Les Transport Des Medicaments Flashcards
Quelles est la structure de la mbr cellulaire
Matrice non-rigide composé de lipide, protéine et glucides qui peuvent se déplacer
Bicouche d’acide gras et de glycérol
Qu’est-ce que la diffusion passive
Passage d’une molécule dans la mbr suivant le gradient de concentration par les pores ou par dissolution dans la mbr
Comment mesure t on la lipophilie
Par le Kp, coefficient de partage, un grand Kp montre une molécule très lipophile, celle ci peut être influencer par la structure
Que signifie la présence d’un contre ion négatif lorsque le médicament est sous forme de sel
Que le médicament est de nature basique
Qu’est-ce que l’équation de handerson hasselbach
pH=pKa + log(concentration A-/concentration AH)
pH=pKa + log(concentration B/concentration BH+)
Qu’est-ce que la loi de Fick
dC/dT= (D * S * [Ctgi-Csang])/l Ou D est le coefficient de diffusion S est la surface de membrane C est la concentration L est l’épaisseur de la mbr
Qu’est-ce que la diffusion facilité
Diffusion ne nécessitant pas d’énergie et suivant le gradient de concentration par des transporteurs (non spécifique, compétition possible, saturable) ou des canaux ionique (spécifique, contrôle le gradient de potentiel, ne lié pas les molécules
Qu’est-ce que le transport actif
Dans le sens inverse du gradient, saturable, activité modulable
Soit primaire ou secondaire
Qu’est-ce que le transport actif primaire
Des pompes couplant la réaction à l’ATP avec le transport des molécules contre le gradient
ABC
Qu’est-ce que le transport actif secondaire
Un Co-transporteur couplant une diffusion facilitée et le transport d’une seconde molécule contre sont gradient
SLC
Qu’est-ce que l’endocytose/exocytose
Pour les molécules trop grosses
Que sont les SLC
Solute carrier protein
Catalysent le transport en utilisant le gradient électrochimique, souvent associé à l’efflux
Contient 43 familles (PEPT, OATP, OCT, OCTN)
Que sont les PEPT
Transporteur d’influx
Que sont les OATP
Transporteur d’influx et d’efflux
Que sont les OCT
Transporteur d’influx
Que sont les OCTN
Transporteur d’influx et d’efflux
Que sont les ABC
ATP binding cassette
Utilisé l’ARP comme énergie, surtout transport d’efflux et contient 7 sous-familles (ABCB1, ABCC1, ABCG2)
Que sont les les ABCB1/Pgp
Contiennent 12 domaines transmembranaires et deux domaine de liaison de l’ATP
On le trouve dans l’intestin grêle, le foie, les reins, le cerveaux et dans certains tissus comme le placenta et les cellules tumorales résistances
Ils limites l’absorption intestinale et au travers de la BHE
Surtout efflux
S’occupe du transport d’une grande variété de medicaments, substrat est souvent le même que CYP3A
Qu’est-ce que ABCC/ MRP
S,occupe de l’afflux des médicaments, provoqué la résistance aux drogues, important dans la distribution tissulaire d’agents antitumoraux et anti rétro viraux
Qu’est-ce que le ABCC1/MRP
Il a été trouvé sur les cellules tumorales, sur la membrane basolatérale
Qu’est-ce que ABCG2/BCRP
Breast cancer relates protein
Même expression que ABCB1
Contiennent plusieurs polymorphisme pouvant diminuer sont expression (Q141K)
‘Principalement efflux
Quel est l’effet du bloquage de l’influx sur l’absorption
Diminution de Cmax, t Max est égal, la pente aussi mais SSC diminue
