Antifungicos II Flashcards

1
Q

Como se clasifican los azoles

A

Son dos grupos de acuerdo a la cantidad de nitrogienos que posee la estructura: imidazoles (2) y triazoles (3)

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2
Q

Cuales son los imidazoles

A

Ketoconazol y miconazol

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3
Q

Cuales son los triazoles

A

Fluconazol
Voriconazol
Itraconazol
Posaconazol

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4
Q

Ventajas de los triazoles en comparación a los imidazoles

A

Mayor especificidad, potencia y espectro de acción
Mayor afinidad por las enzimas fungicas (cit P450)
Mayor actividad antifungica y menor toxicidad

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5
Q

Mecanismo de acción de los azoles

A

Inhiben la enzima alfa-14-desmetilasa (acoplada a citP450) y así se inihibe la formación de ergosterol a partir de lanosterol

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6
Q

Que produce el déficit de ergosterol

A

Se altera la permeabilidad de la membrana llevando a la acumulación de peroxidos con consecuente daño oxidativo y la inhibición del crecimiento celular

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7
Q

Con que tienen más afinidad los triazoles

A

Tienen más afinidad por la citP450 del hongo por esto tienen menos toxicidad

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8
Q

Principal RAM de los azoles

A

Hepatotoxicidad

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9
Q

Que otros RAM tienen los azoles

A

Interacción con otros fármacos debido al daño hepático

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10
Q

Cual fue el primer azol

A

El ketoconazol

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11
Q

Espectro de acción del ketoconazol

A

Cándida y dermatofitos

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12
Q

Vía de administración del ketoconazol

A

Oral

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13
Q

Interacción con los alimentos del ketoconazol q

A

Se absorbe mejor en medio ácido, es por esto que con alimentos se disminuye la absorción

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14
Q

Eliminación que tiene el ketoconazol

A

Metabolismo hepático

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15
Q

Vías de administración del ketoconazol

A

Oral y tópica

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16
Q

Llega al LCR el ketoconazol?

A

No

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17
Q

RAM en terapia oral del ketoconazol

A

Inhibe síntesis de hormonas esteroidales
Náuseas, vómitos, diarrea, mareos, somnolencia
Hepatotoxicidad idiosincratica

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18
Q

Que es el fluconazol

A

Triazol de amplio espectro

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19
Q

Como es la solubilidad del fluconazol

A

Mejor que la del ketoconazol

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20
Q

Administración del fluconazol

A

Oral con biodisponibilidad del 90%

Y endovenosa

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21
Q

Como interacciona el fluconazol con los alimentos w

A

No alteran la absorción del fluconazol

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22
Q

Excreción del fluconazol

A

80% renal , revisar la función renal del paciente

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23
Q

Distribución del fluconazol

A

Mejor que la del ketoconazol, incluye el LCR donde alcanza casi el 90% de la concentración plasmatica entonces se pueden usar en meningitis fungicas

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24
Q

Usos del fluconazol

A

Micosis sistemicas
Dermatofitosis y candidiasis superficial
Meningitis criptocococica
Prevención de infecciones micoticas

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25
Q

RAM del fluconazol

A

Náuseas, dolor abdominal,
Cefalea
Aumento de transaminasas

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26
Q

Que hacer antes síntomas de daño hepático

A

Suspender el medicamento

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27
Q

Que es el voriconazol

A

Fármaco antimicotico del tipo triazol

28
Q

Administración del voriconazol

A

Oral (95% de biodisponibilidad)

Endovenosa

29
Q

Excreción del voriconazol

A

Metabolismo hepático

30
Q

Distribución del voriconazol

A

Llega hasta el LCR un 50%

31
Q

Como deben ser las dosis del voriconazol

A

Se debe administrar con dosis de carga

32
Q

Usos del voriconazol

A

Aspergilosis invasiva en quienes no se puede usar anfotericina B
Candidiasis resistente a fluconazol (porque actúa a dos niveles e la síntesis de ergosterol)

33
Q

RAM del voriconazol

A

Tiene graves RAM:
Nefrotoxicidad e insuficiencia renal
Alteraciones visuales
Febrero, vómitos, náuseas, exantema cutáneo
Alteraciones hematologicas
Alteraciones hepáticas
No hay seguridad en pacientes menores de 2 años

34
Q

Que es el Clotrimazol

A

Imidazoles de uso tópico

35
Q

Contra que se usa el Clotrimazol

A

Candida y dermatofitosis

36
Q

Cuando se usa el Clotrimazol en micosis superficiales

A

Como coadyuvante en tratamiento y prevención de micosis superficiales

37
Q

Presentaciones tópicas del Clotrimazol

A

Crema, pomadas dérmicas, solución en polvo, óvulos vaginales, crema vaginal, tabletas vaginales.

