Mécanismes d'action 1 Flashcards
Comment nomme-t-on l’étude des effets biochimiques et physiologiqes des PA et leurs mécanismes d’action?
Pharmacodynamie
Ces propriétés appartiennent aux mécanismes d’action reliés aux récepteurs ou sans récepteurs?
Prop. physicochimiques, organolytiques, osmotiques, ionophoriques et liaison avec petites molécules.
NON reliés à un récepteur
Plus une toxine est hydrosoluble, plus elle sera éliminée difficilement par les reins. V ou F?
F, facilement éliminée
Les laxatifs osmotiques augmentent la pression osmotique vers la lumière de l’intestin pour augmenter le volume intraintestinal. V ou F?
V
Nommez un exemple de laxatif osmotique.
Mannitol
Au sens large, on peut considérer toute cible thérapeutique, des protéines structurelles ou même des enzymes, comme des récepteurs. V ou F?
V
Une molécule croise des millions de récepteurs jusqu’à ce qu’il se lie à son récepteur spécifique pour s’y lier avec des acides aminés ou des protéines. V ou F?
V
Les ponts hydrogènes sont seulement possible en milieu liquide et solide, avec les atomes O - N - F. V ou F?
F, juste milieu aqueux
Les liaisons covalentes sont très rares puisqu’ils sont trop solides. Il faut préférablement des liens faibles mais en grande qtée. V ou F?
V
Si on prend 2 énantiomères, un avec un pont H et l’autre sans, celui avec le pont H a une affinité plus grande, donc un Kd plus grand. V ou F?
F, Kd plus petit
Associer. A) Agoniste B) Antagoniste C) Agoniste + Antagoniste D) Agoniste partiel E) Agoniste inverse F) Effet allostérique
1) -25%
2) 0%
3) Variable
4) 100%
5) 1-99%
6) 0-100% selon les [x] et affinités des 2 ligands en compétition
A4, B2, C6, D5, E1, F3
L’agoniste exogène mime en général le neurotransmetteur (agoniste) endogène. V ou F?
V
Quel est le rôle de l’antagoniste?
Bloquer l’agoniste en se liant à son récepteur sans exercer d’action pharmacologique.
Qu’est ce qui implique un récepteur constitutionnellement actif pour provoquer un effet biologique dans la cellule?
A) Agoniste
B) Agoniste inverse
C) Agoniste partiel
B
En recherche, il n’y a pas de différence significative entre antagoniste et agoniste inverse. V ou F?
V
Qu’est-ce qui pourrait peut-être, plus tard, être utilisé pour réduire le risque de tolérance pharmacologique ou pour augmenter la durée de l’effet par exemple?
A) Agoniste
B) Agoniste inverse
C) Agoniste partiel
B
Qu’est-ce qu’un effet allostérique au niveau moléculaire?
Liaison sur le récepteur sur un site autre que le site agoniste pour bloquer ou activer les futures liaisons sur le site actif.
Associer.
A) Antagonisme compétitif
B) Antagonisme non-compétitif
1) Même effet max mais retardé
2) Effet diminué avec [antagoniste] et pas retardé (Vmax changé mais pas Km)
A1, B2
L’antagoniste compétitif se lie de façon covalente contrairement à l’agoniste non-compétitif. V ou F?
F, inverse
Quel est l’exception, pour les antagonistes non-compétitif, qui permettrait de conserver l’effet maximal?
Présence de récepteurs de réserve
Que ce soit une liaison irréversible ou allostérique (avec antagoniste non-compétitif), l’effet maximal est diminué. V ou F?
V
Atacand (candésartan), Cozaar (losartan) et Avapro (irbésartan) sont des exemples de ___.
Antagonistes des récepteurs de l’angiotensine 2 (ARA-II)
Un médicament plus spécifique présente un diagramme avec des courbes plus rapprochées à différentes concentrations. V ou F?
F, il faut des courbes plus éloignées pour augmenter spécificité
Associer.
A) Clozapine
B) Citalopram
1) Spécifique
2) Pas spécifique
A2, B1
truc : clozapine = close = pas spécifique
Spécifique ou sélectif ?
Un médicament est ___ au récepteur adrénergique mais ce récepteur se retrouve dans plusieurs tissus, donc l’effet ne sera pas ___.
spécifique;
sélectif
Les médicaments plus spécifiques ou plus sélectifs ont plus d’effets indésirables. V ou F?
F, moins d’effets
Déf.
La liaison d’un ligand au récepteur affecte la liaison du même ligand (homotropique) ou d’un autre ligand (hétérotropique) à ce même récepteur sur d’autres sites.
Coopérativité
note : surtout benzodiazépines
Donnez l’exemple classique de coopérativité vu en classe.
Hémoglobine (nécessite 4 oxygènes)
Associer.
A) Théorie de Clark et Ariens
B) Théorie de Stephenson
C) Théorie de Paton
1) Vitesse
2) Notion d’efficacité
3) 6 postulats
A3, B2, C1
Clark et Ariens
Tous les récepteurs d’un PA donné sont identiques et indépendants. V ou F?
V
Clark et Ariens
Un PA peut se lier à plusieurs récepteurs à la fois. V ou F?
F
Clark et Ariens
Le complexe médic-récepteur se forme par un nb élevé de liens chimiques réversibles. V ou F?
V
Clark et Ariens
Chaque combinaison médic-récepteur contribue une part égale à l’effet (pas réel, récepteurs de réserve …) V ou F?
V
Clark et Ariens
L’intensité de l’effet n’est pas proportionnelle au nombre de récepteurs occupés, l’effet max est atteint lorsque tous les récepteurs sont occupés par l’agoniste. V ou F?
F, proportionnel
Clark et Ariens
Les complexes médic-récepteur n’accaparent qu’une fraction négligeable de la quantité totale du médic libre. V ou F?
V
Plus le Kd est haut, plus l’affinité est forte. V ou F?
F
Quelle est la différence entre EC50 et Kd?
EC50 : expérimental
Kd : théorique
Quel est l’ajout d’Ariens dans l’équation de Clark?
Activité intrinsèque
agonistes partiels, multiplication par alpha entre 0 et 1 ou plus petit que 0 si agoniste inverse
En ajoutant le alpha dans l’équation,
a) Vmax changé ou inchangé?
b) Kd changé ou inchangé?
a) Changé plus bas
b) Inchangé
Associer.
A) Étude de saturation
B) Étude de déplacement
1) Kd
2) Ki
A1, B2
En pharmacie, il est primordial de quantifier le nombre de récepteurs associés à une pathologie et de comparer les Kd des Rx. V ou F?
V
