les 2 farmacologie en kinetiek Flashcards
farmacologie en kinetiek
wat is farmacologie
- leer van geneesmiddelen
- kennis van de interactie tussen geneesmiddel en levend biologisch styseem ( mens )
wat zijn geneesmiddelen
vorm waarin de geneeskrachtige stof aan de gebruiker wordt toegediend
wat is een farmacon
die is een geneeskrachtige stof
wat is farmacotherapie
het behandelen van patienten door middel van geneesmiddelen
wat is farmacodynamiek
wat doet het geneesmiddel met het lichaam:
- werking: agonist/anta
-de effecten en bijwerkingen
- interacties: additie en synergisme
- - veranderde werking
- - afhankelijkheid en verslaving
- -
wat is farmacokinetiek
4 mogelijkheden
die is wat het lichaam met het geneesmiddel doet”:
Absoptie
distributie
metabolisme
excretie.
wat is ADME
- absorpie
- distributie
- metabolisme
- excretie
van geneesmiddel
hoe werkt ADME
van dosis tot het effect
dosis van gemeesmiddel
via het proces van ADME bereikt het een bepaalde plasmaconcentratie.
dan een bepaalde concentratie op de aangrijpplaats
door gevoeligheid van het weefsel en andere farmaca heeft het geneesmiddel effect .
dit effect is de intensiteit van farmacologisch effect
9 belangrijke stappen
hoe werk de barrière
aBoptie: gaat door de barriere
aDsoprtie: gaat niet door door de barriere
resorptie: heropname
wat het lichaam met het geneesmiddel doet heet:..
6 mogelijkheden
dit is farmacokinetiek:
* absorptie
* distributie
* eliminatie
* verhoogde gevoeligheid
* veminderde gevoeligheid
* neveneffecten
wat voor proces is absoptie
dit is het proces waarmee het geneesmiddel zich in onveranderde vorm beweegt van de plaats van toediening naar de algemene circulatie
waar start de absoptie
3 plaatsen
buiten de bloedbaan
- oraal
- rectaal
- *IM
- SC korte route
IV heeft een absoptie nodig omdat het al in de bloedbaan zit
waar vindt de absorptie plaats
in het gehele maagdarmkanaal
wat is een voorwaarde voor absoptie in het maagdarm kanaal van het medicijn
geneesmiddel moet in opgeloste vorm aanwezig zijn.
volume in de maag ( nuchter = klein)
lege maag heeft een lage ph
wat bedoelt men met F
biologische beschikbaarheid
hoe goed je de stopf kan opnemen
wat is F
F is de hoeveelheid werkzame stof die uiteindelijk de algemene circulatie bereikt ten opzichte van IV toediening
wat is de eenheid van biologische beschikbaarheid van iv toedienging
F= 1
wat is de eenheid van F bij orale toediening
F<1
waarom is bij orale toedinging F<1
6 mogelijkheden
verlies ontstaat door:
1. slechte membraanpassage
2. slechte wateroplosbaarheid
3. ontwerp toedieningsvorm( farmaco technologische kwaliteit)
4. afbraak van werkzame stof in de darmwand
5. afbraak eerste passage lever
6. interacties
darmen zijn zo lek als een mandje
hoe heet de eerste passage in de lever
first pass effect
wat is Farmacotherapie:
het behandelen van
patiënten dmv geneesmiddel
wat is distributie
en hoe wordt het uitgedrukt
Processen:
1. Verdeling in het bloed
1. Binding aan plasma-eiwitten (albumine)
1. Diffusie naar weefsels buiten de bloedbaan
1. Binding aan weefsels
Uitgedrukt in het verdelingsvolume (Vd
wat is Eliminatie en waar vindt de eliminatie plaats
Metabolisme + Excretie
- lever: CYP enzymen en first pass effect
- nieren
- overige longen, gal
je hebt 2 stappen nodig om van het geneesmiddel af te komen. de lever pa
in welke organen vindt de elimenatie plaats
- Lever: biotransformatie Cytochroom P450: CYP enzymen
First-pass effect - Nieren: uitscheiding
- Overig
Longen (alleen vluchtige stoffen)
Gal
Darm: P-glycopr
welke 2 Begrippen zijn belangrijk in de elimenatie fase en wat betekenen ze
- Klaring: hvh bloed die per tijdseenheid van stof
wordt ontdaan - Halfwaardetijd T½el: tijdsduur waarin de plasmaspiegel van het gnm in waarde halveert
(in de eliminatiefase)
wat is het tharpeutisch raam en waaruit bestaat die
Therapeutische breedte
- Ondergrens = drempel: concentratie waarbij
effect optreedt.