38
Q

RAM del Clotrimazol

A

Alergia, dermatitis, prurito
Edema
Erupción y exfoliación e irritación de las mucosas
Piel seca

39
Q

Alternativas al Clotrimazol

A

Miconazol, tioconazol

40
Q

Ejemplo de equinocandinas

A

Caspofungina

41
Q

Mecanismo de acción de la caspofungina

A

Inhibe la sintetasa del 1,3 beta D glucano que fábrica los polimeros de glucano que conforman la pared del hongo. Inhibe entonces la síntesis de pared.

42
Q

Administración de caspofungina

A

Infusión lenta de 1 hora con dosis única diaria

43
Q

Distribución de la caspofungina

A

Amplia distribución a los tejidos

44
Q

Excreción de la caspofungina

A

Metabolismo hepático por lo que se debe ajustar en DHC grave

45
Q

Resistencia a la caspofungina

A

No hay reportada

46
Q

RAM a la caspofungina

A
Pocos efectos secundarios reportados
Tromboflebitis
Cefalea
Fiebre secundarios a la infusión 
Elevación de transaminasas
47
Q

Usos de caspofungina

A

Aspergillus en pacientes refractarios a anfotericina B
Candidiasis esofágicas refractaria a fluconazol
Infecciones sistemicas graves por cándida

48
Q

Que es la griseofulvina

A

Es un poliacetido que bloquea la tubulina interfiriendo con la síntesis de ácidos nucleicos del hongo Frenando la división celular en la metafase

49
Q

En que hongos se ocupa la griseofulvina

A

Dermatofitosis

50
Q

Absorción oral de griseofulvina

A

Mala, mejora en presencia de alimentos grasos y con la micronizacion, necesita de ácidos biliares para su absorción

51
Q

Excreción de la griseofulvina

A

Excreción renal 50% y vida media de 24 horas,

52
Q

Porque la griseofulvina a pesar de ser para hongos superficiales se da de forma sistemica

A

Porque se acumula en los precursores de la piel y se va excretando por esa vía,

53
Q

Presentación oral de la griseofulvina

A

Cristales micronizados y ultramicronizados

54
Q

Usos clínicos de la griseofulvina

A

Dermatofitosis en que han fracasado otros medicamentos

55
Q

Cuanto tiempo se debe utilizar la griseofulvina

A

Uso prolongado porque se debe renovar toda la estructura.

56
Q

RAM de la griseofulvina

A
Gastrointestinales
Cefalea
Confusión 
Mareo
Teratogenico
Induce enzimas microsomales hepáticas por lo que disminuye eficacia de anticonceptivos y anticoagulantes
57
Q

Que es la terbinafina

A

Interfiere en las primeras etapas de la síntesis de ergosterol al inhibir a la enzima escualeno monooxidasa acumulando el escualeno intracelular y llevando a la muerte celular,

58
Q

Contra que se usa la terbinafina

A

Contra candida y dermatofitosis

59
Q

Cual es el mejor para superficiales

A

La terbinafina, además no tiene resistencia,

60
Q

Vías de administración de terbinafina

A

Vía tópica crema y solución al 1%

Vía oral muy baja absorción

61
Q

Distribución terbinafina

A

Buena distribución dada su liposolubilidad

62
Q

Vida media de la terbinafina

A

24 horas

63
Q

Donde se acumula la terbinafina

A

En estrato corneo de la piel

64
Q

RAM de la terbinafina

A

Leves y raros
Alteraciones gastrointestinales
Cefalea
Hepatitis colestasica idiosincratica

65
Q

Que se ocupa para mucormicosis

A

Anfotericina B

66
Q

Que permitió tratar los azoles

A

Permitió tratar micosis sistemicas que no tenían tratamiento y reducir la toxicidad asociada a anti micoticos