison
Glukokortikoid PK Cushing-Schwellen-Dosis: 30mg relative glukokortikoide Wirkung: 1 relative mineralkortikoide Wirkung: 1 I Substitutionstherapie - Nebennierenrindeninsuffizienz (Morbus Addison) - Adrenogenitales Syndrom Symptomatische Therapie Akuttherapie - Allergische Reaktionen und anaphylaktischer Schock - Antiemetische Therapie (zB bei Zytostaika-Gabe) - Akuter Asthma-Anfall (Asthma bronchiale) - Toxisches Lungenödem - Akuter Schub einer autoimmunogenen Erkrankung (z.B. multiple Sklerose) - Hirnödem Dauerhafte Therapie - Chronische, entzündliche Erkrankungen (z.B. Asthma bronchiale, COPD) - Rheumatologische Erkrankungen (z.B. Sarkoidose, Sjögren-Syndrom) - Endokrine Orbitopathie bei Morbus Basedow Lokale Therapie Schwangerschaft: Betamethason-Therapie zur fetalen Lungenreife-Induktion Wm Antiinflammatorische und immunsuppressive Wirkung
46
Prednisolon
Glukokortikoid, Cortisol-Derivat PK Cushing-Schwellen-Dosis: 7,5mg relative glukokortikoide Wirkung: 4 relative mineralkortikoide Wirkung: 0,8 I Substitutionstherapie - Nebennierenrindeninsuffizienz (Morbus Addison) - Adrenogenitales Syndrom Symptomatische Therapie Akuttherapie - Allergische Reaktionen und anaphylaktischer Schock - Antiemetische Therapie (zB bei Zytostaika-Gabe) - Akuter Asthma-Anfall (Asthma bronchiale) - Toxisches Lungenödem - Akuter Schub einer autoimmunogenen Erkrankung (z.B. multiple Sklerose) - Hirnödem Dauerhafte Therapie - Chronische, entzündliche Erkrankungen (z.B. Asthma bronchiale, COPD) - Rheumatologische Erkrankungen (z.B. Sarkoidose, Sjögren-Syndrom) - Endokrine Orbitopathie bei Morbus Basedow Lokale Therapie Schwangerschaft: Betamethason-Therapie zur fetalen Lungenreife-Induktion Wm Antiinflammatorische und immunsuppressive Wirkung
47
Prednison
Glukokortikoid, Cortisol-Derivat PK Cushing-Schwellen-Dosis: 7,5mg relative glukokortikoide Wirkung: 4 relative mineralkortikoide Wirkung: 0,8 I Substitutionstherapie - Nebennierenrindeninsuffizienz (Morbus Addison) - Adrenogenitales Syndrom Symptomatische Therapie Akuttherapie - Allergische Reaktionen und anaphylaktischer Schock - Antiemetische Therapie (zB bei Zytostaika-Gabe) - Akuter Asthma-Anfall (Asthma bronchiale) - Toxisches Lungenödem - Akuter Schub einer autoimmunogenen Erkrankung (z.B. multiple Sklerose) - Hirnödem Dauerhafte Therapie - Chronische, entzündliche Erkrankungen (z.B. Asthma bronchiale, COPD) - Rheumatologische Erkrankungen (z.B. Sarkoidose, Sjögren-Syndrom) - Endokrine Orbitopathie bei Morbus Basedow Lokale Therapie Schwangerschaft: Betamethason-Therapie zur fetalen Lungenreife-Induktion Wm Antiinflammatorische und immunsuppressive Wirkung
48
Dexamethason
Glukokortikoid, Cortisol-Derivat PK Cushing-Schwellen-Dosis: 1mg relative glukokortikoide Wirkung: 30 relative mineralkortikoide Wirkung: - I Substitutionstherapie - Nebennierenrindeninsuffizienz (Morbus Addison) - Adrenogenitales Syndrom Symptomatische Therapie Akuttherapie - Allergische Reaktionen und anaphylaktischer Schock - Antiemetische Therapie (zB bei Zytostaika-Gabe) - Akuter Asthma-Anfall (Asthma bronchiale) - Toxisches Lungenödem - Akuter Schub einer autoimmunogenen Erkrankung (z.B. multiple Sklerose) - Hirnödem Dauerhafte Therapie - Chronische, entzündliche Erkrankungen (z.B. Asthma bronchiale, COPD) - Rheumatologische Erkrankungen (z.B. Sarkoidose, Sjögren-Syndrom) - Endokrine Orbitopathie bei Morbus Basedow Lokale Therapie Schwangerschaft: Betamethason-Therapie zur fetalen Lungenreife-Induktion Wm Antiinflammatorische und immunsuppressive Wirkung
