ME1: Farmacologia dos anestésicos venosos Flashcards
Etomidato
Duração após bolus único?
5 min
Remifentanil
Efeitos hemodinâmicos mais frequentes?
Bradicardia
Hipotensão
Desvantagens do propofol
• Arde durante a injeção
• Hipotensão
• Pode causar depressão respiratória, especialmente quando administrado com opioides
• Não é um analgésico
Vantagens do propofol
• Rápido início de ação
• Curta duração
• Recuperação rápida
• Sem efeitos residuais
Agente de indução mais comumente usado
Efeitos clínicos da cetamina
- Amnésia dissociativa;
- Hipnose;
- Dissociação límbico-talâmica da dor;
- Inibição do sistema talamocortical (analgesia e profunda amnésia);
- Não deprime os reflexos das vias aéreas superiores;
- Broncodilatação;
- Supressão e controle de crises convulsivas;
- Aumento da responsividade ao efeito de opioides;
- Redução da dor pós-operatória (efeito poupador de opioides);
- Redução da hiperalgesia por opioides.
Classe do aramin
Amina simpatomimetica
Tempo para Aramin começar a fazer efeito
1 a 2 min
Opióide que em doses clínicas exibe atividade inibitória em receptores NMDA:
Metadona
Pq o uso de etomitado tem diminuído?
O etomidato inibe a 11-ß-hidroxilase, uma importante enzima na via de produção esteroidal adrenal.
Uma dose única de indução bloqueia por 4 a 8 horas o aumento na síntese de cortisol que ocorre como resposta normal ao estresse e esse tempo pode se prolongar até 24 horas em pacientes idosos ou debilitados. Há evidência de aumento na mortalidade com o uso de infusão contínua de etomidato para sedação em pacientes criticamente enfermos. Apesar de não ter sido demonstrado aumento de mortalidade após dose única para a indução anestésica, o uso do etomidato tem diminuído nos últimos anos devido à percepção de morbidade aumentada.
Por que etomidato, assim como o tiopental, não é ideal para a inserção de máscara laríngea?
Acontece apnéia transitória com o uso do etomidato, porém em menor grau do que com outros fármacos. Podem ocorrer tosse ou soluços.
Náuseas e vômitos pós-operatórios são comuns após a administração de etomidato.
No passado, o etomidato era utilizado amplamente para a indução anestésica em pacientes chocados, idosos ou com comprometimento da função cardiovascular. Por. que?
O etomidato causa o menor grau de depressão miocárdica entre os anestésicos endovenosos, com redução mínima no débito cardíaco e na pressão arterial.
Como é a excreção do etomidato
. A excreção é predominantemente urinária e a meia-vida de eliminação varia de 1 a 5 horas.
Como é a recuperação anestésica do etomidato?
a recuperação é rápida devido à redistribuição para músculos e tecido adiposo.
A recuperação é normalmente desagradável e acompanhada de náuseas e vômitos. O etomidato é rapidamente metabolizado por esterases hepáticas e plasmáticas, formando compostos inativos
Dose de etomidato
0,3mg/kg
A indução da anestesia pode ser acompanhada de movimentos involuntários que podem ser confundidos com atividade epileptiforme generalizada.
A infusão de propofol está contraindicada para sedação em crianças devido a questionamentos quanto à sua segurança. Uma “síndrome da infusão de propofol” foi descrita, crianças afetadas desenvolveram..
acidose metabólica, hiperlipidemia, arritmias cardíacas e aumento na mortalidade.
As evidências sugerem que o propofol é seguro para uso em pacientes suscetíveis a porfirias.
Dose de propofol
2 a 2,5 mg/kg
Como o tecido adiposo contribui para a Adm de drogas endovenosas ?
O tecido adiposo contribui pouco para a redistribuição inicial de droga livre que ocorre após um bolus, uma vez que é um tecido pobremente vascularizado.
Contudo, após doses repetidas ou infusões, o equilíbrio com o tecido adiposo forma um reservatório de droga, frequentemente resultando em atraso na recuperação da consciência.
QUAIS PROPRIEDADES DE UM ANESTÉSICO ENDOVENOSO IDEAL?
- Propriedades Farmacodinâmicas
Propriedades Farmacodinâmicas
1. Alto indice terapêutico (indice de dose tóxica/dose mínima efetiva)
3. Efeitos mínimos sobre os sistemas cardiovascular e respiratório
4. Ausência de liberação de histamina e reações de hipersensibilidade
Ausência de efeitos emetizantes
5. Ausência de movimentos involuntários
6. Ausência de pesadelos à emergência da anestesia
7. Ausência de efeito ressaca
Ausência de supressão adrenocortical
8. Ausencia de supussia poremos
QUAIS PROPRIEDADES DE UM ANESTÉSICO ENDOVENOSO IDEAL?
