Anti virales Flashcards

1
Q

Cual es el problema al momento de desarrollar nuevos anti virales

A

Que los virus usan la maquinaria metabólica propia por lo tanto los blancos terapéuticos son difíciles de hallar para que no afecten a la célula propia

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2
Q

Cuales son los blancos terapéuticos en los virus

A

Las distintas etapas del ciclo viral

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3
Q

Etapas de la replicacion viral

A

Adhesión, penetración, denudamiento, síntesis de macromoléculas, ensamblaje, liberación

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4
Q

Tipos de liberación que tienen los virus

A

Gemación o lisis celular

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5
Q

Ejemplos de acción anti viral a nivel de la adhesión y penetración

A

Receptores solubles, anticuerpos antirreceptor, inhibidores de proteínas de fusión

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6
Q

Ejemplos de anti virales a nivel de denudamiento

A

Estabilizadores de la capside, bloqueadores de canales ionicos

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7
Q

Ejemplos de anti virales a nivel de la transcripción del genoma viral

A

Inhibidores de la DNA pol o de la RNA pol, inhibidores de la transcriptas a reversa, inhibidores de la helicasa, primasa o integrasa viral

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8
Q

Ejemplos de anti viral a nivel de traducción de las proteínas virales

A

Interferones, oligonucleotidos antisentido, ribozimas

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9
Q

Ejemplos de anti viral a nivel de modificaciones póst traduccionales De proteínas virales

A

Inhibidores de las proteasas

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10
Q

Ejemplos de anti viral a nivel del ensamblaje

A

Interferones, inhibidores de proteínas de ensamblaje

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11
Q

Ejemplos de anti viral a nivel de la liberación (gemación o lisis celular)

A

Inhibidores de la neuraminidasa, anticuerpos anti virales, linfocitos citotoxicos

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12
Q

Qe tipo de virus es el virus herpes simplex

A

DNA con envoltura

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13
Q

Que enzimas posee el virus influenza

A

Posee la neuraminidasa y la hemaglutinina

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14
Q

Para qué sirve la neuraminidasa

A

Rompe las capas de mucus de las vías respiratorias

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15
Q

Para qué sirve la hemaglutinina

A

Se une a la membrana de la célula mediante su receptor y se estimula la endocitosis del virus

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16
Q

Como se denuda el virus de la influenza una ves que ingresa

A

Lo hace por medio de un transportador de protones llamado M2 que acidifica el interior de la capside y permite la liberación del virus

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17
Q

A dónde van los genes que se denudan del virus de la influenza

A

Van al núcleo de la célula y continúa el proceso

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18
Q

Que enzima permite llevar a cabo la gemación y liberación del virus de la influenza

A

La neuraminidasa

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19
Q

Que niveles se bloquean en el virus de la influenza por medio de los anti virales

A

A nivel de la proteína M2 y a nivel de la neuraminidasa

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20
Q

Inihibidores de la proteína M2 en el virus de la influenza

A

Amantadina

Rimantadina

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21
Q

Inihibidores de la neuraminidasa a nivel del virus de la influenza

A

Oseltamivir

Zanamivir

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22
Q

Que tipo de virus es el de la influenza y como ingresa a la célula

A

Es un virus con manto que ingresa por endocitosis entonces una vez a dentro la M2 produce la fusión de ambas membranas
Tiene RNA fragmentado

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23
Q

Que tipo de acción sobre los virus ejercen los anti virales

A

Son virostaticos, no viricidas, sólo impiden la formación de nuevos virus, es por esto que no tienen acción sobre virus latentes,

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24
Q

Como se genera la resistencia a los anti virales

A

Los virus tienen una alta tasa de mutación por lo que el blanco terapéutico puede mutar generandose virus resistentes.

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25
Q

Como es la toxicidad de los anti virales

A

Muchos anti virales actúan sobre la maquinaria celular lo que implica una alta toxicidad

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26
Q

Como es el espectro de acción de los anti virales

A

E la búsqueda de la alta Selectividad para los anti virales terminan teniendo un espectro de acción reducido a un solo virus o pocos virus.

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27
Q

A dónde debe llegar el anti viral para que tenga efecto

A

Debe llegar al interior de la célula donde se lleva a cabo el ciclo replicativo del virus pues afuera de la célula el anti viral no ataca el virus

Además se debe alcanzar una concentración adecuada a la interior de la célula

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28
Q

Se pueden hacer pruebas de susceptibilidad a anti virales?

A

No se pueden hacer pruebas de susceptibilidad a anti virales in vitro como si ocurre con las bacterias donde se puede hacer el antibiograma

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29
Q

Los anti virales curan la enfermedad?

A

En general no, sólo acortan la infección

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30
Q

Anti virales para HSV

A

Aciclovir

Valaciclovir

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31
Q

Anti virales contra CMV

A

Ganciclocir
Valganciclovir
Foscarnet

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32
Q

Mecanismo de acción del aciclovir

A

Es un análogo de núcleotidos

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33
Q

Como ingresa a la célula el aciclovir

A

Por un transportador de purinas

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34
Q

Que enzima trae consigo el HSV

A

Una timidina quinasa viral

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35
Q

Que hace la timidina quinasa viral

A

Es capaz de fosforilar al aciclovir aún aciclovir monofosfato

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36
Q

Que sucede con el aciclovir monofosfato

A

Las quinasas celulares la transforman en aciclovir trifosfato

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37
Q

Que sucede una vez que se obtiene el aciclovir trifosfato

A

Es un análogo estructural de GTP. Inhibe la síntesis de ácido nucleico

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38
Q

Que enzimas son necesarias para que actúe el aciclovir

A

La timidina quinasa viral para que lo fosforile y además la polimerasa viral sobre la cual hace el efecto.

