Leki W Kardiologii 1 Flashcards
Nadciśnienie tętnicze w tych fiszeczkach
POWODZENIA :D
Leki o działaniu kardio
Zmniejszają objętość wyrzutową serca
Antagoniści receptorów beta-adrynergicznych
Antagoniści kanałów Ca2+
Agoniści receptorów alfa2-adrynergicznych
Agoniści receptorówimidazolowych
Leki o działaniu angio
Naczyniorozszerzające Antagoniści kanałów Ca2 Inhibitory konwertazy angiotensyny Antagonisci receptora dla angiotensyny - sartany Alfa1-adrenolityki Agoniści receptora alfa2-adrynergicznego Diuretyki Związki dzialające przez NO Leki działające bezposrednio i w innych mechanizmach
Diuretyki pętlowe
Inhibitory symportera Na+-K+-2Cl- w ramieniu wstępującym pętli Henlego
Dobra biodostępność, zwuazane z bialkami, podanie i.v i p.o
Furosemid, Bumetamid - pochodne sulfonamidowe
Torasemid - pochodna sulfynylomocznika
Kw. Etakrynowy - pochodna kw. fenoksyoctowego
Diuretyki pętlowe, dzialanie
Wzrost wydalania Na+, K+, Mg2+, Ca2+, HCO3- i fosforanów
Spadek wydalania kw. moczowego
Wzrost stężenia reniny
Rozkurcz naczyń
Zaburzenia składu endolimfy w uchu środkowym
Diuretyki pętlowe, działania niepożądane
Hiponatremia Hipowolemia Spadek RR Powikłania zakrzepowo-zatorowe Hipokaliemia Hipomagnezemia Zaburzenia rytmu serca Hiperglikemia Spadek HDL Wzrost TG i LDL Hipokalcemia Hiperurykemia Zaburzenia słuchu Fotosensytyzacja Reakcje alergiczne Zaburzenia potencji
Diuretyki pętlowe, wskazania
Leki I rzutu w nagłych stanach przewodnienia - obrzęk płuc, w skojarzeniuz antagonistami aldosteronu w obrzękach w nn wątroby
Hiperkalcemia
W NT lek II rzutu po diuretykach tiazydowych
Diuretyki tiazydowe i tiazydopodobne
Inhibitory symportera Na+-Cl-
W końcowym, korowym odcinku pętli wstępującej i poczatkowym kanaliku dalszym
Wzrost wydalania Na+, K+, Mg2+
Spadek wydalania Ca2+
Rozkurczmięsniówki gładkiej naczyń
Nie w krańcowej nn
Tiazydy moczopędne: Hydrochlorotiazyd, Chlorotiazyd
Związki tiazydopodobne: Chlortalidon, Indapamid, Klopamid
Diuretyki tiazydowe i tiazydopodobne, działania niepożądane
Hipokaliemia Hiponatremia Hiperurykemia Hiperglikemia Wzrost stęzenianlipidów w osoczu Alkaloza metaboliczna Hipochloremia Hipomagnezemia Hiperkalcemia Zaburzenia potencji Reakcje alergiczne Hamowanie czynności szpiku Śródmiąszowe zapalenie nerek Martwicze zapalenie skóry
Diuretyki tiazydowe i tiazydopodobne, wskazania
Obrzeki kardiogenne, nefrogenne ( eGFR>30-40), hepatogenne (uzupelniająco)
NT pierwotne - pierwszorzutowe moczopędne
Hipokalcemia
Hiperkalcyuria
I o dziwo moczówka prosta nefrogenna, ale nie wiemy dlaczego
Antagoniści aldosteronu
Diuretyki oszczędzające potas - Spironolakton i bardziej selektywny Eplerenon
Blokują receptory dla aldosteronu w cewce kretej, dalszej i zbiorczej
Hamują w kanaliku dalszym wymianę Na+/K+ i wydalanie H+
Normalizują zaburzoną aktywność uk. współczulnego
Spironolakton jest antagonistą rec. testosteronui agonistą rec. progesteronu
Eplerenon met. CYP3A4
Spironolakton met. do Kenrenonu
Antagonisci aldosteronu, działania niepożądane
Hiperkaliemia - nasilona przy NLPZ, ACE inhibitorach, sartanach, B-adrenolitykach i pseudoantagonistach aldosteronu
Kwsaica metaboliczna
Zaburzenia OUN
Pogorszenie kontroli glikemii
Hipoandrogenizacja - ginekomastia, zaburzenia potencji, przygnębienie, podenerwowanie, osteoporoza, spadek siły mięśni
Antagonisci aldosteronu, przeciwwskazania
Spironolakton - owrzodzenia gornego pp Niewydolnośc nerek Hiperkaliemia Kwasica metaboliczna Ciaża i okres karmienia