- propriedades Farmacocinéticas
Propriedades Farmacocinéticas
1. Rápido início de ação em um tempo braço-cérebro
2. Rápida redistribuição para tecidos ricamente vascularizados
3. Clearance e metabolismo rápidos
4. Ausência de metabólitos ativos
QUAIS PROPRIEDADES DE UM ANESTÉSICO ENDOVENOSO IDEAL?
- propriedades físicas
Propriedades Físicas
1. Hidrossolúvel e estável em solução
2. Estável à exposição à luz
3. Passível de longo tempo de armazenamento
4. Ausência de dor à injeção
5. Dolorosa quando injetada em uma artéria
6. Não-irritante quando injetada no subcutâneo
7. Baixa incidência de tromboflebite
8. Baixo custo
Anestesia venosa
O QUE MUDA EM ESTADOS DE DÉBITO CARDÍACO DIMINUIDO?
- Quanto a dose de indução
Em circunstâncias com débito cardíaco diminuído (choque, idade avançada), o corpo compensa desviando uma maior proporção do débito cardíaco para a circulação cerebral, haja vista que preservação do fluxo sanguíneo cerebral é de suma importância nessas situações.
Dessa maneira, maior proporção de uma determinada droga administrada atingirá a circulação cerebral.
Como resultado, a dose de indução deve sempre ser reduzida.
Ademais, uma vez que o débito cardíaco global está diminuído, o tempo necessário para que uma droga atinja o SNC e exerça seus efeitos é prolongado. A titulação lenta de uma dose reduzida da droga é essencial para uma indução segura nesses pacientes.
Quais tipos de moléculas atravessam a barreira hemato-encefálica mais rapidamente?
Moléculas livres, lipossolúveis e não-ionizadas
Dose de cetamina
0,25 a 1 mg/kg em adultos
0,25 a 2 mg/ kg em crianças
Tempo para propofol começar a agir
30 segundos
Como age a cetamina
Antagonista do receptor NMDA do tipo não competitivo
Tempo de meia vida do propofol
2 a 4 min
Onde age o propofol ?
Receptor GABA A cerebrais
Dose de propofol para indução
1 a 2,5 mg/kg
Qual hipnótico está associado a menor incidência de nauseas e vomitos no pos operatório?
A. Etomidato
B. Midazolam
C. Propofol
D. Cetamina
O propofol apresenta a menor incidência de náuseas e vômito no pós operatório entre os hipnóticos citados. Etomidato e cetamina estão relacionados com alta incidência de náuseas e vômitos no pós operatório. O midazolam tem baixa incidência de náuseas e vômitos no pós operatório, contudo, é maior que a do propofol.
Pesquisas recentes mostraram que a concentração prolongada de infusão de propofol causa uma diminuição da serotonina na área postrema e isso pode ser mediado por ativação do receptor GABAA
A diferença da velocidade de equilíbrio entre o tecido e o plasma de um mesmo fármaco lipossolúvel no sistema nervoso central e no tecido adiposo pode ser justificada por:
Taxa de perfusão tecidual, ou seja, o
percentual do débito cardíaco direcionado para cada tecido.
Os tecidos altamente vascularizados, como o SNC, entrarão em equilíbrio com o plasma em menor tempo. Os tecidos menos vascularizados, como o tecido adiposo, levarão mais tempo para alcançarem os valores plasmáticos do fármaco,
anestésico venoso que apresenta menor taxa de extração hepática:
depuração hepática dos anestésicos venosos é dividida em três grupos: alta, intermediária e baixa extração hepática.
Baixa: Tiopental, diazepam e lorazepam têm baixa extração hepática.
Intermediária: midazolam
Alta: Propofol, etomidato e cetamina
neurotransmissor que tem sua liberação inibida no córtex cerebral, nos setores promotores de vigília, durante o uso de dexmedetomidina, com resultante diminuição dose-dependente do nível de consciência, é a:
Histamina
O locus coeruleus exerce tônus inibitório sobre a região hipotálamo responsável pelo início do sono não REM (o núcleo pré-óptico ventrolateral). A dexmedetomidina, por meio do seu agonismo alfa-2, suprime essa inibição. Ou seja o núcleo pré-óptico ventrolateral fica livre para colocar o paciente pra dormir.
A maneira como ele faz isso é através da liberação de GABA sobre outra região do hipotálamo, o núcleo tuberomamilar, Isso interrompe a liberação da histamina (promotora do estado acordado) no córtex e no prosencéfalo, induzindo, finalmente a perda de consciência.
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Qual dos fármacos abaixo apresenta elevada fração de extração hepática?
A
Diazepam.
B
Metadona.
C
Rocurônio,
D
Propofol.
E
Teofilina.
Propofol
Anestésico que causa coceira no nariz
Fentanyl
Frequência máxima do paciente para poder fazer RMN
Abaixo de 70