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39
Q

Como es la toxicidad del aciclovir

A

Tiene baja toxicidad

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40
Q

Porque el aciclovir tiene baja toxicidad

A

Porque a pesar de que entra a todas las células del cuerpo sólo hará efecto en aquellas que tengan la timidina quinasa viral que son las células infectadas por el virus herpes simplex

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41
Q

Contra que virus específicos tiene acción el aciclovir

A

VZC EBV CMV pero principalmente y mayormente contra HHV-1 y HHV-2

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42
Q

Resistencia al aciclovir

A

Ha aparecido resistencia por mutaciones que llevan a ausencia o deficiencia de la actividad de la timidina quinasa viral por lo que se usa la timidina quinasa celular en su lugar

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43
Q

Como es la absorción oral del aciclovir

A

Mala, sólo un 20%

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44
Q

Como podemos mejorar la absorción oral del aciclovir

A

Para alcanzar efectos requerimos dar grandes dosis pues la absorción oral es baja

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45
Q

Como se administra el aciclovir frente a infecciones graves

A

Como la absorción oral es mala se debe inyectar de forma endovenosa

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46
Q

Vida media del aciclovir

A

Se elimina rápidamente por lo que tiene una vida media baja

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47
Q

Que es el valaciclovir

A

Profarmaco obtenido de la esterificacion del aciclovir con una valina

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48
Q

Que sucede con al valaciclovir una vez que ingresa al organismo

A

Se convierte en aciclovir

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49
Q

Como es la absorción oral del valaciclovir

A

Mejor que la del aciclovir debido a la esterificacion, esto permite que ingrese y luego como es un pro fármaco se transforme en aciclovir.

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50
Q

Cuantos veces al día se debe dar el aciclovir

A

6 veces al día, tiene eliminación rápida

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51
Q

Cuantas veces se debe dar al día valaciclovir

A

3 veces al día porque tiene una menor tasa de excreción

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52
Q

RAM del aciclovir

A

Son raros sus RAM:
Gastrointestinal
Falla renal aguda (el más temido)

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53
Q

Como se produce la falla renal aguda por aciclovir

A

Por cristalización del aciclovir

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54
Q

Como se puede evitar la falla renal aguda por aciclovir

A

Administrándolo por infusión endovenosa lenta

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55
Q

RAM de valaciclovir

A

Cefalea (14-35%)
Neutropenia (<16%)
Dolor abdominal (11,2%)

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56
Q

En que enfermedades se usa el aciclovir y el valaciclovir

A

Herpes simplex y herpes zoster

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57
Q

Tipos de enfermedadde que produce el herpes simplex

A

Genital, oral, meningitis-meningoencefalitis

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58
Q

Cuando se debe administrar el aciclovir en el caso de herpes genital

A

En las primeras 24 horas de aparecidas las vesículas

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59
Q

Que hace el aciclovir con el herpes genital, cual es el efecto

A

Acorta el tiempo de recurrencia en 1 o2 días y reduce la eliminación del virus y los síntomas

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60
Q

Cuando se indica uso prolongado de aciclovir enn el caso de herpes genital

A

Cuando las recurrencias son frecuentes

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61
Q

Que administración se da de aciclovir en el caso de herpes genital

A

Es oral, hay presentaciones tópicas pero su efectividad no ha sido demostrada

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62
Q

Dosis de aciclovir e el caso de herpes oral

A

Indicado en una gingivoestomatitis primaria (primo infección) a dosis altas (2g dos veces al día por más de un día)

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63
Q

Efecto del aciclovir en el caso de herpes oral

A

Reduce la duración de los síntomas (aproximadamente un día)

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64
Q

Eficacia del aciclovir en herpes oral recurrente

A

Eficacia modesta enel caso de recurrencias

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65
Q

Como se administra el aciclovir en el caso de una meningoencefalitis

A

Urgencia médica, se usa endovenosamente

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66
Q

Cuando se debe usar el aciclovir en el caso de herpes zoster

A

En las etapas iniciales de la enfermedad a las 24-72 hrs y debe. Darse dosis mayores por menor susceptibilidad

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67
Q

Que sucede si damos el aciclovir en el caso de herpes zoster luego de las 72 horas,

A

La enferemdad seguirá su evolución normal

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68
Q

Otros inhibidores de la DNA polimerasa viral

A

Ganciclovir
Foscarnet
Vidarabina

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69
Q

Cual es el fármaco de elección en infección por CMV

A

Ganciclovir

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70
Q

Como es el mecanismo de acción del Ganciclovir

A

También es un análogo de núcleotidos que debe ser fosforilar por quinasas para actuar

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71
Q

Como es la toxicidad del Ganciclovir

A

Tiene una mayor toxicidad porque puede ser fosforilado por quinasas celulares también

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72
Q

Con quien compite el aciclovir frente a la DNA Pol viral

A

Compite con el GTP del cuál es análogo

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73
Q

Cual es el efecto final en el virus gracias al Ganciclovir

A

Se detiene la replicacion del dna pero también en las células del cuerpo lo que explica las RAM

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74
Q

RAM del Ganciclovir

A

Mielosupresion (principal y más temido)
Cefalea, cambios de conducta, confusión, psicosis, convulsiones, coma
Nefrotoxicidad
Efecto carcinogeno, mutagenico, embriotoxico, daño reproductivo no reversible

