M13 Otonom Sinir Sistemi veKolinerjik-Antikolinerjik İlaçlar Flashcards
Otonom Sinir Sistemi 2 temel sisteme ayrılır
Sempatik Sistem
Parasempatik sistem
Adrenal medulladan oluşan endokrin (hormonal) kısmı da bulunan hangi sistem
Sempatik sistem
Preganglionik nörotransmitteri asetilkolin olan hangi sistem
Sempatik ve Parasempatik
Ganglion yeri efektör organa yakın olan hangi sistem
Parasempatik
Sempatik sinir sisteminde NT yıkımı yapan enzimler
Monoamin oksidaz (MAO)
Katekol-o-metiltransferaz (COMT)
Postgangliyonik aksonların miyelinsiz olduğu otonom sinir sistemi
Sempatik ve Parasempatik
Asetilkolin ko-transmitteri
vazoaktif intestinal peptid (VIP)
Noradrenalin ko-transmitteri
Nöropeptid Y (NPY)
Kolinerjik Sistemi oluşturan sempatik sistem 2.sıra nöronlar nerede
Ekrin ter bezlerine giden ikinci sıra sempatik nöronların tümü ve çizgili kasların damarlarına gidenlerin bir kısmı
Kolinerjik alkaloid parasempatomimetik ilaçlar
Pilokarpin, muskarin, nikotin,arekolin,oksotremorin
Kolin esteri parasempatpmimetik ilaçlar
Asetilkolin, Karbakol, Betanekol, Metakolin (emilim sss geçişi zayıf)
AcH sentezinde hız kısıtlayıcı basamak
Kolin Uptake’i
Asetilkölinin vezikül içine alınmasını inhibe eden ilaç
Vezamikol
Kolin transportörünü inhibe eden ilaç
Hemikolinyum-3
Sinaptobrevinleri parçalayarak AcH salınmasını irreversibl olarak durdurarak kolinerjik aşırımı felç eden madde
botilinum toksinleri
Akson ucu membranındaki polimorfik nöroeksin türü proteinlere bağlanarak nt boşalmasına yol açar
Karadul örümceği zehri α- latratoksin
Gq/11 proteinleri aracılığı ile fosfolipaz C’yi aktive ederek etki gösteren muskarinik reseptörler
M1, M3, ve M5
MAP kinaz aktivasyonuna aracılığı ile öğrenme ve hafıza ile ilgili kolinerjik yolaklarda görev alan reseptör
M1 reseptör
Antinosiseptif” etkide önemli rol oynamaktadır hangi muskarinik reseptör
M2 reseptör
GİS, mesane, trakea, bronş düz kas kasılması, damar endotelinde NO sentezi ile dilatasyon yapan muskarinik reseptör
M3 reseptör
Substantia nigra’da bulunan dopamin salınımında görev alan muskarinik reseptör
M5 reseptör
Neostriatumda, otonomik ganglionlarda, ön beyinde ve gözde bulunan muskarinik reseptör
M4 reseptör
Asetilkolinin Kalpte Etkileri
(-) İnotorop
(-) Kronotrop
(-) Dromotrop
parasempatik egemenlik altında olup miyozis ortaya çıkartan göz kası
Sirküler kaslar
İrreversibl Antikolinesterazlar
Organofosfatlar (Ekotiofat, malation, paration,sinirgazları)
Reversibl Antikolinesterazlar
Edrofonyum, Neostigmin,Diğer stigminle bitenler,Tacrine
Kolinesteraza dirençli olan kolin esteri ilaçlar
Karbakol,Betanekol
KVS üzerinde en güçlü etki oluşturan kolin esteri ilaç
Metakolin(bronş hiperaktivitesini test etmek için kullanılır)
Nikotinik etkisi daha güçlü olup
sadece oftalmik olarak kullanılan kolin esteri
Karbakol
GİS ve mesane üzerine en güçlü etki oluşturur.
