Les Transport Des Medicaments

Question 1

Quelles est la structure de la mbr cellulaire

Answer 1

Matrice non-rigide composé de lipide, protéine et glucides qui peuvent se déplacer

Bicouche d’acide gras et de glycérol

Question 2

Qu’est-ce que la diffusion passive

Answer 2

Passage d’une molécule dans la mbr suivant le gradient de concentration par les pores ou par dissolution dans la mbr

Question 3

Comment mesure t on la lipophilie

Answer 3

Par le Kp, coefficient de partage, un grand Kp montre une molécule très lipophile, celle ci peut être influencer par la structure

Question 4

Que signifie la présence d’un contre ion négatif lorsque le médicament est sous forme de sel

Answer 4

Que le médicament est de nature basique

Question 5

Qu’est-ce que l’équation de handerson hasselbach

Answer 5

pH=pKa + log(concentration A-/concentration AH)

pH=pKa + log(concentration B/concentration BH+)

Question 6

Qu’est-ce que la loi de Fick

Answer 6

dC/dT= (D * S * [Ctgi-Csang])/l
Ou
D est le coefficient de diffusion
S est la surface de membrane
C est la concentration
L est l’épaisseur de la mbr

Question 7

Qu’est-ce que la diffusion facilité

Answer 7

Diffusion ne nécessitant pas d’énergie et suivant le gradient de concentration par des transporteurs (non spécifique, compétition possible, saturable) ou des canaux ionique (spécifique, contrôle le gradient de potentiel, ne lié pas les molécules

Question 8

Qu’est-ce que le transport actif

Answer 8

Dans le sens inverse du gradient, saturable, activité modulable
Soit primaire ou secondaire

Question 9

Qu’est-ce que le transport actif primaire

Answer 9

Des pompes couplant la réaction à l’ATP avec le transport des molécules contre le gradient
ABC

Question 10

Qu’est-ce que le transport actif secondaire

Answer 10

Un Co-transporteur couplant une diffusion facilitée et le transport d’une seconde molécule contre sont gradient
SLC

Question 11

Qu’est-ce que l’endocytose/exocytose

Answer 11

Pour les molécules trop grosses

Question 12

Que sont les SLC

Answer 12

Solute carrier protein
Catalysent le transport en utilisant le gradient électrochimique, souvent associé à l’efflux
Contient 43 familles (PEPT, OATP, OCT, OCTN)

Question 13

Que sont les PEPT

Answer 13

Transporteur d’influx

Question 14

Que sont les OATP

Answer 14

Transporteur d’influx et d’efflux

Question 15

Que sont les OCT

Answer 15

Transporteur d’influx

Question 16

Que sont les OCTN

Answer 16

Transporteur d’influx et d’efflux

Question 17

Que sont les ABC

Answer 17

ATP binding cassette

Utilisé l’ARP comme énergie, surtout transport d’efflux et contient 7 sous-familles (ABCB1, ABCC1, ABCG2)

Question 18

Que sont les les ABCB1/Pgp

Answer 18

Contiennent 12 domaines transmembranaires et deux domaine de liaison de l’ATP
On le trouve dans l’intestin grêle, le foie, les reins, le cerveaux et dans certains tissus comme le placenta et les cellules tumorales résistances

Ils limites l’absorption intestinale et au travers de la BHE

Surtout efflux

S’occupe du transport d’une grande variété de medicaments, substrat est souvent le même que CYP3A

Question 19

Qu’est-ce que ABCC/ MRP

Answer 19

S,occupe de l’afflux des médicaments, provoqué la résistance aux drogues, important dans la distribution tissulaire d’agents antitumoraux et anti rétro viraux

Question 20

Qu’est-ce que le ABCC1/MRP

Answer 20

Il a été trouvé sur les cellules tumorales, sur la membrane basolatérale

Question 21

Qu’est-ce que ABCG2/BCRP

Answer 21

Breast cancer relates protein

Même expression que ABCB1

Contiennent plusieurs polymorphisme pouvant diminuer sont expression (Q141K)
‘Principalement efflux

Question 22

Quel est l’effet du bloquage de l’influx sur l’absorption

Answer 22

Diminution de Cmax, t Max est égal, la pente aussi mais SSC diminue