Macrolidos Flashcards
Que hacen los macrolidos, lincosamidas y cloranfenicol?
Inhiben la síntesis proteica a nivel de la subunidad 50S
Etapas de la síntesis proteica
Iniciación
Elongacion
Terminación
Qe ATB actúan en la iniciación
Los aminoglicosidos
Subetapas de la elongacion
Reconocimiento
Transferencia
Translocacion
Que ATB actúa en el reconocimiento
Tetraciclina
Que ATB actúa en la transferencia
Macrolidos, lincosamidas, cloranfenicol
Que ATB actúan en la translocacion
Macrolidos
Estructura química de los macrolidos
Alto peso molecular
Anillo macrociclico de lactona (14 carbonos) con
Dos azúcares anclados
De donde se saco la eritromicina
De Streptomyces erythreus
De cuál macrolido deriva el resto de los macrolidos
De la eritromicina
Cuales son los principales macrolidos
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Roxitromicina
Administración de la eritromicina
Tópica
Oral
Endovenosa de infusión lenta o intermitente
Como se administra la claritromicina
Oral
Endovenosa de infusión diluida
Cual es la particularidad de la Azitromicina
A diferencia de los otros macrolidos posee 15 carbonos
Como se administra la Azitromicina
Tópica
Oral
Intravenosa
A cuál macrolido es similar la roxitromicina
A la claritromicina
Sitios de acción de los macrolidos
Inhiben la transferencia
Inihiben la translocacion
Como inhiben la transferencia
Inhiben a la peptidil transferasa enzima que genera los enlaces peptidicos entre aminoácidos adyacentes, esto lo comparte con lincosamidas y cloranfenicol
Como inihiben la translocacion
Inhiben la translocacion por medio de unión a la subunidad 50S
Como es la absorción de los macrolidos
Pese a su gran peso son muy liposolubles entonces eso hace que sean absorbidos con facilidad
Problema en la absorción que tiene la eritromicina
Es un ácido labil entonces cuesta que se absorba vía oral
Como se ha intentado solucionar la absorción de la eritromicina
Mediante sales de eritromicina: estearato, etinilsuccinato, estolato o con comprimidos recubiertos que la protegen del ácido gástrico
Como es el volumen de distribución de los macrolidos
Alto volumen de distribución incluso alcanzan concentración más alta que el plasma en bronquios, próstata, oído, hueso, atraviesa placenta
PERO NO LLEGA A LCR
Donde no llegan los macrolidos
Al LCR a todos los demás posibles si llegan incluso pasan la placenta
Contra que bacterias son buenos los macrolidos
Contra bacterias intracelular es como chlamydia y mycoplasma porque alcanzan altas concentraciones intra celulares
Como ha ido mejorando la penetración intracelular de los macrolidos
Desde la ECA ha ido aumentando en ese orden a medida que han ido saliendo
Vida media de los macrolidos
Habido aumentando con el desarrollo llegando a 40 horas en la Azitromicina
Como es la biodisponibilidad e los macrolidos
Más alta a medida que es más nuevo(ECA)
Como es la dosis de cada uno de los macrolidos
Eritromicina 500mg cada 6 por 10 días oral
Claritromicina 250 mg cada 12 por 10 días oral
Azitromicina 500 mg de carga y después 250 al día por 4 días oral
Que ha sucedido con las dosis a medida que han salido nuevos macrolidos
Las dosis han mejorado pues ahora con Azitromicina es sólo una vez al día previa dosis de carga
Interacciones que generan los macrolidos con otros fármacos
Inhiben al citocromo P450 por lo que aumentan los niveles de fármacos que se metabolizar a nivel hepático. Aumentando las RAM
Fármacos con los que podrían interactuar los macrolidos
Warfarina Estatinas Triazolam, midazolam Cisaprida Carbamazepina
Que efecto produce la combiinacion de macrolidos con cisapride
Se prolonga el QT aunque con los macrolidos por sí solos se prolonga el QT
Que sucede al combinar macrolidos y carbamazepina
La carbamazepina por sí sola estimula la citp450 disminyendo la eficacia de los macrolidos pero como los macrolidos la inhiben esto aumenta las RAM de la carbamazepina
Que ventajas a nivel de la interacción con fármacos tiene la Azitromicina
Que ella no inhibe el citp450 por lo que el riesgo de interacción es menor
De que depende la efectividad de los macrolidos
Son tiempo dependientes, es decir, depende del tiempo en que el fármaco esta sobré la CIM
Cual es la excepción a la dependencia del tiempo
La Azitromicina es concentración dependiente esto debido a su larga vida media, entonces ella no depende del tiempo sino que de la concentración
Que acción tienen sobre las bacterias los macrolidos
Pueden ser bacteriostaticos o Bactericidas según la bacteria que enfrentan, concentración que alcanzan en el sitio de infección y el tiempo que están sobre la CIM
Espectro de acción de los macrolidos
Cocos y bacilos gram positivos
Cocos y bacilos gram negativos
Intracelulares
Que bacterias son siempre resistentes a los macrolidos
Las enterobacterias
RAM de la eritromicina
Dolor abdominal Náuseas Vómitos Diarrea Estos son menores con los demás macrolidos
RAM de los macrolidos en general
Trombo flebitis
Alergia
Pro arrítmicos
Como se puede evitar la trombo flebitis
Mediante la administración en infusión lenta y no en bolo ni vía IM
Porque son proarritmicos
Prolongan el QT lo que puede generar arritmias ventriculares y la muerte
Que macrolido produce especialmente arritmias
Azitromicina
Indicación de macrolidos
Alternativa a penicilina por alergia
Alternativa a tetraciclina en infección por chlamydia
Neumonía por legionella y mycoplasma
Cuando se ocupa la claritromicina
Erradicación de h pylori
Cuando se ocupa la Azitromicina
Infecciones respiratorias por h influenzae
Diferencias entre clari y azi con eri
Más actividad anti bacteriana
Menos efectos adversos GI
Administración más conveniente por mayor vida media
Disminuyen interacciones farmacológicas
Que bacterias son resistentes naturalmente a los macrolidos y porque
Las enterobacterias por su pared impermeable
Mecanismos de generación de resistencia a macrolidos
Modificación del sitio de unión por mutilación RNAr
Activación de bombas de eflujo
Inactivacion del antibiótico
Cual es el mecanismo de resistencia más común para los macrolidos
La modificación del sitio de acción por mutilación del RNAr y genera resistencia cruzada con lincosamidas
Por qué es importante la inhibición de la síntesis proteica como blanco terapéutico
Porque los ribosomas de las bacterias son distintos a los humanos