49
Betamethason
Glukokortikoid, Cortisol-Derivat PK Cushing-Schwellen-Dosis: 1mg relative glukokortikoide Wirkung: 30 relative mineralkortikoide Wirkung: - I Substitutionstherapie - Nebennierenrindeninsuffizienz (Morbus Addison) - Adrenogenitales Syndrom Symptomatische Therapie Akuttherapie - Allergische Reaktionen und anaphylaktischer Schock - Antiemetische Therapie (zB bei Zytostaika-Gabe) - Akuter Asthma-Anfall (Asthma bronchiale) - Toxisches Lungenödem - Akuter Schub einer autoimmunogenen Erkrankung (z.B. multiple Sklerose) - Hirnödem Dauerhafte Therapie - Chronische, entzündliche Erkrankungen (z.B. Asthma bronchiale, COPD) - Rheumatologische Erkrankungen (z.B. Sarkoidose, Sjögren-Syndrom) - Endokrine Orbitopathie bei Morbus Basedow Lokale Therapie Schwangerschaft: Betamethason-Therapie zur fetalen Lungenreife-Induktion Wm Antiinflammatorische und immunsuppressive Wirkung
50
Cortison
Glukokortikoid PK relative glukokortikoide Wirkung: 0,8 relative mineralkortikoide Wirkung: 0,8 I Substitutionstherapie - Nebennierenrindeninsuffizienz (Morbus Addison) - Adrenogenitales Syndrom Symptomatische Therapie Akuttherapie - Allergische Reaktionen und anaphylaktischer Schock - Antiemetische Therapie (zB bei Zytostaika-Gabe) - Akuter Asthma-Anfall (Asthma bronchiale) - Toxisches Lungenödem - Akuter Schub einer autoimmunogenen Erkrankung (z.B. multiple Sklerose) - Hirnödem Dauerhafte Therapie - Chronische, entzündliche Erkrankungen (z.B. Asthma bronchiale, COPD) - Rheumatologische Erkrankungen (z.B. Sarkoidose, Sjögren-Syndrom) - Endokrine Orbitopathie bei Morbus Basedow Lokale Therapie Schwangerschaft: Betamethason-Therapie zur fetalen Lungenreife-Induktion Wm Antiinflammatorische und immunsuppressive Wirkung
51
6-Methyl-Prednisolon
Glukokortikoid PK relative glukokortikoide Wirkung: 5 relative mineralkortikoide Wirkung: - I Substitutionstherapie - Nebennierenrindeninsuffizienz (Morbus Addison) - Adrenogenitales Syndrom Symptomatische Therapie Akuttherapie - Allergische Reaktionen und anaphylaktischer Schock - Antiemetische Therapie (zB bei Zytostaika-Gabe) - Akuter Asthma-Anfall (Asthma bronchiale) - Toxisches Lungenödem - Akuter Schub einer autoimmunogenen Erkrankung (z.B. multiple Sklerose) - Hirnödem Dauerhafte Therapie - Chronische, entzündliche Erkrankungen (z.B. Asthma bronchiale, COPD) - Rheumatologische Erkrankungen (z.B. Sarkoidose, Sjögren-Syndrom) - Endokrine Orbitopathie bei Morbus Basedow Lokale Therapie Schwangerschaft: Betamethason-Therapie zur fetalen Lungenreife-Induktion Wm Antiinflammatorische und immunsuppressive Wirkung
52
Budesonid
Glukokortikoid inhalativ, topisch PK relative glukokortikoide Wirkung: >30.000 relative mineralkortikoide Wirkung: unklar
53
Fluticason
Glukokortikoid inhalativ, topisch PK relative glukokortikoide Wirkung: >90.000 relative mineralkortikoide Wirkung: unklar
54
Nebenwirkungen einer systemischen und langzeitigen Cortisol-Therapie