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75
Q

Que es la mielosupresion

A

Se detiene la replicacion de las células progenitoras del propio organismo

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76
Q

Tipos de anti virales para la influenza

A

Inhibidores de M2

Inihibidores de la neuraminidasa

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77
Q

Cuales son los Inihibidores de la M2

A

Amantadina y rimantadina

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78
Q

Que tipo de virus influenza ataca la Amantadina

A

Sólo el influenza tipo A porque el B no tiene la M2

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79
Q

Cuando ocupamos la Amantadina

A

Sólo en casos dd emergencia por ejemplo una infección por AH1N1 porque ha sido reemplazada por los otros anti virales Inihibidores de la neuraminidasa

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80
Q

Cuando se debe administrar la Amantadina para que tenga efecto

A

En las primeras 24 horas de iniciados los síntomas para que tenga efecto y disminuya los síntomas en 1 día

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81
Q

En que casos clínicos usamos la Amantadina

A

En el caso de infección por virus influenza grave

Como profilaxis estacional (pero es mejor la vacuna)

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82
Q

Absorción oral de la Amantadina

A

Tiene buena absorción oral

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83
Q

Tipo de excreción e de la Amantadina

A

Renal

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84
Q

Vida media de la Amantadina

A

18 horas

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85
Q

Como es la resistencia que se genera contra amantandina

A

Rápidamente se genera resistencia

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86
Q

RAM de la Amantadina

A

Gastrointestinales
Neurologicos menores por la acción de las catecolaminas (ansiedad, depresión, insomnio, confusión, bradipsiquia, mareos)
Efectos colinergicos (xerostomia, midriasis)
En alta concentración: alucinaciones y convulsiones

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87
Q

Cual es mejor: Amantadina o rimantadina

A

La rimantadina es 4 veces más potente que la Amantadina

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88
Q

Que hace la neuraminidasa

A

Rompen la unión hemaglutinina-ácido sialico (componente de las glucoproteinas de membrana) permitiendo la liberación del virus

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89
Q

Que hacen los Inihibidores de la neuraminidasa

A

Impiden que ejerza su acción y se liberé el virus y vaya a infectar a otras células

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90
Q

Que muta en el virus para hacerse resistente a los Inihibidores de la neuraminidasa

A

Muta la hemaglutinina y la neuraminidasa

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91
Q

Fármacos que son Inihibidores de la neuraminidasa

A

Oseltamivir y zanamivir

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92
Q

Como se administra el oseltamivir

A

De forma oral

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93
Q

Cuando se administra el oseltamivir

A

Como tratamiento de la influenza pero también en la prevención

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94
Q

Como se administra el zanamivir

A

Inhalado para tratamiento y también para prevención de la influenza

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95
Q

Cual Inihibidor de la neuraminidasa es mejor

A

El zanamivir porque tiene una estructura tan similar al ácido sialico que si la proteína muta el virus no será viable

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96
Q

Cuando debemos administrar los Inihibidores de la neuraminidasa

A

Durante las primeras 24 horas o sino después no tendrá efecto

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97
Q

Que efecto sobre sobré la enfermedad tienen los inhibidores de la neuraminidasa

A

Sólo disminuyen en un día los síntomas de la enfermedad y sólo si se administran de manera precoz.

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98
Q

Que ha impulsado el aumento de los anti virales

A

El virus VIH

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99
Q

A que fármaco se ha hecho 100% resistente la AH1N1

A

Al oseltamivir

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100
Q

En que tipo de influenza tienen acción los Inihibidores de la neuraminidasa

A

En influenza A y B

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101
Q

Cual es el problema al momento de desarrollar nuevos anti virales

A

Que los virus usan la maquinaria metabólica propia por lo tanto los blancos terapéuticos son difíciles de hallar para que no afecten a la célula propia

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102
Q

Cuales son los blancos terapéuticos en los virus

A

Las distintas etapas del ciclo viral

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103
Q

Etapas de la replicacion viral

A

Adhesión, penetración, denudamiento, síntesis de macromoléculas, ensamblaje, liberación

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104
Q

Tipos de liberación que tienen los virus

A

Gemación o lisis celular

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105
Q

Ejemplos de acción anti viral a nivel de la adhesión y penetración

A

Receptores solubles, anticuerpos antirreceptor, inhibidores de proteínas de fusión

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106
Q

Ejemplos de anti virales a nivel de denudamiento

A

Estabilizadores de la capside, bloqueadores de canales ionicos

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107
Q

Ejemplos de anti virales a nivel de la transcripción del genoma viral

A

Inhibidores de la DNA pol o de la RNA pol, inhibidores de la transcriptas a reversa, inhibidores de la helicasa, primasa o integrasa viral

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108
Q

Ejemplos de anti viral a nivel de traducción de las proteínas virales

A

Interferones, oligonucleotidos antisentido, ribozimas

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109
Q

Ejemplos de anti viral a nivel de modificaciones póst traduccionales De proteínas virales

A

Inhibidores de las proteasas

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110
Q

Ejemplos de anti viral a nivel del ensamblaje

A

Interferones, inhibidores de proteínas de ensamblaje

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111
Q

Ejemplos de anti viral a nivel de la liberación (gemación o lisis celular)

A

Inhibidores de la neuraminidasa, anticuerpos anti virales, linfocitos citotoxicos