Antagonisci aldosteronu, wskazania
Hiperaldosteronizm pierwotny i wtórny Obrzeki w marskości wątroby Obrzęki w chorobach nerek Niewydolnośc serca z upośledzeną frakcją wyrzutową - II rzut NT pierwotne - I rzut
Diuretyki osmotyczne
15-20% roztwór mannitolu i.v, b.rzadko gliceryna izosorbitol, mocznik
Blokuje wchlanianie zwrotne wody w zstepujacym ramieniu pętli Henlego
Wzrost objętości płynów w naczyniach
Spadek płynów wewnątrzkomórkowych
Spadek ciśnienia wewnątrzgalkowego
Diuretyki osmotyczne, wskazania
Obrzek mózgu
Ostry napad jaskry
Po urazach mózgowo-czaszkowych
Okołooperacyjnie w neuro
Diuretyki osmotyczne, dzialania niepożądane
Obrzek pluc w niewydolnosci lewokomorowej
Bole i zawroty glowy
Zaburzenia swiadomosci
Wymioty
Diuretyki osmotyczne, przeciwwskazania
Anurua
Krwawienie śródczaszkowe
Inne diuretyki, antagoniści kanałów Na w cewce zbiorczej
Amilorid, Tiamteren
W zespole Liddle’a i mukowiscydozie, ale w skojarzeniu
D.N hiperkaliemia, hiperglikemia, fotosensytyzacja, kamnica moczowa, śródmiąszowe zapalenie nerek
Inne diuretyki, inhibitory anhydrazy węglanowe
Niestosowane jako moczopędne
Acetazolamid, Dorzolamid
Jaskra i niektóre rodzaje padaczek
D.N kwasica metaboliczna, alkalizacja moczu, dn typowe dla sulfonamidów
Inne diuretyki, akwaretyki
Koniwaptan, Tolwaptan
Niestsowane w Polsce
Zwiększają usuwanie wody, blokując receptory V2
Receptory beta
Przyspieszenie HR Wzrost prędkości przewodzenia Wzrost kurczliwości w przedsionkach i komorach Rozszerzenie tętnic i żył Relaksacja macicy Rozszerzenie oskrzeli Glikogenozliza i glukoneogeneza Wydzielanie insuliny i glukagonu Uwalnianie reniny Relaksacja dróg żółciowych Relaksacja wypieracza p. moczowego T3 do T4 Wydzuelanie PTH
Beatadrenolityki
Generacje IA, Oksaprenolol, Pindolol IB, Propranolol, Nadolon IIA, Acebutol, Celiprolol IIB, Atenolol, Metoprolol IIC, Betaprolol, Bisoprolol, Metoprolol XL/CR III, Karwediol, Nebiwolol II są kardioselektywne, I niezalecana Nie lubimy tych z właściwościami wewnętrznymi Ostrożnie na zespól odstawienny
Betaadrenolityki wazodylatacyjne
III gen Synteza NO - Celiprolol, Nebiwolol, Karteolol, Bopindolol, Nipradilol Agoniści rec. B2 - Celiprolol Karteolol, Bopindolol Antagoniści rec. A1 - Karwedilol Bucindolol, Bewantolol, Nipradilol, Labetalol Ca2+ blokery - Karwedilol Betaksolol, Bewantolol Otwarcie kanału K+ Tilisolol Antyoksydanty - Karwedilol
Betaadrenolityki, działanie
Chronotropizm, dromotropizm, inotropizm, batmotropizm ujemny
Wydluzenie fazy rozkurczu
Skurcz mięśniówki naczyń, poza III gen
Zmniejszenie wydzielania reniny i produkcji Angiotensyny II
Skurcz oskrzeli, zwłaszcza po niekardioselektywnych, preferujemy III
Zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej
Zaburzenia potencji u mężczyzn
Blokowanie konwersji tyroksyny do trójjodotyroniny
Działa na migrenę
Blokowanie glikogenolizy - latwo o hipoglikemie
Zmniejszenie wrażliwosci na insulinę, poza III
Niekorzystny profil lipidowy, poza III
Betaadrenolityki, lipofilne
Propranolol, Metoprolol, Karwedilol, Betaksolol, Tymolol
Przenikają do OUN
Działają krótko
Duży efekt pierwszego przejścia
Betaadrenolityki, hydrofilne
Bisoprolol, Nebiwolol, Celiprolol, Labetalol, Atenolol, Esmolol, Sotalol
Dzługo dzialają
Średnia biodostępność
Nie lubią bariery krew-mózg
Betaadrenolityki, hydrofilne
Bisoprolol, Nebiwolol, Celiprolol, Labetalol, Atenolol, Esmolol, Sotalol
Dzługo dzialają
Średnia biodostępność
Nie lubią bariery krew-mózg
Betaadrenolityki, działania niepożądane
