Antifungicos II Flashcards
Como se clasifican los azoles
Son dos grupos de acuerdo a la cantidad de nitrogienos que posee la estructura: imidazoles (2) y triazoles (3)
Cuales son los imidazoles
Ketoconazol y miconazol
Cuales son los triazoles
Fluconazol
Voriconazol
Itraconazol
Posaconazol
Ventajas de los triazoles en comparación a los imidazoles
Mayor especificidad, potencia y espectro de acción
Mayor afinidad por las enzimas fungicas (cit P450)
Mayor actividad antifungica y menor toxicidad
Mecanismo de acción de los azoles
Inhiben la enzima alfa-14-desmetilasa (acoplada a citP450) y así se inihibe la formación de ergosterol a partir de lanosterol
Que produce el déficit de ergosterol
Se altera la permeabilidad de la membrana llevando a la acumulación de peroxidos con consecuente daño oxidativo y la inhibición del crecimiento celular
Con que tienen más afinidad los triazoles
Tienen más afinidad por la citP450 del hongo por esto tienen menos toxicidad
Principal RAM de los azoles
Hepatotoxicidad
Que otros RAM tienen los azoles
Interacción con otros fármacos debido al daño hepático
Cual fue el primer azol
El ketoconazol
Espectro de acción del ketoconazol
Cándida y dermatofitos
Vía de administración del ketoconazol
Oral
Interacción con los alimentos del ketoconazol q
Se absorbe mejor en medio ácido, es por esto que con alimentos se disminuye la absorción
Eliminación que tiene el ketoconazol
Metabolismo hepático
Vías de administración del ketoconazol
Oral y tópica
Llega al LCR el ketoconazol?
No
RAM en terapia oral del ketoconazol
Inhibe síntesis de hormonas esteroidales
Náuseas, vómitos, diarrea, mareos, somnolencia
Hepatotoxicidad idiosincratica
Que es el fluconazol
Triazol de amplio espectro
Como es la solubilidad del fluconazol
Mejor que la del ketoconazol
Administración del fluconazol
Oral con biodisponibilidad del 90%
Y endovenosa
Como interacciona el fluconazol con los alimentos w
No alteran la absorción del fluconazol
Excreción del fluconazol
80% renal , revisar la función renal del paciente
Distribución del fluconazol
Mejor que la del ketoconazol, incluye el LCR donde alcanza casi el 90% de la concentración plasmatica entonces se pueden usar en meningitis fungicas
Usos del fluconazol
Micosis sistemicas
Dermatofitosis y candidiasis superficial
Meningitis criptocococica
Prevención de infecciones micoticas
RAM del fluconazol
Náuseas, dolor abdominal,
Cefalea
Aumento de transaminasas
Que hacer antes síntomas de daño hepático
Suspender el medicamento