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112
Q

Qe tipo de virus es el virus herpes simplex

A

DNA con envoltura

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113
Q

Que enzimas posee el virus influenza

A

Posee la neuraminidasa y la hemaglutinina

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114
Q

Para qué sirve la neuraminidasa

A

Rompe las capas de mucus de las vías respiratorias

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115
Q

Para qué sirve la hemaglutinina

A

Se une a la membrana de la célula mediante su receptor y se estimula la endocitosis del virus

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116
Q

En que otra enfermedad se utiliza la Amantadina

A

Para tratar la enfermedad de Parkinson debido a sus efectos de liberación de catecolaminas

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117
Q

Como se denuda el virus de la influenza una ves que ingresa

A

Lo hace por medio de un transportador de protones llamado M2 que acidifica el interior de la capside y permite la liberación del virus

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118
Q

A dónde van los genes que se denudan del virus de la influenza

A

Van al núcleo de la célula y continúa el proceso

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119
Q

Que enzima permite llevar a cabo la gemación y liberación del virus de la influenza

A

La neuraminidasa

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120
Q

Que niveles se bloquean en el virus de la influenza por medio de los anti virales

A

A nivel de la proteína M2 y a nivel de la neuraminidasa

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121
Q

Inihibidores de la proteína M2 en el virus de la influenza

A

Amantadina

Rimantadina

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122
Q

Inihibidores de la neuraminidasa a nivel del virus de la influenza

A

Oseltamivir

Zanamivir

123
Q

Que tipo de virus es el de la influenza y como ingresa a la célula

A

Es un virus con manto que ingresa por endocitosis entonces una vez a dentro la M2 produce la fusión de ambas membranas
Tiene RNA fragmentado

124
Q

Que tipo de acción sobre los virus ejercen los anti virales

A

Son virostaticos, no viricidas, sólo impiden la formación de nuevos virus, es por esto que no tienen acción sobre virus latentes,

125
Q

Como se genera la resistencia a los anti virales

A

Los virus tienen una alta tasa de mutación por lo que el blanco terapéutico puede mutar generandose virus resistentes.

126
Q

Como es la toxicidad de los anti virales

A

Muchos anti virales actúan sobre la maquinaria celular lo que implica una alta toxicidad

127
Q

Como es el espectro de acción de los anti virales

A

E la búsqueda de la alta Selectividad para los anti virales terminan teniendo un espectro de acción reducido a un solo virus o pocos virus.

128
Q

A dónde debe llegar el anti viral para que tenga efecto

A

Debe llegar al interior de la célula donde se lleva a cabo el ciclo replicativo del virus pues afuera de la célula el anti viral no ataca el virus

Además se debe alcanzar una concentración adecuada a la interior de la célula

129
Q

Se pueden hacer pruebas de susceptibilidad a anti virales?

A

No se pueden hacer pruebas de susceptibilidad a anti virales in vitro como si ocurre con las bacterias donde se puede hacer el antibiograma

130
Q

Los anti virales curan la enfermedad?

A

En general no, sólo acortan la infección

131
Q

Anti virales para HSV

A

Aciclovir

Valaciclovir

132
Q

Anti virales contra CMV

A

Ganciclocir
Valganciclovir
Foscarnet

133
Q

Mecanismo de acción del aciclovir

A

Es un análogo de núcleotidos

134
Q

Como ingresa a la célula el aciclovir

A

Por un transportador de purinas

135
Q

Que enzima trae consigo el HSV

A

Una timidina quinasa viral

136
Q

Que hace la timidina quinasa viral

A

Es capaz de fosforilar al aciclovir aún aciclovir monofosfato

137
Q

Que sucede con el aciclovir monofosfato

A

Las quinasas celulares la transforman en aciclovir trifosfato

138
Q

Que sucede una vez que se obtiene el aciclovir trifosfato

A

Es un análogo estructural de GTP. Inhibe la síntesis de ácido nucleico

139
Q

Que enzimas son necesarias para que actúe el aciclovir

A

La timidina quinasa viral para que lo fosforile y además la polimerasa viral sobre la cual hace el efecto.

140
Q

Como es la toxicidad del aciclovir

A

Tiene baja toxicidad

141
Q

Porque el aciclovir tiene baja toxicidad

A

Porque a pesar de que entra a todas las células del cuerpo sólo hará efecto en aquellas que tengan la timidina quinasa viral que son las células infectadas por el virus herpes simplex

142
Q

Contra que virus específicos tiene acción el aciclovir

A

VZC EBV CMV pero principalmente y mayormente contra HHV-1 y HHV-2

143
Q

Resistencia al aciclovir

A

Ha aparecido resistencia por mutaciones que llevan a ausencia o deficiencia de la actividad de la timidina quinasa viral por lo que se usa la timidina quinasa celular en su lugar

144
Q

Como es la absorción oral del aciclovir

A

Mala, sólo un 20%

145
Q

Como podemos mejorar la absorción oral del aciclovir

A

Para alcanzar efectos requerimos dar grandes dosis pues la absorción oral es baja

146
Q

Como se administra el aciclovir frente a infecciones graves

A

Como la absorción oral es mala se debe inyectar de forma endovenosa

147
Q

Vida media del aciclovir

A

Se elimina rápidamente por lo que tiene una vida media baja

148
Q

Que es el valaciclovir

A

Profarmaco obtenido de la esterificacion del aciclovir con una valina

149
Q

Que sucede con al valaciclovir una vez que ingresa al organismo

A

Se convierte en aciclovir

150
Q

Como es la absorción oral del valaciclovir

A

Mejor que la del aciclovir debido a la esterificacion, esto permite que ingrese y luego como es un pro fármaco se transforme en aciclovir.