Stany skurczowe oskrzeli - preferowana III gen
Znaczna bradykardia
Bloki p-k II i III
Objawowa hipotensja
Zaostrzenie n. serca - jak źle stosowany
Zespół zimnych kończyn, skurcz naczyń - poza III gen
Maskowanie hipoglikemii
Zaburzenia profilu lipidowego - poza III gen
Zaburzenia snu
Impotencja
Zespół odstawienny
Betaadrenolityki, wskazania
Ostre i przewlekłe zespoły wieńcowe
Niewydolność serca - tylko bursztynian metoprololu, bisoprolol, karwedilol, nebiwolol
Arytmie
Szczególne NT pierwotne, np. w ciąży
Profilaktyka migreny - propranolol, metaprolol, tymolol
Lęk sceniczny
Karwedilol w zapobieganiu krwawieniu z żylaków przełyku w encefalopatii wątrobowej
Angiotensyna II
Skurcz naczyń
Aldosteron
Wazopresyna
Uk. współczulny
Bradykinina
Rozkurcz naczyń
Prostaglandyny
tPA
Inhibitory ACE, działanie
Od cholery i jeszcze więcej Zmniejszenie oporu naczyniowego Obniżenie ciśnienia Zmniejszenie objętości płynów Zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego Zahamowanie uk. współczulnego Hamowanie przerostu komór Dobre dla gospodarki elektrolitowej Antyarytmiczne Antyoksydacyjne Przeciwzakrzepowe Chroniące nerunie
Internistyczny kwartet leków nefrotoksycznych
Inhibitory ACE
NLPZ
Aminoglikozydy
Jodowe środki cieniujące
Inhibitory ACE, Klasa I
Kaptopryl
Wchłanialny w postaci czynnej
Inhibitory ACE, Klasa II
Enalapryl,Ramipryl, Perindopryn, Inne
Trandorapryl, Fosinopryl, Spirapryl - nie trzeba modyfikować dawki w niewydolności nereczek
Leki prekursorowe
Inhibitory ACE, Klasa III
Lizinopryl
Inhibitory ACE, działania niepożądane
Hipotensja
Kaszel
Obrzęk twarzy, języka, krtani
Obrzęk naczynioruchowy gdo z ograniczeniem drożności
Ostra niewydolność nerek
Hiperkaliemia - nieistotna przy zdrowych nerkach
Teratogen
Inhibitory ACE, przeciwwskazania
Nietolerancja Przebyty obrzęk naczynioruchowy Obustronne zwężenie naczyń nerkowych Ciąża Hiperkaliemia Cięzka hipotensja Ciasne zwężenie zastawki aortalnej Kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu
Inhibitory ACE, wskazania
NT NS z dysfunkcją/przerostem lewej komory Ostre zespóły wieńcowe po 1 dniu Miażdżyca tętnic wieńcowych i szyjnych Migotanie przedsionków Proteinuria Nefropatia Ryzyko od umiarkowanego w zwyz jesli chodzi o s-n
AT-1
Skurcz naczyń Sekrecja aldosteronu Efekty mitogenne Stymulacja katecholoamin Przebudowa naczyń Przerost serca
AT-2
Rozszerzenie naczyń Indukcja apoptozy Efekty antymitogenne Chronotropowo ujemnie Stymulacja NO, EDHF, eikozanoidów i kinin Wzrost i róznicowanie tkanek płodowych
Antagoniści receptorów dla angiotensyny II
AT-1
Sartany Losasartan - CYP Azilsartan Eprosartan Irbesartan - wywalany przez wątrobę, CYP Kandesartan - CYP Olmesartan Telmisartan - duża objętość dystrybucji, wywalany przez wątrobę Walsartan - wywalany przez wątrobę
Sartany, mechanizm
Zmniejszenie oporu obwodowego
Zmniejszenie przerostu komór i przebudowy naczyń
Rozszerzenie naczyń nerkowych
Zmniejszenie efektów niekorzystnych angiotensyny
Spadek ayntezy aldosteronu
Brak efektu bradykininowego
T/P>0,75
Sartany
Inhibitory ACE
Antagoniści wapnia nowych generacji - amlodipina, lacidipina, felodipina CR
Inhibitory reniny
Aliskiren
D.N typowe dla blokerów RAA, wzrost c kw. moczowego, obrzęk twarzy, duszność
Antagoniści kanałów wapniowych, podział
Dihydropirydynowi
Niedihydropirydynowi - pochodne fenyloalkiloaminy lub benzotiazepiny
Antagoniści kanałów wapniowych, dihydropirydynowi
Krótkodziałające: nifedypina, nikardypina, nitrendypina, nisoldypina, nimodypina, isradypina, felodypina, lacydypina
