Leki W Kardiologii Cz. 2 Flashcards
Strategie aktywacji układu NO
Donory NO - metabolizapowane lub oddysocjowujące
Aktywatory rozpuszczalnej cuklazy guanylowej
Inhibitory fosfodiestrazy 5
Donory L-argininy
Inhibitory arginazy
Terapia genowa w zakresie syntetazy NO
Azotany organiczne
Triazotan glicerolu
Diazotan izosorbidu
Monoazotan izosorbidu
Tabletki podjęzykowe, do żucia, dyski policzkowe, aerozole, tabletki, masci, kremy, plastry, ampulki i.v
Azotany organiczne, mechanizm działania
Spadek obciązenia wstępnego W większych dawkach spadek obciązenia następczego Wpływ rozkurczający na naczynia wieńcowe Spadek napręzenia prawej komory Spadek naprężenia lewej komory
Azotany organiczne, dzialania niepożądane
Bóle glowy
Zaczerwienienie twarzy
Zasłabnięcia
Hipotonia ortostatyczna - nie stosować po sildenafilu, wardenafilu i tadalafilu
Nie stosować przewlekle, czy dlugotrwale - methemoglobinemia i oporność na heparynę
Azotany organiczne, wskazania
Przerywanie bólu wieńcowego
Nitropurydek sodu w stanach nagłych w nadciśnieniu
W celu spadku powrotu żylnego przy niewydolności lewokomorowej
Objawowa naczynioskurczowa choroba wieńcowa
2 rzut w objawowej miażdżycowej chorobie wieńcowej, leczy jedynie objawy
Azotany organiczne, dawki
NTG 0,3-0,6mg podjęzykowo lub 0,4-0,8mg w areozolu
ISDN 2,5-10mg podjęzykowo
Na siedząco lub leżąco
Dziwadełko
Molsydomina
Śmieszne, sydononoiminy spontanicznie oddysocjowują NO
Mało użyteczne
Sakubitol
Inhibitor neprylizyny, enzymu rozkładającego peptydy natriuretyczne
Działanie przeciwne do układu RAA, ale trzeba łączyć z antagonistami angiotensyny II, bo mogą spowalniać jej rozkład
Nesirytyd
Rekombinowany BNP
Brak rejestracji w Europie
Riocyguat
Aktywator sCG
Prowadzi do rozkurczu naczyń
Przewlekłe zakrzepowo-zatorowe nadciśnienie płucne
Tętnicze nadciśnienie płucne
Nikorandyl
We wszystkich wytycznych leczenia Chw, ale nigdy nie był zarejestrowany w Polsce
Działan na SURy
Agonista kanałów potasowych zależnych od ATP
Donor NO
Serelaksyna
Jest zwiększona w ciąży
Zwiększa produkcje NO
Jako, że nie madowodów, aby działała, brak rejestracji w Europie
Inhibitory fosfodiestrazy
Dalej choroba wieńcowa
Inhibitory PDE3 - Milrinon, Imamrinon, Lewosimendan, Cilostazol
Inhibitory PDE5 - naczyniowe - Sildenafil, Wardenafil, Tadalafil, Awanafil
PDE5, działania niepożądane
Nie wolno łączyć z azotanami - hipotonia Hipotonia też z alfa-adrenolitykami Zaczerwienienie skóry Bóle głowy Dyspepsja Przekrwienie błony śluzowej nosa Sildenafil - zaburzenia widzenia Bardzo rzadko nagłautrata słuchu
Prostanoidy
Marginalne znaczenie kliniczne
Rozkurczają naczynia, działają przeciwagregacyjnie i przeciwzapalnie
PGE1 - Alprostadyl, analog - Ekraprost
PGI2 - Epoprostenol, analog - iloprost, beraprost, taprosten, treprostonil
Leki o działaniu inotropowym dodatnim
Agonisci receptorów beta
Inhibitory PDE3
Glikozydy nasercowe
Inne
Agoniści receptorów adrynergicznych
Niewybiórcze Oksymetazolina i Ksylometazolina - alfa1 i alfa2 Izoproterenol - beta1 i beta2 Adrenalina - alfa1, alfa2, beta1, beta2 Noradrenalina - alfa1, alfa2, beta1 Wybiórcze Dobutamina - beta1 Salbutamol - beta2 Fenylefryna i Midodryna - alfa1 Klonidyna - alfa2
Efedryna
Niewybiórczy adrenomimetyk i związek uwalniający katecholoaminy z zakończen presynaptycznych
Adreno i sympatykomimetyki działające pozareceptorowo
Amfetaminy, Tyramina - uwalniają katecholoaminy z zakończen nerwowych
Kokaina - inhibitor wychwytu zwrotnego katecholoamin
Selegilina - inhibitor MAO B
Entakapon - inhibitor COMT
Adrenalina
Bardziej na receptory B We wstrząsie anafilaktycznym i przy RKO i.m 0,3-1mg i.v 1mg x10 rozcieńczenie w 0,9% NaCl wlew 0,05-0,5 mikrog/kg m.c./ min
Noradrenalina
Bardziej na 1, niż na 2
Wstrząs septyczny, ciężka hipotonia