151
Q

Cuantos veces al día se debe dar el aciclovir

A

6 veces al día, tiene eliminación rápida

152
Q

Cuantas veces se debe dar al día valaciclovir

A

3 veces al día porque tiene una menor tasa de excreción

153
Q

RAM del aciclovir

A

Son raros sus RAM:
Gastrointestinal
Falla renal aguda (el más temido)

154
Q

Como se produce la falla renal aguda por aciclovir

A

Por cristalización del aciclovir

155
Q

Como se puede evitar la falla renal aguda por aciclovir

A

Administrándolo por infusión endovenosa lenta

156
Q

RAM de valaciclovir

A

Cefalea (14-35%)
Neutropenia (<16%)
Dolor abdominal (11,2%)

157
Q

En que enfermedades se usa el aciclovir y el valaciclovir

A

Herpes simplex y herpes zoster

158
Q

Tipos de enfermedadde que produce el herpes simplex

A

Genital, oral, meningitis-meningoencefalitis

159
Q

Cuando se debe administrar el aciclovir en el caso de herpes genital

A

En las primeras 24 horas de aparecidas las vesículas

160
Q

Que hace el aciclovir con el herpes genital, cual es el efecto

A

Acorta el tiempo de recurrencia en 1 o2 días y reduce la eliminación del virus y los síntomas

161
Q

Cuando se indica uso prolongado de aciclovir enn el caso de herpes genital

A

Cuando las recurrencias son frecuentes

162
Q

Que administración se da de aciclovir en el caso de herpes genital

A

Es oral, hay presentaciones tópicas pero su efectividad no ha sido demostrada

163
Q

Dosis de aciclovir e el caso de herpes oral

A

Indicado en una gingivoestomatitis primaria (primo infección) a dosis altas (2g dos veces al día por más de un día)

164
Q

Efecto del aciclovir en el caso de herpes oral

A

Reduce la duración de los síntomas (aproximadamente un día)

165
Q

Eficacia del aciclovir en herpes oral recurrente

A

Eficacia modesta enel caso de recurrencias

166
Q

Como se administra el aciclovir en el caso de una meningoencefalitis

A

Urgencia médica, se usa endovenosamente

167
Q

Cuando se debe usar el aciclovir en el caso de herpes zoster

A

En las etapas iniciales de la enfermedad a las 24-72 hrs y debe. Darse dosis mayores por menor susceptibilidad

168
Q

Que sucede si damos el aciclovir en el caso de herpes zoster luego de las 72 horas,

A

La enferemdad seguirá su evolución normal

169
Q

Otros inhibidores de la DNA polimerasa viral

A

Ganciclovir
Foscarnet
Vidarabina

170
Q

Cual es el fármaco de elección en infección por CMV

A

Ganciclovir

171
Q

Como es el mecanismo de acción del Ganciclovir

A

También es un análogo de núcleotidos que debe ser fosforilar por quinasas para actuar

172
Q

Como es la toxicidad del Ganciclovir

A

Tiene una mayor toxicidad porque puede ser fosforilado por quinasas celulares también

173
Q

Con quien compite el aciclovir frente a la DNA Pol viral

A

Compite con el GTP del cuál es análogo

174
Q

Cual es el efecto final en el virus gracias al Ganciclovir

A

Se detiene la replicacion del dna pero también en las células del cuerpo lo que explica las RAM

175
Q

RAM del Ganciclovir

A

Mielosupresion (principal y más temido)
Cefalea, cambios de conducta, confusión, psicosis, convulsiones, coma
Nefrotoxicidad
Efecto carcinogeno, mutagenico, embriotoxico, daño reproductivo no reversible

176
Q

Que es la mielosupresion

A

Se detiene la replicacion de las células progenitoras del propio organismo

177
Q

Tipos de anti virales para la influenza

A

Inhibidores de M2

Inihibidores de la neuraminidasa

178
Q

Cuales son los Inihibidores de la M2

A

Amantadina y rimantadina

179
Q

Que tipo de virus influenza ataca la Amantadina

A

Sólo el influenza tipo A porque el B no tiene la M2

180
Q

Cuando ocupamos la Amantadina

A

Sólo en casos dd emergencia por ejemplo una infección por AH1N1 porque ha sido reemplazada por los otros anti virales Inihibidores de la neuraminidasa

181
Q

Cuando se debe administrar la Amantadina para que tenga efecto

A

En las primeras 24 horas de iniciados los síntomas para que tenga efecto y disminuya los síntomas en 1 día

182
Q

En que casos clínicos usamos la Amantadina

A

En el caso de infección por virus influenza grave

Como profilaxis estacional (pero es mejor la vacuna)

183
Q

Absorción oral de la Amantadina

A

Tiene buena absorción oral

184
Q

Tipo de excreción e de la Amantadina

A

Renal

185
Q

Vida media de la Amantadina

A

18 horas

186
Q

Como es la resistencia que se genera contra amantandina

A

Rápidamente se genera resistencia

187
Q

RAM de la Amantadina

A

Gastrointestinales
Neurologicos menores por la acción de las catecolaminas (ansiedad, depresión, insomnio, confusión, bradipsiquia, mareos)
Efectos colinergicos (xerostomia, midriasis)
En alta concentración: alucinaciones y convulsiones