Haut - Atrophie der Haut, Striae distensae - Hauteinblutungen (Ekchymosen, Hämatome) - Wundheilungsstörungen Elektrolyte Mineralokortikoide Wirkung (Aldosteronwirkung) - Verstärkte Natrium- und Wasserresorption → Hypertonie, Ödeme - Verstärkte Kaliumausscheidung → Hypokaliämie Knochenstoffwechsel und Bewegungsapparat - Hypokalzämie - Knochenatrophie: Direkte Hemmung der Osteoblastenaktivität - Myopathie und Muskelatrophie - Knochennekrosen (z.B. Hüftkopfnekrose) Kohlenhydrat- und Fettstoffwechsel Katabole Wirkung - Lipolyse: Abbau des Fettgewebes → Hyperlipidämie und Umverteilung → Stammfettsucht, "Stiernacken", "Vollmondgesicht" - Proteinolyse mit Erhöhung des Blutzuckerspiegels → Glukokortikoid-induzierter Diabetes mellitus Störungen der Sexualhormonsekretion und des -abbaus ♀: Menstruationsstörungen, Hirsutismus ♂: Impotenz Hämatologie - Immunsuppression! - Hemmung der Zytokinbildung und -freisetzung - Lymphozytopenie - Eosinopenie - Monozytopenie - Erythrozyten↑, → Erhöhtes Thromboserisiko - Thrombozyten↑ → Erhöhtes Thromboserisiko - Granulozyten↑ → Dadurch insgesamt Leukozytose Gastrointestinal Kombination aus Glukokortikoiden und NSAR erhöht das Ulkusrisiko mit der Gefahr für gastrointestinale Blutungen oder Perforation etwa um den Faktor 10-15 ZNS und Psyche - Euphorie oder Dysphorie - Depressive Episoden Auge - Katarakt - Glaukom Bei Kindern Wachstumshemmung
55
Omeprazol
Protonenpumpeninhibitor I Ulcus ventriculi und duodeni Refluxkrankheit Kombinationstherapie bei Helicobacter pylori-Eradikation Zollinger-Ellison-Syndrom Gastropathien durch nicht-steroidale Antirheumatika Wm rreversible Hemmung der H+/K+-ATPase der Parietalzellen mit resultierendem pH-Anstieg im Magen ``` NW Gastrointestinale Nebenwirkungen (in bis zu 10%) Zentralnervöse Nebenwirkungen: Schwindel, Kopfschmerzen Selten Sehstörungen Exantheme Reaktive Hypergastrinämie Osteoporose bei langfristiger Gabe Selten akute interstitielle Nephritis ```
56
Pantoprazol
Protonenpumpeninhibitor I Ulcus ventriculi und duodeni Refluxkrankheit Kombinationstherapie bei Helicobacter pylori-Eradikation Zollinger-Ellison-Syndrom Gastropathien durch nicht-steroidale Antirheumatika Wm rreversible Hemmung der H+/K+-ATPase der Parietalzellen mit resultierendem pH-Anstieg im Magen ``` NW Gastrointestinale Nebenwirkungen (in bis zu 10%) Zentralnervöse Nebenwirkungen: Schwindel, Kopfschmerzen Selten Sehstörungen Exantheme Reaktive Hypergastrinämie Osteoporose bei langfristiger Gabe Selten akute interstitielle Nephritis ```
57
Simvastatin
Cholesterin-Synthese-Enzym-Hemmer I - Hypercholesterinämie - Dominierende Hypercholesterinämie bei Hyperlipidämie - Nach Myokardinfarkt ist eine Statintherapie unabhängig vom Cholesterinwert indiziert Wm Kompetitive Hemmung der HMG-CoA-Reduktase HDL-Cholesterin↑ LDL-Cholesterin↓↓ (um bis zu 21-63%) Triglyzeridkonzentration↓ Pleiotrope Effekte: C-reaktives Protein↓, Plaquestabilität↑ ``` NW Allgemeine Nebenwirkungen Häufig - Kopfschmerzen - gastrointestinale Beschwerden ``` Leber - Transaminasenanstieg - Quick-Wert kann sinken Muskel Bei bis zu 10% der behandelten Patienten - Myalgie - Muskelschmerzen - Myopathie Häufig Muskelschmerzen, Muskelschwäche Anstieg der muskelspezifischen CK (Kreatinkinase) auf mehr als das 10-fache der Normwerte möglich - Rhabdomyolyse: Seltene, schwerwiegende Nebenwirkung, die zu einer Myoglobinurie führen kann → akutes Nierenversagen Interaktion (!) Erhöhtes Risiko durch Kombination von Statinen mit Fibraten, Ciclosporin und Erythromycin! CYP3A4 - Substrat