0,2-1mikrog/kg m.c./ min rozcieńczenie 0,9% NaCl lub 5% glukoza
RRS<70 mmHg
Dopamina
Bardziej na bety
Ostra/zaostrzenie niewydolności serca, wstrząs kardiogenny
5-20 mikrog/kg m.c./ min rozcieńczenie 0,9%NaCl lub 5% glukozy
RRS 70-100
Dobutamina
Beta1
Łączona z noradrenaliną
Ostra/zaostrzenie niewydolności serca, wstrząs kardiogenny
2-20 mikrog/kg m.c./ min rozcieńczenie w 0,9% NaCl lub 5% glukozie
RRS>100
RKO
Rytm do defibrylacji
Po trzech nieskutecznych 1mg adrenaliny i.v i 300mg amiodaronu w 20ml 5% glukozy w ciągu 10min
Rytm nie do defibrylacji
Adrenalina 1mg i.v
Adrenomimetyki, wskazania
Sytuacje podbramkowe - wstrząs, NZK
Adrenalina jako dodatek do środków znieczulających
Dobutamina w próbie dobutaminowej
Midodryna off label w niedociśnieniu
Fenylefryna jako składnik preparatów do nieżytu nosa
Glikozydy nasercowe
Zwiększamy c Ca2+ w komórce poprzez hamowanie wymiennika Na+/Ca2+, z sprawą hamowania Na+/K+ ATPazy Deslanozyd Digoksyna Digitoksyna Lanatozyd C Uabaina Proscilaridyna Strofantyna K
Digoksyna
Ładnie się wchłania, ale możliwa oporność (E.lentum)
Wydalana przez nerki
Glikozydy nasercowe, działanie
Inotropowe dodatnie
Chromo i dromotropowe ujemne - mimo, że zwiekszają automatyzm poprzez skrócenie fazy 4
Wzrost aktywności przywspółczulnej
Spadek aktywności współczulnej
Pośredni efekt wazodilatacyjny, mimo że w dużych dawkach są naczynioskurczające
Wzrost aktywnosci baroreceptorów w zatoce szyjnej
Glikozydy nasercowe, wskazania
Raczej wypierane przez nowsze leki
W celu kontroli rytmu prz AF, niepreferowane, bo nie działają w arytmii i wysiłku
Trzepotanie przedsionków, ale jeszcze slabiej niż AF
Niewydolnośc krążenia prz frakcji lewej komory ok. 30-35%, ale działają tu jedynie objawowo
Czynniki predysponujące do działań niepożądanych digoksyny
Wiek podeszły Hipokaliemia Hiperkaliemia Hipomagnezemia Hiperkalcemia Hipoksja Niedoczynnośc tarczycy
Digoksyna, działania niepożądane
Zaburzenia przewodzenia - bloki
Zaburzenia rytmu
Zaburzeniabłaknienia, nudnosci, wymioty, biegunki
Ginekomastia po długim okresie stosowania
Depresja, zawroty i bole glowy, zaburzenia psychiczne, zaburzenia widzenia, widzenie jednokolorowe
Zatrucie digoksyną
Podać potas, zwlaszcza w hipokaliemii p.o 5-6g lub i.v 40-80 mmol
Przy częstoskurczu lidokainę lub fenytoinę
Przy duzych stężeniach przeciwciała 80mg i.v
Cholestyramina wiążaca ją w jelicie 3x4-8g p.o
Milrinon
Działanie inotropowe dodatnie i wazodilatacyjne
Krótkotrwałe wspomaganie osób z niewydolnoscią serca
Cilostazol
W chromaniu przestankowym
Ale NIE stosować w niewydolności serduszka
Istaroksym
Inotropowy i luziotropowy dodatni
Omekamtiw mekarbilu
Aktywator miozyny
Lewosimendan
Inhibitor PDE3, agonista kanałów Katp, uwrażliwia białka kurczliwe na miozynę
Podajemy w jednorazowym wlewie i.v, działa długo
Inotropowy dodatni i wazodilatacyjny
Ostre stany w ciężkiej, przewlekłej i niewyrównanej niewydolności serca
Objawowe leki w chorobie wieńcowej na podlożu miażdżycy
1 rzut - betaadrenolityki i antagoniści kanałów wapniowych (am. niedihydropirydynowi)
2 rzut - azotany organiczne, ranolazyna (am. rzeszta antag. wapnia, eu. iwabradyna i nikorandyl)
3 rzut - eu. trimetazyna
Ranolazyna
Hamuje glownie późny prąd sodowy - cudo poruszane krzywdą wyrządzona serduszku (zawałami, przerostem lk, LQTS, zespołem Brugadów, AFem) szkodzące
D.N zawroty głowy, zaparcia, nudności, wydłużenie QT
Iwabradyna
Inhibitor prądu If
D.N zaburzenia widzenia, bóle i zawroty głowy, bradykardia, AF, blok przedsionkowo-komorowy
Leki metaboliczne
Trimetazyna - hamuje betaoksydacje i zwiększa wykorzystanie glukozy
D.N dyskomfort żałądkowy, nudności, bóle głowy, zaburzenia ruchowe
Meldonium - nie ma go w żadnych wytycznych, jest natomiast zakazany przez Swiatową Organizacje Antydopingową