Betanekol (Paralitik ileusta)
Hem açık hem de dar açılı glokomda kullanılan Akaloid parasempatomimetik
Pilokarpin
SSS’de öğrenme ve bellek fonksiyonları ile ilgili M1 reseptörleri selektif olarak uyaran alkaloid parasempatomimetik
Arekolin(alzheimerda deneniyor)
Beyinde striatumdaki muskarinik reseptörler selektif agonist,Deneysel Parkinson oluşturmak için kullanılan ilaç
Oksotremorin (muhtemelen M4 etkili)
Kolin esterleri / Alkaloidler Hangisinin emilimleri ve mss girişleri yüksektir
Alkaloid
Oftalmik kullanılan parasempatomimetikler
Pilokarpin
Karbakol
Diş Hekimliğinde kullanılan parasempatomimetikler
Pilokarpin (ağız kuruluğu gelişmiş olan hastalarda)
Sevimelin
Hangi tür kolinerjik ajanlar sempatik aşımı arttırıp kan basıncını yükseltirler
Antikolinesterazlar
Antikolinesterazların çizgili kasları stimüle etmesiyle hangi hastalığın tedavisinde kullanılırlar
Myastenia Gravis
En kısa etkili antikolinesteraz
Edrofonyum
En uzun etkili reversibl antikolinesteraz
Distigmin
Santral etkiden yoksun, myastenia graviste en etkili antikolinesteraz
Neostigmin (hastalık çizgili kaslarla alakalı olduğu için santral etkisinin olmaması mantıklı)
Santral antikolinerjik ilaçlar (atropin vb.), fenotiyazinler ve TAD ile zehirlenmelerde kullanılan ilaç
Fizostigmin (fizostigmin ve organofosfatlar dısındaki antikolinesterazlar SSS geçemez)
En toksik irreversibl antikolinesterazlar
Tabun / Sarin / Soman (Sinir Gazları)
Alzheimer hastalığının tedavisinde kullanılan Santral etkili kolin esteraz inhibitörleri
Tacrine / Rivastigmin / Donezepil
Güvenlik indeksi en yüksek ve toksisitesi en düşük olan irreversibl antikolinesterazlar
Malation / Paration
Organofosfat Zehirlenmesinin Tedavisinde ne kullanılır
Oksimler (Pralidoksim (PAM), Obidoksim) ,ilk iki saatte,kolinesteraz enzim reaktivatörüdür
Atropin,muskarinik reseptör blokörü, her zaman kullanılır SSS geçer
Belladon Alkaloidleri antimuskarinik ilaçlar
Atropin
Skopolamin (sedasyon yapar)
ATROPİN Kalp-dolaşım üzerine etkileri
M2 blokajı ile Vagal tonusu baskılar – taşikardi
Küçük dozlarda M1 blokajı ile bradikardi
+ kronotrop ve + dromotropik
İV verildiği zaman total periferik direnç artar.
ATROPİN Merkezi sinir sistemi üzerine etkileri
Yüksek dozlarda eksitasyon(uyarım), halüsinasyonlar
ATROPİN GİS üzerine etkisi
Peristaltik kasılmaları; mide, ince barsaklar ve kolonun tonusunu azaltır,HCI sentezini etkilemediğinden peptik ülser tedavisinde kullanılmazlar
Atropinin kuvaterner türevi olan iki antimuskarinik ilaç
İPRATROPİUM ve TİOTROPİUM
Bronkodilatör ve bronşial salgı inhibisyonu yapan astım ve koah tedavisinde inhalasyon yoluyla kullanılan antimuskarinik ilaçlar
İPRATROPİUM ve TİOTROPİUM
M1 muskarinik reseptörünün seçici antagonisti olan antimuskarinikler
Pirenzepin, telenzepin
Peptik ülser tedavisinde kullanılan antimuskarinik
Pirenzepin, telenzepin (Atropin kullanılmaz HCl sentezini etkilemez)
Oftalmik kullanılan iki antimuskarinik
HOMATROPİN VE ÖKATROPİN
Atropin gibi kalp, göz, salya ve ter bezleri üzerinde etkiler göstermeden düz kas spazmlarını azaltan antimuskarinik
DİSİKLOMİN
Antimuskarinik ilaçların genel Kontrendikasyonları
Dar açılı glokomda yüksek doz lokal uygulama
Prostat hipertrofisi
Mesane spazmı ve enüresis vakalarında faydalı antimuskarinik ilaç
PROPANTELİN