58
Lovastatin
Cholesterin-Synthese-Enzym-Hemmer I - Hypercholesterinämie - Dominierende Hypercholesterinämie bei Hyperlipidämie - Nach Myokardinfarkt ist eine Statintherapie unabhängig vom Cholesterinwert indiziert Wm Kompetitive Hemmung der HMG-CoA-Reduktase HDL-Cholesterin↑ LDL-Cholesterin↓↓ (um bis zu 21-63%) Triglyzeridkonzentration↓ Pleiotrope Effekte: C-reaktives Protein↓, Plaquestabilität↑ ``` NW Allgemeine Nebenwirkungen Häufig - Kopfschmerzen - gastrointestinale Beschwerden ``` Leber - Transaminasenanstieg - Quick-Wert kann sinken Muskel Bei bis zu 10% der behandelten Patienten - Myalgie - Muskelschmerzen - Myopathie Häufig Muskelschmerzen, Muskelschwäche Anstieg der muskelspezifischen CK (Kreatinkinase) auf mehr als das 10-fache der Normwerte möglich - Rhabdomyolyse: Seltene, schwerwiegende Nebenwirkung, die zu einer Myoglobinurie führen kann → akutes Nierenversagen Interaktion (!) Erhöhtes Risiko durch Kombination von Statinen mit Fibraten, Ciclosporin und Erythromycin! CYP3A4 - Substrat
59
Atorvastatin
Cholesterin-Synthese-Enzym-Hemmer I - Hypercholesterinämie - Dominierende Hypercholesterinämie bei Hyperlipidämie - Nach Myokardinfarkt ist eine Statintherapie unabhängig vom Cholesterinwert indiziert Wm Kompetitive Hemmung der HMG-CoA-Reduktase HDL-Cholesterin↑ LDL-Cholesterin↓↓ (um bis zu 21-63%) Triglyzeridkonzentration↓ Pleiotrope Effekte: C-reaktives Protein↓, Plaquestabilität↑ ``` NW Allgemeine Nebenwirkungen Häufig - Kopfschmerzen - gastrointestinale Beschwerden ``` Leber - Transaminasenanstieg - Quick-Wert kann sinken Muskel Bei bis zu 10% der behandelten Patienten - Myalgie - Muskelschmerzen - Myopathie Häufig Muskelschmerzen, Muskelschwäche Anstieg der muskelspezifischen CK (Kreatinkinase) auf mehr als das 10-fache der Normwerte möglich - Rhabdomyolyse: Seltene, schwerwiegende Nebenwirkung, die zu einer Myoglobinurie führen kann → akutes Nierenversagen Interaktion (!) Erhöhtes Risiko durch Kombination von Statinen mit Fibraten, Ciclosporin und Erythromycin! CYP3A4 - Substrat
60
Pravastatin
Cholesterin-Synthese-Enzym-Hemmer Einziges Statin ohne CYP-Stoffwechsel I - Hypercholesterinämie - Dominierende Hypercholesterinämie bei Hyperlipidämie - Nach Myokardinfarkt ist eine Statintherapie unabhängig vom Cholesterinwert indiziert Wm Kompetitive Hemmung der HMG-CoA-Reduktase HDL-Cholesterin↑ LDL-Cholesterin↓↓ (um bis zu 21-63%) Triglyzeridkonzentration↓ Pleiotrope Effekte: C-reaktives Protein↓, Plaquestabilität↑ ``` NW Allgemeine Nebenwirkungen Häufig - Kopfschmerzen - gastrointestinale Beschwerden ``` Leber - Transaminasenanstieg - Quick-Wert kann sinken Muskel Bei bis zu 10% der behandelten Patienten - Myalgie - Muskelschmerzen - Myopathie Häufig Muskelschmerzen, Muskelschwäche Anstieg der muskelspezifischen CK (Kreatinkinase) auf mehr als das 10-fache der Normwerte möglich - Rhabdomyolyse: Seltene, schwerwiegende Nebenwirkung, die zu einer Myoglobinurie führen kann → akutes Nierenversagen
61
Bezafibrat