188
Q

Cual es mejor: Amantadina o rimantadina

A

La rimantadina es 4 veces más potente que la Amantadina

189
Q

Que hace la neuraminidasa

A

Rompen la unión hemaglutinina-ácido sialico (componente de las glucoproteinas de membrana) permitiendo la liberación del virus

190
Q

Que hacen los Inihibidores de la neuraminidasa

A

Impiden que ejerza su acción y se liberé el virus y vaya a infectar a otras células

191
Q

Que muta en el virus para hacerse resistente a los Inihibidores de la neuraminidasa

A

Muta la hemaglutinina y la neuraminidasa

192
Q

Fármacos que son Inihibidores de la neuraminidasa

A

Oseltamivir y zanamivir

193
Q

Como se administra el oseltamivir

A

De forma oral

194
Q

Cuando se administra el oseltamivir

A

Como tratamiento de la influenza pero también en la prevención

195
Q

Como se administra el zanamivir

A

Inhalado para tratamiento y también para prevención de la influenza

196
Q

Cual Inihibidor de la neuraminidasa es mejor

A

El zanamivir porque tiene una estructura tan similar al ácido sialico que si la proteína muta el virus no será viable

197
Q

Cuando debemos administrar los Inihibidores de la neuraminidasa

A

Durante las primeras 24 horas o sino después no tendrá efecto

198
Q

Que efecto sobre sobré la enfermedad tienen los inhibidores de la neuraminidasa

A

Sólo disminuyen en un día los síntomas de la enfermedad y sólo si se administran de manera precoz.

199
Q

Que ha impulsado el aumento de los anti virales

A

El virus VIH

200
Q

A que fármaco se ha hecho 100% resistente la AH1N1

A

Al oseltamivir

201
Q

En que tipo de influenza tienen acción los Inihibidores de la neuraminidasa

A

En influenza A y B

202
Q

Cual es el problema al momento de desarrollar nuevos anti virales

A

Que los virus usan la maquinaria metabólica propia por lo tanto los blancos terapéuticos son difíciles de hallar para que no afecten a la célula propia

203
Q

Cuales son los blancos terapéuticos en los virus

A

Las distintas etapas del ciclo viral

204
Q

Etapas de la replicacion viral

A

Adhesión, penetración, denudamiento, síntesis de macromoléculas, ensamblaje, liberación

205
Q

Tipos de liberación que tienen los virus

A

Gemación o lisis celular

206
Q

Ejemplos de acción anti viral a nivel de la adhesión y penetración

A

Receptores solubles, anticuerpos antirreceptor, inhibidores de proteínas de fusión

207
Q

Ejemplos de anti virales a nivel de denudamiento

A

Estabilizadores de la capside, bloqueadores de canales ionicos

208
Q

Ejemplos de anti virales a nivel de la transcripción del genoma viral

A

Inhibidores de la DNA pol o de la RNA pol, inhibidores de la transcriptas a reversa, inhibidores de la helicasa, primasa o integrasa viral

209
Q

Ejemplos de anti viral a nivel de traducción de las proteínas virales

A

Interferones, oligonucleotidos antisentido, ribozimas

210
Q

Ejemplos de anti viral a nivel de modificaciones póst traduccionales De proteínas virales

A

Inhibidores de las proteasas

211
Q

Ejemplos de anti viral a nivel del ensamblaje

A

Interferones, inhibidores de proteínas de ensamblaje

212
Q

Ejemplos de anti viral a nivel de la liberación (gemación o lisis celular)

A

Inhibidores de la neuraminidasa, anticuerpos anti virales, linfocitos citotoxicos

213
Q

Qe tipo de virus es el virus herpes simplex

A

DNA con envoltura

214
Q

Que enzimas posee el virus influenza

A

Posee la neuraminidasa y la hemaglutinina

215
Q

Para qué sirve la neuraminidasa

A

Rompe las capas de mucus de las vías respiratorias

216
Q

Para qué sirve la hemaglutinina

A

Se une a la membrana de la célula mediante su receptor y se estimula la endocitosis del virus

217
Q

En que otra enfermedad se utiliza la Amantadina

A

Para tratar la enfermedad de Parkinson debido a sus efectos de liberación de catecolaminas

218
Q

Como se denuda el virus de la influenza una ves que ingresa

A

Lo hace por medio de un transportador de protones llamado M2 que acidifica el interior de la capside y permite la liberación del virus

219
Q

A dónde van los genes que se denudan del virus de la influenza

A

Van al núcleo de la célula y continúa el proceso

220
Q

Que enzima permite llevar a cabo la gemación y liberación del virus de la influenza

A

La neuraminidasa

221
Q

Que niveles se bloquean en el virus de la influenza por medio de los anti virales

A

A nivel de la proteína M2 y a nivel de la neuraminidasa

222
Q

Inihibidores de la proteína M2 en el virus de la influenza

A

Amantadina

Rimantadina

223
Q

Inihibidores de la neuraminidasa a nivel del virus de la influenza

A

Oseltamivir

Zanamivir

224
Q

Que tipo de virus es el de la influenza y como ingresa a la célula

A

Es un virus con manto que ingresa por endocitosis entonces una vez a dentro la M2 produce la fusión de ambas membranas
Tiene RNA fragmentado

225
Q

Que tipo de acción sobre los virus ejercen los anti virales

A

Son virostaticos, no viricidas, sólo impiden la formación de nuevos virus, es por esto que no tienen acción sobre virus latentes,

226
Q

Como se genera la resistencia a los anti virales

A

Los virus tienen una alta tasa de mutación por lo que el blanco terapéutico puede mutar generandose virus resistentes.