- Bovengrens: bijwerkingen/toxiciteit (kan dus verschillen per bijwerking)
- Smal/breed
- Verschillen per individu tov totale populatie
- Therapietrouw van belang
klaring en leeftijd
wat is hier anders
baby’s en volwassenen hebben een ander bloedvolume om te klaren
Wat is belangrijk bij de start
van een behandeling met medicatie
- Normaal steady-state na ongeveer 4 halfwaardetijden
- Oplaaddosis
- Insluipen (smalle TB), sterke verschillen in
dosering tussen patiënten, - intolerantie voor v
bijwerking
dus eerst een oplaaddosis om een stady state te bereiken en dan insluipen
wat doe je om Onderhouden steady-state:
1.aanpassing
dosering
2. fluctiaties voorkomen
wat doe je om Fluctuaties verminderen
-verhogen doseringsfrequentie
- verlagen keerdosering
wanneer stoppen behandeling
Geen effect: afh. van drempel en t 1/2
wat is soms uitsluipen
Soms uitsluipen Ontrekkingsverschijnselen Reboundfenomeen: klachten die voor
behandeling bestonden komen in versterke
mate terug na abrupt staken
Therapeutisch raam: risicopatiënten
Kinderen
Ouderen
Zwangeren
Patiënten met lever en nierfunctiestoornissen
Farmacodynamie op welk deel van de cel
gaat een geneesmiddel een reactie aan
- gaat reactie aan met receptor/bindingsplaats
Insuline, pioglitazon, GLP-1 agonisten - opent/remt/sluit ionkanaal Sulfonylureumderivaten, repaglinide -
- remt enzym
DPP-4 remmers, acarbose, metformine - invloed op transporteiwitten Metformine, SGLT2 rem
welke medicatie gaat reactie aan met receptor/bindingsplaats
- Insuline,
- pioglitazon,
- GLP-1 agonisten
Welke medicatie opent/remt/sluit ionkanaal
sulfonylureumderivaten, repaglinide
welke medicatie remmen enzymen
- DPP-4 remmers,
- acarbose,
- metformine
welke medicatie heeft invloed op transporteiwitten
- Metformine,
- SGLT2 remmers
wat voor soort receptoren heb je
agonist
antagonist
wat is een agonist en hoe kan die zijn
wanner een binding van het geneesmiddel de receptor activeert en daarmee het gewenste resultaat optreedt.