Lipidsenker 2.Wahl I Mittel der 2. Wahl bei Hyperlipidämie ``` Wm Aktivierung des PPARα-Rezeptors (aktiviert über Genmodulation die Lipoproteinlipase) LDL ↓ HDL ↑ Triglyceride 20-40%↓ ``` NW Gastrointestinale Beschwerden, Myalgie, vermehrte Cholelithiasis ``` KI Niereninsuffizienz Leberinsuffizienz Gallenblasenerkrankungen Schwangerschaft ``` Interaktion Wirkungsverstärkung anderer Pharmaka durch Albumin-besetzung z.B. Sulfonylharnstoffe, Hemmer der Blutgerinnung (Cumarine)
62
Fenofibrat
Lipidsenker 2.Wahl I Mittel der 2. Wahl bei Hyperlipidämie ``` Wm Aktivierung des PPARα-Rezeptors (aktiviert über Genmodulation die Lipoproteinlipase) LDL ↓ HDL ↑ Triglyceride 20-40%↓ ``` NW Gastrointestinale Beschwerden, Myalgie, vermehrte Cholelithiasis ``` KI Niereninsuffizienz Leberinsuffizienz Gallenblasenerkrankungen Schwangerschaft ``` Interaktion Wirkungsverstärkung anderer Pharmaka durch Albumin-besetzung z.B. Sulfonylharnstoffe, Hemmer der Blutgerinnung (Cumarine)
63
Gemfibrozil
Lipidsenker 2.Wahl I Mittel der 2. Wahl bei Hyperlipidämie ``` Wm Aktivierung des PPARα-Rezeptors (aktiviert über Genmodulation die Lipoproteinlipase) LDL ↓ HDL ↑ Triglyceride 20-40%↓ ``` NW Gastrointestinale Beschwerden, Myalgie, vermehrte Cholelithiasis ``` KI Niereninsuffizienz Leberinsuffizienz Gallenblasenerkrankungen Schwangerschaft ``` Interaktion Wirkungsverstärkung anderer Pharmaka durch Albumin-besetzung z.B. Sulfonylharnstoffe, Hemmer der Blutgerinnung (Cumarine)
64
Cholestyramin
Lipidsenker 2. Wahl Anionenaustauscher I Kombinationstherapie mit Statinen bei Hypercholesterinämie Digitoxin-Überdosierung (→ Digitalisintoxikation) Pruritus auf dem Boden erhöhter Gallensäurewerte (Cholestase) Chologene Diarrhoe Wm Austauscherharz Unterbrechung des enterohepatischen Kreislaufes: Vermehrte Ausscheidung von Gallensäuren → Steigerung der Gallensäurebildung aus körpereigenem Cholesterin - Cholesterinverbrauch↑ → Plasma-Cholesterin-Spiegel↓
65
Colestipol
Lipidsenker 2. Wahl Anionenaustauscher I Kombinationstherapie mit Statinen bei Hypercholesterinämie Digitoxin-Überdosierung (→ Digitalisintoxikation) Pruritus auf dem Boden erhöhter Gallensäurewerte (Cholestase) Chologene Diarrhoe Wm Austauscherharz Unterbrechung des enterohepatischen Kreislaufes: Vermehrte Ausscheidung von Gallensäuren → Steigerung der Gallensäurebildung aus körpereigenem Cholesterin - Cholesterinverbrauch↑ → Plasma-Cholesterin-Spiegel↓
66
Nikotinsäure
Lipidsenker 2. Wahl I Reservemittel bei Statin-Unverträglichkeit NW Nebenwirkungen: Treten häufig auf! Aufgrund Prostaglandinsynthese↑ : Flush , Brennen, Pruritus, Durchfall, Flatulenz, Bauchschmerzen Verstärkte Glukoseintoleranz, Hyperurikämie, Myopathie
67
Ezetimib
Lipidsenker 2. Wahl I Reservemittel bei Statin-Unverträglichkeit Kombination mit Statinen um LDL weiter zu senken Wm Selektive Hemmung der Cholesterinresorption am Bürstensaum der Enterozyten
68
Metformin