227
Q

Como es la toxicidad de los anti virales

A

Muchos anti virales actúan sobre la maquinaria celular lo que implica una alta toxicidad

228
Q

Como es el espectro de acción de los anti virales

A

E la búsqueda de la alta Selectividad para los anti virales terminan teniendo un espectro de acción reducido a un solo virus o pocos virus.

229
Q

A dónde debe llegar el anti viral para que tenga efecto

A

Debe llegar al interior de la célula donde se lleva a cabo el ciclo replicativo del virus pues afuera de la célula el anti viral no ataca el virus

Además se debe alcanzar una concentración adecuada a la interior de la célula

230
Q

Se pueden hacer pruebas de susceptibilidad a anti virales?

A

No se pueden hacer pruebas de susceptibilidad a anti virales in vitro como si ocurre con las bacterias donde se puede hacer el antibiograma

231
Q

Los anti virales curan la enfermedad?

A

En general no, sólo acortan la infección

232
Q

Anti virales para HSV

A

Aciclovir

Valaciclovir

233
Q

Anti virales contra CMV

A

Ganciclocir
Valganciclovir
Foscarnet

234
Q

Mecanismo de acción del aciclovir

A

Es un análogo de núcleotidos

235
Q

Como ingresa a la célula el aciclovir

A

Por un transportador de purinas

236
Q

Que enzima trae consigo el HSV

A

Una timidina quinasa viral

237
Q

Que hace la timidina quinasa viral

A

Es capaz de fosforilar al aciclovir aún aciclovir monofosfato

238
Q

Que sucede con el aciclovir monofosfato

A

Las quinasas celulares la transforman en aciclovir trifosfato

239
Q

Que sucede una vez que se obtiene el aciclovir trifosfato

A

Es un análogo estructural de GTP. Inhibe la síntesis de ácido nucleico

240
Q

Que enzimas son necesarias para que actúe el aciclovir

A

La timidina quinasa viral para que lo fosforile y además la polimerasa viral sobre la cual hace el efecto.

241
Q

Como es la toxicidad del aciclovir

A

Tiene baja toxicidad

242
Q

Porque el aciclovir tiene baja toxicidad

A

Porque a pesar de que entra a todas las células del cuerpo sólo hará efecto en aquellas que tengan la timidina quinasa viral que son las células infectadas por el virus herpes simplex

243
Q

Contra que virus específicos tiene acción el aciclovir

A

VZC EBV CMV pero principalmente y mayormente contra HHV-1 y HHV-2

244
Q

Resistencia al aciclovir

A

Ha aparecido resistencia por mutaciones que llevan a ausencia o deficiencia de la actividad de la timidina quinasa viral por lo que se usa la timidina quinasa celular en su lugar

245
Q

Como es la absorción oral del aciclovir

A

Mala, sólo un 20%

246
Q

Como podemos mejorar la absorción oral del aciclovir

A

Para alcanzar efectos requerimos dar grandes dosis pues la absorción oral es baja

247
Q

Como se administra el aciclovir frente a infecciones graves

A

Como la absorción oral es mala se debe inyectar de forma endovenosa

248
Q

Vida media del aciclovir

A

Se elimina rápidamente por lo que tiene una vida media baja

249
Q

Que es el valaciclovir

A

Profarmaco obtenido de la esterificacion del aciclovir con una valina

250
Q

Que sucede con al valaciclovir una vez que ingresa al organismo

A

Se convierte en aciclovir

251
Q

Como es la absorción oral del valaciclovir

A

Mejor que la del aciclovir debido a la esterificacion, esto permite que ingrese y luego como es un pro fármaco se transforme en aciclovir.

252
Q

Cuantos veces al día se debe dar el aciclovir

A

6 veces al día, tiene eliminación rápida

253
Q

Cuantas veces se debe dar al día valaciclovir

A

3 veces al día porque tiene una menor tasa de excreción

254
Q

RAM del aciclovir

A

Son raros sus RAM:
Gastrointestinal
Falla renal aguda (el más temido)

255
Q

Como se produce la falla renal aguda por aciclovir

A

Por cristalización del aciclovir

256
Q

Como se puede evitar la falla renal aguda por aciclovir

A

Administrándolo por infusión endovenosa lenta

257
Q

RAM de valaciclovir

A

Cefalea (14-35%)
Neutropenia (<16%)
Dolor abdominal (11,2%)

258
Q

En que enfermedades se usa el aciclovir y el valaciclovir

A

Herpes simplex y herpes zoster

259
Q

Tipos de enfermedadde que produce el herpes simplex

A

Genital, oral, meningitis-meningoencefalitis

260
Q

Cuando se debe administrar el aciclovir en el caso de herpes genital

A

En las primeras 24 horas de aparecidas las vesículas

261
Q

Que hace el aciclovir con el herpes genital, cual es el efecto

A

Acorta el tiempo de recurrencia en 1 o2 días y reduce la eliminación del virus y los síntomas

262
Q

Cuando se indica uso prolongado de aciclovir enn el caso de herpes genital

A

Cuando las recurrencias son frecuentes

263
Q

Que administración se da de aciclovir en el caso de herpes genital

A

Es oral, hay presentaciones tópicas pero su efectividad no ha sido demostrada

264
Q

Dosis de aciclovir e el caso de herpes oral

A

Indicado en una gingivoestomatitis primaria (primo infección) a dosis altas (2g dos veces al día por más de un día)