patieel = intrinsieke activiteit 0-1
volledig= intrinsieke activiteit 1
volledig: het doet wat je lich. stof doe
agonist: je zet de receptor aan
wat is de intrinsieke activiteit van antagonisme
0
hoe kan een antagonist zijn
- compititief( reversible of niet reversible)
- niet compititief( heeft op een andere plek iets geblokt)
hij blokkert de receptor( knop uit)
wat kan een verhoogde gevoeligheid zijn
allergie
intollerantie
wat is een allergie
Een bijzondere, in de regel heftige reactie door
overgevoeligheid
komt weinig voor
wat is intolerantie
Onvermogen om iets te verdragen
wat kan een verlaagde gevoeligheid zijn
tachyfalaxie
tolerantie
resistentie
opbouwend in duur:
tachy duurt kort
tolerantie dit effect ebt langzaam w
wat is Tachyfylaxie
snelle gewenning
kortdurende verminderde
gevoeligheid kort na toediening van geneesmidde
wat is tolerantie
verminderde gevoeligheid voor langere tijd na
langdurige toediening
reversible als je met het middel stpt
wat is Resistentie
ongevoelig worden voor een geneesmiddel
wat zijn Neveneffecten
- Bijwerking
- Interactie: Verandering van de werking van een gnm door
toediening van andere stof - Complicatie (IGJ)
wat is de definitie van een complicatie
Een onbedoelde of ongewenste uitkomst van zorg, tijdens of volgend op het (niet) handelen van een zorgverlener, die voor de gezondheid
van de cliënt zodanig nadelig is dat
aanpassing van het (be)handelen noodzakelijk is, dan wel dat er sprake is van onherstelbare schade
zorgverlener heeft alles ged gedaan maar de uitkomst is verkeerd
wat is Interactie:
Verandering van de werking van een gnm door
toediening van andere stof
welke categorieën Bijwerkingen heb je
- type A bijwerkingen
Frequent,
logisch
samenhangend met werkingsmechanisme groepseigenschap - Type B bijwerkingen
zeldzaam
“overgevoeligheidsreactie
wat voor soorten Geneesmiddelinteracties
heb je en wat is hun effect
- Middel A + middel B hebben een ander effect dan verwacht op grond van effect van :
-middel A alleen
- middel B alleen - Effect kan zijn:
Sterker
Zwakker
Langer
Korte
Soorten gnm-interacties
- Farmaceutisch
Kan ook buiten lichaam
Meestal adsorptie, soms inactivatie - Farmacokinetisch
Invloed op:
Absorptie
Distributie
Eliminatie - Farmacodynamisch
Invloed op de werking
Gelijk/tegengengesteld effect
Farmaceutische interacties
Waaraan is er binding van de geneesmiddelen
Binding gnm aan
- Ander gnm
Calcium, magnesium, aluminium, zink, ijzer
- Voedsel
Met name bij gnm met lage biologische beschikbaarheid
Bisfosfonaten
Semaglutide
levothyroxine
Farmacokinetische interacties:
hoe komt het dat de Absorptie van een GSM kan veranderen
Verandering in opname door:
- verhoging pH in maag absorptie gnm
Voorwaarden voor deze interactie:
Gnm dat pH verhoogt (PPI, H2-antagonist)
Absorptie gnm sterk afhankelijk van pH in maag (itraconazol, erlotinib)
Vertraging maaglediging
orale semaglutide-levothyroxine
Farmacokinetische interacties: wanneer zie jeen verandering in
Distributie
Verandering in distributie:
Bij patiënten met een verlaagd eiwitgehalte in
hun bloed
farmackinetische interactie
Eliminatie
Waar gebeurd deze
nieren: uitscheiding verhogen of verlagen
lever: beinvloeding door CYP enzymen; Remmen of induceren ( stimmuleren)
wata is het thrapeutisch raam
dit is de plasma concentratie waarbij effecten en bijwerkingen optreden
wat zijn Cyp remmers
zorgen voor een tragere afbraak medicatie
hogere plasmaspiegel
inductoren wat doen die met de medicatie
afbraak medicatie gaat omhoog en dus plasmaspiegel naar beneden
wat zijn farmacodynamische interacties
werking gelijk of tegengesgteld
versterken van ongewenste effecten
kan verklaard worden uit farmacodynamische effecten van beide middelen
wat is additie
twee geneesmiddelen onderling uitwisselbaar voor hetzelfde effect 1+1=2
wat is synergisme
2 geneesmiddelen die elkaar versterken
1+1=3
wat is de halfwaardetijd bij een hoog verdelingsvolume en
wat is de halfwaardetijd bij een laag verdelingsvolume
T 1/2 bij hoog verdelingsvolume is lang
en T1/2 bij laag verdelingvolume is kort