Antidiabetikum Biguanid I Mittel der ersten Wahl bei allen Typ II-Diabetikern! Mono- oder Kombinationstherapie Wm Insulinwirkung↑ (um bis zu 20%) ohne Erhöhung des Insulinspiegels Charakteristika - Kohlenhydratumsatz↑ (BZ bis zu 40%↓) - Hemmung der Glukoneogenese - Resorption Kohlenhydrate im Darm↓ - Keine erhöhte Hypoglykämiegefahr - Eher Gewichtsreduktion (Lipolyse↑, appetitsenkender Effekt) - Triglycerid- und LDL-Spiegel↓ (bis zu 25%) - Vaskuläre Komplikationen↓ - Mortalität durch mikro- und makroangiopathische Folgeerkrankungen↓ NW Gastrointestinale Nebenwirkungen Laktatazidose KI - Niereninsuffizienz: Kreatinin >1,2mg/dL, Kreatinin-Clearance <60ml/min - Akkumulation → Gefahr der Laktatazidose - Leberinsuffizienz - Katabole Stoffwechsellage → Gefahr der Laktatazidose - Schwangerschaft - Stillzeit (muttermilchgängig) - Herzinsuffizienz NYHA III und IV - Katabole Stoffwechsellage - Respiratorische Insuffizienz - Gleichzeitige Gabe mit Kontrastmittel i.v. - OP Interaktion Mögliche höhere Mortalität bei gleichzeitiger Gabe von Metformin und Glibenclamid (Sulfonylharnstoff)
69
Glibenclamid
Antidiabetikum Sulfonylharnstoff I Mittel der zweiten Wahl bei Typ II-Diabetes Wm Verschluss von Kaliumkanälen der ß-Zellen des Pankreas → Insulinsekretion↑ Extrapankreatische Wirkung: Hepatische Glukoneogenese↓ und Insulinsensibilität↑ Charakteristika - Gewichtszunahme - Wirkungsverlust bei Dauertherapie - Mortalität durch mikroangiopathische Folgeerkrankungen↓ NW Lebensgefährliche Hypoglykämien Blutbildveränderungen (Granulozytopenie, hämolytische Anämien) ``` KI Schwere Leber- und Niereninsuffizienz Sulfonamidallergie Schwangerschaft und Stillzeit Operation ``` Interaktion Mögliche höhere Mortalität bei gleichzeitiger Gabe von Metformin und Glibenclamid (Sulfonylharnstoff)
70
Glimepirid
Antidiabetikum Sulfonylharnstoff I Mittel der zweiten Wahl bei Typ II-Diabetes Wm Verschluss von Kaliumkanälen der ß-Zellen des Pankreas → Insulinsekretion↑ Extrapankreatische Wirkung: Hepatische Glukoneogenese↓ und Insulinsensibilität↑ Charakteristika - Gewichtszunahme - Wirkungsverlust bei Dauertherapie - Mortalität durch mikroangiopathische Folgeerkrankungen↓ NW Lebensgefährliche Hypoglykämien Blutbildveränderungen (Granulozytopenie, hämolytische Anämien) ``` KI Schwere Leber- und Niereninsuffizienz Sulfonamidallergie Schwangerschaft und Stillzeit Operation ``` Interaktion Mögliche höhere Mortalität bei gleichzeitiger Gabe von Metformin und Glibenclamid (Sulfonylharnstoff)
71
Repaglinid
Antidiabetikum Glinide I Diabetes mellitus Typ II Wm Verschluss von Kaliumkanälen der ß-Zellen des Pankreas → Insulinsekretion↑ Charakteristika Gewichtszunahme Einnahme vor dem Essen NW Lebensgefährliche Hypoglykämien ``` KI Schwere Leberinsuffizienz Sulfonamidallergie Schwangerschaft und Stillzeit Operation ```
72
Acarbose
Antidiabetikum α-Glukosidasehemmer I Diabetes mellitus Typ II Wm Glukoseresorption in Intestinum↓ durch Hemmung der α-Glucosidase am Bürstensaum Charakteristika Gewichtsreduktion möglich ``` NW Gastrointestinale Nebenwirkungen (starke Blähungen möglich!) ```
73
Pioglitazon
Antidiabetikum Glitazone (Insulinsensitizer) I Diabetes mellitus Typ II Nur in Kombination mit Biguaniden oder Sulfonylharnstoffen Charakteristika Gewichtszunahme KI Herzinsuffizienz Leber- und schwere Niereninsuffizienz
74
Insulin Lispro
kurz wirksames Insulinanaloga I Intensivierte konventionelle Insulintherapie Charakteristika schnellster Wirkbeginn aller Insuline: 5 - 15min Rasche Resorption, aufgrund sofortigem Zerfall in einzelne Insulinmoleküle → Kein Spritz-Ess-Abstand! ``` NW Hypoglykämien Gewichtszunahme Lipodystrophie Allergische Reaktionen ```