265
Q

Efecto del aciclovir en el caso de herpes oral

A

Reduce la duración de los síntomas (aproximadamente un día)

266
Q

Eficacia del aciclovir en herpes oral recurrente

A

Eficacia modesta enel caso de recurrencias

267
Q

Como se administra el aciclovir en el caso de una meningoencefalitis

A

Urgencia médica, se usa endovenosamente

268
Q

Cuando se debe usar el aciclovir en el caso de herpes zoster

A

En las etapas iniciales de la enfermedad a las 24-72 hrs y debe. Darse dosis mayores por menor susceptibilidad

269
Q

Que sucede si damos el aciclovir en el caso de herpes zoster luego de las 72 horas,

A

La enferemdad seguirá su evolución normal

270
Q

Otros inhibidores de la DNA polimerasa viral

A

Ganciclovir
Foscarnet
Vidarabina

271
Q

Cual es el fármaco de elección en infección por CMV

A

Ganciclovir

272
Q

Como es el mecanismo de acción del Ganciclovir

A

También es un análogo de núcleotidos que debe ser fosforilar por quinasas para actuar

273
Q

Como es la toxicidad del Ganciclovir

A

Tiene una mayor toxicidad porque puede ser fosforilado por quinasas celulares también

274
Q

Con quien compite el aciclovir frente a la DNA Pol viral

A

Compite con el GTP del cuál es análogo

275
Q

Cual es el efecto final en el virus gracias al Ganciclovir

A

Se detiene la replicacion del dna pero también en las células del cuerpo lo que explica las RAM

276
Q

RAM del Ganciclovir

A

Mielosupresion (principal y más temido)
Cefalea, cambios de conducta, confusión, psicosis, convulsiones, coma
Nefrotoxicidad
Efecto carcinogeno, mutagenico, embriotoxico, daño reproductivo no reversible

277
Q

Que es la mielosupresion

A

Se detiene la replicacion de las células progenitoras del propio organismo

278
Q

Tipos de anti virales para la influenza

A

Inhibidores de M2

Inihibidores de la neuraminidasa

279
Q

Cuales son los Inihibidores de la M2

A

Amantadina y rimantadina

280
Q

Que tipo de virus influenza ataca la Amantadina

A

Sólo el influenza tipo A porque el B no tiene la M2

281
Q

Cuando ocupamos la Amantadina

A

Sólo en casos dd emergencia por ejemplo una infección por AH1N1 porque ha sido reemplazada por los otros anti virales Inihibidores de la neuraminidasa

282
Q

Cuando se debe administrar la Amantadina para que tenga efecto

A

En las primeras 24 horas de iniciados los síntomas para que tenga efecto y disminuya los síntomas en 1 día

283
Q

En que casos clínicos usamos la Amantadina

A

En el caso de infección por virus influenza grave

Como profilaxis estacional (pero es mejor la vacuna)

284
Q

Absorción oral de la Amantadina

A

Tiene buena absorción oral

285
Q

Tipo de excreción e de la Amantadina

A

Renal

286
Q

Vida media de la Amantadina

A

18 horas

287
Q

Como es la resistencia que se genera contra amantandina

A

Rápidamente se genera resistencia

288
Q

RAM de la Amantadina

A

Gastrointestinales
Neurologicos menores por la acción de las catecolaminas (ansiedad, depresión, insomnio, confusión, bradipsiquia, mareos)
Efectos colinergicos (xerostomia, midriasis)
En alta concentración: alucinaciones y convulsiones

289
Q

Cual es mejor: Amantadina o rimantadina

A

La rimantadina es 4 veces más potente que la Amantadina

290
Q

Que hace la neuraminidasa

A

Rompen la unión hemaglutinina-ácido sialico (componente de las glucoproteinas de membrana) permitiendo la liberación del virus

291
Q

Que hacen los Inihibidores de la neuraminidasa

A

Impiden que ejerza su acción y se liberé el virus y vaya a infectar a otras células

292
Q

Que muta en el virus para hacerse resistente a los Inihibidores de la neuraminidasa

A

Muta la hemaglutinina y la neuraminidasa

293
Q

Fármacos que son Inihibidores de la neuraminidasa

A

Oseltamivir y zanamivir

294
Q

Como se administra el oseltamivir

A

De forma oral

295
Q

Cuando se administra el oseltamivir

A

Como tratamiento de la influenza pero también en la prevención

296
Q

Como se administra el zanamivir

A

Inhalado para tratamiento y también para prevención de la influenza

297
Q

Cual Inihibidor de la neuraminidasa es mejor

A

El zanamivir porque tiene una estructura tan similar al ácido sialico que si la proteína muta el virus no será viable

298
Q

Cuando debemos administrar los Inihibidores de la neuraminidasa

A

Durante las primeras 24 horas o sino después no tendrá efecto

299
Q

Que efecto sobre sobré la enfermedad tienen los inhibidores de la neuraminidasa

A

Sólo disminuyen en un día los síntomas de la enfermedad y sólo si se administran de manera precoz.

300
Q

Que ha impulsado el aumento de los anti virales

A

El virus VIH

301
Q

A que fármaco se ha hecho 100% resistente la AH1N1

A

Al oseltamivir

302
Q

En que tipo de influenza tienen acción los Inihibidores de la neuraminidasa

A

En influenza A y B

318
Q

En que otra enfermedad se utiliza la Amantadina

A

Para tratar la enfermedad de Parkinson debido a sus efectos de liberación de catecolaminas