Długodziałajace: amlodypina, lerkanidyna
Inne: cinnarizyna, flunnarizyna
Antagoniści kanałów wapniowych, niedihydropirydynowi
Pochodne fenyloalkiloaminy: werapamil, gallopamil
Pochodne benzotiazepiny: diltiazem, klentiazem
Antagoniści kanałów wapniowych, mechanizm
Rozszerzenie tętnic
Dodatkowo niedyhidro: spadek HR, inotropizm ujemny, zahamowanie przewodzenia przedsionkowo-komorowego
Antagoniści kanałów wapniowych, dihydro, działania niepożądane
Bóle i zawroty głowy Zaczerwienienie twarzy Obrzęki wokół kostek Uderzenia gorąca Nudności Hipotensja Wzrost HR Skurcze mięśniowe - nimodypina w dużych dawkach
Antagoniści kanałów wapniowych, niedihydro, działania niepożądane
Bradykardia Bloki p-k Zespól małego rzutu Hipotensja Zaparcia
Antagoniści kanałów wapniowych, dihydro, wskazania
NT ChNS Krwotok podpajęczynówkowy - nimodypina Profilaktyka migreny - flunnarizyna Ch. Raynaud'a
Antagoniści kanałów wapniowych, niedihydro, wskazania
NT
ChNS
Migotanie przedsionków
Arytmie z łącza p-k
Leki działające na receptor alfa1
Doksazosyna Terazosyna Alfuzosyn Urapidil - i.v, w stanach nagłych Prazosyna Tamsulozyna - uroselektywny Indoramina Bunazosuna
Leki działające na receptor alfa1, mechanizm
Rozkurcz naczyń Wzrost HDL Spadek TG i LDL Przejściowo: wzrost HR, większy rzut, wzrost aktywności RAA, retencja sodu i wody Zmniejszenie objawów rozrostu prostaty
Leki działające na receptor alfa1, działania niepożądane
Nieuroselektywne - efekt pierwszej dawki - omdlenia, hipotonia
Tamsulozyna - ejakulacja wsteczna
Leki działające na receptor alfa1, działania niepożądane
Nieuroselektywne - efekt pierwszej dawki - omdlenia, hipotonia
Tamsulozyna - ejakulacja wsteczna
Leki blokujące rec. alfa2
Fentolamina i.v, Fenoksybenzamina p.o - wolniejsza, ale mocniejsza
Rozkurczają naczynia krwionośne
W diagnostyce i leczeniu guza chromochłonnego nerki
W operacjach tego guza przy zapobieganiu przełomu nadciśnieniowego
Leki hamujące uk. współczulny
Klonidyna Metyldopa Agoniści rec. imidazolowych - Moksonidyna, Rilmenidyna Alkaloidy rauwolfii - Rezerpina Guanetydyna
Klonidyna
Też brimonidyna - okulistyka, deksmedetonidyna, guanabenz, guanfacyna
Nie odstawiać gwałtownie - up regulacja receptorów
Działa też przeciwlękowo i przeciwbólowo
Nadciśnienie, zależność opiatowa, alkoholowa, jaskra
D.N hipotonia ortostatyczna, bradykardia, senność, zab. snu, bóle głowy, zab. libido, kserostomia, zaparcia, nudności
Metyldopa
Działa na ośrodki naczynioruchowe w pniu mózgu i hamuje układ RAA
NT u kobiet w ciąży
Można stosować w nn
D.N hipotonia ortostatyczna, bradykardia, sennośc, depresja, objawy parkinsonizmu, zab. snu, kserostomia, uszkodzenie szpiku i wątroby, hemoliza krwinek
Agoniści rec. imidazolowych
Zmniejszają aktywnośc sercowych, nerkowych i trzewnych nerwów współczulnych
D.N kserostomia, bóle i zawroty głowy, sennośc, biegunka, nudności, wymioty, dyspepsja, osłabienie, bezsenność
Rezerpina
Praktycznie niestosowana
Uniemożliwia magazynowanie NA i serotoniny w neuronach presynaptycznych,
Działa hipotensyjnie i neuroleptycznie
Nie odstawiać gwałtownie
D.N depresja, obniżony próg drgawkowy, spowolniona szybkość reakcji, zwiększone ryzyko choroby wrzodowej, skurcz oskrzeli
Nitropurydek sodu
Gwałtownie i krótkotrwale obniża cisnienie, i.v, wrazliwy na swiatło
Działa dając naczynkom NO
W przelomie nadcisnieniowym
D.N gromadzenie toksycznych tiocyjanków
Nie łączyć
ACEi z ARB
Betaarenolityku z Ca blokerami