75
Insulin Aspart
kurz wirksames Insulinanaloga I Intensivierte konventionelle Insulintherapie Charakteristika schnellster Wirkbeginn aller Insuline: 5 - 15min Rasche Resorption, aufgrund sofortigem Zerfall in einzelne Insulinmoleküle → Kein Spritz-Ess-Abstand! ``` NW Hypoglykämien Gewichtszunahme Lipodystrophie Allergische Reaktionen ```
76
Insulin Glulisin
kurz wirksames Insulinanaloga I Intensivierte konventionelle Insulintherapie Charakteristika schnellster Wirkbeginn aller Insuline: 5 - 15min Rasche Resorption, aufgrund sofortigem Zerfall in einzelne Insulinmoleküle → Kein Spritz-Ess-Abstand! ``` NW Hypoglykämien Gewichtszunahme Lipodystrophie Allergische Reaktionen ```
77
Insulin Glargin
lang wirksame Insulinanaloga
78
Insulin Detemir
lang wirksame Insulinanaloga
79
Alendronat
Biphosphonat I Osteoporose Tumorinduzierte Hyperkalzämie sowie tumorbedingte Osteolysen Supportive Therapie beim multiplen Myelom Morbus Paget Wm Hemmung der Osteoklasten NW - Komplexbildung mit Kalzium - Osteomalazie - i.v. gegeben besteht die Gefahr des Nierenversagens - Ösophagitis, selten - Aseptische Knochennekrose des Kiefers: - Atypische Frakturen Sonstiges Bisphosphonate sollten morgens und mindestens 30 Minuten vor dem Essen (Verhindern der Komplexbildung mit Kalzium) mit reichlich Leitungswasser in aufrechter Körperhaltung (Verhindern von Ösophagitis) eingenommen werden!
80
Ibandronat
Biphosphonat I Osteoporose Tumorinduzierte Hyperkalzämie sowie tumorbedingte Osteolysen Supportive Therapie beim multiplen Myelom Morbus Paget Wm Hemmung der Osteoklasten NW - Komplexbildung mit Kalzium - Osteomalazie - i.v. gegeben besteht die Gefahr des Nierenversagens - Ösophagitis, selten - Aseptische Knochennekrose des Kiefers: - Atypische Frakturen Sonstiges Bisphosphonate sollten morgens und mindestens 30 Minuten vor dem Essen (Verhindern der Komplexbildung mit Kalzium) mit reichlich Leitungswasser in aufrechter Körperhaltung (Verhindern von Ösophagitis) eingenommen werden!
81
Zoledronat
Biphosphonat I Osteoporose Tumorinduzierte Hyperkalzämie sowie tumorbedingte Osteolysen Supportive Therapie beim multiplen Myelom Morbus Paget Wm Hemmung der Osteoklasten NW - Komplexbildung mit Kalzium - Osteomalazie - i.v. gegeben besteht die Gefahr des Nierenversagens - Ösophagitis, selten - Aseptische Knochennekrose des Kiefers: - Atypische Frakturen Sonstiges Bisphosphonate sollten morgens und mindestens 30 Minuten vor dem Essen (Verhindern der Komplexbildung mit Kalzium) mit reichlich Leitungswasser in aufrechter Körperhaltung (Verhindern von Ösophagitis) eingenommen werden!
82
Aledronsäure
Biphosphonat I Osteoporose Tumorinduzierte Hyperkalzämie sowie tumorbedingte Osteolysen Supportive Therapie beim multiplen Myelom Morbus Paget Wm Hemmung der Osteoklasten NW - Komplexbildung mit Kalzium - Osteomalazie - i.v. gegeben besteht die Gefahr des Nierenversagens - Ösophagitis, selten - Aseptische Knochennekrose des Kiefers: - Atypische Frakturen Sonstiges Bisphosphonate sollten morgens und mindestens 30 Minuten vor dem Essen (Verhindern der Komplexbildung mit Kalzium) mit reichlich Leitungswasser in aufrechter Körperhaltung (Verhindern von Ösophagitis) eingenommen werden!
83
Thiamazol
Thyreostatikum Thionamid I Hyperthyreose Thyreotoxische Krise Vor Radiojod-Therapie und Thyreoidektomie Wm Inhibierung der Schilddrüsenhormonsynthese NW - Reduzierung der T3/T4-Spiegel kommt es zu einer Steigerung der TSH-Werte -> diffuse Struma - Geschmacksstörungen - Exanthem, - Pruritus - Reversible Knochenmarksuppression - aplastische Anämie - Thrombozytopenie - Agranulozytose - Leber - Transaminasen-, Cholestaseparameteranstieg - cholestatischer Ikterus - akutes Leberversagen
84
Carbimazol
Thyreostatikum Thionamid I Hyperthyreose Thyreotoxische Krise Vor Radiojod-Therapie und Thyreoidektomie Wm Inhibierung der Schilddrüsenhormonsynthese NW - Reduzierung der T3/T4-Spiegel kommt es zu einer Steigerung der TSH-Werte -> diffuse Struma - Geschmacksstörungen - Exanthem, - Pruritus - Reversible Knochenmarksuppression - aplastische Anämie - Thrombozytopenie - Agranulozytose - Leber - Transaminasen-, Cholestaseparameteranstieg - cholestatischer Ikterus - akutes Leberversagen
85
Propylthiouracil
Thyreostatikum Thionamid I Hyperthyreose Thyreotoxische Krise Vor Radiojod-Therapie und Thyreoidektomie Wm Inhibierung der Schilddrüsenhormonsynthese
86
Perchlorate
Thyreostatikum I Hyperthyreose Protektiv vor Kontrastmittelgabe oder Szintigraphie bei speziellen Indikationen Wm Inhibierung der Jodaufnahme in die Thyreozyten ``` NW Viele und häufige Nebenwirkungen wie Gastritis, Allergien, Struma oder Lymphadenopathie ```
87
Domperidon
Antiemetikum ``` I Unspezifische Nausea und Emesis Zytostatika-induzierte Nausea Kinetosen Darmmotilitätsstörungen (z.B. durch diabetische Gastroparese) ``` Wm !! D2-Rezeptor-Antagonismus !! Antiemetische Wirkung an der Area Postrema Prokinetische Wirkung NW Kardiale Arrhythmien KI Mechanischer Ileus Prolaktin-abhängige Tumore
88
Metoclopramid
Antiemetikum ``` I Unspezifische Nausea und Emesis Zytostatika-induzierte Nausea Kinetosen Darmmotilitätsstörungen (z.B. durch diabetische Gastroparese) ``` !! Wm !! D2-Rezeptor-Antagonismus Antiemetische Wirkung an der Area Postrema Prokinetische Wirkung !! NW !! Überdosierung führt zu reversiblen extrapyramidalen Störungen mit Dyskinesien und Dystonien Antidot Anticholinergikum Biperiden KI Mechanischer Ileus Prolaktin-abhängige Tumore Morbus Parkinson (Metoclopramid ist ZNS-gängig)
89
Granisetron
Antiemetikum !! Besonders gut wirksam bei Zytostatika- und Strahlen-induziertem Erbrechen !! I Unspezifische Nausea und Emesis Zytostatika-induzierte Nausea Kinetosen Darmmotilitätsstörungen (z.B. durch diabetische Gastroparese) PONV (post-operative nausea and vomiting) Wm !! 5-HT3 (Serotonin) - Rezeptor-Antagonist !! Antiemetische Wirkung an der Area Postrema Periphere Hemmung der vagalen Afferenzen des Magen-Darm-Trakts NW Kopfschmerzen Anstieg der Leberwerte (bei etwa 3% der Patienten) Obstipation KI Schwangerschaft , Stillzeit, kleine Kinder
90
Ondansetron
Antiemetikum !! Besonders gut wirksam bei Zytostatika- und Strahlen-induziertem Erbrechen !! I Unspezifische Nausea und Emesis Zytostatika-induzierte Nausea Kinetosen Darmmotilitätsstörungen (z.B. durch diabetische Gastroparese) PONV (post-operative nausea and vomiting) Wm !! 5-HT3 (Serotonin) - Rezeptor-Antagonist !! Antiemetische Wirkung an der Area Postrema Periphere Hemmung der vagalen Afferenzen des Magen-Darm-Trakts NW Kopfschmerzen Anstieg der Leberwerte (bei etwa 3% der Patienten) Obstipation KI Schwangerschaft , Stillzeit, kleine Kinder